FORCIGA

Forsiga: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Forxiga

ATX koda: A10BX09

Zdravilna učinkovina: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Proizvajalec: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (ZDA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Portoriko)

Opis in fotografija posodobljena: 27.07.2018

Cene v lekarnah: od 2209 rubljev.

Forsiga - oralno hipoglikemično zdravilo.

Oblika in sestava sprostitve

Odmerna oblika zdravila Forsiga je filmsko obložena tableta: rumena, bikonveksna; 5 mg vsak - okrogel, na eni strani je vgraviran znak "5", na drugi strani - "1427"; 10 mg - v obliki diamanta, na eni strani je vtisnjeno "10", na drugi strani - "1428" (10 kosov v pretisnih omotih, v škatli s 3 ali 9 pretisnih omotov; 14 kosov v pretisnih omotih, v škatli 2 ali 4 pretisni omot).

Sestava 1 tablete:

  • učinkovina: dapagliflozin - 5 ali 10 mg (dapagliflozin propanediol monohidrat - 6,15 oziroma 12,3 mg);
  • pomožne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 85,725 / 171,45 mg; brezvodna laktoza - 25/50 mg; krospovidon - 5/10 mg; silicijev dioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnezijev stearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • lupina (5/10 mg): rumena Opadry II (delno hidroliziran polivinil alkohol - 2/4 mg; titanov dioksid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; smukec - 0,74 / 1,48 mg; barvilo železov oksid rumeno - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakološke lastnosti

Zdravilna učinkovina Forsiga - dapagliflozin, je močna [inhibicijska konstanta (Kjaz) - 0,55 nM] selektivni reverzibilni inhibitor kotransporterja natrija-glukoze tipa 2 (SGLT2), ki se selektivno izraža v ledvicah in v več kot 70 drugih telesnih tkivih (vključno z jetri, skeletnimi mišicami, maščobnim tkivom, mlečnimi žlezami, sečili mehurja in možganov) ne zaznamo.

SGLT2 je glavni transporter, ki sodeluje pri reabsorpciji glukoze v ledvičnih tubulih. Pri sladkorni bolezni tipa 2 (T2DM) se kljub hiperglikemiji nadaljuje absorpcija glukoze v ledvičnih tubulih. Dapagliflozin, ki zavira ledvični prenos glukoze, zmanjša njegovo reabsorpcijo v ledvičnih tubulih, kar vodi do izločanja glukoze po ledvicah. Zaradi delovanja dapagliflozina pri bolnikih s T2DM se koncentracija glukoze na prazen želodec in po obroku zmanjša, pa tudi koncentracija glikiranega hemoglobina..

Glukozurski učinek (izločanje glukoze) opazimo po zaužitju prvega odmerka zdravila Forsiga, učinek se obdrži naslednjih 24 ur in se nadaljuje skozi celotno obdobje uporabe. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice s pomočjo tega mehanizma, je odvisna od hitrosti glomerulne filtracije (GFR) in koncentracije glukoze v krvi. Dapagliflozin ne moti normalne proizvodnje endogene glukoze kot odziva na hipoglikemijo. Delovanje snovi ni odvisno od izločanja inzulina in občutljivosti nanj. V kliničnih študijah zdravila Forsiga se je delovanje beta celic izboljšalo.

Dapagliflozin, ki ga povzroča ledvica, ledvice spremlja izguba kalorij in izguba teže. Inhibicija kotransporta natrija in glukoze se pojavi s šibkimi prehodnimi natriuretičnimi in diuretičnimi učinki.

Dapagliflozin nima vpliva na druge prenašalce glukoze, ki transportirajo glukozo v periferna tkiva. Snov je za SGLT2 več kot 1400-krat bolj selektivna kot za SGLT1, ki je glavni transporter v črevesju, ki je odgovoren za absorpcijo glukoze.

Farmakodinamika

Po podatkih kliničnih preskušanj se je T2DM ob dolgotrajnem odmerku 10 mg v dnevnem odmerku 10 mg vzdrževalo skozi celotno obdobje jemanja zdravila..

Izločanje glukoze s pomočjo ledvic vodi tudi do osmotske diureze in povečanja količine urina, ki vztraja 12 tednov (375 ml / dan). Povečanje količine urina je spremljalo prehodno in nepomembno povečanje izločanja natrija s pomočjo ledvic, kar ni povzročilo sprememb v serumski koncentraciji natrija v krvi..

Tudi glede na rezultate raziskav je bilo ugotovljeno, da uporaba zdravila vodi k znižanju sistolnega in diastoličnega krvnega tlaka (SBP in DBP) za 3,7 in 1,8 mm Hg. Umetnost. (oziroma) v 24 tednih jemanja 10 mg dapagliflozina na dan v primerjavi s skupino, ki je dobivala placebo (znižanje SBP in DBP za 0,5 mm Hg). Podoben učinek so opazili med 104 tedni zdravljenja.

Pri uporabi 10 mg dapagliflozina na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z arterijsko hipertenzijo in neustreznim nadzorom glikemije prejemajo blokatorje receptorjev angiotenzina II, zaviralce angiotenzinske pretvorbe, vključno v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, po 12 tednih zdravljenja v primerjavi s placebom opazili so znižanje indeksa glikoziliranega hemoglobina za 3,1% in zmanjšanje SBP za 4,3 mm Hg. st.

Farmakokinetika

Dapagliflozin se po peroralni uporabi v celoti in hitro absorbira iz prebavil. Zdravilo je mogoče jemati tako med obroki kot zunaj njega. Cmaks (največja koncentracija snovi) dapagliflozina v krvni plazmi praviloma dosežemo v 2 urah po zaužitju praznega želodca. C vrednostimaks in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) se poveča sorazmerno s prejetim odmerkom. Absolutna biološka uporabnost snovi ob peroralnem odmerku 10 mg znaša 78%. Pri zdravih prostovoljcih uživanje hrane zmerno vpliva na farmakokinetiko dapagliflozina. Uživanje hrane z veliko maščob zniža Cmaks dapagliflozin za 50%, podaljšano Tmaks (čas do največje koncentracije) v plazmi približno 1 uro, vendar ni imel vpliva na AUC v primerjavi s postom. Te spremembe niso klinično pomembne.

