Učinek zdravila Byeta Long pri sladkorni bolezni

"Byeta" je trgovsko ime zdravila, ki se v klinični praksi uporablja za zdravljenje diabetesa mellitusa različnih etiologij. V članku bomo analizirali, kaj je "Baeta" - navodila za uporabo.

Pozor! V anatomsko-terapevtsko-kemični (ATC) klasifikaciji "Byeta" je označena s kodo A10BX04. Mednarodno nelastniško ime: Exenatide.

Sestava

Glavne aktivne sestavine:

Zdravilo vsebuje tudi pomožne snovi.

Obrazec za sprostitev

"Byeta" v obliki raztopine za subkutano dajanje. Od leta 2005 je bilo zdravilo v ZDA (država izvora) odobreno kot zdravilo pod blagovno znamko Byetta. Leta 2011 se je začela proizvodnja nove oblike zdravila, ki jo je treba uporabljati le enkrat na teden - "Byeta Long".

Farmakodinamika in farmakokinetika: opis

Exenatide je eden od dveh trenutno dosegljivih mimetikov za inkretin. Mreže inkretina inkreta so polipeptidi, ki se vežejo na receptorje GLP-1 v trebušni slinavki, podobno kot človeški peptid podoben glukagonu 1. Zato jih imenujemo tudi agonisti receptorjev GLP-1. Exenatid spodbuja izločanje insulina in zmanjšuje izločanje glukagona. Zdravilo poveča sitost in upočasni praznjenje želodca. Pri sladkornih bolnikih ta zdravila povzročajo znižanje krvnega sladkorja..

Po subkutanem injiciranju zdravila Exenatide se postopoma sprošča v krvni obtok, kar vodi k dolgoročnemu učinku. Rezultat je večfazni profil koncentracije; Exenatid, sproščen s površine mikrosfere, doseže največjo plazemsko koncentracijo po približno 2 tednih.

Če vsak teden dajemo 2 mg podaljšanega zdravila, se po 6-7 tednih doseže ravnotežna plazemska koncentracija (300 pg / ml). To približno ustreza najvišji koncentraciji, izmerjeni po enkratnem odmerku 10 μg Exenatida. Exenatid se ne presnavlja; izločanje poteka preko ledvic in je odvisno od hitrosti filtracije v posteljo. Navidezni razpolovni čas zdravila v plazmi je približno 2 tedna; po prenehanju jemanja zdravila traja približno 10 tednov.

Indikacije in kontraindikacije

Učinkovitost zdravila je dokazana v 6 randomiziranih preskušanjih, v katerih so primerjali z eno zdravilo Exenatide (2 mg) z drugimi zdravili. Te študije so vključevale ljudi, ki so že prejemali osnovno zdravljenje sladkorne bolezni (dieta + vadba, včasih z že obstoječo medicinsko terapijo). Bolniki so imeli HbA1c med 7,1 in 11% in stabilno telesno maso z ITM od 25 do 45 kg / m2.

Dve odprti primerjavi zdravil sta trajali 30 ali 24 tednov. V raziskavi je sodelovalo 547 ljudi, od katerih je več kot 80% jemalo metformin in sulfonilsečnino ali pioglitazon. Zdravilo s podaljšanim sproščanjem je dalo najboljši rezultat v primerjavi s HbA1c: HbA1c se je zmanjšal za 1,9%, oziroma za 1,6%..

V dvojno slepi študiji, ki je trajala 26 tednov, so znanstveniki primerjali sitagliptin, pioglitazon in exenatid. V raziskavi je sodelovalo 491 ljudi, ki se niso odzvali na zdravljenje z metforminom. Med zdravljenjem z zdravilom Exenatide se je koncentracija HbA1c zmanjšala za 1,5%, kar je bistveno več kot pri uporabi pioglitazona in sitagliptina. Med jemanjem zdravila "Byeta" se je telesna teža zmanjšala za 2,3 kg.

