Navodila za forsiga, cena, analogi, pregledi

Navodila za uporabo zdravila Forsiga so preprosta, diabetikom je pogosto priporočljiv 1 odmerek zdravila na dan.

Spodaj so opisani stroški zdravila, analogi, pregledi zdravnikov in bolnikov.

Indikacije za uporabo

Predpisana je za sladkorno bolezen tipa 2 kot dodatek k redni vadbi in ustaljeni prehrani za normalizacijo simptomov. Dovoljena je uporaba tako v kompleksni kot v monoterapiji z enim predstavljenim zdravilom. Zdravilo Forsiga se uporablja v kombinaciji z:

  • dieta in vadbena terapija,
  • Metformin,
  • derivati ​​sulfonilsečnine,
  • inzulina,
  • tiazolidindioni,
  • zaviralci dipeptidil peptidaze 4.

Uporablja se kot monoterapija ali dopolnjuje z metforminom, drugimi derivati ​​sulfonilsečnine v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili. Zdravilo Forsiga se uporablja v začetnih fazah kombiniranega zdravljenja, kadar je to potrebno.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Forsiga je na voljo v obliki tablet, tablete pa se razlikujejo po obliki:

  • okrogla, dvokonveksna,
  • diamantno, bikonveksno.

Oblika je odvisna od koncentracije aktivne sestavine. Zunaj so tablete prekrite z rumenim filmom.

Zdravilo je pakirano v plastičnih pretisnih omotih. Vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet. Kartonska škatla je dopolnjena s 3 pretisnimi omoti, tj. vsaka vsebuje 30 tablet.

Vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet, v pakiranju s 3 do 9 pretisnih omotov.

Zdravilo stane od 1470 do 2580 rubljev.

Prodano samo na recept.

Sestava

1 tableta vsebuje:

  • aktivna učinkovina,
  • pomožne in dodatne sestavine,
  • komponente lupine.

Zdravilna učinkovina je dapagliflozin. Okrogle tablete vsebujejo 5 mg te snovi, v obliki diamanta - 10 mg.

Pomožne sestavine tvorijo večji del tablete. Tej vključujejo:

  • celuloza,
  • mlečni sladkor,
  • krospovidon,
  • kremena,
  • magnezijev stearat.

Zunanjo lupino tablete sestavljajo:

  • talk,
  • barvanje hrane,
  • polivinil alkohol,
  • makrogol.

Navodila za uporabo

Zdravilo se jemlje peroralno, hrana ne vpliva na njihovo delovanje. Zdravniki pogosto svetujejo en odmerek 10 mg na dan. Odmerek se zmanjša, ko se izvaja kombinirano zdravljenje z dodatkom insulina ali zdravil, ki povečajo izločanje naravnih izločkov trebušne slinavke. Kadar se zdravilo Forsiga uporablja v začetnih fazah zdravljenja v kombinaciji z metforminom, dnevni odmerek ne presega 500 mg naenkrat.

Zanemarjanje teh smernic ali natančen nasvet zdravnika lahko privede do zdravstvenih težav..

Če je težko nadzorovati glikemijo, se količina metformina na priporočilo specialistov poveča. Začetni odmerek za kompleksne motnje notranjih organov je 5 mg. Če se počutite normalno, lahko zaužijete 10 mg na dan.

Odmerjanje zdravila se določi posamično po zdravniškem pregledu. Tableta deluje enakomerno čez dan, zato lahko zdravilo uporabljate enkrat na dan. Zdravilo vpliva na dnevno izločanje urina.

Za odstranitev 80 g glukoze iz telesa je treba izpustiti 375 ml vode. To ustreza enemu potovanju na stranišče. Pomanjkanje tekočine se kompenzira, da se prepreči dehidracija. Da se znebite odvečne glukoze pri uživanju drog, se vsebnost kalorij v hrani zmanjša za 300 kcal na dan.

Funkcije aplikacije

Starejši diabetiki imajo pogosto težave z ledvicami, uporabljati morajo antihipertenzivna zdravila, ki vplivajo na delovanje penisa po principu zaviralcev ACE. Za stare ljudi se uporabljajo enake metode kot pri težavah z ledvicami pri drugih kategorijah diabetikov. Pri bolnikih, starejših od 65 let, težave z ledvicami včasih nastanejo zaradi dapagliflozina. Povečanje kreatinina je pogosta negativna reakcija, ki jo povzroči nepravilno delovanje seznanjenega organa..

Strokovnjaki niso preučevali uporabe zdravila Forsiga med nosečnostjo, zato so zdravila pri tej kategoriji diabetikov kontraindicirana. Zato pri prenosu ploda zdravljenje s takšnimi zdravili preneha. Ni znano, ali aktivna sestavina ali dodatne snovi prehajajo v materino mleko. Zato tveganja uporabe zapletov pri dojenčkih zaradi uporabe tega zdravila ni mogoče izključiti. Mladoletniki tega zdravila ne smejo jemati.

Če obstajajo manjše težave z delovanjem ledvic, odmerjanja ni treba prilagajati. Zdravilo je kontraindicirano pri ljudeh z jetrno in ledvično insuficienco povprečne in zapletene kategorije. Če jetra ne delujejo dobro, odmerjanje ni prilagojeno, hude motnje tega organa zahtevajo previdnost pri uporabi, predpiše se minimalni odmerek 5 mg, če oseba zdravilo normalno prenaša, se njegova količina poveča na 10 mg.

Interakcija z drugimi zdravili

Zdravilo povečuje učinek tiazidnih diuretikov, poveča verjetnost dehidracije in hipotenzije. Z uporabo insulina in zdravil, ki spodbujajo sproščanje tega hormona, se pogosto razvije hipoglikemija. Zaradi zmanjšanja verjetnosti razvoja te motnje s skupnim imenovanjem zdravila Forsig z insulinom ali drugimi sredstvi prilagodimo odmerjanje. Presnova zdravila se pogosto pojavi v obliki konjugacije glukuronida z aktivnostjo komponente UGT1A9.

Metformin, pioglitazon, glimepirid, bumetanid ne vplivajo na farmacevtske lastnosti zdravila Forsiga. Po kombinirani uporabi z rifampicinom, povzročiteljem različnih aktivnih prenašalcev in produktov endokrinega sistema, se zdravila presnavljajo, sistemska izpostavljenost se zmanjša za 22%.

To velja, če ni učinka na odstranjevanje glukoze skozi urinski sistem. Uporaba drugih induktorjev ne vpliva na zdravilo. Po kombinaciji z mefenaminsko kislino se 55% izpostavljenosti dapagliflozinu izloči iz telesa, ne da bi to resno vplivalo na izločanje sladkorja z urinom. Zato se odmerjanje zdravila ne spremeni..

Stranski učinki

Danes zdravniki opozarjajo na varnost zdravila in njegovo sposobnost učinkovitega normalizacije ravni glukoze. Če je presežen določeni odmerek, se lahko pojavijo neželeni učinki. Vsi zbrani podatki temeljijo na kratkotrajni uporabi drog v 6 mesecih.