Vezava dapagliflozina na plazemske beljakovine je približno 91%. Motnje delovanja ledvic / jeter in druge bolezni ne vplivajo na ta kazalnik.

Dapagliflozin je C-povezan glukozid, katerega aglikon je povezan z glukozo z vezjo ogljik-ogljik. Snov se presnavlja, da pretežno tvori dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivni presnovek).

61% odmerka, odvzetega po peroralni uporabi 50 mg 14C-dapagliflozina, se presnovi v dapagliflozin-3-O-glukuronid (predstavlja 42% celotne radioaktivnosti v plazmi). Delež nespremenjenega zdravila je 39% celotne radioaktivnosti v plazmi, preostalih presnovkov posamezno - do 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid in drugi presnovki nimajo farmakološkega učinka.

Povprečna T1/2 (razpolovni čas) iz plazme pri zdravih prostovoljcih je 12,9 ure po enkratnem odmerku 10 mg dapagliflozina. Izločanje snovi in ​​njenih presnovkov poteka predvsem v ledvicah, manj kot 2% - nespremenjene. Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina odkrijemo 96% radioaktivnosti (v urinu - 75%, v blatu - 21%). Približno 15% radioaktivnosti, ki jo najdemo v blatu, je nespremenjen dapagliflozin.

V stanju dinamičnega ravnovesja (povprečna AUC) je bila sistemska izpostavljenost dapagliflozinu pri bolnikih s T2DM in blago, zmerno ali hudo ledvično odpovedjo 32%, 60% in 87% višja kot pri normalnem delovanju ledvic. Količina glukoze, ki se izloči z ledvicami v 24 urah, ko se dapagliflozin jemlje v ravnotežnem stanju, je odvisna od stanja ledvične funkcije. Pri bolnikih s T2DM in normalno ledvično funkcijo in blago, zmerno ali hudo ledvično odpovedjo se izloči 85, 52, 18 in 11 g glukoze na dan. Razlike v vezavi dapagliflozina na beljakovine pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z ledvično odpovedjo različnih resnosti. Neznano, ali hemodializa vpliva na izpostavljenost dapagliflozinu.

Z blago do zmerno okvaro jeter pomeni Cmaks AUC dapagliflozina je bila v primerjavi z zdravimi prostovoljci 12% oziroma 36% (ni kliničnega pomena). Pri hudi odpovedi jeter so povprečne vrednosti teh kazalnikov za 40% višje (67%).

Pri bolnikih, starejših od 65 let, lahko pričakujemo povečano izpostavljenost zaradi zmanjšanega delovanja ledvic.

Povprečna AUC v stanju dinamičnega ravnovesja pri ženskah je 22% višja kot pri moških.

Pri povečani telesni teži so opažene nižje vrednosti izpostavljenosti (brez kliničnega pomena).

Indikacije za uporabo

Zdravilo Forsyga je predpisano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 kot dodatek k prehrani in vadbi za izboljšanje nadzora glikemije.

Zdravilo se lahko uporablja na naslednji način:

  • monoterapija;
  • začeti kombinirano zdravljenje z metforminom (če je ta kombinacija primerna);
  • poleg zdravljenja z metforminom, tiazolidindioni, derivati ​​sulfonilsečnine (vključno v kombinaciji z metforminom), zaviralci dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (vključno v kombinaciji z metforminom), inzulinskimi pripravki (vključno z kombinirano z enim ali dvema peroralnima hipoglikemičnimi zdravili) v primerih pomanjkanja ustreznega glikemičnega nadzora.

Kontraindikacije

  • dedna intoleranca za glukozo in galaktozo, laktozna intoleranca, pomanjkanje laktaze;
  • diabetes mellitus tipa 1;
  • končna stopnja ledvične bolezni ali zmerna / huda odpoved ledvic (GFR 2);
  • diabetična ketoacidoza;
  • kombinirano zdravljenje z zanko diuretiki ali zmanjšanim volumnom krvi, na primer z akutno boleznijo (na primer bolezni prebavil);
  • starost do 18 let;
  • starost od 75 let (za začetek uporabe);
  • nosečnost in obdobje dojenja;
  • individualna nestrpnost za komponente zdravila.

Relativni (zdravilo Forsiga je predpisano pod zdravniškim nadzorom):

  • povečan hematokrit;
  • kronično srčno popuščanje;
  • huda odpoved jeter;
  • tveganje za zmanjšanje volumna krvi v obtoku;
  • okužbe sečil;
  • starejša starost.

Navodila za uporabo zdravila Forsiga: metoda in odmerjanje

Forsyga se jemlje peroralno. Vnos hrane ne vpliva na učinkovitost terapije.

Priporočeni režim odmerjanja je 10 mg enkrat na dan.

Pri izvajanju kombiniranega zdravljenja z insulinskimi pripravki ali zdravili, ki povečajo izločanje insulina (zlasti z derivati ​​sulfonilsečnine), bo morda treba zmanjšati njihov odmerek.

Če se zdravilo Forsiga uporablja v začetnem kombiniranem zdravljenju z metforminom, je njegov dnevni odmerek 500 mg v 1 odmerku. Z nezadostnim nadzorom glikemije se odmerek metformina poveča.

Začetni odmerek za hudo okvaro jeter je 5 mg. Z dobro toleranco je mogoče uporabiti zdravilo Forsiga 10 mg.

Stranski učinki

Vrtoglavica, okužbe sečil, slabost, izpuščaji, povečana koncentracija kreatinina v krvi so med najpogostejšimi neželenimi učinki, ki vodijo do odpovedi zdravila Forsiga. V enem primeru so opazili razvoj nezaželenega jetrnega pojava (avtoimunski in / ali hepatitis z zdravili). Najpogosteje se je med zdravljenjem pojavila hipoglikemija.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 2, zdravilo prekličejo.