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem. Če je načrtovana nosečnost, je treba zdravljenje prekiniti vsaj 3 mesece vnaprej. Bolniki, mlajši od 18 let, zdravila ne smejo uporabljati, ker ga v tej starostni skupini še niso preučevali. Z odpovedjo ledvic obstaja večje tveganje za neželene učinke. Bolniki z očistkom kreatinina pod 30 ml / min ne smejo prejemati zdravil.

Zdravilo, ki ga je treba dajati samo enkrat na teden, je priročno. Po drugi strani ima zdravilo, ki se v telesu zadržuje vsaj 10 tednov, tudi povečano možnost dolgoročnih težav..

Stranski učinki

Prebavni simptomi se pojavijo pri več kot tretjini bolnikov in so še posebej pogosti v prvih tednih zdravljenja. Uživanje Byette s hrano lahko zmanjša te težave. Majhen odstotek ljudi doživi spremembo v svojem okusu. Od vseh protidiabetičnih zdravil Bayeta povzroča največ prebavnih neželenih učinkov. V klinični študiji 286 oseb je 78% tistih, ki so prejemali zdravilo Byetu (v nasprotju s placebom), poročalo o driski.

Nekatere pritožbe na prebavila so lahko resne za paciente, še posebej, če se odmerek poveča. Začetnemu neugodju se lahko izognemo z nizkimi odmerki (1 do 1,7 grama na dan) in postopnim povečevanjem odmerka.

Prebavne motnje po stalni in dolgotrajni uporabi zdravila so veliko manj pogoste. Pacient mora zdravnika obvestiti o svoji starosti in vseh nedavnih srčnih napadih, kapi, diabetični ketoacidozi ali komi. Bolezni srca, ledvic ali jeter lahko privedejo tudi do resnih poškodb.

Pri 10% bolnikov se razvijejo podkožni vozliči, od katerih nekateri vztrajajo več mesecev. Blaga simptomatska hipoglikemija pri monoterapiji z zdravilom je opažena pri približno 5% bolnikov. V kombinaciji s sulfonamidi je tveganje za hipoglikemijo večje.

V zadnjih letih je bilo pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Exenatide, relativno veliko poročil o primerih pankreatitisa. Redko so poročali tudi o karcinomu trebušne slinavke in odpovedi ledvic. Ker se je hiperplazija C-celic pojavila v ščitnici podgane, ZDA opozarjajo na možnost nastanka C-celičnih tumorjev.

Leta 2008 je Uprava za hrano in zdravila bolnike opozorila na povezavo med uporabo zdravila in pojavom hemoragičnega in nekrotizirajočega pankreatitisa. Več znanstvenikov je opravilo primerjalne raziskave, ki so potrdile večjo pojavnost teh motenj. FDA trenutno priporoča strogo spremljanje delovanja trebušne slinavke pri bolnikih, ki se zdravijo z zdravilom Exenatide.

Pri nekaterih bolnikih so odkrili protitelesa proti polipeptidni spojini, vendar ni znano, ali to vodi k dolgoročnemu razvoju tolerance. Akutne imunološke reakcije (anafilaktični šok) so bile zelo redke.

Odmerjanje in preveliko odmerjanje

Priložena brizga vsebuje topilo za pripravo raztopine za injiciranje. Po mešanju je treba zdravilo takoj uporabiti. Zdravilo Byeta se injicira pod kožo dvakrat na dan. Zdravila ni mogoče kombinirati z insulinom.

Interakcija

Exenatid lahko vpliva na gibljivost želodca ter na hitrost in obseg absorpcije drugih zdravil. Zdravilo lahko poveča tveganje za hipoglikemijo z insulinom in sulfonilsečnino. Pokazalo se je, da kombinirana uporaba peroralnih antikoagulantov zmanjšuje strjevanje krvi.

Analogi

Glavni analogi (s podobnimi snovmi) zdravila:

Ime nadomestnikaZdravilna učinkovinaNajvečji terapevtski učinekCena za paket, rub.
"Courantil"Hemoderivat3 ure650
"Solkoseril"Hemoderivat3 ure327

Ocene

Mnenje pacienta in zdravnika o zdravilu.