Podatkov o posledicah dolgotrajne uporabe zdravila ni. Nevrologi verjamejo, da lahko bolniki razvijejo težave z ledvicami. Seznanjeni organ med terapijo deluje s povečano obremenitvijo, lahko se pojavijo težave z glomerulno filtracijo, količina urina pa se zmanjša.

Pogosti neželeni učinki:

  • če se zdravilo Forsiga uporablja kot dodatno zdravilo, se lahko krvni sladkor preveč zniža, pride do hipoglikemije blage stopnje,
  • vnetje genitourinarnega sistema,
  • presežek urina,
  • povečanje količine lipidov in hemoglobina,
  • raven kreatinina narašča,
  • težave z ledvicami pri diabetikih nad 60 let.

Pri manj kot 1% bolnikov zdravilo povzroči žejo, zniža krvni tlak, včasih se razvijejo črevesne težave, obilno potenje in uriniranje postane pogostejše. Vnetje genitourinarnega sistema zdravnike pogosto skrbi. Manj kot 5% bolnikov razvije ta neželeni učinek..

Ženske včasih razvijejo vaginitis zaradi bakterij ali gliv. Povečana raven glukoze spodbuja razvoj mikroorganizmov v sečnici, vagini in mehurju. Vsi nalezljivi procesi, ki so posledica delovanja zdravila, se zlahka zdravijo. Ponovni pojav je zelo redek.

Ker zdravniki pogosto ugotovijo nove neželene učinke in kontraindikacije, se navodila za uporabo zdravila spremenijo. Februarja 2017 so zdravniki ugotovili, da jemanje zaviralcev poveča tveganje za amputacijo prstov ali stopal..

Kontraindikacije

  • diabetes tipa 1,
  • nosečnost, dojenje,
  • ne smejo ga uporabljati mladoletniki in osebe, starejše od 75 let,
  • z laktozno intoleranco,
  • za alergije na barvila, dodatne komponente,
  • s povečanjem števila ketonskih teles,
  • pri uporabi diuretikov ne morete piti zdravila Forsyga.

Zdravila je treba jemati previdno, zdravnik bolnika vedno spremlja.

Predoziranje

Do danes v medicinski praksi niso ugotovili primerov prevelikega odmerjanja. Če pa pacient krši indikacije zdravnika in spremeni priporočeni odmerek, potem lahko pride do pojava prevelikega odmerjanja. Simptomi tega stanja so:

  • hipoglikemija,
  • močan padec krvnega tlaka,
  • dehidracija.

Če se našteti simptomi pojavijo ob nepravilnem vnosu zdravila, je treba sprejeti ukrepe za zagotovitev prve pomoči. Sestavljen je iz naslednjih korakov:

  • splaknite želodec z veliko količino vode in sprožite bruhanje,
  • žrtvi dajati zdravila, ki imajo absorpcijske lastnosti,
  • poiščite zdravnika za pomoč.

Analogi

Sodobna farmacevtska industrija ponuja 2 analoga zdravila Forsiga:

Sestava teh zdravil vsebuje isto učinkovino. Cena analogov lahko doseže do 5000 rubljev. Forsiga je najcenejša od naštetih.

Interakcija z drugimi zdravili

Posebno pozornost je treba nameniti kombinaciji jemanja zdravila Forsig s takimi zdravili, kot so:

  • diuretična zdravila,
  • inzulina,
  • zdravila, ki povečujejo proizvodnjo naravnega insulina.

Če obstaja skupni sprejem zdravila Forsiga in diuretikov, potem se postopek tvorbe in izločanja urina intenzivira. To stanje je nevarno, ker lahko povzroči dehidracijo.

V primeru kombinacije zdravila Forsiga z insulinom in zdravili, ki povečajo njegovo proizvodnjo s trebušno slinavko, se poveča tveganje za hipoglikemijo. V tem primeru je priporočljivo zmanjšati odmerek injekcije insulina..

Zdravilo Forsiga ne vpliva na učinkovitost zdravil:

  • Metoformin,
  • Pioglitazon,
  • Sitagliptin,
  • Vogliboza,
  • Hidroklorotiazid,
  • Bumetanid,
  • Valsartan,
  • Simvastatin.

Zato je mogoče ta zdravila uspešno kombinirati v kompleksni terapiji sladkorne bolezni tipa 2..

Priporočila

Zdravilo Forsiga je predpisano za zdravljenje pri zdravniku. Na voljo v lekarnah samo na recept.

Vožnja avtomobila med jemanjem droge ni omejitev. Toda to je posledica dejstva, da takšne študije niso bile izvedene. Prav tako ni podatkov o medsebojnem delovanju tega zdravila z alkoholom in nikotinom..

Vsaka sprememba stanja med jemanjem tega zdravila - morate nemudoma obvestiti zdravnika, ki izvaja zdravljenje.

Pred kratkim se je na policah lekarn pojavila droga nove generacije Forsiga. Kljub visokim stroškom je priljubljen.

Zdravilo Forsiga učinkovito normalizira koncentracijo glukoze v krvi in ​​dlje časa ohranja dobljeni rezultat.

Ta droga je praktično neškodljiva. Primeri prevelikega odmerjanja ali zastrupitve še niso bili ugotovljeni. Toda tudi v tem primeru ne morete samozdraviti..

Trajanje tečaja in odmerjanje zdravila določa zdravnik, ki pozna splošno klinično sliko bolezni. Če so navodila kršena, obstaja nevarnost negativnih stranskih učinkov in prevelikega odmerjanja.

Pregledi endokrinologa

Zdravniki niso vedno sposobni določiti, kako se bo zdravilo obnašalo. Če želite določiti popoln seznam kontraindikacij in neželenih učinkov, morate porabiti več let. Sčasoma se lahko pojavijo spremembe zdravstvenega stanja zaradi uživanja.

Stroški zdravila ne omogočajo njegove široke uporabe, zdravilo je primerno le za lajšanje simptomov, ne zdravi glavnih motenj v telesu, zdravilo ni bilo v celoti raziskano. Bolniki imajo pogosto težave pri odvajanju urina.

Mnenja diabetikov

V prvem mesecu uporabe se je pojavila okužba, zdravnik je predpisal antibiotike. Drozd se je začel 2 tedna pozneje, potem pa se niso pojavile težave, vendar je bilo treba odmerek zmanjšati. Drsenje se pojavi zjutraj zaradi nizkega krvnega sladkorja. Še vedno ne hujšam, zdravila sem začela jemati pred 3 meseci. Če se razvijejo neželeni učinki, nameravam nadaljevati zdravljenje.