V primeru hude disfunkcije jeter se poveča izpostavljenost dapagliflozinu.

Pri zelo visokih koncentracijah glukoze v krvi je diuretični učinek lahko izrazitejši.

Bolniki, pri katerih lahko padec krvnega tlaka zaradi dapagliflozina predstavlja tveganje, na primer z obremenjeno anamnezo srčno-žilnih bolezni, arterijsko hipotenzijo, pa tudi med antihipertenzivno terapijo in pri starejših bolnikih, je treba med zdravljenjem biti previden.

Med jemanjem zdravila Forsiga priporočamo, da skrbno spremljate količino krvi v obtoku in koncentracijo elektrolitov (zlasti fizični pregled, laboratorijske preiskave, vključno s hematocritom, merjenje krvnega tlaka) v ozadju sočasnih stanj, ki lahko povzročijo znižanje tega kazalca. Ko se zmanjša pred popravkom tega stanja, je indicirano začasno prekinitev terapije.

Če se med obdobjem terapije pojavijo simptomi, kot so bolečine v trebuhu, slabost, zasoplost, slabo počutje, bruhanje, je treba bolnika preveriti glede ketoacidoze (tudi v primerih koncentracije glukoze v krvi do 14 mmol / l). Če sumite na razvoj te motnje, morate razmisliti o možnosti preklica / kratkotrajnega prenehanja uporabe zdravila Forsiga in takoj opraviti pregled.

Glavni dejavniki, ki so nagnjeni k razvoju ketoacidoze, so zmanjšanje odmerka insulina, nizka funkcionalna aktivnost β-celic zaradi disfunkcije trebušne slinavke, zmanjšanje vnosa kalorij ali povečana potreba po insulinu zaradi okužbe, bolezni, zlorabe alkohola ali kirurškega posega. To zdravilo je treba previdno dajati tej skupini bolnikov..

Z izločanjem glukoze preko ledvic lahko obstaja večje tveganje za okužbe sečil, zato je pri zdravljenju urosepsije ali pielonefritisa treba razmisliti o možnosti začasne odpovedi zdravila Forsig.

Z uporabo po registraciji so poročali o resnih okužbah sečil, vključno z razvojem urosepsije in pielonefritisa, zaradi česar je bila potrebna hospitalizacija bolnikov, ki jemljejo Forsygo in druge zaviralce SGLT2. Ker zdravljenje z zaviralci SGLT2 povečuje verjetnost okužb sečil, je treba bolnike nadzorovati za razvoj takšnih okužb. Če je diagnoza potrjena, je potrebno takojšnje zdravljenje.

Izkušnje uporabe zdravila Forsyga pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem I - II funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA so omejene, med kliničnimi preskušanji zdravila niso uporabljali pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem III - IV razreda.

Zaradi mehanizma delovanja zdravila Forsiga med zdravljenjem bodo rezultati testa glukoze v urinu pozitivni.

Ni priporočljivo ocenjevati glikemične kontrole z določitvijo 1,5-anhidroglucitola, saj merjenje 1,5-anhidroglucitola ni zanesljiva metoda za bolnike, ki jemljejo zaviralce SGLT2. Za oceno glikemičnega nadzora je treba uporabiti alternativne metode.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnostnega profila niso preučevali, zato Forsiga ni dodeljen nosečnicam in doječim ženskam.

Uporaba v otroštvu

Varnostnega profila še niso preučevali, zato bolnikom, mlajšim od 18 let, zdravilo ni predpisano.

Z oslabljenim delovanjem ledvic

Bolniki s končno ledvično odpovedjo ali zmerno / hudo ledvično odpovedjo (z očistkom kreatinina 2) ne smejo jemati zdravila Forsyga.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi okvari jeter je treba zdravljenje izvajati previdno..

Uporaba pri starejših

Varnostnega profila zdravila Forsiga niso preučevali, zato je bolnikom, starim 75 let, kontraindicirano začeti zdravljenje.

Interakcije z drogami

  • tiazidni in zančni diuretiki: povečajo njihov diuretski učinek in povečajo verjetnost arterijske hipotenzije in dehidracije;
  • inzulin in zdravila, ki povečajo izločanje insulina: razvoj hipoglikemije; kombinacija zahteva previdnost in po možnosti prilagoditev odmerka teh zdravil.

Analogi

Podatkov o analogih Forsiga ni.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Pogoji izdaje iz lekarn

Razdeljeno na recept.

Mnenja o Forsyge

Glede na preglede je Forsiga učinkovito zdravilo, ki se uporablja za odstranjevanje glukoze iz telesa. V nekaterih primerih terapija omogoča popolno opustitev insulina. Vendar mnogi opažajo razvoj hudih neželenih učinkov, vključno s prepogostim uriniranjem, poslabšanjem vnetnih bolezni genitourinarnega sistema, motnjami spanja, srbenjem, vročino, zasoplost.

Cena za Forsyga v lekarnah

Približna cena 10 mg Forsyga (30 tablet na pakiranje) je 1470–2580 rubljev.

Navodila za forsiga, cena, analogi, pregledi

Navodila za uporabo zdravila Forsiga so preprosta, diabetikom je pogosto priporočljiv 1 odmerek zdravila na dan.

Spodaj so opisani stroški zdravila, analogi, pregledi zdravnikov in bolnikov.

Indikacije za uporabo

Predpisana je za sladkorno bolezen tipa 2 kot dodatek k redni vadbi in ustaljeni prehrani za normalizacijo simptomov. Dovoljena je uporaba tako v kompleksni kot v monoterapiji z enim predstavljenim zdravilom. Zdravilo Forsiga se uporablja v kombinaciji z:

  • dieta in vadbena terapija,
  • Metformin,
  • derivati ​​sulfonilsečnine,
  • inzulina,
  • tiazolidindioni,
  • zaviralci dipeptidil peptidaze 4.