Zdravnik je predpisal tablete, ker druga zdravila niso učinkovala. Moram reči takoj - zelo drago orodje. Kupiti sem moral več paketov, kar je veliko stalo. Vendar je učinek vreden nakupa - stanje se je bistveno izboljšalo. Ne čutim nobenih neprijetnih učinkov. Merilnik že nekaj mesecev prikazuje normalne vrednosti..

"Byeta" je drago zdravilo, ki se predpiše, kadar druga antidiabetična zdravila niso učinkovita. Dolgotrajna uporaba (po uradnih smernicah) statistično znatno zmanjša glikemijo in izboljša stanje bolnikov, vendar je zelo draga.

Boris Alexandrovich, diabetolog

Cena (v RF)

Stroški zdravljenja znašajo 9000 rubljev za 4 tedne. Druga antidiabetična zdravila so veliko cenejša; metformin (skupaj 2 g / dan) stane manj kot 1.000 RUB na mesec.

Nasvet! Pred nakupom katerega koli zdravila se je treba posvetovati s usposobljenim strokovnjakom. Nepremišljeno samozdravljenje lahko privede do nepredvidljivih posledic in resnih finančnih stroškov. Zdravnik vam bo pomagal predpisati pravilen in učinkovit režim zdravljenja, zato morate ob prvem znaku poiskati zdravniško pomoč.

Bajeta

Članki medicinskih strokovnjakov

Byetta je zdravilo, ki se predpisuje bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2. Poglejmo glavne indikacije za uporabo zdravila Byetta, obliko sproščanja, kontraindikacije, odmerjanje in pravila uporabe.

ATX koda

Aktivne sestavine

Indikacije za uporabo zdravila Byetta

Indikacije za uporabo diabetesa mellitus tipa 2. Zdravilo se uporablja kot dodatna terapija z metaforfinom za normalizacijo nadzora glikemije. Zdravilna učinkovina zdravila je eksenatid. Zdravilo Byetta se proizvaja v obliki raztopine, ki je namenjena subkutanemu dajanju.

Presnov je prepovedan za uporabo nosečnicam in bolnikom, ki še niso dopolnili 18 let. Pri uporabi zdravila je treba posebno pozornost posvetiti dejstvu, da Byetta znatno zmanjša apetit in telesno težo. Manifestacija takšnih učinkov ni potrebna za spreminjanje odmerka zdravila..

Obrazec za sprostitev

Oblika za sproščanje zdravila Byetta je injekcijsko pero za enkratno uporabo, ki je sodoben analog injekcijskih brizg. Presnovk se sprošča v prostorninah 1,2 in 2,4 ml. En paket zdravila vsebuje en injekcijski peresnik. Zdravljenje se začne s 5 mcg odmerkom zdravila Byetta dvakrat na dan v mesecu. To omogoča telesu, da se prilagodi drogi in izboljša njegovo toleranco. Po tem se lahko odmerjanje zdravila Byetta podvoji in to ne bo povzročilo stranskih učinkov..

Byetta je bistra, brezbarvna rešitev brez značilnega vonja. 1 ml zdravila predstavlja 250 μg aktivne snovi eksenatida. Pomožne snovi presnovka: ocetna kislina, matakrezol, natrijev acetat trihidrat, manitol in drugi.

Farmakodinamika

Farmakodinamika Byetta - predstavlja procese, ki se pojavijo z zdravilom po uporabi. Byetta je hipoglikemično zdravilo z aktivno sestavino - eksenatidom (inkretinski mimetik). Incretini izboljšujejo dovajanje insulina in zavirajo povečano izločanje glukagona. Prav tako incretini upočasnijo proces praznjenja želodca, ko aktivne snovi vstopijo v splošni krvni obtok.

Dajanje zdravila vodi do zmanjšanja apetita, zatiranja gibljivosti želodca in upočasnitve praznjenja (pri nekaterih bolnikih se pojavi zaprtje). Pri uporabi zdravila Byetta na prazen želodec se koncentracija glukoze v krvi zmanjša, kar znatno izboljša nadzor glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2..