Mama ima zapleteno obliko sladkorne bolezni, zdaj vsak dan uporablja inzulin, redno hodi k oftalmologu, opravila je 2 kirurška posega, vid pa se še naprej slabša. Bojim se, da bo ta patologija prešla na mene, v starosti se že počutim šibko, včasih se mi zdi omotično in slabo se počutim. Analize so pokazale presežek ravni sladkorja do 15 mmol / l. Zdravnik mi je predpisal Forsygo in dieto, zdaj ga redno obiskujem.

FORCIGA

  • Farmakokinetika
  • Indikacije za uporabo
  • Način uporabe
  • Stranski učinki
  • Kontraindikacije
  • Nosečnost
  • Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
  • Predoziranje
  • Pogoji skladiščenja
  • Obrazec za sprostitev
  • Sestava
  • Poleg tega

Zdravilo Forsiga - hipoglikemično sredstvo za oralno dajanje - zaviralec natrijevega transportera glukoze tipa 2.
Dapagliflozin je močan (inhibicijska konstanta (Ki) 0,55 nM), selektivni reverzibilni inhibitor kotransporterja natrijevega glukoze tipa 2 (SGLT2). SGLT2 se selektivno izraža v ledvicah in ga ne najdemo v več kot 70 drugih tkivih telesa (vključno z jetri, skeletnimi mišicami, maščobnim tkivom, mlečnimi žlezami, mehurjem in možgani). SGLT2 je glavni transporter, ki sodeluje pri reabsorpciji glukoze v ledvičnih tubulih. Ponovna absorpcija glukoze v ledvičnih tubulih pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (T2DM) se kljub hiperglikemiji nadaljuje. Z zaviranjem ledvičnega prenosa glukoze dapagliflozin zmanjša njegovo reabsorpcijo v ledvičnih tubulih, kar vodi do izločanja glukoze po ledvicah. Rezultat delovanja dapagliflozina je zmanjšanje koncentracije glukoze na prazen želodec in po obroku ter zmanjšanje koncentracije glikiranega hemoglobina pri bolnikih s T2DM.
Izločanje glukoze (glukozurski učinek) opazimo po zaužitju prvega odmerka zdravila, vztraja naslednje 24 ur in se nadaljuje skozi celotno terapijo. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice s pomočjo tega mehanizma, je odvisna od koncentracije glukoze v krvi in ​​hitrosti glomerulne filtracije (GFR). Dapagliflozin ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze kot odgovor na hipoglikemijo. Delovanje dapagliflozina je neodvisno od izločanja inzulina in občutljivosti na inzulin. Funkcija beta-celic je bila izboljšana v kliničnih preskušanjih z zdravilom Forsiga ™ (HOMA test, ocena modela homeostaze).
Izločanje glukoze v ledvicah, ki ga povzroča dapagliflozin, spremlja izguba kalorij in izguba teže. Zaviranje kotransporta natrija in glukoze s pomočjo dapagliflozina spremljajo šibki diuretični in prehodni natriuretični učinki.
Dapagliflozin nima vpliva na druge prenašalce glukoze, ki transportirajo glukozo v periferna tkiva in je za SGLT2 več kot 1400-krat bolj selektiven kot za SGLT1, glavni črevesni transporter, ki je odgovoren za absorpcijo glukoze.
Po jemanju dapagliflozina pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s T2DM so opazili povečanje količine glukoze, ki jo izločajo ledvice. Pri jemanju dapagliflozina v odmerku 10 mg / dan 12 tednov pri bolnikih s T2DM se je ledvice izločilo približno 70 g glukoze na dan (kar ustreza 280 kcal / dan).

Farmakokinetika

Dapagliflozin-3-O-glukuronid nastane pod delovanjem encima uridin difosfat glukuronosiltransferaza 1A9 (UGT1A9), ki je prisoten v jetrih in ledvicah, citokromski CYP izoencimi pa so v manjši meri vključeni v presnovo..
Dapagliflozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z ledvicami, le manj kot 2% pa jih izloči nespremenjeno. Po zaužitju 50 mg 14C-dapagliflozina so odkrili 96% radioaktivnosti - 75% v urinu in 21% v blatu. Približno 15% radioaktivnosti, ki jo najdemo v blatu, je bilo iz nespremenjenega dapagliflozina.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Forsiga je namenjeno uporabi sladkorne bolezni tipa 2 poleg prehrane in telesne vadbe za izboljšanje nadzora glikemije kot: monoterapija; dodajanje k zdravljenju z metforminom, če na tej terapiji ni ustreznega glikemičnega nadzora; začeti kombinirano zdravljenje z metforminom, če je to zdravljenje primerno.

Način uporabe

V notranjosti, ne glede na vnos hrane.
Monoterapija: priporočeni odmerek zdravila Forsiga je 10 mg enkrat na dan.
Kombinirano zdravljenje: Priporočeni odmerek zdravila Forsiga je 10 mg enkrat na dan v kombinaciji z metforminom.
Začetek kombiniranega zdravljenja z metforminom: priporočeni odmerek zdravila Forsiga je 10 mg enkrat na dan, odmerek metformina je 500 mg enkrat na dan.
V primeru neustreznega nadzora glikemije je treba odmerek metformina povečati.

Forsiga

Ocena 2.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cene
Stranski učinki

Forsiga (Forxiga): 5 pregledov zdravnikov, 1 navodila za pregled pacientov za uporabo, analogi, infografika, 1 oblika sproščanja.

Mnenja zdravnikov o forsigu

Ocena 2.9 / 5
Učinkovitost
Kakovost cene
Stranski učinki

Zdravilo je res dobro pri zniževanju ravni glukoze v krvi, nekaj pa je tudi zmanjšanja telesne teže in krvnega tlaka.

Pri mnogih bolnikih je cena visoka, čeprav je trenutno v korist. Potrebno je nenehno spremljati delovanje ledvic.

Okužbe z evropskim poslancem se pogosto pojavijo, če pacient ne upošteva dobre higienske prakse. Zato sem pri predpisovanju zdravila na to vedno pozoren..

Ocena 1.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cene
Stranski učinki

Zdravilo resnično dobro znižuje raven glukoze v krvi, trdijo, da precej močan učinek zdravila po mnenju proizvajalcev in predstavnikov pomaga odložiti ali celo preučiti imenovanje inzulina diabetikom, zmanjša težo, ima hipotenziven učinek, verjetno sekundarne narave.

V mojih primerih se je v 100% imenovanj za stranske učinke razvilo grozno število neželenih učinkov. Popolnoma fiziološko napačno zdravilo, - vedno so nas učili na inštitutu in celo, dolgoletni endokrinologi trdijo, da je eno od meril za kompenzacijo sladkorne bolezni odsotnost glukoze v urinu, nasprotno, in celo na njej mikrobi rastejo po skokih in mejah.

Mislim, da zdravilo potrebuje nadaljnji razvoj in dodatne raziskave. Na splošno - ne odobravam

Ocena 1.7 / 5
Učinkovitost
Kakovost cene
Stranski učinki

Zdravilo pomaga izgubiti težo precej intenzivno, resnično normalizira glikemijo in krvni tlak.