Uporablja se kot monoterapija ali dopolnjuje z metforminom, drugimi derivati ​​sulfonilsečnine v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili. Zdravilo Forsiga se uporablja v začetnih fazah kombiniranega zdravljenja, kadar je to potrebno.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Forsiga je na voljo v obliki tablet, tablete pa se razlikujejo po obliki:

  • okrogla, dvokonveksna,
  • diamantno, bikonveksno.

Oblika je odvisna od koncentracije aktivne sestavine. Zunaj so tablete prekrite z rumenim filmom.

Zdravilo je pakirano v plastičnih pretisnih omotih. Vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet. Kartonska škatla je dopolnjena s 3 pretisnimi omoti, tj. vsaka vsebuje 30 tablet.

Vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet, v pakiranju s 3 do 9 pretisnih omotov.

Zdravilo stane od 1470 do 2580 rubljev.

Prodano samo na recept.

Sestava

1 tableta vsebuje:

  • aktivna učinkovina,
  • pomožne in dodatne sestavine,
  • komponente lupine.

Zdravilna učinkovina je dapagliflozin. Okrogle tablete vsebujejo 5 mg te snovi, v obliki diamanta - 10 mg.

Pomožne sestavine tvorijo večji del tablete. Tej vključujejo:

  • celuloza,
  • mlečni sladkor,
  • krospovidon,
  • kremena,
  • magnezijev stearat.

Zunanjo lupino tablete sestavljajo:

  • talk,
  • barvanje hrane,
  • polivinil alkohol,
  • makrogol.

Navodila za uporabo

Zdravilo se jemlje peroralno, hrana ne vpliva na njihovo delovanje. Zdravniki pogosto svetujejo en odmerek 10 mg na dan. Odmerek se zmanjša, ko se izvaja kombinirano zdravljenje z dodatkom insulina ali zdravil, ki povečajo izločanje naravnih izločkov trebušne slinavke. Kadar se zdravilo Forsiga uporablja v začetnih fazah zdravljenja v kombinaciji z metforminom, dnevni odmerek ne presega 500 mg naenkrat.

Zanemarjanje teh smernic ali natančen nasvet zdravnika lahko privede do zdravstvenih težav..

Če je težko nadzorovati glikemijo, se količina metformina na priporočilo specialistov poveča. Začetni odmerek za kompleksne motnje notranjih organov je 5 mg. Če se počutite normalno, lahko zaužijete 10 mg na dan.

Odmerjanje zdravila se določi posamično po zdravniškem pregledu. Tableta deluje enakomerno čez dan, zato lahko zdravilo uporabljate enkrat na dan. Zdravilo vpliva na dnevno izločanje urina.

Za odstranitev 80 g glukoze iz telesa je treba izpustiti 375 ml vode. To ustreza enemu potovanju na stranišče. Pomanjkanje tekočine se kompenzira, da se prepreči dehidracija. Da se znebite odvečne glukoze pri uživanju drog, se vsebnost kalorij v hrani zmanjša za 300 kcal na dan.

Funkcije aplikacije

Starejši diabetiki imajo pogosto težave z ledvicami, uporabljati morajo antihipertenzivna zdravila, ki vplivajo na delovanje penisa po principu zaviralcev ACE. Za stare ljudi se uporabljajo enake metode kot pri težavah z ledvicami pri drugih kategorijah diabetikov. Pri bolnikih, starejših od 65 let, težave z ledvicami včasih nastanejo zaradi dapagliflozina. Povečanje kreatinina je pogosta negativna reakcija, ki jo povzroči nepravilno delovanje seznanjenega organa..

Strokovnjaki niso preučevali uporabe zdravila Forsiga med nosečnostjo, zato so zdravila pri tej kategoriji diabetikov kontraindicirana. Zato pri prenosu ploda zdravljenje s takšnimi zdravili preneha. Ni znano, ali aktivna sestavina ali dodatne snovi prehajajo v materino mleko. Zato tveganja uporabe zapletov pri dojenčkih zaradi uporabe tega zdravila ni mogoče izključiti. Mladoletniki tega zdravila ne smejo jemati.

Če obstajajo manjše težave z delovanjem ledvic, odmerjanja ni treba prilagajati. Zdravilo je kontraindicirano pri ljudeh z jetrno in ledvično insuficienco povprečne in zapletene kategorije. Če jetra ne delujejo dobro, odmerjanje ni prilagojeno, hude motnje tega organa zahtevajo previdnost pri uporabi, predpiše se minimalni odmerek 5 mg, če oseba zdravilo normalno prenaša, se njegova količina poveča na 10 mg.

Interakcija z drugimi zdravili

Zdravilo povečuje učinek tiazidnih diuretikov, poveča verjetnost dehidracije in hipotenzije. Z uporabo insulina in zdravil, ki spodbujajo sproščanje tega hormona, se pogosto razvije hipoglikemija. Zaradi zmanjšanja verjetnosti razvoja te motnje s skupnim imenovanjem zdravila Forsig z insulinom ali drugimi sredstvi prilagodimo odmerjanje. Presnova zdravila se pogosto pojavi v obliki konjugacije glukuronida z aktivnostjo komponente UGT1A9.

Metformin, pioglitazon, glimepirid, bumetanid ne vplivajo na farmacevtske lastnosti zdravila Forsiga. Po kombinirani uporabi z rifampicinom, povzročiteljem različnih aktivnih prenašalcev in produktov endokrinega sistema, se zdravila presnavljajo, sistemska izpostavljenost se zmanjša za 22%.

To velja, če ni učinka na odstranjevanje glukoze skozi urinski sistem. Uporaba drugih induktorjev ne vpliva na zdravilo. Po kombinaciji z mefenaminsko kislino se 55% izpostavljenosti dapagliflozinu izloči iz telesa, ne da bi to resno vplivalo na izločanje sladkorja z urinom. Zato se odmerjanje zdravila ne spremeni..