Farmakokinetika

Farmakokinetika zdravila Byetta je absorpcija, distribucija, presnova in izločanje zdravila. Oglejmo si podrobneje vse te procese..

  • Absorpcija - po uporabi se aktivna snov eksenatid hitro porazdeli po krvnem obtoku in povzroči njen terapevtski učinek.
  • Porazdelitev in metabolizem - postopek razdeljevanja zdravila Exenatide po uporabi je 28,3 litra. Byetta se presnavlja v trebušni slinavki, prebavilih in ožilju.
  • Izločanje - postopek izločanja zdravila je približno 10 ur. Byetta se izloča z ledvicami z urinom.

Uporaba zdravila Byetta med nosečnostjo

Uporaba zdravila Byetta med nosečnostjo je kontraindicirana. Med dojenjem je treba uporabo zdravila opustiti. To je posledica dejstva, da aktivne sestavine zdravila negativno vplivajo na razvoj ploda. Poleg tega lahko jemanje zdravila Byeta pri otroku povzroči prirojeno diabetes mellitus, zaradi česar bo novorojenček inzulin odvisen..

Uporaba zdravila Byetta med nosečnostjo je prepovedana, saj otrok med nastajanjem in razvojem prevzame funkcije proizvodnje inzulina. To pomeni, da je delo otrokove trebušne slinavke sposobno zagotoviti normalno raven glukoze in inzulina v materini krvi. Zato je v načrtnem obdobju nosečnosti zelo pomembno opraviti diagnostiko in dobiti nasvete o jemanju zdravil, ki bi lahko vzdrževala normalno raven sladkorja v krvi in ​​ne vplivala na potek nosečnosti in normalen razvoj otroka..

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Byetta temeljijo na individualni nestrpnosti za zdravilno učinkovino zdravila. Zdravilo je prepovedano osebam z diabetesom mellitusom tipa 1 ali diabetično ketoacidozo. Pri bolnikih s hudimi boleznimi prebavil, ledvic in gastroparezo je treba uporabo zdravila Byetta opustiti..

Zdravila Byetta ne priporočamo za uporabo pri bolnikih, mlajših od 18 let, saj učinkovitost in varnost zdravila za otroke še nista bili dokazani. Zdravilo je kontraindicirano v prisotnosti preobčutljivosti za komponente presnovka.

Neželeni učinki zdravila Byetta

Neželeni učinki zdravila Byetta so izjemno redki. In če se vseeno zgodi, potem praviloma zaradi napačnega odmerjanja presnovka ali uporabe drog, v katerih so pogoji skladiščenja ali rok uporabnosti kršeni. Lokalni neželeni učinki se kažejo v obliki srbenja, izpuščaja in pordelosti na mestu injiciranja. Nekateri bolniki imajo lahko težave s prebavili, slabost, driska, bruhanje, zmanjšan apetit.

Zelo redko uporaba zdravila Byetta povzroči poslabšanje odpovedi ledvic in povečanje serumskega kreatinina v krvi. Ob prvem dajanju zdravila so možne rahla šibkost in tresenje, manj pogosto opazimo angionevrotični edem in anafilaktične reakcije. V primeru pojava in stranskih simptomov je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila in poiskati zdravniško pomoč..

Način uporabe in odmerjanje

Način uporabe in odmerke zdravila Byetta predpiše zdravnik. Zdravilo se injicira v podlaket, trebuh ali stegna. Začetni odmerek presnovka je 5 mcg in ga je treba dajati dvakrat na dan, v uri pred zajtrkom in večerjo. Zdravila se ne sme dajati po obroku..

Če je bila ena injekcija zamujena, je treba nadaljevati nadaljnje zdravljenje brez spreminjanja odmerka. Po mesecu uporabe se odmerek zdravila Byetta podvoji, to je 10 mcg dvakrat na dan. Če je zdravilo Byetta predpisano z derivati ​​sulfoniluree, se odmerek le-teh zmanjša, da se prepreči pojav neželenih učinkov in simptomov prevelikega odmerjanja.