Mnogi bolniki so morali to zdravilo prekiniti zaradi poslabšanja delovanja ledvic, morda je šlo za naključje. Želim verjeti. Poleg tega nekateri bolniki, ko so izvedeli za mehanizem delovanja zdravila in neželene učinke, nočejo jemati..

Zdravilo je dobro, vendar, žal, ni primerno za vse.

Ocena 4.6 / 5
Učinkovitost
Kakovost cene
Stranski učinki

Dobro zdravilo, zlasti za debele bolnike. Zdravilo spodbuja hujšanje, saj se glukoza aktivno izloča z urinom, zniža krvni tlak za 5-10 mm Hg..

Prvi teden bolniki z visoko ravnijo glikemije pogosteje urinirajo. Kontraindicirano pri bolnikih s cistitisom in pielonefritisom v preteklosti.

Upoštevati je treba pravila osebne higiene.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cene
Stranski učinki

V svoji praksi zdravilo predpisujem bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2. Zdravilo dobro deluje z metforminom in insulinom. Na voljo je za uporabo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in hipertenzivno srčno boleznijo, pa tudi pri bolnikih z debelostjo 2-3 stopnje, saj ima hipotenziven učinek in spodbuja izgubo teže.

Pregledi bolnikov glede forsig-a

Imam diabetes mellitus tipa 2, od insulina odvisen, sladkor mi je narasel na 27 mmol / l. Zdravnik je pred 3 meseci predpisal tablete Forsiga. Diuretične tablete, edemi, s katerimi sem se boril že več kot dve leti, so takoj izginile. Po prvem mesecu vnosa je sladkor padel na 10-12 enot, splošno zdravje se je izboljšalo, začelo se je več gibati in manj spati. Najbolj pomembna stvar! V 2,5 meseca sem izgubil 19 kg, moja teža je bila 154 kg, zdaj je 135! Izgubil sem apetit, sploh ne čutim, da bi jedel. Sprva so me oblačila začela viseti, ko sem prvič tehtal, sem imel 8 kg manj, sploh nisem verjel! Teža zdaj upada, vendar ne tako intenzivno. Načrtujem nadaljevanje jemanja zdravila Forsyga. Zelo zadovoljen z zdravilom.

Obrazci za sprostitev

OdmerjanjePakiranjeSkladiščenjeProdajaRok uporabnosti
28; trideset; 56; 90

Navodila za uporabo forsig-a

Farmakologija

Dapagliflozin - močan (inhibicijska konstanta (Kjaz) 0,55 nM), selektivni reverzibilni inhibitor kotransporterja natrijevega glukoze tipa 2 (SGLT2). SGLT2 se selektivno izraža v ledvicah in ga ne najdemo v več kot 70 drugih telesnih tkivih (vključno z jetri, skeletnimi mišicami, maščobnim tkivom, mlečnimi žlezami, sečnim mehurjem in možgani). SGLT2 je glavni transporter, ki sodeluje pri reabsorpciji glukoze v ledvičnih tubulih. Ponovna absorpcija glukoze v ledvičnih tubulih pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (T2DM) se kljub hiperglikemiji nadaljuje. Z zaviranjem ledvičnega prenosa glukoze dapagliflozin zmanjša njegovo reabsorpcijo v ledvičnih tubulih, kar vodi do izločanja glukoze po ledvicah. Rezultat delovanja dapagliflozina je zmanjšanje koncentracije glukoze na prazen želodec in po obroku ter zmanjšanje koncentracije glikiranega hemoglobina pri bolnikih s T2DM.

Izločanje glukoze (glukozurski učinek) opazimo po zaužitju prvega odmerka zdravila, vztraja naslednje 24 ur in se nadaljuje skozi celotno terapijo. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice s pomočjo tega mehanizma, je odvisna od koncentracije glukoze v krvi in ​​hitrosti glomerulne filtracije (GFR). Dapagliflozin ne vpliva na normalno proizvodnjo endogene glukoze kot odgovor na hipoglikemijo. Delovanje dapagliflozina je neodvisno od izločanja inzulina in občutljivosti na inzulin. V kliničnih študijah zdravila Forsiga so opazili izboljšanje delovanja beta celic (test HOMA, ocena modela homeostaze).

Izločanje glukoze v ledvicah, ki ga povzroča dapagliflozin, spremlja izguba kalorij in izguba teže. Zaviranje kotransporta natrija in glukoze s pomočjo dapagliflozina spremljajo šibki diuretični in prehodni natriuretični učinki.

Dapagliflozin nima vpliva na druge prenašalce glukoze, ki transportirajo glukozo v periferna tkiva in je za SGLT2 več kot 1400-krat bolj selektiven kot za SGLT1, glavni črevesni transporter, ki je odgovoren za absorpcijo glukoze.

Po jemanju dapagliflozina pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s T2DM so opazili povečanje količine glukoze, ki jo izločajo ledvice. Pri jemanju dapagliflozina v odmerku 10 mg / dan 12 tednov pri bolnikih s T2DM se je ledvice izločilo približno 70 g glukoze na dan (kar ustreza 280 kcal / dan). Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg / dan dlje časa (do 2 leti), je bilo med zdravljenjem ohranjeno izločanje glukoze.

Izločanje glukoze s pomočjo ledvic pri uporabi dapagliflozina vodi tudi do osmotske diureze in povečanja količine urina. Povečanje količine urina pri bolnikih s T2DM, ki so jemali dapagliflozin v odmerku 10 mg / dan, je trajalo 12 tednov in je znašalo približno 375 ml / dan. Povečanje količine urina je spremljalo majhno in prehodno povečanje izločanja natrija s pomočjo ledvic, kar ni povzročilo spremembe koncentracije natrija v krvnem serumu..

Načrtovana analiza rezultatov 13 s placebom nadzorovanih raziskav je pokazala znižanje sistolnega krvnega tlaka (SBP) za 3,7 mm Hg. in diastolični krvni tlak (DBP) za 1,8 mm Hg. pri 24 tednih zdravljenja z dapagliflozinom v odmerku 10 mg / dan v primerjavi z zmanjšanjem SBP in DBP za 0,5 mm Hg. v skupini s placebom. Podobno znižanje krvnega tlaka so opazili v 104 tednih zdravljenja.

