Lipojska, tioktična kislina (Berlition)

Obstajajo kontraindikacije. Pred jemanjem se posvetujte s svojim zdravnikom.

Čezmorska komercialna imena (v tujini) - Aladin, Alphaflam, Alpha-Liponsaure, Azulipont, Duralipon, Lipoicin, Neurothioct.

Vsi hepatoprotektorji so tukaj, vsi kolegogi so tukaj.

Vsa zdravila, ki se uporabljajo v gastroenterologiji, so tukaj.

Lahko postavite vprašanje ali pustite mnenje o zdravilu (prosim, ne pozabite v besedilu sporočila navesti imena zdravila).

Priprave, ki vsebujejo tioktično kislino (Alpha Lipoic acid, oznaka ATC A16AX01):

Obrazci za pogosto izdajo (več kot 100 predlogov v moskovskih lekarnah)
ImeObrazec za sprostitevPakiranje, kosDržava proizvajalcaCena v Moskvi, rPonudbe v Moskvi
Berlithion 300 (Berlithion 300)koncentrat za injiciranje 25 mg / ml 12 ml (300 mg v 12 ml)petNemčija, Berlin-Chemie300- (povprečno 580) -826304↘
Berlithion 300 (Berlithion 300)tablete 300mgtridesetNemčija, Berlin-Chemie508- (povprečje 752) -894355↘
Berlithion 600 (Berlithion 600)koncentrat za pripravo raztopine za injiciranje 25 mg / ml 24 ml (600 mg v 24 ml)petNemčija, Hameln629- (povprečje 825↗) -936515↗
Lipoična kislinatablete 25mg10.50 in 100Rusija, ICEn26- (povprečno 35) -47798↗
Lipoična kislinatablete 12mg50Rusija, ICEn21- (povprečje 26) -40389↗
Oktopenkoncentrat za injiciranje 300 mg v 10 ml5 in 10Rusija, Pharmstandardza 5 kosov: 125- (povprečno 352↗) -413;
za 10pcs: 248- (povprečje 363↗) -420
444↗
Oktopenkapsule 300 mgtridesetRusija, Pharmstandard245- (povprečje 292) -338610↗
Tiogammakoncentrat za injiciranje 30 mg / ml (3%) 20 ml (600 mg v 20 ml)5 in 10Nemčija, Werwagza 5pcs: 828- (povprečje 1007↘) -1759;
za 10pcs: 1400- (povprečje 1855↘) - 2109
154↘
Tiogammaraztopina za injiciranje 12 mg / ml (1,2%) 50 ml (600 mg v 50 ml)1 in 10Nemčija, Solufarmza 1 kos: 150- (povprečje 216) - 2015;
za 10pcs: 1500- (povprečje 1820↘) - 2130
394↗
Tiogamma600 mg tablete30 in 60Nemčija, Artezanza 30 kosov: 797- (povprečje 887) - 1639;
za 60pcs: 1560- (povprečje 1727↗) - 2013
1115↗
Tioktacid 600T (tioktacid 600 T)raztopina za injiciranje 24 mg / ml (2,4%) 25 ml (600 mg v 25 ml)petNemčija, Hameln1090- (povprečje 1445↗) -1799488↗
Thioctacid BV (Thioctacid HR)600 mg tablete30 in 100Nemčija, Medaza 30pcs: 1335- (povprečje 1690↗) -1975;
za 100 kosov: 2490- (povprečno 2599↗) - 3257
886↗
Tioleptatablete 300mgtridesetRusija, Kanonfarma237- (povprečje 419↗) -543225↗
Tiolepta600 mg tablete30 in 60Rusija, Kanonfarmaza 30 kosov: 339- (povprečje 715↗) -972;
za 60pcs: 657- (povprečje 1572↗) - 1620
341↘
Espa-Liponkoncentrat za injiciranje 25 mg / ml 12 ml (300 mg v 12 ml)desetNemčija, Hameln584- (povprečje 652↗) -820154↘
Espa-Liponkoncentrat za injiciranje 25 mg / ml 24 ml (600 mg v 24 ml)petNemčija, Hameln560- (povprečje 735↘) -892298↗
Espa-Lipon600 mg tabletetridesetNemčija, Esparma584- (povprečje 652) -820154↘
Oktopen600 mg tabletetridesetRusija, Pharmstandard492- (povprečje 605) -671162↗
Redko najdeni in umaknjeni iz prodajnih oblik izdaje (manj kot 100 ponudb v moskovskih lekarnah)
ImeObrazec za sprostitevPakiranje, kosDržava proizvajalcaCena v Moskvi, rPonudbe v Moskvi
Nevroliponkapsule 300 mgtridesetUkrajina, Farmak172-21141↗
Nevroliponkoncentrat za pripravo raztopine za injiciranje 30 mg / ml 10 mlpetUkrajina, Farmak115–59040↗
Tioleptaraztopina za injiciranje 12 mg / ml (1,2%) 50 ml (600 mg v 50 ml)1Rusija, Deco145- (povprečje 167) -24932↗
Tioliponkoncentrat za pripravo raztopine za injiciranje 30mg / ml 10mldesetRusija, Biosinteza290-4572
Tiolipontablete 300mgtridesetRusija, Biosinteza JSC407-50337↗
Tiolipon600 mg tabletetridesetRusija, Biosinteza773-86437↗
Lipoična kislinaraztopina za injiciranje 0,5% 2 ml (10 mg v 2 ml)desetUkrajina, Biostimulatornene

Berlition (tioktična, alfa-lipoinska kislina) - uradna navodila za uporabo. Zdravila na recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!

Klinična in farmakološka skupina:

Zdravilo z antioksidativnim učinkom, ki uravnava presnovo ogljikovih hidratov in lipidov. Hepatoprotektor.

farmakološki učinek

Tioktična (α-lipojeva) kislina je endogeni antioksidant (veže proste radikale), nastaja v telesu med oksidativnim dekarboksilacijo α-keto kislin. Kot koencim mitohondrijskih multiencimskih kompleksov sodeluje pri oksidativni karboksilaciji pirvične kisline in α-keto kislin.

Spodbuja znižanje glukoze v krvi in ​​povečanje vsebnosti glikogena v jetrih, pa tudi premagovanje insulinske odpornosti. Po naravi biokemičnega delovanja je blizu vitaminom skupine B. Sodeluje pri uravnavanju presnove lipidov in ogljikovih hidratov, spodbuja presnovo holesterola, izboljšuje delovanje jeter.

Ima hepatoprotektivni, hipolipidemični, hipoholesterolemični, hipoglikemični učinek.

Uporaba etilendiaminske soli tioktične kisline v raztopinah za intravensko dajanje (z nevtralno reakcijo) lahko zmanjša resnost stranskih reakcij.

Farmakokinetika

Absorpcija in porazdelitev

Z intravenskim dajanjem je Cmax 25-38 µg / ml in ga dosežemo po 10-11 minutah, AUC je približno 5 μg x h / ml.

Vd - približno 450 ml / kg.

Presnova in izločanje

Ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra. Nastajanje presnovkov nastane kot posledica oksidacije in konjugacije stranskih verig. Tioktična kislina in njeni presnovki se izločajo z urinom (80-90%).

Indikacije za uporabo BERLITION® 300

  • diabetična polinevropatija;
  • alkoholna polinevropatija.

Shema odmerjanja

Znotraj imenovajte 600 mg (2 tableti) 1-krat na dan. Tablete se jemljejo na prazen želodec, približno 30 minut pred prvim obrokom, brez žvečenja in pitja veliko tekočine. Trajanje poteka zdravljenja določi zdravnik posebej..

Vbrizgavanje:

Dnevni odmerek je 300-600 mg (1-2 ampule). 1-2 ampule zdravila (12-24 ml raztopine) razredčimo v 250 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida in injiciramo intravensko približno 30 minut.

Na začetku poteka zdravljenja zdravilo dajemo intravensko 2-4 tedne. Nato lahko nadaljujete jemati tioktično kislino peroralno v tabletah v odmerku 300-600 mg na dan.

Stranski učinek

Iz prebavnega sistema: po možnosti (po zaužitju) - dispepsija, vklj. slabost, bruhanje, zgaga.

S strani presnove: po možnosti - hipoglikemija (zaradi izboljšane absorpcije glukoze).

S strani osrednjega živčnega sistema: zelo redko - konvulzije, diplopija; s hitro intravensko injekcijo so možni občutki teže v glavi (zvišan intrakranialni tlak) in oteženo dihanje, ki prehajajo sami.

S strani sistema strjevanja krvi: zelo redko - petehije na koži in sluznici, trombocitopatija, hemoragični izpuščaji (purpura), tromboflebitis.

Alergijske reakcije: po možnosti - urtikarija, sistemske alergijske reakcije do anafilaktičnega šoka.

Lokalne reakcije: po možnosti - pekoč na mestu injiciranja.

Kontraindikacije za uporabo zdravila BERLITION® 300

  • otroštvo (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni);
  • nosečnost (z zdravilom ni dovolj izkušenj);
  • dojenje (z zdravilom ni dovolj izkušenj);
  • preobčutljivost za sestavine zdravila.

Uporaba zdravila BERLITION® 300 med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Berlition® 300 med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih podatkov, ki bi potrjevali varnost in učinkovitost zdravila pri tej kategoriji bolnikov.

Posebna navodila

Bolniki z diabetesom mellitusom potrebujejo stalno spremljanje koncentracije glukoze v krvi, zlasti v začetni fazi zdravljenja. V nekaterih primerih je potrebno zmanjšati odmerek insulina ali peroralnega hipoglikemičnega zdravila, da se prepreči razvoj hipoglikemije.

Bolniki, ki prejemajo zdravilo Berlition® 300, naj se vzdržijo pitja alkohola.

Predoziranje

Simptomi: glavobol, slabost, bruhanje.

Zdravljenje: simptomatsko. Specifičnega protistrupa ni.

Interakcije z drogami

In vitro tioktična (α-lipoinska) kislina medsebojno deluje z ionskimi kovinskimi kompleksi (na primer s cisplatinom). Zato je s hkratno uporabo mogoče zmanjšati učinek cisplatina.

Berlition® 300 krepi hipoglikemični učinek insulina in peroralnih hipoglikemičnih učinkovin.

S hkratno uporabo etanola in njegovih presnovkov lahko zmanjšamo terapevtsko aktivnost zdravila Berlition® 300.

Farmacevtske interakcije

Tioktična (α-lipoinska) kislina tvori slabo topne kompleksne spojine z molekulami sladkorja.

Berlition® 300 ni združljiv z raztopino dekstroze, Ringerjevo raztopino, kot tudi z raztopinami, za katere je znano, da reagirajo s SH-skupinami ali disulfidnimi mostovi.

Pogoji izdaje iz lekarn

Zdravilo se izdaja na recept.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Seznam B. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.

Priporočila za zdravljenje diabetične nevropatije v Rusiji

Objavljeno v reviji:
"Ruski medicinski vestnik", 2010, letnik 18, številka 14, str. 869-870

Profesor A.S. Ametov
RMAPO.

Trenutno Rusija pri zdravljenju diabetične polinevropatije uporablja dva pristopa: patogenetsko in simptomatsko zdravljenje. Patogenetsko zdravljenje je prva linija zdravljenja diabetične polinevropatije, saj zmanjšuje ne le nevropatske simptome, ampak tudi izboljša nevropatske deficite, kar vodi v razvoj diabetičnega stopala. Zdravila, ki lajšajo nevropatsko bolečino, so druga vrsta terapije - ta zdravila je treba uporabiti, če patogenetsko zdravljenje neustrezno zmanjša nevropatsko bolečino. Žal pri zdravljenju diabetične nevropatije v Rusiji zdravniki poliklinik večinoma ne temeljijo na dokazni bazi patogenetskih mehanizmov. Katera sredstva se trenutno uporabljajo v Rusiji za zdravljenje diabetične polinevropatije?

Patogenetska terapija:

  • α-lipojska kislina (npr. Thioctacid®)
  • Kombinirani pripravki vitaminov skupine B
  • Priprave na osnovi hemoderivata

Simptomatska terapija:

  • Gabapentin
  • Pregabalin
  • Duloksetin
  • Venlafaksin
  • Triciklični antidepresivi
  • Karbamazepin

Pri izbiri zdravila je treba upoštevati naslednje točke:

1) stopnja dokazila o varnosti in učinkovitosti zdravila - predklinične, klinične študije, metaanalize;

2) socialno-ekonomski vidiki.

Začnimo s stopnjo dokazov.

α-lipoična kislina (Thioctacid®) - za razliko od drugih zdravil, ki se uporabljajo pri patogenetskem zdravljenju, ima največjo količino predkliničnih in kliničnih podatkov - 9 s placebom kontroliranih dvojno slepih študij in eno metaanalizo.

Podatki, pridobljeni za tioktacid:

  • Predklinične študije so pokazale, da α-lipoična kislina vpliva na patogenezo diabetične polinevropatije.
  • Koncept, pridobljen v predkliničnih študijah, je bil potrjen v študiji z bolniki, kjer je bilo dokazano, da Thioctacid® vpliva na dejavnike tveganja za nastanek in napredovanje diabetične nevropatije..
  • 9 dvojno slepih, s placebom nadzorovanih raziskav je pokazalo, da Thioctacid® izboljšuje:
    • nevropatski simptomi,
    • pomanjkanje nevropatija,
    • variabilnost srčnega utripa.

Zdravila Hemoderivat - obstaja samo ena večcentrična, s placebom nadzorovana dvojno slepa študija, vendar ni nobenih študij o titraciji terapevtskih odmerkov (družbenoekonomski stroški). Še vedno ni predkliničnih farmakoloških podatkov o vplivu zdravil na patogenezo diabetične polinevropatije..

V kombinaciji vitaminov skupine B je na voljo samo ena multicentrična, s placebom nadzorovana dvojno slepa študija za tablete - nobene placebo kontrolirane dvojno slepe študije za injekcije, nobene študije o titraciji terapevtskih odmerkov (socialno-ekonomski stroški).

Tioktacid je zdravilo z najbolj dokazanim patogenetskim učinkom na diabetično polinevropatijo in je zato terapija prve vrste za bolnike z diabetično polinevropatijo.

Obstoječi recept zdravil ne ustreza standardom (podatki IMS) (slika 1). Pri nas tioktacid predpisujejo večkrat redkeje kot zdravila z nižjo stopnjo dokazov.

Sl. 1. Obstoječi recept ne ustreza standardom (podatki IMS)

Mednarodno imeTrgovsko imeŠtevilo paketov v letu 2009.
a-lipoična kislinaTioktacid256.000
Berlition879.000
Tiogamma166.000
Espa Lipon21.000
Tiolepta26.000
Oktopen86.000
Lipoična kislina514.000
Skupaj1.950.000
Trgovsko imeObrazec za sprostitevŠtevilo paketov v letu 2009.
B vitaminidragee348.000
Rešitev
za injiciranje
3.806.000
Skupaj4.155.000

Hemoderivat se uporablja predvsem za druge indikacije, zato za diabetično polinevropatijo ni podatkov ločeno

Hkrati je znano, da je α-lipoična kislina zdravilo s kritično biološko uporabnostjo. Med vsemi pripravki, ki vsebujejo α-lipoično kislino, je le posebna formula Thioctacid BV sposobna premagati kritično biološko uporabnost. V kliničnih preskušanjih so uporabili le Thioctacid®, zato rezultatov teh kliničnih preskušanj proizvajalci konvencionalnih formul a-lipoične kisline zaradi kritične biološke uporabnosti ne morejo uporabiti (slika 2).

Sl. 2. Podatkov, pridobljenih za tioktacid, zaradi kritične biološke uporabnosti ni mogoče ekstrapolirati z drugimi pripravki a-lipoične kisline

Thioctacid® je edina alfa-lipoinska kislina, ki nima pomembnih nihanj v plazemski koncentraciji, in je edina oblika, ki je sodelovala v placebo nadzorovanih študijah

V zvezi s simptomatskim zdravljenjem se je pokazala socialno-ekonomska premoč v primerjavi z drugimi zdravljenji, kot je gabapentin (študija AND). Tioktična kislina ima številne prednosti: bolnik jo bolje prenaša, stane manj in ima večji terapevtski potencial, saj izboljšuje ne le simptome, ampak tudi nevropatske primanjkljaje (tabela 1).