Predoziranje

Zaradi prevelikega odmerka zdravila Byetta lahko pride zaradi uporabe velikega odmerka zdravila. Glavni simptomi prevelikega odmerjanja so slabost, driska, bruhanje, nadloga, zaprtje, oslabljen okus in izguba apetita. S strani centralnega živčnega sistema so glavni simptomi prevelikega odmerjanja omotica, glavobol in zaspanost.

Najpogosteje se simptomi prevelikega odmerka manifestirajo v obliki izpuščaja, srbenja in otekline na mestih injiciranja. Simptomi predoziranja so zmerne intenzivnosti in se zdravijo simptomatsko. Da se znebite simptomov prevelikega odmerjanja, je priporočljivo pregledati odmerek zdravila in opustiti uporabo drog s podobnim spektrom delovanja..

Interakcija z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravila Byetta z drugimi zdravili je možno le z zdravniškim dovoljenjem. Z izjemno previdnostjo je presnovek predpisan bolnikom, ki jemljejo druga zdravila peroralno, ki se absorbirajo in presnavljajo v prebavilih. Ker lahko Byetta povzroči pozno praznjenje želodca. Zato je priporočljivo jemati vsaka peroralna zdravila dve uri pred jemanjem zdravila Byetta.

Če je zdravilo Byeta predpisano sočasno z Digoxinom, se učinkovitost slednjega zmanjša. Bolniki, ki jemljejo Lisinopril in trpijo zaradi hipertenzije, morajo upoštevati časovni interval pred uporabo zdravila Byetta. Vsaka druga interakcija lahko povzroči neželene učinke. Zato se morate pred uporabo kakršnih koli zdravil z zdravilom Byetta posvetovati z zdravnikom..

Pogoji skladiščenja

Pogoji skladiščenja zdravila Byetta so navedeni v navodilih za pripravo. Zdravilo je treba hraniti na suhem, temnem mestu pri temperaturi od 2 ° do 8 ° C. Če je zdravilo že v uporabi, je priporočljivo shranjevanje injekcijskega peresnika pri 25 ° C in največ 30 dni. Zdravilo mora biti shranjeno stran od otrok in ga ne smete zamrzovati.

Upoštevajte, da peresa Byett ni mogoče shraniti s pritrjeno rabljeno iglo. Po vsaki injekciji morate iglo odstraniti in jo pred naslednjo uporabo natakniti novo. Neupoštevanje pravil shranjevanja zdravila bo povzročilo izgubo njegovih zdravilnih lastnosti. Byetta lahko spremeni svojo prozorno konsistenco v motno, včasih se v raztopini pojavijo rumenkasti kosmiči. V tem primeru je treba zdravilo zavreči.

Posebna navodila

Byetta je zdravilo, ki je sintetični analog človeškega glukagonu podobnega peptida-1, vendar zdravilo traja veliko dlje. Zdravilo deluje kot človeški hormon, kar je velik plus za ljudi s sladkorno boleznijo. Uporaba zdravila Byetta pomaga normalizirati raven sladkorja v krvi in ​​tudi prilagodi bolnikovo težo, zmanjša glikirani hemoglobin za 1-1,8%.

Kljub prednosti pred drugimi tovrstnimi zdravili ima Byetta vrsto pomanjkljivosti. Oblika sproščanja zdravila predvideva le subkutano dajanje zdravila, saj ni tabletne oblike zdravila. Pri 30% bolnikov, ki jemljejo zdravilo Byetta, opažamo stranske učinke prehodne narave. Poleg tega se lahko po uporabi zdravila koncentracija GLP-1 večkrat poveča, kar poveča tveganje za nastanek hipoglikemičnega stanja. Byetta je presnova, ki jo lahko uporabljamo z drugimi zdravili za zniževanje krvnega sladkorja..

Byeta je sintetično zdravilo, ki se predpisuje ljudem s sladkorno boleznijo tipa 2. Zdravilo predpisuje obiskovalec, zato ga je mogoče kupiti le na recept. Zdravnik je tisti, ki med uporabo zdravila Byetta izbere odmerek presnovka in nadzoruje bolnikovo stanje.