Pri uporabi dapagliflozina v odmerku 10 mg / dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z neustreznim nadzorom glikemije in arterijsko hipertenzijo prejemajo zaviralce receptorjev angiotenzina II, zaviralce ACE, vklj. v kombinaciji z drugim antihipertenzivnim zdravilom so opazili znižanje indeksa glikoziliranega hemoglobina za 3,1% in znižanje SBP za 4,3 mm Hg. po 12 tednih zdravljenja v primerjavi s placebom.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se dapagliflozin hitro in popolnoma absorbira v prebavilih in ga lahko jemljemo tako med obroki kot zunaj njega. Cmaks dapagliflozin v krvni plazmi običajno dosežemo v 2 urah po testu. C vrednostimaks in AUC se povečata sorazmerno z odmerkom dapagliflozina. Absolutna biološka uporabnost dapagliflozina, če ga jemljemo peroralno v odmerku 10 mg, je 78%. Vnos hrane je zmerno vplival na farmakokinetiko dapagliflozina pri zdravih prostovoljcih. Uživanje diete z veliko maščob Cmaks dapagliflozin za 50%, podaljšan Tmaks (čas, da dosežemo največjo plazemsko koncentracijo) za približno 1 uro, vendar to ni vplivalo na AUC v primerjavi s postom. Te spremembe niso klinično pomembne.

Dapagliflozin se približno 91% veže na beljakovine. Pri bolnikih z različnimi boleznimi, na primer z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter, se ta indikator ni spremenil.

Dapagliflozin je C-vezan glukozid, katerega aglikon je povezan z glukozo z vezjo ogljik-ogljik, ki zagotavlja njegovo stabilnost pred glukozidazami. Povprečna razpolovna doba iz krvne plazme (T1/2) pri zdravih prostovoljcih je bilo 12,9 ure po enkratnem odmerku dapagliflozina peroralno v odmerku 10 mg. Dapagliflozin se presnavlja, da tvori predvsem neaktivni presnovek dapagliflozin-3-O-glukuronida.

Po peroralni uporabi 50 mg 14 C-dapagliflozina se 61% odvzetega odmerka presnovi v dapagliflozin-3-O-glukuronid, kar predstavlja 42% celotne radioaktivnosti v plazmi (glede na AUC0-12 h). Nespremenjeno zdravilo predstavlja 39% celotne radioaktivnosti v plazmi. Delež drugih presnovkov posamezno ne presega 5% celotne radioaktivnosti v plazmi. Dapagliflozin-3-O-glukuronid in drugi presnovki nimajo farmakološkega učinka. Dapagliflozin-3-O-glukuronid nastane pod delovanjem encima uridin difosfat glukuronosiltransferaza 1A9 (UGT1A9), ki je prisoten v jetrih in ledvicah, citokromski CYP izoencimi pa so v manjši meri vključeni v presnovo..

Dapagliflozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z ledvicami, le manj kot 2% pa jih izloči nespremenjeno. Po zaužitju 50 mg 14 C-dapagliflozina so odkrili 96% radioaktivnosti - 75% v urinu in 21% v blatu. Približno 15% radioaktivnosti, ki jo najdemo v blatu, je bilo iz nespremenjenega dapagliflozina.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Bolniki z oslabljenim delovanjem ledvic

V stanju dinamičnega ravnovesja (povprečna AUC) je bila sistemska izpostavljenost dapagliflozinu pri bolnikih s T2DM in blago, zmerno ali hudo ledvično odpovedjo (določena z očistkom ioheksola) 32%, 60% in 87% višja kot pri bolnikih s T2DM in normalno funkcijo. ledvice oz. Količina glukoze, ki jo izločajo ledvice čez dan, ko jemljemo dapagliflozin v ravnotežnem stanju, je bila odvisna od stanja ledvične funkcije. Pri bolnikih s T2DM in normalno ledvično funkcijo ter z blago, zmerno ali hudo ledvično odpovedjo se je dnevno izločalo 85, 52, 18 in 11 g glukoze. Pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z odpovedjo ledvic različne resnosti ni bilo razlik v vezavi dapagliflozina na beljakovine. Ni znano, ali hemodializa vpliva na izpostavljenost dapagliflozinu.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter pomeni Cmaks AUC dapagliflozina je bila v primerjavi z zdravimi prostovoljci za 12% oziroma 36% višja. Te razlike niso klinično pomembne, zato prilagoditev odmerka dapagliflozina pri blagi do zmerni jetrni insuficienci ni potrebna (glejte poglavje "Režim odmerjanja"). Pri bolnikih s hudo okvaro jeter (razred C po Child-Pughu) so povprečne vrednosti Cmaks AUC dapagliflozina je bila v primerjavi z zdravimi prostovoljci 40% oziroma 67% višja.

Starejši bolniki (≥65 let)

Pri bolnikih, mlajših od 70 let, ni bilo klinično pomembnega povečanja izpostavljenosti (če ne upoštevamo drugih dejavnikov, razen starosti). Vendar pa lahko pričakujemo povečano izpostavljenost zaradi starostnega zmanjšanja delovanja ledvic. Podatki o izpostavljenosti pri bolnikih, starejših od 70 let, niso zadostni.

Pri ženskah je povprečna AUC v stanju dinamičnega ravnovesja za 22% višja kot pri moških.

Med predstavniki kavkaške, negroidne in mongloidne rase ni bilo klinično pomembnih razlik v sistemski izpostavljenosti..

Pri povečani telesni teži so opazili nižje vrednosti izpostavljenosti. Zato lahko pri bolnikih z nizko telesno težo rahlo naraste izpostavljenost, pri bolnikih s povečano telesno težo pa zmanjšanje izpostavljenosti dapagliflozinu. Vendar te razlike niso klinično pomembne..

Obrazec za sprostitev

Rumene filmsko obložene tablete, okrogle, bikonveksne, z vtisnjenim napisom "5" na eni strani in "1427" na drugi strani.

1 zavihek.
dapagliflozin propanediol monohidrat6,15 mg,
kar ustreza vsebnosti dapagliflozina5 mg

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 85,725 mg, brezvodna laktoza - 25 mg, krospovidon - 5 mg, silicijev dioksid - 1,875 mg, magnezijev stearat - 1,25 mg.

Sestava lupine: Opadray® II rumena - 5 mg (delno hidroliziran polivinil alkohol - 2 mg, titanov dioksid - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, smukec - 0,74 mg, barvilo železovega rumenega oksida - 0,073 mg).

10 kosov. - pretisni omoti iz aluminijaste folije (3) - kartonske embalaže s prvo kontrolo odpiranja.
10 kosov. - pretisni omoti iz aluminijaste folije (9) - embalaže iz kartona s prvo kontrolo odpiranja.
14 kosov. - pretisni omoti iz aluminijaste folije (2) - kartonske embalaže s prvo kontrolo odpiranja.
14 kosov. - pretisni omoti iz aluminijaste folije (4) - kartonske embalaže s prvo kontrolo odpiranja.

Odmerjanje

V notranjosti, ne glede na vnos hrane.

Monoterapija: priporočeni odmerek zdravila Forsiga je 10 mg 1-krat na dan.

Kombinirano zdravljenje: Priporočeni odmerek zdravila Forsiga je 10 mg 1-krat na dan v kombinaciji z metforminom, derivati ​​sulfoniluree (vključno v kombinaciji z metforminom), tiazolidindioni, zaviralci DPP-4 (vključno v kombinaciji z metforminom ), insulinski pripravki (vključno v kombinaciji z enim ali dvema hipoglikemičnimi zdravili za oralno dajanje).