Tabela 1. Patogenetski stroški enodnevnega zdravljenja v Rusiji

ZdraviloPovprečni stroški pakiranja v lekarnah, rubljev po podatkih www.medlux.ruDnevni odmerekDnevni stroški, drgnite.
Pregabalin 150 mg 14 tablet640300-600 mg92,6-181
Gabapentin 300 mg 50 tablet656900–3600 mg39-157
Duloksetin 60 mg 14 tablet77260-120 mg55-110
Venlafaksin 75 mg 28 tablet69475-225 mg24,7–74
Thioctacid BV 600 mg 30 tablet1544600 mg / dan ustno51.34

Stroški zdravljenja s tabletami Thioctacid BV so cenejši od zdravil za zdravljenje nevropatske bolečine.

Tako,

Priporočila za zdravljenje:

Patogenetska terapija - prvo zdravljenje s Thioctacid®:

  • 3 tedne IV 600 mg (alternativno peroralno dajanje, če IV ni mogoče)
  • Dolgotrajna terapija s 600 mg tabletami (trajanje 4 let 4 leta - Nathan -1)

Simptomatska terapija - zdravljenje druge linije

  • Duloksetin: 60-120 mg
  • Pregabalin: 300 - 600 mg
  • Venlafaksin: 75 - 225 mg

Trajanje: odvisno od individualnih potreb pacienta;

Spodaj je sistematično poročilo o več študijah Thioctacid 600 T (intravenska oblika) in Thioctacid BV (hitro sproščanje), ki jih je izvedla Meda Pharmaceuticals Switzerland GMbH. Poročilo je zbralo in povzelo podatke, ki potrjujejo varnost in učinkovitost zdravila, priporočljivega za zdravljenje diabetične polinevropatije.

Kaj je bolje tioktacid ali tiogamma

V skladu z zveznim zakonom št. 429 z dne 22. decembra 2014 je zamenljivo zdravilo zdravilo z dokazano terapevtsko enakovrednostjo ali bioekvivalenco v primerjavi z referenčnim zdravilom, ki ima enako kakovostno sestavo in količinsko sestavo učinkovin, sestavo pomožnih snovi, dozirno obliko in identično pot dajanja in pot upravljanja, izdelana v skladu z zahtevami pravil dobre proizvodne prakse.

Referenčno zdravilo mora izpolnjevati dve zahtevi: biti registrirano v Ruski federaciji kot prvi od vseh možnih analogov, njegovo kakovost, učinkovitost in varnost pa je treba dokazati na podlagi rezultatov predkliničnih študij zdravil in kliničnih študij zdravil, opravljenih v skladu z zahtevami 3. člena čl. 18 zveznega zakona z dne 12. aprila 2010 št. 61-FZ "O prometu z zdravili" [1].

Tioktična kislina (TK) (tioktična kislina) ali alfa-lipoinska kislina (alfa-lipoinska kislina). Lipoična kislina je bila izolirana iz izvlečkov govejega jeter leta 1951, od leta 1952 pa nastaja njena sinteza. Pri zdravi osebi so potrebe po TC 1 - 2 grama na dan. MC v telo vstopi iz hrane (goveje meso, jetra, kvas, krompir), endogena sinteza običajno poteka s črevesno mikrofloro. V človeškem telesu je normalna vsebnost TK 1-50 ng / ml. TC je naravni koencim mitohondrijskega kompleksa, ki katalizira oksidativno dekarboksilacijo α-keto kislin (piruvat in α-ketoglutarat), torej uravnava aerobne procese proizvodnje energije v celici, povezane z oksidacijo ogljikovih hidratov in maščob. MC vpliva na peroksidacijo lipidov v mitohondrijih in mikrosomih, v obliki dihidrolipojske kisline pa sodeluje v kaskadi redukcije antioksidantov (askorbinska kislina, glutation, koencim Q10 in vitamin E) z uporabo železovih in bakrovih ionov. Pri živalih z eksperimentalnim diabetesom mellitusom (DM), debelostjo in inzulinsko odpornostjo se določi pomanjkanje sintetaze MC, kar vodi do zmanjšanja sinteze endogene MC z aktiviranjem markerjev vnetja (faktor tumorske nekroze - α (TNF-α), monocitno-kemoatraktivni protein-1 (MCP- 1), rezultat je povečanje peroksidacije lipidov in povečanje oksidativne modifikacije beljakovin [2].Podpora MC obnovi antioksidativni potencial, pospeši oksidacijo glukoze, njeno fosforilacijo, glikolizo [3].MC tako v poskusu kot pri bolnikih s sladkorno boleznijo premik lipidnega spektra. proti nenasičenim maščobnim kislinam zagotavlja sinteza beljakovin, kopičenje glikogena v jetrih, ima antihiperglikemične, antihipertenzivne učinke in z normalizacijo tvorbe mitohondrijskega superoksidnega aniona blokira tvorbo končnih produktov glikacije, zmanjša odpornost na inzulin [4]. v oksidirani in reducirani obliki, kaže tako lipofilne (lipoična kislina) kot hidrofilne (dehidrolipojska kislina) lastnosti [5]. Sintetizirani TC je mešanica sferičnih R (+) in S (-) izomerov, ki so hitro topni tako v vodi kot v lipofilnih topilih. Ko vstopi v telo, se MC zmanjša predvsem iz izo (R) + do dihidrolipojske kisline, kar zagotavlja glavne terapevtske učinke. Dihidrolipojska kislina se ne uporablja kot zdravilo, saj se med skladiščenjem zlahka oksidira. Lipofilnost zagotavlja prodor MC skozi biološke membrane in histiotematske ovire, predvsem krvno-možgansko pregrado.

Uporaba pripravkov tioktične kisline

TC se že od 50-60-ih let 20. stoletja uporablja za jetrne bolezni (akutni hepatitis A, kronični hepatitis, maščobno degeneracijo jeter, fibrozo in cirozo jeter), za strupene poškodbe (delovanje kovin, glivični strup), za polinevropatijo (diabetična, alkoholna), za hiperlipidemija, aterosklerotična bolezen srca [6, 7]. V registracijskih dokumentih je TC vključen v različne farmakološke skupine: hepatoprotektorji, presnovki, hipolipidemični povzročitelji.

Sestava pripravkov za oralno uporabo, registriranih v Rusiji

Lipoična kislina, Uralbiopharm, Rusija

Bolezen maščobnih jeter, ciroza jeter, kronični hepatitis A, zastrupitev (vključno s solmi težkih kovin, bledo žličko), hiperlipidemija.

Odrasli - 2 tableti (50 mg) 3-4 krat na dan.

Otroci, starejši od 6 let - 1 tableta (25 mg) 2-3 krat na dan

Lipoična kislina - 25 mg

Jedrna sestava: dekstroza monohidrat (glukoza), krompirjev škrob, saharoza (sladkor), kalcijev stearat (kalcijev stearat 1-voda), talk.

Sestava lupine: koloidni silicijev dioksid (aerosil), čebelji vosek, titanov dioksid, bazični magnezijev karbonat, povidon (polivinilpirolidon), saharoza (sladkor), talk, rumeno vodotopno barvilo (KF 6001).

Lipoična kislina, Marbiopharm, Rusija

Bolezen maščobnih jeter, ciroza jeter, kronični hepatitis A, zastrupitev (vključno s solmi težkih kovin, bledo žličko), hiperlipidemija.

Odrasli - 2 tableti (50 mg) 3-4 krat na dan.

Otroci, starejši od 6 let - 1 tableta (25 mg) 2-3 krat na dan

Lipoična kislina (tioktična kislina) - 12 mg ali 25 mg Pomožne snovi jedra tablete: sladkor (saharoza) - 52,917 mg ali 105,22 mg, glukoza (dekstroza) - 21,3 mg ali 41,7 mg, krompirjev škrob - 10, 1 mg ali 20,7 mg, kalcijev stearat 1-voda (kalcijev stearat monohidrat) - 0,5 mg ali 1,0 mg, stearinska kislina - 0,5 mg ali 1,0 mg, talk (magnezijev hidrosilikat) - 2.5 mg ali 5,0 mg.

Pomožne lupine: aerosil (koloidni silicijev dioksid) - 0,77 mg ali 1,08 mg, titanov dioksid - 1,668 mg ali 2,35 mg, osnovni magnezijev karbonat (magnezijev hidroksikarbonat) - 13,976 mg ali 18,0 mg, vazelinsko olje - 0,014 mg ali 0,02 mg, medicinski polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso (povidon) - 0,665 mg ali 0,93 mg, sladkor (saharoza) - 57,6 mg ali 77,24 mg, talk (magnezijev hidrosilikat) - 0,085 mg ali 0, 12 mg, kinolinsko rumeno barvilo E-104 - 0,18 mg ali 0,23 mg

Sestava TC pripravkov za parenteralno uporabo, registriranih v Rusiji za zdravljenje diabetične in alkoholne nevropatije

trometamol sol TC * - 39,7 mg v smislu TC - 25 mg

* nastane kot posledica interakcije TC 25 mg in trometamola 28,5 mg

trometamol - 28,5 mg

0,5 M raztopina trometamola - do pH 8,2 - 8,5

voda za injiciranje - do 1,0 ml.

megluminska sol TC - 1167,70 mg v smislu TC - 600 mg.

makrogol 300 - 4000,00 mg, meglumin, voda za injiciranje do 50 ml.

etilendiamin - 0,155 g

voda za injiciranje - do 24 ml.

etilendiaminska sol TC - 32,3 mg v smislu TC - 25 mg

voda za injekcije

Tioktacid 600 t

tioktata trometamol - 952,2876 v smislu TC - 600 mg.

voda za injekcije

(polietilen glikol 400), povidon (Kollidon® 17 PF ali Plasdon S-15), voda za injiciranje

v smislu TC

Makrogol (makrogol-300) - 2400 mg; - 4800 mg

Brezvodni natrijev sulfit - 6 mg; -12 mg

Dinatrijev edetat - 6 mg; -12 mg

Meglumin 12,5 mg do 35 mg

od 25 mg do 70 mg (do pH 8,0 - 9,0);

Voda za injiciranje do 12 ml; do 24 ml meglumin tioktata ** nastane kot posledica interakcije TC 300 mg (600 mg) in meglumina 283,86 mg (567,72 mg)

etilendiamin - 87,4 mg v smislu

dinatrijev edetat (dinatrijeva sol etilendiaminetetraocetne kisline) -1 mg;

voda za injiciranje do 10 ml

1 ml raztopine vsebuje: 30,0 mg tioktične kisline v obliki meglumin tioktata - 58,382 mg

Meglumin (N-metilglukamin) - 29,5 mg, makrogol 300 (polietilen glikol 300) - 20 mg, voda za injiciranje - do 1 ml.

Na začetku so se pripravki TC uporabljali v sorazmerno majhnih dnevnih odmerkih, tako za peroralno dajanje (odmerek 75 mg - 150 mg) kot tudi raztopino za intramuskularno aplikacijo (0,01 - 0,02 g) [8]. Od leta 1984 so v Rusiji registrirana in uporabljena zdravila za zdravljenje zastrupitev in jetrnih bolezni.

V 90. letih prejšnjega stoletja so učinke TC pri zdravljenju periferne in kardiovaskularne avtonomne nevropatije pri bolnikih z diabetesom mellitusom (DM) proučevali v randomiziranem, dvojno slepem, večcentričnem, s placebom nadzorovanem preskušanju ALADIN (alfa-lipoična kislina pri diabetični nevropatiji). Leta 1997 je bilo zdravilo registrirano v Rusiji. Prisotnost dokazne baze je omogočila, da je zdravilo TIOCTACID 600 T MEDA Pharma GmbH & Co.KG (Nemčija) v obliki intravenskega dajanja postalo referenčno zdravilo Tioktična kislina.

Raziskava ALADIN je privedla do revizije priporočil. Ta tri tedenska študija je bila izvedena pri 328 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z diabetično nevropatijo (DNP). Formulacijo soli TK trometamola smo raziskovali v obliki intravenske infuzije v treh različnih odmerkih (100 mg, 600 mg ali 1200 mg). Udeleženci študije so bili naključno razporejeni v te tri skupine ali v kontrolnike s placebom. Intenzivnost in pogostost bolečine ter druge vrste čutnih motenj smo ocenili z vprašalniki, ki so bili izpolnjeni na začetku študije in v obdobju opazovanja. Mejna vrednost občutljivosti na vibracije je bila določena z nastavitvijo vilic, poleg tega je bila ocenjena toplotna občutljivost. Učinkovitost MC v odmerku 100 mg je bila na ravni kontrolne skupine, ki je prejemala placebo, medtem ko je bil učinek velikih odmerkov pri vseh parametrih bistveno močnejši. Odmerki TK 600 in 1200 mg so povzročili zmanjšanje senzoričnih motenj katerega koli izvora, pa tudi bolečino. Pri obeh odmerkih je prišlo do občutnega izboljšanja toplotne občutljivosti, normalizacije praga občutljivosti na vibracije. Delež bolnikov, ki so poročali o odzivu na uporabo TC, je bil največji (82,5%) v skupini, ki je dnevno prejemala 600 mg. Hkrati učinkovitost odmerka 1200 mg na dan ni presegla učinkovitosti odmerka 600 mg; vendar se je pogostost neželenih učinkov v prebavilih znatno povečala s prvim režimom odmerjanja. Odmerek 600 mg je bil učinkovit in se dobro prenaša, stranski učinki, ki jih je povzročil, pa niso presegli pogostnosti kontrolne skupine s placebom [9].

Primerjalna študija trometamola in etilendiaminskih soli TC je bila izvedena v dvojno slepi, s placebom kontrolirani navzkrižni študiji. Hkrati niso opazili nobenega nezaželenega sistemskega delovanja. Vendar je analiza lokalnih neželenih učinkov pokazala, da je oblika etilendiaminove soli, ki jo je mogoče vbrizgati, bistveno slabša (p = 0,016) od dozne oblike trometamolove soli. Bolniki so se pogosto pritoževali nad bolečino in drugimi senzoričnimi motnjami ter lokalnim draženjem med injiciranjem po dajanju etilendiaminske soli. Od vseh stabilizatorjev, ki se uporabljajo za izdelavo dozirnih oblik TC, je meglumin najmanj strupen. Polietilen glikol (makrogol) je solubilizator (površinsko aktivno sredstvo) v TC pripravkih. Z aktivnimi snovmi tvori reverzibilne komplekse, ki povečujejo njihovo topnost in omogočajo večjo topnost. Polietilen glikoli z molekulsko maso do 600 so z vodo mešljivi v vseh pogledih. Imajo izrazito nizko akutno in kronično strupenost, ki je nižja od glicerola. Ne kažejo embriotoksičnosti. Polietilen glikoli lahko veljajo za praktično netoksične snovi [10].

Izvedenih je bilo več raziskav z zdravilom Thioctacid za intravensko dajanje in za peroralno dajanje: ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY, ki so potrdile učinkovitost in varnost TC [11].

Klinični in farmakološki parametri TC pripravkov za oralno uporabo, registriranih v Rusiji za zdravljenje diabetične in alkoholne nevropatije

Največja koncentracija v krvni plazmi (Cmax) po zaužitju 1 tablete TC s hitro sproščanjem je 4 μg / ml, čas, da dosežemo, je 25–30 minut, tj. do trenutka prehranjevanja je zdravilo že v krvi

Klinična farmakologija zdravil TC

Leta 1996 je bila izvedena študija na zdravih prostovoljcih pripravkov za oralno dajanje TC. Klinični in farmakološki parametri so bili primerjani po jemanju standardne raztopine MC in tabletne oblike MC. To je bilo posledica dejstva, da mešanica sferičnih R (+) in S (-) izomerov, ki sestavljajo običajno TK v obliki tablet, ni ustvarila potrebne koncentracije, da bi po absorpciji dosegli želeni terapevtski učinek. V tem primeru je bil problem sferoizomerov dodan učinek prvega prehoda skozi jetra [12]. To je omogočilo klasifikacijo MC kot snovi s kritično biorazpoložljivostjo ali kritično vrsto vpliva parametrov raztapljanja na biološko uporabnost in terapevtski učinek [13].

Znano je, da hrana znatno poslabša absorpcijo MC, če jemljemo peroralno, zato je takšna zdravila priporočljivo jemati več kot 30 minut pred obrokom, da se prepreči morebitna "izguba" zdravilne učinkovine (LP), ki nastane med interakcijo s hrano. Za TC so značilna znatna nihanja v času, da dosežemo najvišje koncentracijske vrhove v krvni plazmi, s pomembno časovno največjo koncentracijo nad 30 minut, pri bolnikih TC v različnih dneh terapije pa opazimo znatno razliko med bolniki, temveč tudi pri enem bolniku. Ob upoštevanju teh značilnosti farmakokinetike TC postane težko doseči doseganje terapevtske koncentracije in terapevtskih učinkov TC, priporočeni odmerek pa je težko določiti. Hkrati se povečanje odmerka peroralnega zdravila MC v primeru nepredvidljive "izgube" zdravila med interakcijo TC s hrano tudi ne zdi primerno zaradi odvisno od odmerka stranskih učinkov TC iz prebavil. Rešitev težave je bila ustvarjanje hitro sproščujočega zdravila TK - Thioctacid BV (proizvodnja medu), ki je optimizirana dozirna oblika TK za peroralno dajanje. HR tehnologija (angleško visoko sproščanje - hitro sproščanje) zagotavlja povečano hitrost raztapljanja in absorpcije MC ob peroralnem jemanju, kar preprečuje visoko variabilnost koncentracije MC v krvni plazmi, premike najvišjih koncentracij v krvni plazmi po zaužitju 1 tablete MC hitrega sproščanja na interval do 30 minut (slika). HR tehnologija hkrati omogoča preprečevanje neželenih interakcij MC s hrano, saj je pri jemanju zdravila Thioctacid BV 30 minut pred obrokom absorpcija MC v času prehranjevanja že popolnoma zaključena.

Relativna biološka uporabnost TC v obliki Thioctacid BV je več kot 60%, kar je tudi izboljšan kazalnik v primerjavi z drugimi peroralnimi pripravki TC (30% - 40%). Absolutna biološka uporabnost je 20%, T1 / 2 - 25 minut. Torej, če jih jemljemo peroralno, obstaja razlika v biološki razpoložljivosti in interindividualni spremenljivosti običajne oblike (59%) v primerjavi z obliko tablet s hitrim sproščanjem (22%) [14]. Glavni presnovni poti MC sta oksidacija in konjugacija. Te značilnosti z dokazano učinkovitostjo pojasnjujejo, zakaj kljub dejstvu, da študije niso pokazale znatnega kopičenja zdravila v tkivih, plazemski nivo prostega MC po peroralni uporabi pa je zaradi velike hitrosti očistka praktično zanemarljiv, v resnici lahko MC pokaže svoje močne antioksidativne lastnosti, od trenutka sesanja. MC zaradi svojih hidrofobnih in hidrofilnih lastnosti deluje v hidrofilnih (citoplazmi in krvni plazmi) in hidrofobnih (celična membrana in lipoproteini). MC v majhnih količinah in njegovi presnovki (80–90%) izločajo ledvice, zato ledvično izločanje nima pomembne vloge, snov se lahko varno uporablja pri bolnikih s končno ledvično odpovedjo [15].

Z uporabo tabletne oblike TC BV so bile že večkrat izvedene študije za prepoznavanje varnega in učinkovitega odmerka odmerkov zdravil pri bolnikih z DPN [11]. Trenutno se šteje, da je odmerek 600 mg na dan, en odmerek, za parenteralno ali peroralno uporabo potreben in zadosten, kar je razvidno iz navodil za uporabo. To stališče je dokazano samo za zdravilo Thioctacid BV.

Pomožne snovi, vključene v pripravke TC, in njihov učinek na absorpcijo

Drugi vidik, ki odraža vpliv pomožnih snovi na učinkovitost in varnost MC pripravkov za peroralno dajanje, je povezan z vsebnostjo laktoze v številnih MC pripravkih. Pri fermentopatijah (pomanjkanje laktaze) motena prebava laktoze vodi v bakterijsko fermentacijo, vpliva na osmozo in pospeši peristaltiko, kar posledično skrajša čas stika med laktozo in encimi ter še dodatno zmanjša hidrolizo laktoze [16]. Ustavno pomanjkanje laktaze v Rusiji znaša 16–18% [17]. Problem uporabe sestavin, ki vsebujejo laktozo, kot pomožnih snovi pri proizvodnji zdravil se natančno preučuje. Tako je bilo po rezultatih študije, opravljene v Veliki Britaniji o zdravilih, ki se uporabljajo v gastroenterologiji, ugotovljeno, da je lahko prisotnost laktoze v tableti pomembna za absorpcijo in je odvisna od odmerka [18]. Številni pripravki TC vsebujejo laktozo. Poleg tega le v navodilih za zdravilo Tiogamma v poglavju "Posebna navodila" obstaja opozorilo, da bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo, sindromom malabsorpcije glukoze in galaktoze ali pomanjkanjem glukoze-izomaltoze ne smejo jemati zdravila Tiogamma® (glej tabelo 4).

Sestava TC pripravkov za oralno uporabo, registriranih v Rusiji za zdravljenje diabetične in alkoholne nevropatije

Tiogamma ali tioktacid, kar je bolje

Tioktacid je pripravek alfa-lipojske (tioktične) kisline - močnega antioksidanta, potrebnega za normalno delovanje vseh sistemov človeškega telesa. V človeškem telesu nastaja določena količina tioktične kisline, vendar se s starostjo raven sinteze znižuje, potrebe po antioksidativni zaščiti pa nasprotno naraščajo. Vnos alfa-lipoinske kisline od zunaj postane rešitev problema, vendar je pomembno, da se antioksidant dobavi v zadostnih količinah in v obliki, ki jo telo maksimalno absorbira.

Kadar je potreben tioktacid?
Tioktacid se uporablja pri kompleksnem zdravljenju:

  • nevropatije različnega izvora (vključno z diabetičnimi, alkoholnimi, strupenimi);
  • jetrne bolezni (hepatitis, ciroza, maščobne bolezni jeter);
  • motnje presnove maščob (hiperlipidemija, debelost);
  • ateroskleroza;
  • intoksikacije (vključno s hudimi);
  • presnovni sindrom.

Odmerjanje in režim tioktacida
Praviloma režim jemanja zdravila določi lečeči zdravnik po pregledu bolnika in postavitvi natančne diagnoze. Običajno se zdravljenje začne s tečajem intravenskih injekcij zdravila Thioctacid 600T, 1600 mg (1 ampula) 2 tedna, nadaljuje s peroralnim dajanjem Thioctacid BV, 1 zavihek na dan, na prazen želodec 15-20 minut pred obroki. Vendar lahko oblika BV dobro nadomesti intravenske injekcije, saj zagotavlja največjo razpoložljivost aktivne snovi. Potek zdravljenja je dolg, saj je ta snov nenehno potrebna in se ne nabira, ko vstopi v telo, in jo zlahka zaužijemo v vitalnih procesih.

Tioktacid 600T:
Standardni odmerek je intravensko dajanje 1 ampule zdravila enkrat na dan, v tem primeru telo prejme 600 mg tioktične kisline - kar je optimalna količina za standardno terapijo njenega pomanjkanja. Če pa je potrebno (na primer s hudo zastrupitvijo, hudo polinevropatijo), se lahko odmerek podvoji za optimalno nasičenost telesa z antioksidanti. V tem primeru se izvedeta 2 injekciji, po 1 ampula, telo prejme 1200 mg tioktične kisline na dan. Pomembno je zagotoviti počasno dajanje zdravila (ampula se injicira v 12 minutah, hitrost injiciranja je 2 ml na minuto). Zdravilna učinkovina zdravila je fotosenzibilna, ampula se tik pred uporabo odstrani iz pakiranja.
Zaradi potrebe po počasnem dajanju zdravila je priročno uporabljati Thioctacid 600T v razredčeni obliki. Čeprav je to edina oblika, ki jo lahko injiciramo neposredno v veno, vendar vedno počasi, ne hitreje kot 12 minut na 1 ampulo raztopine. Za redčenje uporabite izključno fiziološko raztopino (izotonična raztopina NaCl). V tem primeru 1 ampulo zdravila razredčimo v 100-200 ml fiziološke raztopine (po možnosti manj), stekleničko zavijemo v folijo ali damo v svetlobno zaščitno vrečko in kapalno infuzijo izvajamo 30 minut. Ob ustrezni zaščiti pred svetlobo lahko mešanico tioktacida in fiziološke raztopine hranimo do šest ur.
Potek intravenskih injekcij tioktacida praviloma traja 2-4 tedne, nato pa preidejo na oralno dajanje zdravila.

Tioktacid BV 600
Zdravilo za peroralno dajanje, ki zagotavlja hitro sproščanje (kratica BV) tioktične kisline v bolnikovem prebavnem sistemu. 1 tableta vsebuje 600 mg tioktične kisline. Zdravilo se jemlje na prazen želodec (optimalno - 30 minut pred zajtrkom), tableto zaužijemo brez žvečenja, pijemo potrebno količino vode. Jemanje na prazen želodec vam omogoča popolno absorpcijo alfa-lipoinske kisline v prebavnem sistemu, medtem ko jemanje s hrano znatno zmanjša količino tioktične kisline, ki vstopi v telo.

Manifestacije prevelikega odmerjanja Tioktacid
Praviloma pojave prevelikega odmerjanja opazimo pri izredno visokih odmerkih zdravila (od 10 tablet na dan ali več) - v tem primeru pride do zastrupitve, ki se kaže s slabostjo, bruhanjem, glavobolom, razvojem odpovedi več organov, sindromom razširjene intravaskularne koagulacije, hemolizo in šokom. Hkratna uporaba tioktacida z alkoholom vodi tudi v močno zastrupitev, ki jo spremljajo konvulzivni napadi in depresija zavesti, do smrtnega izida. Ni posebnega protistrupa, če obstajajo znaki prevelikega odmerka tioktacida, je potrebna nujna hospitalizacija bolnika in ukrepi za razstrupljanje, katerih namen je odstraniti odvečno alfa-lipoično kislino iz telesa.

Neželeni učinki uporabe zdravila Thioctacid
Tioktacid 600T (za intravensko dajanje)

  • iz živčnega sistema se lahko ob hitrem dajanju zdravila pojavijo negativni stranski učinki. Možni so krči, močan povišanje intrakranialnega tlaka, depresija zavesti, zastoj dihanja;
  • v primeru posamezne intolerance na zdravilo se lahko pojavijo tako lokalne alergijske reakcije (kožni izpuščaji, srbenje) kot v redkih primerih sistemske (anafilaktični šok, Quinckejev edem);
  • v redkih primerih so možne disfunkcija trombocitov, povečana krvavitev, punktatne krvavitve na koži.

Thioctacid BV
Med jemanjem oblike tablet Thioctacid lahko dispeptični simptomi motijo: slabost, manj pogosto - bruhanje, bolečine v trebuhu, motnje blata. Možne so alergijske kožne reakcije.
Poleg tega je treba vedeti, da tioktacid spodbuja izrabo glukoze, zato v nekaterih primerih, ko ga jemljemo, opazimo pojave hipoglikemije: potenje, omotica, splošna oslabelost, utripanje muh pred očmi.
Na splošno so pri jemanju zdravila Thioctacid BV ocene pozitivne, zdravilo se dobro prenaša.
Zelo pomembno je, da zdravilo jemljete na prazen želodec, saj tioktična kislina ne prenaša sosed, v mešanici s hrano ali drugimi zdravili pa izgubi aktivnost.
Po zaužitju ga po 20 minutah vstopi v krvni obtok, nato pa se začne izločati iz telesa, torej je njegov metabolizem zelo hiter.

Kontraindikacije za jemanje Thioctacid 600T in Thioctacid BV
Posamezna intoleranca na sestavine zdravila. Prav tako zdravilo ni predpisano otrokom, mlajšim od 18 let, nosečnicam in doječim ženskam, saj kliničnih študij o teh skupinah še ni bilo..
Značilnosti medsebojnega delovanja tioktacida z drugimi zdravili

  • Tioktacid ima lastnost vezave kovinskih ionov in nekaterih mikroelementov, zato jemanje le-teh hkrati z pripravki železa, kalcija in magnezija nezaželeno. Priprave z železovimi in vitaminsko-mineralnimi kompleksi ob jemanju tioktacida pred zajtrkom lahko jemljemo popoldne.
  • Tioktacid oslabi učinek cisplatina, če ga jemljemo hkrati.
  • Tioktacid poveča stopnjo izkoriščanja glukoze, zato morate ob hkratnem zdravljenju z insulinom ali jemanju antihiperglikemičnih zdravil skrbno spremljati raven sladkorja v krvi in ​​po potrebi prilagoditi odmerjanje terapije za zniževanje glukoze.
  • Tioktacidov ne smemo mešati z dekstrozo, Ringerjevo raztopino in raztopinami, ki vsebujejo sulfidne skupine - z njimi tioktična kislina tvori slabo topne kemične spojine.

Oblika sproščanja, sestava, cena zdravila

Tioktacid 600T
Injekcija Vsaka 24 ml ampula vsebuje 952,3 mg alme-lipojske kisline soli trometamola (kar ustreza 600 mg čiste tioktične kisline). En paket Thioctacid 600T vsebuje 5 ampul po 24 ml. Shranite ampule v temnem prostoru. Cena za en paket petih ampul se giblje od 1400 do 1700 rubljev.

Tioktacid BV 600
Vsaka filmsko obložena tableta vsebuje 600 mg tioktične kisline, pomožne snovi. Ena plastenka vsebuje 30 ali 100 tablet. Cena se giblje od 1500 RUB za pakiranje 30 tablet do 2800-3100 RUB za veliko pakiranje 100 tablet.
Država, proizvodno podjetje - Meda Pharmaceuticals, Švica

Tiotacid nima analogov glede učinkovitosti, varnosti in študije. Zdravila, ki niso hitro sproščena, so veliko manj aktivna in ekvivalent 1 jezička Thioctacid BV predstavljajo vsaj 3 tablete tioktične kisline običajne oblike, vendar so manj proučene glede varnosti in predvidljivosti učinka in zato ne morejo biti polnovreden analog

Na trgu pa obstajajo tudi drugi pripravki tioktične kisline..

Berlition
Podjetje je registrirano v Nemčiji, aktivna snov je kupljena na Kitajskem.... Včasih potrošniki napačno verjamejo, da je Berlition veliko cenejši od tioktacida, vendar temu ni tako. Zdravilo Berlition je na voljo v ampulah in tabletah, ki vsebujejo 300 mg tioktične kisline v pakiranjih z manj tabletami, zato sta za pridobitev terapevtsko učinkovitega dnevnega odmerka alfa-lipoične kisline potrebna 2 injekciji (ali dve tableti). Skupni stroški tečaja Berlition so skoraj 2-krat večji od stroškov tečaja Thioctacid. Poleg tega ima samo tioktacid obliko hitro sproščanje. Edinstvena sestava in struktura tablete odpravlja "izgubo" aktivne snovi v prebavnem traktu.
Glede pomožnih snovi ima Berlition pomembno obremenitev, na primer mlečni sladkor laktoza, celuloza, sorbitol, silicijev dioksid, magnezijev stearat, povidon.

Oktopen
Domače zdravilo, privlačno predvsem zaradi svoje dostopne cene, Vendar se pri izračunu stroškov tečaja terapije (vsaj 3 mesece) izkaže, da je enako stroškom tečaja Tiotacida, ta zdravila pa po učinkovitosti niso primerljiva.... Pomanjkanje oblike hitrega sproščanja pomeni precej visoko "izgubo" aktivne snovi v prebavnem traktu. Poleg tega pregledi po jemanju oktolipena kažejo na povečano pogostost neželenih učinkov prebavnega trakta in alergijskih reakcij. Tako je izbira, katera je boljša, Thioctacid ali Octolipen, bolje dati prednost zdravilu Thioctacid.

Poleg teh alfa-lipoična kislina vsebuje tuje droge Tiogamma, Espalipon, ruske - Tiolepta, Tiolipon, Lipothioxon. Ta seznam vključuje tudi zdravilo Neurolipon, proizvedeno v Ukrajini. Takšna zdravila imajo ožji seznam indikacij (ki se uporabljajo predvsem pri zdravljenju nevropatije). 600 mg tablete so razmeroma redke - večina pripravkov alfa lipoične kisline je na voljo v 200 ali 300 mg tabletah učinkovine. Poleg tega imajo vsi pripravki tioktične kisline nizko biološko uporabnost - približno 30% zaradi odsotnosti posebne oblike hitrega sproščanja. Tako zdravljenje s tioktacidom nima druge možnosti, uporaba drugih pripravkov tioktične kisline pa vodi do zmanjšanja učinkovitosti terapije..

Težko je najti nekoga, ki ne želi živeti dlje, a kljub temu izgleda dobro in se počuti odlično. Ta cilj je mogoče doseči pod pogojem, da se vsi biokemični procesi v telesu odvijajo v normalnem načinu. Številne snovi so sposobne zagotoviti nemoteno delovanje organov in sistemov, vendar lahko samo tioktična kislina ali, kot jo imenujemo tudi alfa-lipoinska kislina (ALA) deluje hkrati v več smereh. Pogosto se predpisuje pri presnovnih motnjah, kot hepatoprotektor ali antioksidant. Naštejemo in primerjamo, kateri pripravki tioktične kisline so na voljo in kakšna je razlika med njimi.

Znanstveno je dokazano, da so lahko pripravki, ki vsebujejo tioktično kislino, uravnavajo presnovo lipidov in ogljikovih hidratov, učinkoviti v odmerkih 300-600 mg / dan 2-4 tedne pri kompleksnem zdravljenju diabetične nevropatije. Upoštevajte prednosti in slabosti najbolj priljubljenih zdravil v tej seriji, upoštevajte njihove podobnosti in razlike.

Oktopen

To zdravilo proizvajajo domači farmacevti. Tako kot druga zdravila, ki vsebujejo tioktično kislino, tudi oktolipen spada v skupino endogenih antioksidantov. To pomeni, da se zaradi prisotnosti glavne aktivne komponente v pripravku v telesu aktivira proces samočiščenja. Oktolipen ima zelo omejeno "nišo" v smislu farmakoloških učinkov, saj je zdravilo predpisano le v dveh primerih:

  • z diabetično polinevropatijo;
  • s perifernimi motnjami živčnega sistema, ki jih povzroča alkohol.

Za ta indikator sta oktoktopen in tiogamma (glejte spodaj) popolnoma enaka.

Mehanizem delovanja oktopilena temelji na njegovi sposobnosti uravnavanja ravni glukoze v krvi in ​​jetrnega glikogena. Tudi zdravilo spodbuja presnovo, pozitivno vpliva na potek številnih presnovnih procesov.

Oktopilen se proizvaja v tabletah (600 mg vsaka) in kapsulah (300 mg), pa tudi v obliki zdravilnega koncentrata, ki se po razredčenju vnese v bolnikovo telo s kapalko. Seveda se takšen režim zdravljenja lahko uporablja le v bolnišničnem okolju. Toda tablete in kapsule lahko varno vzamete doma po shemi, ki jo je predpisal zdravnik..

30 kapsul po 300 mg

Obstajajo tudi določene pomanjkljivosti. Če na primer izdelek nemških proizvajalcev Berlition in Oktolipen primerjamo po številu stranskih učinkov, domače zdravilo izgubi v tem kazalcu.

Zdravilo Oktopilen ima eno značilnost, ki si jo je treba zapomniti - ni je mogoče kombinirati z uživanjem alkohola. Priporočljivo je tudi omejiti porabo mlečnih izdelkov med zdravljenjem..

Tioktacid

Izdelano v Nemčiji. Tioktacid temelji tudi na tioktični kislini, ki ima številne pozitivne učinke na številne procese v telesu. To zdravilo ima dokaj širok spekter uporabe..

Predpisan je kot del zdravljenja:

  • nevropatije;
  • jetrne patologije;
  • ateroskleroza;
  • motnje presnove maščob;
  • različne zastrupitve;
  • presnovni sindrom.

Zdravilo se proizvaja v tabletah (600 mg), pa tudi v ampulah (25 mg / ml) z raztopino za intravensko dajanje. Toda tablete so bolj priročne, ker zagotavljajo hitro absorpcijo aktivne sestavine. Zato lahko dobro nadomestijo intravenske injekcije.

Treba je opozoriti, da je Thioctacid analog drugega nemškega zdravila, Thiogamma (glejte spodaj). Toda ti dve zdravili združujeta ne le prisotnost iste aktivne sestavine, imata veliko družbe v farmakoloških značilnostih. Na primer, obe zdravili sta endogeni antioksidanti, pozitivno vplivata na presnovne procese..

Po posameznih značilnostih se Thiogamma in Thioctacid med seboj razlikujeta. Na primer, kar zadeva varnost, tioktacid ne more preseči nobenega znanega analoga. To zdravilo ima najmanj kontraindikacij.

Berlition

V liniji sodobnih izdelkov na osnovi ALA (alfa lipoična kislina) je Berlitithion najbolj priljubljen izdelek. Ta izdelek, tako kot Thioctacid, proizvaja znano nemško farmacevtsko podjetje. Na splošno imata ti dve drogi veliko skupnega..

Berlition je predpisan za kršitve delovanja jeter, ker ga proizvajalec postavi kot hepaprotektor. Z močnimi antioksidantnimi lastnostmi zdravilo pomaga obvladovati učinke zastrupitve s težkimi kovinami, aterosklerotičnih usedlin v glavnih krvnih žilah. Predpisana je za osteohondrozo in diabetične polinevropatije..

Zato se zdravniki običajno ne postavljajo glede vprašanja, ali naj Thioctacid ali Berlition vključita v program zdravljenja bolnika s sladkorno boleznijo ali katero koli drugo boleznijo s seznama. Za učinkovito terapijo sta primerna tako prvo kot drugo zdravilo. Zdravilo znižuje raven glukoze in lipidov.

Zdravilo Berlition se proizvaja v dveh različicah farmacevtskih oblik in treh odmerkih:

  1. v tabletah po 300 mg ("Peroralno");
  2. v obliki koncentrata za naknadno redčenje pred infundiranjem (ampule 300 ali 600 mg).

Infuzija se običajno daje v hudih primerih, ko bolnik ne more jemati tabletk. Ta indikacija je lahko na primer huda zastrupitev z alkoholom.

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med jemanjem zdravila Berlition, so predvsem alergijske manifestacije in dispeptične motnje, intrakranialni tlak se lahko redko poveča.

Tiogamma

V praktični medicini je povpraševanje še en izdelek nemških proizvajalcev - Tiogamma. To zdravilo je analog tioktacida. To zdravilo se od preostale skupine razlikuje v svoji sposobnosti izboljšanja občutljivosti tkiva med različnimi oblikami diabetične nevropatije. Poleg tega zdravilo uravnava presnovo maščob in ogljikovih hidratov, stabilizira delovanje jeter.

Če Thiogamma in Thioctacid primerjata za ločena kazalnika, lahko vidite razliko. Thiogamma se nanaša na zdravila z ozkim spektrom delovanja.

Zdravilo je predpisano v dveh primerih: z več lezijami perifernih živcev diabetičnega in alkoholnega izvora. Po tem parametru je zdravilo Thiogamma identično domačemu izdelku Oktopilen.

Zdravilo se proizvaja:

  1. v tabletah po 600 mg;
  2. v vialah s 50 ml v obliki raztopine za intravensko dajanje (600 mg);
  3. ampule s koncentratom za pripravo infuzijskih raztopin (600 mg).

Standardni potek zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni, vendar je običajno 1-2 mesece. Po potrebi se zdravljenje ponovi. Od stranskih učinkov je mogoče opaziti kršitve hematopoetskega sistema: trombocitopenija, hemoragični izpuščaj. Možne so alergijske manifestacije in motnje prebavnega sistema (slabost, driska itd.). Zato je glede varnosti varnost Thioctacid boljši od svojega ruskega nasprotnika Tiogamma. Če jemljete to zdravilo s tabletami tioktične kisline, se izogibajte pitju alkoholnih pijač. Ta kombinacija znatno zmanjša terapevtski učinek..

Nevrolipon

Konča se pregled priljubljenih zdravil na osnovi tioktične kisline, izdelka ukrajinskega farmacevtskega podjetja Neurolipon. Predpisan je le za alkoholne in diabetične nevropatije, kot njegova analoga Thiogamma in Octopil.

Presnovno sredstvo se proizvaja v kapsulah po 600 mg in v obliki koncentrata, namenjenega pripravi raztopine za infundiranje.

Neželeni učinki med zdravljenjem so lahko enaki kot pri jemanju zdravila Tiogamma, to pomeni, da obstaja tveganje za razvoj motenj hematopoetskih organov.

Na seznamu kontraindikacij obstajajo tudi razlike: Neuroliponskih kapsul ni mogoče predpisati osebam z dedno intoleranco za galaktozo in bolnikom, ki imajo pomanjkanje laktaze..

Potek zdravljenja je običajen od 2 do 4 tedne, po katerem je potrebno še 1-3 mesece izvajati vzdrževalno terapijo. Vendar potrebo po podaljšanju zdravljenja določi le zdravnik..

Primerjalna tabela razpoložljivih oblik in stroškov

Ime in država poreklaOblika in odmerjanjePovprečna cena (p)
Oktolipen (Rusija)zavihek. - 600 mg820 (30 kosov)
kapice. - 300 mg400 (30 kosov)
amp. - 300 mg450 (10 kosov)
Tioktacid (Nemčija)tabela ("BV"). - 600 mg1980 (30 kosov)
amp. ("T"). - 600 mg;1680 (5 kosov)
Berlition (Nemčija)zavihek. (»Ustno«). - 300 mg700 (30 kosov)
amp. - 600 mg810 (5 kosov)
Thiogamma (Nemčija)zavihek. - 600 mg850 (30 kosov)
steklenica - 600 mg1750 (10 kosov)
Neurolipon (Ukrajina)kapice. - 300 mg300 (30 kosov)

Izhod

Vsa zgoraj navedena zdravila imajo podobne značilnosti, vendar obstajajo razlike, ki določajo izbiro v vsaki situaciji, odvisno od finančnih zmožnosti in prisotnosti sočasnih bolezni. Zdravnik vam bo pomagal izbrati najboljši pripravek tioktične kisline in njegovo odmerjanje za določeno bolezen. Kar se tiče stroškov, so analogi nemške proizvodnje seveda dražji od domačih. Primer je ruski Oktolipen. Ta analog Berlition stane skoraj polovico cene za isti paket 300 mg tablet ali kapsul. Vendar je celo med uvoženimi cenovni razpon precej velik: tioktacid je najdražji, glede na razmerje med ceno in količino pa je Tiogamma videti najboljša možnost..

Zdravniki bolnišnice Yusupov predpisujejo antioksidante za številne bolezni, saj pomagajo normalizirati metabolizem in izločiti strupe iz telesa. Tioktična kislina ali alfa lipoinska kislina je ena izmed snovi z antioksidativnimi lastnostmi. Izboljša delovanje jeter, zniža raven sladkorja v krvi in ​​normalizira trofizem tkiva.

Glavna sestavina pripravkov Berlition, Thiogamma in Thioctacid je ista učinkovina - tioktična kislina. Zdravniki bolnišnice Yusupov se skupaj s pacienti in njihovimi svojci odločijo, katero zdravilo bodo predpisali. Pri izbiri zdravila nevrologi in gastroenterologi upoštevajo resnost bolezni, prisotnost sočasne patologije in bolnikove finančne zmožnosti..

Zdravilo je predpisano po obsežnem pregledu z uporabo najnovejše opreme vodilnih podjetij v ZDA in evropskih državah. Udobni oddelki so opremljeni za zdravljenje bolnikov. Profesorji, zdravniki najvišje kategorije, na seji strokovnega sveta razpravljajo o vseh zapletenih primerih bolezni, za katere je potrebna antioksidativna terapija. Vodilni strokovnjaki na področju nevrologije in gastroenterologije sprejemajo kolegialno odločitev, ki je najboljša za posameznega pacienta - tioktacid, tiogamma, berlicija ali oktolipen. Ocene zdravil so različne.

Sestava in oblika sproščanja berlition in analogov

Berlition 600 je koncentrat za pripravo raztopine za intravensko infuzijo. Ena ampula vsebuje 24 ml raztopine. Berlition 300 je na voljo v 12 ml ampulah. En mililiter raztopine vsebuje 25 mg etilendiaminske soli alfa lipoične kisline.

Thiogamma je na voljo v obliki tablet, infuzijske raztopine in koncentrata, ki se uporablja za pripravo raztopine za injiciranje. Tablete vsebujejo tioktično kislino. Infuzijska raztopina vsebuje sol megluminske tioktične kisline, koncentrat za pripravo raztopine pa vsebuje meglumin tioktat.

Tioktacid je na voljo v dveh dozirnih oblikah - tablete in infuzijska raztopina. Tablete vsebujejo čisto tioktično kislino, raztopina pa vsebuje sol trometamola alfa lipoične kisline.

Glavna aktivna sestavina oktolipenskih tablet je alfa lipoična kislina. Zdravilo je na voljo tudi v obliki kapsul, ki vsebujejo isto glavno sestavino. Koncentrat oktolipena za intravensko infuzijo vsebuje 300 mg tioktične (α-lipojske) kisline.

Kaj je bolje - lipoična kislina ali berlition? Berlition vsebuje α-lipojsko kislino. Zdravilo se proizvaja v Nemčiji, lipoična kislina pa je ime podobnega domačega zdravila.

Kar je bolje - espa lipon ali berlition

Tioktična kislina je naravni antioksidant, ki normalizira metabolizem v telesu, zmanjša učinek toksinov na jetra. Zdravniki bolnišnice Yusupov uporabljajo tioktične kisline za diabetične in alkoholne polinevropatije, jetrne bolezni in zastrupitve s solmi težkih kovin. Prvotni pripravek tioktične kisline je Berlition, narejen v Nemčiji. Uporablja se kot nevroprotektivno, hepatoprotektivno, endoprotektivno sredstvo.

Pripravki tioktične kisline so na domačem farmacevtskem trgu široko zastopani. Espa-Lipon (etilendiaminska sol tioktične kisline) proizvaja farmacevtsko podjetje Esparma GmbH (Nemčija). Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje je na voljo v ampulah po 5 in 10 ml (en mililiter raztopine vsebuje 25 mg glavne učinkovine). Filmsko obložene tablete lahko vsebujejo 200 mg in 600 mg tioktične kisline. Težko je reči, kaj je bolje - espa lipon ali berlition, saj imata obe zdravili enako učinkovitost. Razlika je v tem, da jih proizvajajo različna nemška farmacevtska podjetja..

Trental in berlition pri zdravljenju polinevropatij

Polinevropatija se razvije pod vplivom številnih zunanjih in notranjih dejavnikov. Za odpravo simptomov polinevropatije zdravniki bolnišnice Yusupov bolnikom predpišejo naslednja zdravila:

  • Presnovna zdravila;
  • Zdravila, ki vplivajo na pretok krvi;
  • Vitamini;
  • Analgetiki;
  • Sredstva, ki izboljšujejo prevodnost živčnih impulzov.

Presnovna zdravila vplivajo na številne mehanizme razvoja polinevropatije: zmanjšujejo količino prostih radikalov, izboljšujejo prehrano živčnih vlaken in povečujejo pretok krvi v območju poškodovanega živca. Nevrologi pogosto uporabljajo Actovegin za zdravljenje polinevropatij. Zdravilo vsebuje tioktično kislino. Zdravilo se uporablja od enega do šestih mesecev. Najprej v 14–20 dneh raztopino injicirajo intravensko v odmerku 600 mg na dan, nato pa preidejo na jemanje tablet znotraj..

Trental je vazodilatacijsko zdravilo, izboljšuje mikrocirkulacijo, ščiti krvne žile, izboljša fluidnost lastnosti krvi. Pentoksifilin (učinkovina) izboljšuje možgansko cirkulacijo, odpravlja nočne krče v mišicah tele in pomaga odpraviti nočne bolečine v spodnjih okončinah. Zdravilo Trental se ne uporablja za zdravljenje polinevropatije.

Se pogosto bolniki z diabetično polinevropatijo sprašujejo, ali je vredno hkrati piti glukofag in berlition? Obe zdravili znižujeta raven glukoze v krvi. Zaradi tega se mora obiskujoči zdravnik odločiti o hkratnem jemanju teh zdravil..

Poiščite podrobne nasvete o zdravljenju polinevropatij, tako da se dogovorite z zdravnikom po telefonu. Nevrologi bolnišnice Yusupov se skupaj odločajo, katero zdravilo je najboljše za pacienta. Odmerek in potek se določijo individualno po obsežnem pregledu..