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila Byetta je 24 mesecev od datuma proizvodnje, ki je naveden na embalaži zdravila. Po datumu izteka roka uporabnosti zdravila je strogo prepovedana, saj lahko to povzroči nenadzorovane neželene učinke. Upoštevajte, da je datum uporabnosti zdravila Byetta odvisen tudi od pogojev skladiščenja, katerih neskladnost vodi do poškodbe zdravila in njegovega odstranjevanja..

Bajeta

Byetta je zdravilo (raztopina), ki spada v kategorijo zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni. V navodilih za uporabo se razlikujejo naslednje značilnosti zdravila:

Kako raztopiti žilne plake, normalizirati krvni obtok, pritisk in pozabiti pot do lekarne

  • Prodano samo na recept
  • Med nosečnostjo: kontraindicirano
  • Pri dojenju: kontraindicirano
  • V otroštvu: kontraindicirano
  • V primeru okvarjenega delovanja ledvic: previdno
  • V starosti: lahko

Pakiranje

Byetta - agonist polipeptidnih receptorjev, podoben glukagonu, hipoglikemično sredstvo.

Oblika in sestava sprostitve

Odmerna oblika - raztopina za subkutano (s / c) dajanje: prozorna, brezbarvna (1,2 ali 2,4 ml v vložku, nameščenem v injekcijskem peresniku, v kartonski škatli 1 injekcijsko pero in navodila za uporabo zdravila Byeta).

Sestava 1 ml raztopine:

  • zdravilna učinkovina: eksenatid - 250 mcg;
  • pomožne komponente: metakrezol, manitol, ocetna kislina, natrijev acetat trihidrat, voda za injiciranje.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Byeta je eksenatid - aminopeptid z 39 aminokislinami, mimetik receptorjev polipeptida, podobnega glukagonu.

Je močan agonist inkretinov, kot je glukagonu podoben peptid-1 (GLP-1), ki izboljšujejo delovanje β-celic, povečajo od glukoze odvisno od izločanja inzulina, dušijo neustrezno povečano izločanje glukagona, upočasnijo praznjenje želodca (po vstopu iz splošnega krvnega obtoka iz črevesa) in imajo druge hipoglikemične učinke. Tako Exenatide izboljšuje nadzor glikemije pri sladkorni bolezni tipa 2..

Aminokislinsko zaporedje Exenatide se tesno ujema z zaporedjem človeškega GLP-1, zaradi česar se zdravilo veže na receptorje GLP-1 pri ljudeh in jih aktivira. Kot rezultat, se glukozno odvisna sinteza in izločanje insulina iz β-celic trebušne slinavke poveča s sodelovanjem cikličnega adenosinofonofata (AMP) in / ali drugih znotrajceličnih signalnih poti. Exenatid spodbuja sproščanje insulina iz β-celic v primeru povečane koncentracije glukoze.

Glede na kemijsko strukturo in farmakološko delovanje se eksenatid razlikuje od zaviralcev alfa-glukozidaze, derivatov sulfonilsečnine, insulina, bigvanidov, meglitinidov, tiazolidindionov in D-fenilalaninskih derivatov.

Nadzor glikemije pri sladkorni bolezni tipa 2 je izboljšan z naslednjimi mehanizmi:

  • glukozno odvisno od izločanja insulina: Exenatide poveča glukozno odvisno izločanje insulina iz β-celic trebušne slinavke pri bolnikih s hiperglikemičnimi stanji. Ko se raven glukoze v krvi zniža, se izločanje insulina po približevanju normi zmanjša, s čimer se zmanjša potencialno tveganje za nastanek hipoglikemije;
  • prva faza odziva na insulin: pri sladkorni bolezni tipa 2 je izločanje insulina v prvih 10 minutah posebej odsotno. Poleg tega je izguba te faze zgodnja disfunkcija β-celic. Uporaba zdravila Exenatide obnovi ali znatno poveča prvo in drugo fazo odziva na insulin;
  • izločanje glukagona: v primeru hiperglikemije Exenatide zavira presežek izločanja glukagona, hkrati pa ne moti normalnega odziva glukagona na hipoglikemijo;
  • vnos hrane: Exenatide zmanjšuje apetit in posledično količino zaužite hrane;
  • praznjenje želodca: z zatiranjem gibljivosti želodca exenatid upočasni praznjenje želodca.