Stranski učinki

Danes zdravniki opozarjajo na varnost zdravila in njegovo sposobnost učinkovitega normalizacije ravni glukoze. Če je presežen določeni odmerek, se lahko pojavijo neželeni učinki. Vsi zbrani podatki temeljijo na kratkotrajni uporabi drog v 6 mesecih.

Podatkov o posledicah dolgotrajne uporabe zdravila ni. Nevrologi verjamejo, da lahko bolniki razvijejo težave z ledvicami. Seznanjeni organ med terapijo deluje s povečano obremenitvijo, lahko se pojavijo težave z glomerulno filtracijo, količina urina pa se zmanjša.

Pogosti neželeni učinki:

  • če se zdravilo Forsiga uporablja kot dodatno zdravilo, se lahko krvni sladkor preveč zniža, pride do hipoglikemije blage stopnje,
  • vnetje genitourinarnega sistema,
  • presežek urina,
  • povečanje količine lipidov in hemoglobina,
  • raven kreatinina narašča,
  • težave z ledvicami pri diabetikih nad 60 let.

Pri manj kot 1% bolnikov zdravilo povzroči žejo, zniža krvni tlak, včasih se razvijejo črevesne težave, obilno potenje in uriniranje postane pogostejše. Vnetje genitourinarnega sistema zdravnike pogosto skrbi. Manj kot 5% bolnikov razvije ta neželeni učinek..

Ženske včasih razvijejo vaginitis zaradi bakterij ali gliv. Povečana raven glukoze spodbuja razvoj mikroorganizmov v sečnici, vagini in mehurju. Vsi nalezljivi procesi, ki so posledica delovanja zdravila, se zlahka zdravijo. Ponovni pojav je zelo redek.

Ker zdravniki pogosto ugotovijo nove neželene učinke in kontraindikacije, se navodila za uporabo zdravila spremenijo. Februarja 2017 so zdravniki ugotovili, da jemanje zaviralcev poveča tveganje za amputacijo prstov ali stopal..

Kontraindikacije

  • diabetes tipa 1,
  • nosečnost, dojenje,
  • ne smejo ga uporabljati mladoletniki in osebe, starejše od 75 let,
  • z laktozno intoleranco,
  • za alergije na barvila, dodatne komponente,
  • s povečanjem števila ketonskih teles,
  • pri uporabi diuretikov ne morete piti zdravila Forsyga.

Zdravila je treba jemati previdno, zdravnik bolnika vedno spremlja.

Predoziranje

Do danes v medicinski praksi niso ugotovili primerov prevelikega odmerjanja. Če pa pacient krši indikacije zdravnika in spremeni priporočeni odmerek, potem lahko pride do pojava prevelikega odmerjanja. Simptomi tega stanja so:

  • hipoglikemija,
  • močan padec krvnega tlaka,
  • dehidracija.

Če se našteti simptomi pojavijo ob nepravilnem vnosu zdravila, je treba sprejeti ukrepe za zagotovitev prve pomoči. Sestavljen je iz naslednjih korakov:

  • splaknite želodec z veliko količino vode in sprožite bruhanje,
  • žrtvi dajati zdravila, ki imajo absorpcijske lastnosti,
  • poiščite zdravnika za pomoč.

Analogi

Sodobna farmacevtska industrija ponuja 2 analoga zdravila Forsiga:

Sestava teh zdravil vsebuje isto učinkovino. Cena analogov lahko doseže do 5000 rubljev. Forsiga je najcenejša od naštetih.

Interakcija z drugimi zdravili

Posebno pozornost je treba nameniti kombinaciji jemanja zdravila Forsig s takimi zdravili, kot so:

  • diuretična zdravila,
  • inzulina,
  • zdravila, ki povečujejo proizvodnjo naravnega insulina.

Če obstaja skupni sprejem zdravila Forsiga in diuretikov, potem se postopek tvorbe in izločanja urina intenzivira. To stanje je nevarno, ker lahko povzroči dehidracijo.

V primeru kombinacije zdravila Forsiga z insulinom in zdravili, ki povečajo njegovo proizvodnjo s trebušno slinavko, se poveča tveganje za hipoglikemijo. V tem primeru je priporočljivo zmanjšati odmerek injekcije insulina..

Zdravilo Forsiga ne vpliva na učinkovitost zdravil:

  • Metoformin,
  • Pioglitazon,
  • Sitagliptin,
  • Vogliboza,
  • Hidroklorotiazid,
  • Bumetanid,
  • Valsartan,
  • Simvastatin.

Zato je mogoče ta zdravila uspešno kombinirati v kompleksni terapiji sladkorne bolezni tipa 2..

Priporočila

Zdravilo Forsiga je predpisano za zdravljenje pri zdravniku. Na voljo v lekarnah samo na recept.

Vožnja avtomobila med jemanjem droge ni omejitev. Toda to je posledica dejstva, da takšne študije niso bile izvedene. Prav tako ni podatkov o medsebojnem delovanju tega zdravila z alkoholom in nikotinom..

Vsaka sprememba stanja med jemanjem tega zdravila - morate nemudoma obvestiti zdravnika, ki izvaja zdravljenje.

Pred kratkim se je na policah lekarn pojavila droga nove generacije Forsiga. Kljub visokim stroškom je priljubljen.

Zdravilo Forsiga učinkovito normalizira koncentracijo glukoze v krvi in ​​dlje časa ohranja dobljeni rezultat.

Ta droga je praktično neškodljiva. Primeri prevelikega odmerjanja ali zastrupitve še niso bili ugotovljeni. Toda tudi v tem primeru ne morete samozdraviti..

Trajanje tečaja in odmerjanje zdravila določa zdravnik, ki pozna splošno klinično sliko bolezni. Če so navodila kršena, obstaja nevarnost negativnih stranskih učinkov in prevelikega odmerjanja.

Pregledi endokrinologa

Zdravniki niso vedno sposobni določiti, kako se bo zdravilo obnašalo. Če želite določiti popoln seznam kontraindikacij in neželenih učinkov, morate porabiti več let. Sčasoma se lahko pojavijo spremembe zdravstvenega stanja zaradi uživanja.

Stroški zdravila ne omogočajo njegove široke uporabe, zdravilo je primerno le za lajšanje simptomov, ne zdravi glavnih motenj v telesu, zdravilo ni bilo v celoti raziskano. Bolniki imajo pogosto težave pri odvajanju urina.

Mnenja diabetikov

V prvem mesecu uporabe se je pojavila okužba, zdravnik je predpisal antibiotike. Drozd se je začel 2 tedna pozneje, potem pa se niso pojavile težave, vendar je bilo treba odmerek zmanjšati. Drsenje se pojavi zjutraj zaradi nizkega krvnega sladkorja. Še vedno ne hujšam, zdravila sem začela jemati pred 3 meseci. Če se razvijejo neželeni učinki, nameravam nadaljevati zdravljenje.

Mama ima zapleteno obliko sladkorne bolezni, zdaj vsak dan uporablja inzulin, redno hodi k oftalmologu, opravila je 2 kirurška posega, vid pa se še naprej slabša. Bojim se, da bo ta patologija prešla na mene, v starosti se že počutim šibko, včasih se mi zdi omotično in slabo se počutim. Analize so pokazale presežek ravni sladkorja do 15 mmol / l. Zdravnik mi je predpisal Forsygo in dieto, zdaj ga redno obiskujem.

Forsiga

Cene v spletnih lekarnah:

Forsiga - hipoglikemično zdravilo za oralno dajanje; je zaviralec transporta glukoze tipa 2, odvisen od natrija.

Oblika in sestava sprostitve

Zdravilo Forsiga je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet:

  • tablete z odmerkom 5 mg: bikonveksne, okrogle, rumene, vgravirane na eni strani "5", na drugi - "1427";
  • tablete z odmerkom 10 mg: bikonveksna, diamantna, rumena, vgravirana na eni strani "10", na drugi - "1428".

Tablete so pakirane v 14 kosov. v pretisnih omotih iz aluminijaste folije, v kartonski škatli 2 ali 4 pretisni omoti ali 10 kosov. v perforiranih pretisnih omotih iz aluminijaste folije, v kartonski škatli 3 ali 9 pretisnih omotov in navodili za uporabo zdravila Forsiga.

Sestava za 1 filmsko obloženo tableto:

  • učinkovina: dapagliflozin (v obliki dapagliflozina propandiol monohidrata) - 5 mg ali 10 mg;
  • pomožne komponente: brezvodna laktoza, silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, krospovidon, magnezijev stearat;
  • ohišje filma: Opadry II rumeno (titanov dioksid, barvilo železov oksid rumeno, talk, delno hidroliziran polivinil alkohol, makrogol 3350).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Dapagliflozin je močan, selektiven, reverzibilni inhibitor kotransporterja natrijevega glukoze tipa 2 (SGLT2). Ta kotransporter se selektivno izrazi v ledvicah. Ne najdemo ga v jetrih, maščobnem tkivu, mehurju, skeletnih mišicah, možganih, mlečnih žlezah in drugih (več kot 70) telesnih tkivih. SGLT2 je glavni transporter, ki sodeluje pri reabsorpciji glukoze v ledvičnih tubulih. Pri bolnikih s T2DM (diabetes mellitus tipa 2) se kljub hiperglikemiji nadaljuje absorpcija glukoze v ledvičnih tubulih. Dapagliflozin zmanjša reabsorpcijo glukoze v ledvičnih tubulih, kar prispeva k njenemu nadaljnjemu izločanju z urinom. Zaradi delovanja zdravila Forsiga se koncentracija glukoze na prazen želodec in po obroku zmanjša. Poleg tega se pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 raven glikiranega hemoglobina zniža..

Že po zaužitju prvega odmerka zdravila Forsiga opazimo glukozurski učinek, ki vztraja naslednjih 24 ur in se nadaljuje skozi celotno zdravljenje. Količina glukoze, ki se prek tega mehanizma izloči z ledvicami, je odvisna od GFR (hitrost glomerulne filtracije) in ravni glukoze v krvi. Zdravilo ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze pri hipoglikemiji. Njegovo delovanje je neodvisno od občutljivosti na inzulin in izločanja insulina. V kliničnih študijah je bilo delovanje beta celic izboljšano.

Ledvično izločanje glukoze zaradi uporabe dapagliflozina spremlja poraba kalorij in izguba teže. Opaženi so tudi šibki diuretični in prehodni natriuretični učinki..

Forsiga ne vpliva na druge prenašalce glukoze, ki transportirajo glukozo v periferna tkiva. Selektivnost zdravila za SGLT2 je več kot 1400-krat večja kot za SGLT1 (glavni transporter, odgovoren za absorpcijo črevesne glukoze).

Pri uporabi dapagliflozina pride do osmotske diureze in poveča se količina urina, kar spremlja rahlo prehodno povečanje izločanja natrija (serumska koncentracija natrija se ne spremeni).

Farmakokinetika

Absorpcija zdravila je hitra in popolna. Tablete lahko vzamete kadar koli, ne glede na čas obroka. V 2 urah po jemanju zdravila Forsiga na prazen želodec opazimo največjo koncentracijo dapagliflozina v krvni plazmi. V sorazmerju z odmerkom zdravila so vrednosti AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) in Cmaks (največja plazemska koncentracija). Absolutna biološka uporabnost je 78%. Farmakokinetika dapagliflozina ob vnosu hrane, zlasti tiste z visoko vsebnostjo maščob, se lahko spremeni, vendar takšne spremembe niso kliničnega pomena. Več kot 91% aktivne snovi se veže na plazemske beljakovine.

Po enkratnem odmerku zdravila Forsiga v odmerku 10 mg je bila povprečna razpolovna doba v plazmi 12,9 ur. Kot rezultat presnove nastane več presnovkov, od katerih je glavni neaktivni dapagliflozin-3-O-glukuronid (približno 42%). Delež drugih presnovkov ne presega 5%. Glavni encim, ki sodeluje pri presnovi zdravila, je UGT1A9 (uridin difosfat glukuronosiltransferaza 1A9), ki je prisoten v ledvicah in jetrih. Udeležba citenkromskih izoencimov CYP v presnovi dapagliflozina je nepomembna.

Glavna pot izločanja zdravila in njegovih presnovkov je skozi ledvice (predvsem v obliki presnovkov). Majhen del se izloči skozi črevesje.

Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic se sistemska izpostavljenost dapagliflozinu in količina glukoze, ki jo izločajo ledvice v enem dnevu. Pri bolnikih s T2DM z blago, zmerno ali hudo ledvično odpovedjo je bila sistemska izpostavljenost dapagliflozinu 32%, 60% in 87% večja kot pri bolnikih s T2DM z normalnim delovanjem ledvic. Z normalnim delovanjem ledvic se je dnevno z urinom izločilo 85 g glukoze, pri blagi, zmerni in hudi odpovedi ledvic pa je bila ta vrednost 52, 18 in 11 g glukoze.

Pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro jeter je bila povprečna AUC in največja plazemska koncentracija 36% oziroma 12% višja v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Vendar te razlike nimajo kliničnega pomena, zato pri bolnikih z blago in zmerno jetrno disfunkcijo prilagoditve odmerka zdravila Forsiga ni potrebno. Pri hudi okvari jeter so bile povprečne vrednosti AUC in največja plazemska koncentracija višje za 67% oziroma 40% (v primerjavi z zdravimi prostovoljci).

Pri starejših bolnikih (mlajših od 70 let) ni bilo pomembnega povečanja izpostavljenosti dapagliflozinu, vendar je možno povečanje izpostavljenosti zaradi starostnega upada ledvične funkcije.

Povprečna AUC zdravila v stanju dinamičnega ravnovesja je bila pri ženskah 22% višja kot pri moških..

Indikacije za uporabo

Zdravilo Forsyga se poleg vadbe in prehrane uporablja za izboljšanje nadzora glikemije pri sladkorni bolezni tipa 2. Zdravilo je predpisano kot monoterapija, poleg metformina (če ne obstaja ustrezen nadzor glikemije z monoterapijo z metforminom) in kot začetno kombinirano zdravljenje z metforminom (če je to zdravljenje primerno).

Kontraindikacije

  • diabetična ketoacidoza;
  • diabetes mellitus tipa 1;
  • zmerna in huda odpoved ledvic (z GFR manj kot 60 ml / min / 1,73 m 2);
  • odpoved ledvic v končni fazi;
  • pomanjkanje encima laktaze, intoleranca na laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze (saj tablete vsebujejo laktozo);
  • zmanjšanje volumna krvi v obtoku (na primer zaradi akutnih prebavnih motenj);
  • hkratna uporaba diuretikov v zanki;
  • obdobje nosečnosti in dojenja;
  • otroci in mladostniki do 18 let;
  • starost nad 75 let (za začetek zdravljenja);
  • preobčutljivost za glavne ali pomožne sestavine tablet.

Relativno (Forsyga se uporablja previdno):

  • povečan hematokrit;
  • huda odpoved jeter;
  • kronično srčno popuščanje;
  • tveganje za zmanjšanje volumna krvi v obtoku;
  • okužbe sečil;
  • starost (65–75 let).

Forsiga: navodila za uporabo (odmerjanje in metoda)

Tablete Forsig jemljemo peroralno, ne glede na prehrano.

Kadar se uporablja kot monoterapija, pa tudi v kombiniranem zdravljenju z metforminom, je priporočeni dnevni odmerek zdravila 10 mg (naenkrat).

Pri začetku kombiniranega zdravljenja z metforminom so zdravila predpisana v naslednjih dnevnih odmerkih: dapagliflozin - 10 mg, metformin - 500 mg. Z nezadostnim nadzorom glikemije povečajte odmerek metformina.

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri močno okvarjenih funkcijah jeter je začetni odmerek zdravila Forsiga 5 mg. Če je toleranca dobra, se dnevni odmerek poveča na 10 mg..

Pri bolnikih z blago ledvično okvaro se zdravilo Forsyga uporablja v običajnih odmerkih. Pri zmerni in hudi odpovedi ledvic, pa tudi v ledvični odpovedi v končni fazi je zdravilo kontraindicirano..

Pri starejših bolnikih odmerek dapagliflozina ni prilagojen, vendar je treba upoštevati, da v tej skupini obstaja veliko tveganje za oslabljeno delovanje ledvic in zmanjšanje volumna krvi v obtoku. Pri bolnikih, starejših od 75 let, zdravila Forsyga ne uporabljamo..

Stranski učinki

  • prebavni sistem: redko - zaprtje;
  • presnova in prehrana: zelo pogosto - hipoglikemija (v primeru kombinirane uporabe z insulinom ali derivati ​​sulfonilsečnine); redko - žeja, zmanjšan volumen krvi v obtoku;
  • vezivno tkivo in mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v hrbtu;
  • sečil: pogosto - poliurija, disurija; redko - prevlado nočne diureze čez dan;
  • koža in podkožna maščoba: redko - povečano znojenje;
  • invazije in okužbe: pogosto - okužbe sečil, balanitis, vulvovaginitis in druge podobne okužbe genitalnih organov; redko - vulvovaginalni srbenje;
  • podatki iz laboratorijskih in instrumentalnih študij: pogosto - povečan hematokrit, dislipidemija; redko - povečanje koncentracije sečnine in kreatinina v krvi.

Predoziranje

Zdravilo Forsiga je varno in dobro prenaša celo 50-kratni priporočeni odmerek (pri zdravih prostovoljcih). Vsaj 5 dni po zaužitju 500 mg dapagliflozina smo v urinu določili glukozo, vendar ni bilo primerov hipotenzije, dehidracije, neravnovesja elektrolitov ali klinično pomembne spremembe intervala QTc.

V primeru prevelikega odmerjanja priporočamo podporno terapijo. Ni znano, ali se dapagliflozin izloča s hemodializo.

Posebna navodila

Pri vseh bolnikih je treba nadzorovati delovanje ledvic pred začetkom zdravljenja z zdravilom in vsaj enkrat na leto; pred začetkom sočasne uporabe z zdravili, ki potencialno zmanjšajo delovanje ledvic in tudi občasno potem; 2–4 krat letno v primeru ledvične disfunkcije, ki je po vrednosti zelo blizu zmerni ledvični disfunkciji. Zdravilo Forsiga je treba ukiniti, če je GFR manjši od 60 ml / min / 1,73 m 2 ali je očistek kreatinina manjši od 60 ml / min..

Povečana diureza, ki jo povzroča dapagliflozin, lahko spremlja rahel padec krvnega tlaka. Pri bolnikih z zelo visoko glukozo v krvi je lahko diuretični učinek zdravila izrazitejši.

Zdravilo Forsyga je predpisano previdno bolnikom, pri katerih celo majhno znižanje krvnega tlaka med zdravljenjem z zdravilom lahko predstavlja določeno tveganje (na primer z anamnezo srčno-žilnih bolezni in arterijsko hipotenzijo, ob hkratni uporabi antihipertenzivnih zdravil, pa tudi pri starejših).

V primeru zmanjšanja volumna krvi v obtoku je treba zdravilo Forsyga ustaviti, dokler se to stanje ne popravi..

Z izločanjem glukoze preko ledvic se poveča tveganje za nastanek okužb sečil, zato je pri bolnikih z urosepsijo ali pielonefritisom v obdobju zdravljenja teh bolezni priporočljivo začasno prekiniti zdravljenje z dapagliflozinom.

Pri starejših bolnikih je povečano tveganje za zmanjšanje volumna krvi v obtoku (zlasti med jemanjem diuretikov). Torej so se med bolniki, starejšimi od 65 let, pogosteje pojavljale neželene reakcije zaradi zmanjšanja volumna krvi v obtoku.

Pri bolnikih, ki jemljejo tablete Forsig, bodo rezultati pregleda urina na glukozo pozitivni, saj je mehanizem delovanja zdravila povezan ravno z izločanjem krvnega sladkorja skozi ledvice..

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Nobene ustrezne študije niso bile izvedene.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Vpliv dapagliflozina na razvoj ploda in nosečnost ni raziskan, zato je zdravilo med nosečnostjo kontraindicirano. Če med zdravljenjem z zdravilom Forsyga nastopi nosečnost, je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Podatkov o prodiranju dapagliflozina in njegovih presnovkov v materino mleko ni, zato se zdravilo med dojenjem ne uporablja.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Forsiga je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (ni podatkov o varnosti in učinkovitosti dapagliflozina za to starostno skupino).

Z oslabljenim delovanjem ledvic

Zdravilo Forsyga ni predpisano bolnikom z zmerno do hudo ledvično insuficienco, pa tudi bolnikom s končno ledvično odpovedjo..

Za kršitve delovanja jeter

Dapagliflozin se uporablja pri previdni jetrni odpovedi.

Uporaba pri starejših

Zdravilo Forsyga se ne uporablja kot začetno zdravljenje T2DM pri bolnikih, starejših od 75 let (podatkov o njegovi varnosti pri tej starosti ni).

Interakcije z drogami

Zdravilo Forsiga lahko poveča diuretični učinek zanke in tiazidnih diuretikov, kar posledično vodi do povečanega tveganja za arterijsko hipotenzijo in dehidracijo.

Dapagliflozin ne zavira ali ne inducira izoencimov sistema citokroma P450, zato ni pričakovati interakcij z zdravili, katerih presnova se zgodi pod vplivom navedenih izoencimov.

Metformin, sitagliptin, vogliboza, bumetanid, simvastatin, pioglitazon, glimepirid, hidroklorotiazid ali valsartan ne spremenijo farmakokinetike dapagliflozina.

Rifampicin zmanjša sistemsko izpostavljenost dapagliflozinu za 22%, vendar klinično pomembnega učinka na izločanje ledvične glukoze niso ugotovili. Prav tako ne smemo pričakovati klinično pomembnih interakcij ob sočasni uporabi s fenitoinom, karbamazepinom ali fenobarbitalom.

Mefenamična kislina poveča AUC dapagliflozina za 55%, vendar se dnevno izločanje glukoze z urinom ne spremeni.

Vpliv alkohola, kajenja, prehranskih dopolnil in posebne prehrane na farmakokinetiko Forsiga ni bil raziskan..

Analogi

Analogi forsige so Astrozone, Glibenklamid, Jardins, Invokana, Kutern, Metformin, Suglat, Sigduo Long, Yasitara itd..

Pogoji in pogoji skladiščenja

Hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Rok uporabnosti tablet - 3 leta.

Pogoji izdaje iz lekarn

Razdeljeno na recept.

Mnenja o Forsyge

Po mnenju pregledov je Forsiga zelo učinkovito zdravilo, z uporabo katerega so opazili znatno znižanje krvnega sladkorja. Poleg tega se pri bolnikih koncentracija holesterola zniža in krvni tlak se normalizira. Izguba teže je prijeten stranski učinek. Nekateri bolniki so po zaslugi tablet Forsig lahko popolnoma opustili inzulin. Zdravilo ne vpliva na jetra, za razliko od drugih zdravil za zniževanje krvnega sladkorja.

Glavna pomanjkljivost so stranski učinki dapagliflozina (poslabšanje vnetnih bolezni genitourinarnega sistema, srbenje, zasoplost, pogosto uriniranje, vročina, motnje spanja), pa tudi visoki stroški zdravila Forsiga.

Cena za Forsyga v lekarnah

Cena Forsyga v obliki filmsko obloženih tablet, 10 mg (30 kosov v paketu), je 1600-2235 rubljev.