Da bi zmanjšali tveganje za hipoglikemijo, pri sočasnem jemanju zdravila Forsiga z insulinskimi pripravki ali zdravili, ki povečajo izločanje insulina (na primer z derivatom sulfonilsečnine), bo morda treba zmanjšati odmerek zdravil z insulinom ali zdravil, ki povečajo izločanje insulina..

Začetno kombinirano zdravljenje z metforminom: priporočeni odmerek zdravila Forsig je 10 mg 1-krat na dan, odmerek metformina je 500 mg 1-krat na dan. V primeru neustreznega nadzora glikemije je treba odmerek metformina povečati.

Uporaba v posebnih skupinah bolnikov

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter

V primeru blage ali zmerne disfunkcije jeter ni treba prilagajati odmerka zdravila. Za bolnike s hudo disfunkcijo jeter priporočamo začetni odmerek 5 mg. Z dobro toleranco se odmerek lahko poveča na 10 mg (glejte poglavja "Farmakokinetika" in "Posebna navodila").

Bolniki z oslabljenim delovanjem ledvic

Učinkovitost dapagliflozina je odvisna od delovanja ledvic, pri bolnikih z zmerno okvaro ledvic se učinkovitost zdravljenja zmanjša, pri bolnikih s hudo okvaro pa najverjetneje ni. Zdravilo Forsiga je kontraindicirano pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo (CC 2) ali odpovedjo ledvic v končni fazi (glejte poglavja "Kontraindikacije", "Neželeni učinki" in "Posebna navodila").

V primeru blage okvare ledvic odmerka zdravila ni treba prilagajati.

Varnost in učinkovitost dapagliflozina pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso preučevali (glejte poglavje "Kontraindikacije").

Starejši bolniki

Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerka zdravila. Pri izbiri odmerka pa je treba upoštevati, da je pri tej kategoriji bolnikov verjetnost oslabljenega delovanja ledvic in tveganje za zmanjšanje BCC. Ker so klinične izkušnje uporabe zdravila pri bolnikih, starejših od 75 let, omejene, je zdravljenje z dapagliflozinom v tej starostni skupini kontraindicirano..

Predoziranje

Dapagliflozin zdravi prostovoljci varno in dobro prenašajo, če ga jemljejo enkrat v odmerkih do 500 mg (50-kratnik priporočenega odmerka). Glukoza je bila določena v urinu po zaužitju zdravila (vsaj v 5 dneh po zaužitju odmerka 500 mg) in ni bilo primerov dehidracije, hipotenzije, neravnovesja elektrolitov ali klinično pomembnega vpliva na interval QTc. Incidenca hipoglikemije je bila podobna kot pri placebu. V kliničnih študijah pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s T2DM, ki so zdravilo jemali enkrat v odmerkih do 100 mg (10-kratnik največjega priporočenega odmerka) 2 tedna, je bila incidenca hipoglikemije nekoliko višja kot pri placebu in ni bila odvisna od odmerka... Pojavnost neželenih dogodkov, vključno z dehidracijo ali arterijsko hipotenzijo, je bila podobna kot v skupini s placebom, brez klinično pomembnih odmerkov odvisnih sprememb laboratorijskih parametrov, vključno s serumsko koncentracijo elektrolitov in biomarkerji ledvične funkcije.

V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno izvesti podporno terapijo ob upoštevanju bolnikovega stanja. Izločanja dapagliflozina s hemodializo niso preučevali.

Interakcija

Dapagliflozin lahko poveča diuretični učinek tiazidnih in "zančnih" diuretikov in poveča tveganje za dehidracijo in arterijsko hipotenzijo (glejte poglavje "Posebna navodila").

Inzulin in zdravila, ki povečajo izločanje insulina

Z uporabo insulina in zdravil, ki povečajo izločanje insulina, se lahko pojavi hipoglikemija. Zato je za zmanjšanje tveganja za hipoglikemijo, kadar zdravilo Forsiga predpisujemo skupaj z insulinskim zdravilom ali zdravilom, ki povečuje izločanje insulina, morda treba zmanjšati odmerek insulinskega zdravila ali zdravila, ki poveča izločanje insulina (glejte poglavji "Odmerjanje" in "Neželeni učinki").

Presnova dapagliflozina poteka predvsem s konjugacijo glukuronida z UGT1A9.

Med raziskavami in vitro dapagliflozin ni zaviral izoencimov sistema citokroma P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 in ni induciral izoencimov CYP1A2, CYP3A2. V zvezi s tem učinka dapagliflozina na presnovni očistek sočasnih zdravil, ki jih presnavljajo ti izoencimi, ni pričakovati..

Učinek drugih zdravil na dapagliflozin

Študije medsebojnih interakcij z zdravimi prostovoljci, ki so jemale večinoma en odmerek zdravila, so pokazale, da metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, vogliboza, hidroklorotiazid, bumetanid, valsartan ali simvastatin niso vplivali na farmakokinetiko dapagliflozina.

Po kombinirani uporabi dapagliflozina in rifampicina, induktorja različnih aktivnih prenašalcev in encimov, ki presnavljajo zdravila, je bilo opaženo zmanjšanje sistemske izpostavljenosti (AUC) dapagliflozina za 22%, ker klinično pomemben učinek na dnevno izločanje glukoze v ledvicah. Prilagajanje odmerka zdravila ni priporočljivo. Pri uporabi drugih induktorjev (na primer karbamazepina, fenitoina, fenobarbitala) ne pričakujemo klinično pomembnega učinka.

Po kombinirani uporabi dapagliflozina in mefenamske kisline (zaviralca UGT1A9) je bilo zabeleženo 55-odstotno povečanje sistemske izpostavljenosti dapagliflozinu, vendar brez klinično pomembnega vpliva na dnevno izločanje glukoze z ledvicami. Prilagajanje odmerka zdravila ni priporočljivo.

Učinek dapagliflozina na druga zdravila

V študijah interakcij, v katerih so sodelovali zdravi prostovoljci, ki so večinoma jemali en odmerek zdravila, dapagliflozin ni vplival na farmakokinetiko metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida, hidroklorotiazida, bumetanida, valsartana, digoksina (substrat P-gp, S-varfarin izoencim CYP2C9) ali na antikoagulantni učinek, ocenjen z MHO. Uporaba enkratnega odmerka 20 mg dapagliflozina in simvastatina (substrata izoencima CYP3A4) je povzročila 19-odstotno povečanje AUC simvastatina in 31% AUC simvastatina. Povečana izpostavljenost simvastatinu in simvastatinski kislini se ne šteje za klinično pomembno.

Vpliv kajenja, prehrane, vnosa rastlinskih pripravkov in uživanja alkohola na parametre farmakokinetike dapagliflozina še niso preučevali.

Stranski učinki

Pregled varnostnega profila

Vnaprej načrtovana analiza združenih podatkov je vključevala 12 s placebom nadzorovanih preskušanj, v katerih je 1193 bolnikov prejemalo 10 mg dapagliflozina in 1393 bolnikov prejemalo placebo.

Skupna incidenca neželenih učinkov (kratkotrajno zdravljenje) pri bolnikih, ki so jemali 10 mg dapagliflozina, je bila podobna kot v skupini s placebom. Pogostost neželenih učinkov, ki so privedli do prekinitve zdravljenja, je bila med skupinami zdravljenja majhna in uravnotežena. Najpogostejši neželeni učinki, ki so privedli do prekinitve zdravljenja z dapagliflozinom v odmerku 10 mg, so bili zvišan kreatinin v krvi (0,4%), okužbe sečil (0,3%), slabost (0,2%), omotica (0,2%) in izpuščaji (0,2%) ). En bolnik, ki jemlje dapagliflozin, je razvil neželen učinek v jetrih z diagnozo hepatitisa, ki ga povzroča zdravilo in / ali avtoimunskega hepatitisa. Najpogostejša neželena reakcija je bila hipoglikemija, katere razvoj je bil odvisen od vrste osnovne terapije, uporabljene v vsaki študiji. Pojavnost epizod blage hipoglikemije je bila med skupinami zdravljenja podobna, vključno s placebom.

Seznam neželenih učinkov v obliki preglednice

Sledijo neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih, nadzorovanih s placebom. Noben od njih ni bil odvisen od odmerka. Pogostost neželenih učinkov je predstavljena v obliki naslednje stopnje: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100, a

Razred sistemov in organovPogostoPogosto *Redko **
Okužbe in invazijeVulvovaginitis, balanitis in podobne genitalne okužbe b, c
Okužba sečil b
Vulvovaginalni srbenje
Motnje presnove in prehranjevanjaHipoglikemija (če se uporablja v kombinaciji z derivatom sulfoniluree ali insulinom) bZmanjšanje BCC b, c

Žeja
Bolezni prebavilZaprtje
Bolezni kože in podkožjaPovečano potenje
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkivaBolečina v hrbtu
Bolezni ledvic in sečilDysuria
Polyuria d
Nokturija
Laboratorijski in instrumentalni podatkiDislipidemija f Povišan hematokrit gPovečana koncentracija kreatinina v krvi
Povečana koncentracija sečnine v krvi

a Tabela prikazuje podatke o uporabi zdravila do 24 tednov (kratkotrajno zdravljenje), ne glede na vnos dodatnega hipoglikemičnega zdravila.

b Za več informacij glejte ustrezen pododdelek spodaj.

c Vulvovaginitis, balanitis in podobne genitalne okužbe vključujejo na primer naslednje vnaprej določene prednostne izraze: vulvovaginalna glivična okužba, vaginalna okužba, balanitis, glivična okužba genitalij, vulvovaginalna kandidiaza, vulvovaginitis, kandidični balanitis, genitalna kandidiaza, okužba spolovil, okužba organov pri moških, okužba s penisom, vulvitis, bakterijski vaginitis, vulvarski absces.

d Polirija vključuje prednostne izraze: pollakiurija, poliurija in povečan odtok urina.

e Zmanjšanje BCC vključuje na primer naslednje vnaprej določene prednostne izraze: dehidracija, hipovolemija, arterijska hipotenzija.

f Srednja sprememba naslednjih parametrov kot odstotek izhodiščnih vrednosti v skupini 10 mg dapagliflozina in skupini, ki je prejemala placebo, je bila: skupni holesterol 1,4% v primerjavi z -0,4%; HDL holesterol 5,5% v primerjavi s 3,8%; LDL holesterol 2,7% v primerjavi z -1,9%; trigliceridi -5,4% v primerjavi z -0,7%.

g Povprečna sprememba hematokrita v primerjavi z izhodiščem je bila 2,15% v skupini z dapagliflozinom 10 mg v primerjavi z -0,40% v skupini s placebom.

* Poročali so pri ≥ 2% bolnikov, ki so jemali 10 mg dapagliflozina in ≥1% pogosteje kot v skupini s placebom.

** Poročali so pri ≥ 0,2% bolnikov in ≥0,1% pogosteje ter pri več bolnikih (vsaj 3) v skupini 10 mg dapagliflozina v primerjavi s skupino placeba, ne glede na vnos dodatnega hipoglikemičnega zdravila.

Opis izbranih neželenih učinkov

Incidenca hipoglikemije je bila odvisna od vrste osnovne terapije, uporabljene v vsaki študiji..

V študijah dapagliflozina kot monoterapije, kombiniranega zdravljenja z metforminom do 102 tedna je bila pogostnost epizod blage hipoglikemije podobna (2) ali ledvična bolezen v končni fazi;

  • dedna intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze in intoleranca za glukozo-galaktozo;
  • nosečnost in obdobje dojenja;
  • otroci, mlajši od 18 let (varnost in učinkovitost nista bili proučeni);
  • bolniki, ki jemljejo "zančne" diuretike (glejte poglavje "Interakcija z drugimi zdravili in druge vrste interakcij z zdravili") ali z zmanjšano količino krvi, na primer zaradi akutnih bolezni (kot so bolezni prebavil);
  • starejši bolniki, stari 75 let in več (za začetek zdravljenja).
  • Previdno: huda jetrna odpoved, okužbe sečil, tveganje za zmanjšanje krvnega obtoka, starejši bolniki, kronično srčno popuščanje, povečan hematokrit.

    Funkcije aplikacije

    Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

    Zaradi dejstva, da uporaba dapagliflozina med nosečnostjo ni bila raziskana, je zdravilo med nosečnostjo kontraindicirano. Če je diagnosticirana nosečnost, je treba zdravljenje z dapagliflozinom prekiniti.

    Ni znano, ali dapagliflozin in / ali njegovi neaktivni presnovki prehajajo v materino mleko. Tveganja za novorojenčke / dojenčke ni mogoče izključiti. Dapagliflozin je kontraindiciran med dojenjem.

    Vloga za kršitve delovanja jeter

    V primeru blage ali zmerne disfunkcije jeter ni treba prilagajati odmerka zdravila.

    Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco priporočamo uporabo previdno, začetni odmerek 5 mg. Če se dobro prenaša, se lahko odmerek poveča na 10 mg

    Uporaba za okvarjeno delovanje ledvic

    Učinkovitost dapagliflozina je odvisna od delovanja ledvic, pri bolnikih z zmerno okvaro ledvic je učinkovitost zdravljenja zmanjšana, pri bolnikih s hudo okvaro pa je najverjetneje odsotna.

    V primeru blage okvare ledvic odmerka zdravila ni treba prilagajati.

    Zdravilo Forsiga je kontraindicirano pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo (CC 2) ali odpovedjo ledvic v končni fazi.

    Uporaba pri otrocih

    Uporaba zdravila je kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

    Uporaba pri starejših bolnikih

    Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerka zdravila. Pri izbiri odmerka pa je treba upoštevati, da je pri tej kategoriji bolnikov verjetnost oslabljenega delovanja ledvic in tveganje za zmanjšanje BCC..

    Ker so klinične izkušnje uporabe zdravila pri bolnikih, starejših od 75 let, omejene, je zdravljenje z dapagliflozinom v tej starostni skupini kontraindicirano..

    Posebna navodila

    Uporaba pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic

    Učinkovitost dapagliflozina je odvisna od delovanja ledvic, ta učinkovitost pa je zmanjšana pri bolnikih z zmerno ledvično insuficienco in je verjetno odsotna pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (glejte poglavje "Odmerjanje"). Med bolniki z zmerno ledvično insuficienco (CC 2) je večji delež bolnikov, ki se zdravijo z dapagliflozinom, povečal koncentracijo kreatinina, fosforja, paratiroidnih hormonov in arterijsko hipotenzijo kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Zdravilo Forsiga je kontraindicirano pri bolnikih z zmerno ali hudo ledvično insuficienco (CC 2). Zdravila Forsiga niso preučevali pri hudi odpovedi ledvic (CC 2) ali odpovedi ledvic v končni fazi.

    Priporočljivo je spremljati delovanje ledvic na naslednji način:

    • pred začetkom zdravljenja z dapagliflozinom in vsaj enkrat na leto po tem (glejte poglavja "Odmerjanje", "Neželeni učinki", "Farmakodinamika" in "Farmakokinetika");
    • preden začnete jemati sočasna zdravila, ki lahko zmanjšajo delovanje ledvic, in občasno potem;
    • v primeru ledvične disfunkcije, blizu do zmerne resnosti, vsaj 2-4 krat na leto. Ob zmanjšanju delovanja ledvic pod vrednostjo CC 2 je treba prenehati jemati dapagliflozin.

    Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter

    V kliničnih študijah smo dobili omejene podatke o uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Izpostavljenost dapagliflozinu se poveča pri bolnikih s hudo okvaro jeter (glejte poglavja "Odmerjanje", "Previdno" in "Farmakokinetika").

    Uporaba pri bolnikih s tveganjem za zmanjšanje BCC, razvoj arterijske hipotenzije in / ali neravnovesja elektrolitov

    Dapagliflozin v skladu z mehanizmom delovanja poveča diurezo, ki jo spremlja rahlo znižanje krvnega tlaka (glejte poglavje "Farmakodinamika"). Diuretični učinek je lahko izrazitejši pri bolnikih z zelo visokimi koncentracijami glukoze v krvi.

    Dapagliflozin je kontraindiciran pri bolnikih, ki jemljejo "zančne" diuretike (glejte poglavje "Interakcija z drugimi zdravili in druge vrste interakcij z zdravili") ali pri bolnikih z zmanjšanim BCC, na primer zaradi akutnih bolezni (kot so bolezni prebavil).

    Bodite previdni pri bolnikih, pri katerih znižanje krvnega tlaka zaradi dapagliflozina lahko predstavlja tveganje, na primer pri bolnikih z boleznijo srca in ožilja v preteklosti, pri bolnikih z arterijsko hipotenzijo, ki prejemajo antihipertenzivno zdravljenje, ali pri starejših bolnikih.

    Pri jemanju dapagliflozina priporočamo skrbno spremljanje stanja BCC in koncentracije elektrolitov (na primer fizični pregled, merjenje krvnega tlaka, laboratorijske preiskave, vključno s hematokritom) v ozadju sočasnih stanj, ki lahko privedejo do zmanjšanja vrednosti BCC. Ob znižanju koncentracije BCC priporočamo, da jemljete dapagliflozin začasno prekinite, dokler se to stanje ne popravi (glejte poglavje "Neželeni učinki").

    Okužbe sečil

    Pri analizi zbranih podatkov o uporabi dapagliflozina do 24 tednov so pogosteje opazili okužbe sečil z uporabo dapagliflozina v odmerku 10 mg v primerjavi s placebom (glejte poglavje "Neželeni učinki"). Razvoj pielonefritisa so opazili redko, s podobno pogostostjo v kontrolni skupini. Izločanje glukoze s pomočjo ledvic lahko spremlja večje tveganje za nastanek okužb sečil, zato je treba pri zdravljenju pielonefritisa ali urosepsije razmisliti o možnosti začasne prekinitve terapije z dapagliflozinom (glejte poglavje "Neželeni učinki").

    Pri starejših bolnikih je večja verjetnost, da imajo okvarjeno delovanje ledvic in / ali uporabo antihipertenzivnih zdravil, ki lahko vplivajo na delovanje ledvic, kot so zaviralci ACE in antagonisti receptorjev angiotenzina II tipa 1 (ARA). Za starejše bolnike veljajo enaka priporočila za oslabljeno delovanje ledvic kot za vse populacije bolnikov (glejte poglavja "Odmerjanje", "Neželeni učinki" in "Farmakodinamika").

    V skupini, starejši od 65 let, je večji delež bolnikov, ki so prejemali dapagliflozin, razvil neželene učinke, povezane z oslabljenim delovanjem ledvic ali odpovedjo ledvic, v primerjavi s placebom. Najpogostejši neželeni učinek, povezan z okvarjenim delovanjem ledvic, je bil zvišanje koncentracije kreatinina v serumu, večina primerov je bila prehodnih in reverzibilnih (glejte poglavje "Neželeni učinki").

    Pri starejših bolnikih je tveganje za zmanjšanje koncentracije BCC večje, zato se pogosteje uporabljajo diuretiki. Večji delež bolnikov, ki so prejemali dapagliflozin, je imel neželene učinke, povezane z znižanjem BCC (glejte poglavje "Neželeni učinki")..

    Izkušnje uporabe zdravila pri bolnikih, starih 75 let in več, so omejene. Pri tej populaciji je kontraindicirano začeti zdravljenje z dapagliflozinom (glejte poglavji "Odmerjanje" in "Farmakokinetika").

    Kronično srčno popuščanje

    Izkušnje z uporabo zdravila pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem I-II funkcionalnega razreda po klasifikaciji NYHA so omejene, med kliničnimi preskušanji pa dapagliflozina niso uporabljali pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem funkcionalnega razreda III-IV v skladu z NYHA.

    Povečan hematokrit

    Pri uporabi dapagliflozina so opazili povečanje hematokrita (glejte poglavje "Neželeni učinki"), zato je potrebna previdnost pri bolnikih s povečanim hematokritom.

    Vrednotenje rezultatov analize urina

    Zaradi mehanizma delovanja zdravila bodo rezultati analize glukoze v urinu pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Forsiga, pozitivni.

    Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov

    Študij o vplivu dapagliflozina na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov niso izvedli.