Uporaba Exenatide pri sladkorni bolezni tipa 2 v kombinaciji s tiazolidindionom, metforminom in / ali sulfonilsečnino pomaga zmanjšati glukozo v krvi na tešče in postprandialno glukozo v krvi, pa tudi hemoglobin A1c (HbA1c), kar izboljša nadzor glikemije.

Farmakokinetika

Po subkutani uporabi se Exenatide hitro absorbira. Povprečna največja koncentracija (C)maks) dosežemo v 2,1 h in znaša 211 pg / ml.

Površina pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) po s / c uporabi zdravila Exenatide v odmerku 10 μg - 1036 pg × h / ml, ta kazalnik se poveča sorazmerno s povečanjem odmerka, vendar ne vpliva na Cmaks. Enak učinek so opazili pri subkutanem dajanju zdravila Byeta v ramo, trebuh ali stegno.

Prostornina porazdelitve (Vd) znaša približno 28,3 litra. Izloča se predvsem z glomerularno filtracijo z naknadno proteolitično razgradnjo. Odmik od tal znaša približno 9,1 l / h. Končni razpolovni čas (T½) - 2,4 ure. Navedeni farmakokinetični parametri zdravila niso odvisni od odmerka.

Izmerjene koncentracije določimo v približno 10 urah po odmerku Exenatide.

Farmakokinetika v posebnih primerih:

  • oslabljeno delovanje ledvic: z blagimi in zmernimi funkcionalnimi okvarami [očistek kreatinina (CC) 30–80 ml / min] pomembnih razlik v farmakokinetiki zdravila Exenatide ni zaznati, zato prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s končno ledvično odpovedjo na dializi se očistek zdravila zmanjša na približno 0,9 l / h (pri zdravih bolnikih - 9,1 l / h);
  • oslabljeno delovanje jeter: pomembne razlike v plazemski koncentraciji Exenatide niso bile ugotovljene, saj se zdravilo izloča predvsem preko ledvic;
  • starost: pri otrocih farmakokinetika zdravila Exenatide ni bila raziskana; pri mladostnikih, starih 12-16 let z diabetesom mellitusom tipa 2, so pri uporabi zdravila Exenatide v odmerku 5 mcg ugotovili farmakokinetične parametre, podobne tistim pri odraslih bolnikih; pri starejših ni sprememb farmakokinetičnih lastnosti, zato prilagoditev odmerka ni potrebna;
  • spol in rasa: pomembnih razlik v farmakokinetiki eksenatida med ženskami in moškimi ni opaziti, rasa prav tako ne vpliva bistveno na ta parameter;
  • telesna teža: niso ugotovili pomembne povezave med indeksom telesne mase in farmakokinetiko eksenatida.

Indikacije za uporabo

Kot monoterapija za diabetes mellitus tipa 2 se poleg dietetske terapije in vadbe uporablja tudi zdravilo Byetu za doseganje ustreznega nadzora glikemije.

Kot del kombiniranega zdravljenja diabetesa mellitusa tipa 2 se zdravilo Byetu uporablja za izboljšanje nadzora glikemije v naslednjih primerih:

  • poleg kombinacije metformina / sulfoniluree / tiazolidindiona / metformin + sulfonilurea kombinacija / metformin + tiazolidindion kombinacija;
  • poleg kombinacije bazalnega insulina + metformina.

Kontraindikacije

  • diabetes mellitus tipa 1;
  • diabetična ketoacidoza;
  • hude bolezni prebavil s sočasno želodčno parezo;
  • akutni pankreatitis;
  • huda odpoved ledvic (CC 0,1% do 0,01% pred naslovom: Zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni