Diagnostično zdravilo kanagliflozin poveča tveganje za amputacijo

EMA vodi podrobne podatke o zdravilu za sladkorno bolezen tipa 2 zaradi večje amputacije prstov.

Evropska agencija za zdravila (EMA) preiskuje povezavo med kanagliflozinom, zaviralcem natrijevega odvisnega kotransporterja glukoze tipa 2 (SGLT2), s povečanim tveganjem za okužbe, ki vodijo do amputacije - predvsem velikega noga. Ta nezaželeni pojav zdravila Invokana (proizvajalca Janssen) je bil precej opažen v tekočem kliničnem preskušanju CANVAS, ki naj bi ga zaključili leta 2017..

Za sodelovanje v študiji učinka kanagliflozina na srčno-žilni sistem (Canagliflozin Cardiovaskularna ocena študije - CANVAS) je bilo več kot 4 tisoč bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 randomiziranih na prejem 100 mg ali 300 mg kanagliflozina na dan ali placebo. Primeri amputacije spodnjih okončin so se pojavili tako z imenovanjem aktivnega zdravila (7 na 1000 bolniških let ob jemanju 100 mg / dan in 5 na 1000 bolniških let pri uporabi 300 mg / dan), kot tudi s placebom ( 3 na 1.000 bolniških let).

Odbor za oceno tveganja za farmakovigilanco EMA je od Janssena zahteval dodatne informacije, da bi razjasnil, ali uporaba kanagliflozina dejansko poveča število amputacij spodnjih okončin in ali je treba podatke o uporabi zdravila v Evropski uniji spremeniti. V 12 drugih zaključenih kliničnih preskušanjih je bilo ugotovljeno, da kanagliflozin ne poveča števila amputacij, vendar je bilo v trenutni študiji CANVAS-R opaziti majhen statistično pomemben porast: 7 na 1.000 bolniških let z učinkovino in 5 na 1.000. bolniških let s placebom.

PRAC namerava poiskati tudi podatke o drugih zaviralcih SGLT2, kot sta dapagliflozin in empagliflozin. Preden je analiza končana, bodo zdravstveni delavci opozorili na pomen skrbne vsakodnevne oskrbe stopal pri bolnikih s sladkorno boleznijo, da se izognejo urezninam in odrgninam ali da jih čim prej zdravijo, da preprečijo razjede. Pozivajo, naj posebno pozornost posvetijo bolnikom s povečanim tveganjem amputacije (na primer po podobni operaciji prej).

"Če imajo bolniki, ki jemljejo kanagliflozin, resne zaplete s sladkorno boleznijo, lahko zdravniki razmislijo o ukinitvi zdravljenja s tem zdravilom. Vendar pacienti ne smejo samostojno zavrniti predpisanega zdravljenja brez posvetovanja z zdravnikom, "- opozarjajo osebje EMA.

Znano je, da se pri bolnikih z diabetesom mellitusom (zlasti slabo nadzorovanim in ob sočasnih vaskularnih lezijah) poveča tveganje za nalezljive zaplete in razjede na koži, kar lahko privede do amputacije spodnjih okončin, ne da bi pri tem upoštevali nobena zdravila. Končna analiza podatkov o kanagliflozinu pa bo objavljena po zaključku študij CANVAS in CANVAS-R..

Spoštovani bralci spletnih strani! Članki niso smernice. Bodite prepričani, da se posvetujete s svojim zdravnikom!

Navodila za forsiga, cena, analogi, pregledi

Navodila za uporabo zdravila Forsiga so preprosta, diabetikom je pogosto priporočljiv 1 odmerek zdravila na dan.

Spodaj so opisani stroški zdravila, analogi, pregledi zdravnikov in bolnikov.

Indikacije za uporabo

Predpisana je za sladkorno bolezen tipa 2 kot dodatek k redni vadbi in ustaljeni prehrani za normalizacijo simptomov. Dovoljena je uporaba tako v kompleksni kot v monoterapiji z enim predstavljenim zdravilom. Zdravilo Forsiga se uporablja v kombinaciji z:

  • dieta in vadbena terapija,
  • Metformin,
  • derivati ​​sulfonilsečnine,
  • inzulina,
  • tiazolidindioni,
  • zaviralci dipeptidil peptidaze 4.

Uporablja se kot monoterapija ali dopolnjuje z metforminom, drugimi derivati ​​sulfonilsečnine v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili. Zdravilo Forsiga se uporablja v začetnih fazah kombiniranega zdravljenja, kadar je to potrebno.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Forsiga je na voljo v obliki tablet, tablete pa se razlikujejo po obliki:

  • okrogla, dvokonveksna,
  • diamantno, bikonveksno.

Oblika je odvisna od koncentracije aktivne sestavine. Zunaj so tablete prekrite z rumenim filmom.

Zdravilo je pakirano v plastičnih pretisnih omotih. Vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet. Kartonska škatla je dopolnjena s 3 pretisnimi omoti, tj. vsaka vsebuje 30 tablet.

Vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet, v pakiranju s 3 do 9 pretisnih omotov.

Zdravilo stane od 1470 do 2580 rubljev.

Prodano samo na recept.

Sestava

1 tableta vsebuje:

  • aktivna učinkovina,
  • pomožne in dodatne sestavine,
  • komponente lupine.

Zdravilna učinkovina je dapagliflozin. Okrogle tablete vsebujejo 5 mg te snovi, v obliki diamanta - 10 mg.

Pomožne sestavine tvorijo večji del tablete. Tej vključujejo:

  • celuloza,
  • mlečni sladkor,
  • krospovidon,
  • kremena,
  • magnezijev stearat.

Zunanjo lupino tablete sestavljajo:

  • talk,
  • barvanje hrane,
  • polivinil alkohol,
  • makrogol.

Navodila za uporabo

Zdravilo se jemlje peroralno, hrana ne vpliva na njihovo delovanje. Zdravniki pogosto svetujejo en odmerek 10 mg na dan. Odmerek se zmanjša, ko se izvaja kombinirano zdravljenje z dodatkom insulina ali zdravil, ki povečajo izločanje naravnih izločkov trebušne slinavke. Kadar se zdravilo Forsiga uporablja v začetnih fazah zdravljenja v kombinaciji z metforminom, dnevni odmerek ne presega 500 mg naenkrat.

Zanemarjanje teh smernic ali natančen nasvet zdravnika lahko privede do zdravstvenih težav..

Če je težko nadzorovati glikemijo, se količina metformina na priporočilo specialistov poveča. Začetni odmerek za kompleksne motnje notranjih organov je 5 mg. Če se počutite normalno, lahko zaužijete 10 mg na dan.

Odmerjanje zdravila se določi posamično po zdravniškem pregledu. Tableta deluje enakomerno čez dan, zato lahko zdravilo uporabljate enkrat na dan. Zdravilo vpliva na dnevno izločanje urina.

Za odstranitev 80 g glukoze iz telesa je treba izpustiti 375 ml vode. To ustreza enemu potovanju na stranišče. Pomanjkanje tekočine se kompenzira, da se prepreči dehidracija. Da se znebite odvečne glukoze pri uživanju drog, se vsebnost kalorij v hrani zmanjša za 300 kcal na dan.

Funkcije aplikacije

Starejši diabetiki imajo pogosto težave z ledvicami, uporabljati morajo antihipertenzivna zdravila, ki vplivajo na delovanje penisa po principu zaviralcev ACE. Za stare ljudi se uporabljajo enake metode kot pri težavah z ledvicami pri drugih kategorijah diabetikov. Pri bolnikih, starejših od 65 let, težave z ledvicami včasih nastanejo zaradi dapagliflozina. Povečanje kreatinina je pogosta negativna reakcija, ki jo povzroči nepravilno delovanje seznanjenega organa..

Strokovnjaki niso preučevali uporabe zdravila Forsiga med nosečnostjo, zato so zdravila pri tej kategoriji diabetikov kontraindicirana. Zato pri prenosu ploda zdravljenje s takšnimi zdravili preneha. Ni znano, ali aktivna sestavina ali dodatne snovi prehajajo v materino mleko. Zato tveganja uporabe zapletov pri dojenčkih zaradi uporabe tega zdravila ni mogoče izključiti. Mladoletniki tega zdravila ne smejo jemati.

Če obstajajo manjše težave z delovanjem ledvic, odmerjanja ni treba prilagajati. Zdravilo je kontraindicirano pri ljudeh z jetrno in ledvično insuficienco povprečne in zapletene kategorije. Če jetra ne delujejo dobro, odmerjanje ni prilagojeno, hude motnje tega organa zahtevajo previdnost pri uporabi, predpiše se minimalni odmerek 5 mg, če oseba zdravilo normalno prenaša, se njegova količina poveča na 10 mg.

Interakcija z drugimi zdravili

Zdravilo povečuje učinek tiazidnih diuretikov, poveča verjetnost dehidracije in hipotenzije. Z uporabo insulina in zdravil, ki spodbujajo sproščanje tega hormona, se pogosto razvije hipoglikemija. Zaradi zmanjšanja verjetnosti razvoja te motnje s skupnim imenovanjem zdravila Forsig z insulinom ali drugimi sredstvi prilagodimo odmerjanje. Presnova zdravila se pogosto pojavi v obliki konjugacije glukuronida z aktivnostjo komponente UGT1A9.

Metformin, pioglitazon, glimepirid, bumetanid ne vplivajo na farmacevtske lastnosti zdravila Forsiga. Po kombinirani uporabi z rifampicinom, povzročiteljem različnih aktivnih prenašalcev in produktov endokrinega sistema, se zdravila presnavljajo, sistemska izpostavljenost se zmanjša za 22%.

To velja, če ni učinka na odstranjevanje glukoze skozi urinski sistem. Uporaba drugih induktorjev ne vpliva na zdravilo. Po kombinaciji z mefenaminsko kislino se 55% izpostavljenosti dapagliflozinu izloči iz telesa, ne da bi to resno vplivalo na izločanje sladkorja z urinom. Zato se odmerjanje zdravila ne spremeni..

Stranski učinki

Danes zdravniki opozarjajo na varnost zdravila in njegovo sposobnost učinkovitega normalizacije ravni glukoze. Če je presežen določeni odmerek, se lahko pojavijo neželeni učinki. Vsi zbrani podatki temeljijo na kratkotrajni uporabi drog v 6 mesecih.

Podatkov o posledicah dolgotrajne uporabe zdravila ni. Nevrologi verjamejo, da lahko bolniki razvijejo težave z ledvicami. Seznanjeni organ med terapijo deluje s povečano obremenitvijo, lahko se pojavijo težave z glomerulno filtracijo, količina urina pa se zmanjša.

Pogosti neželeni učinki:

  • če se zdravilo Forsiga uporablja kot dodatno zdravilo, se lahko krvni sladkor preveč zniža, pride do hipoglikemije blage stopnje,
  • vnetje genitourinarnega sistema,
  • presežek urina,
  • povečanje količine lipidov in hemoglobina,
  • raven kreatinina narašča,
  • težave z ledvicami pri diabetikih nad 60 let.

Pri manj kot 1% bolnikov zdravilo povzroči žejo, zniža krvni tlak, včasih se razvijejo črevesne težave, obilno potenje in uriniranje postane pogostejše. Vnetje genitourinarnega sistema zdravnike pogosto skrbi. Manj kot 5% bolnikov razvije ta neželeni učinek..

Ženske včasih razvijejo vaginitis zaradi bakterij ali gliv. Povečana raven glukoze spodbuja razvoj mikroorganizmov v sečnici, vagini in mehurju. Vsi nalezljivi procesi, ki so posledica delovanja zdravila, se zlahka zdravijo. Ponovni pojav je zelo redek.

Ker zdravniki pogosto ugotovijo nove neželene učinke in kontraindikacije, se navodila za uporabo zdravila spremenijo. Februarja 2017 so zdravniki ugotovili, da jemanje zaviralcev poveča tveganje za amputacijo prstov ali stopal..

Kontraindikacije

  • diabetes tipa 1,
  • nosečnost, dojenje,
  • ne smejo ga uporabljati mladoletniki in osebe, starejše od 75 let,
  • z laktozno intoleranco,
  • za alergije na barvila, dodatne komponente,
  • s povečanjem števila ketonskih teles,
  • pri uporabi diuretikov ne morete piti zdravila Forsyga.

Zdravila je treba jemati previdno, zdravnik bolnika vedno spremlja.

Predoziranje

Do danes v medicinski praksi niso ugotovili primerov prevelikega odmerjanja. Če pa pacient krši indikacije zdravnika in spremeni priporočeni odmerek, potem lahko pride do pojava prevelikega odmerjanja. Simptomi tega stanja so:

  • hipoglikemija,
  • močan padec krvnega tlaka,
  • dehidracija.

Če se našteti simptomi pojavijo ob nepravilnem vnosu zdravila, je treba sprejeti ukrepe za zagotovitev prve pomoči. Sestavljen je iz naslednjih korakov:

  • splaknite želodec z veliko količino vode in sprožite bruhanje,
  • žrtvi dajati zdravila, ki imajo absorpcijske lastnosti,
  • poiščite zdravnika za pomoč.

Analogi

Sodobna farmacevtska industrija ponuja 2 analoga zdravila Forsiga:

Sestava teh zdravil vsebuje isto učinkovino. Cena analogov lahko doseže do 5000 rubljev. Forsiga je najcenejša od naštetih.

Interakcija z drugimi zdravili

Posebno pozornost je treba nameniti kombinaciji jemanja zdravila Forsig s takimi zdravili, kot so:

  • diuretična zdravila,
  • inzulina,
  • zdravila, ki povečujejo proizvodnjo naravnega insulina.

Če obstaja skupni sprejem zdravila Forsiga in diuretikov, potem se postopek tvorbe in izločanja urina intenzivira. To stanje je nevarno, ker lahko povzroči dehidracijo.

V primeru kombinacije zdravila Forsiga z insulinom in zdravili, ki povečajo njegovo proizvodnjo s trebušno slinavko, se poveča tveganje za hipoglikemijo. V tem primeru je priporočljivo zmanjšati odmerek injekcije insulina..

Zdravilo Forsiga ne vpliva na učinkovitost zdravil:

  • Metoformin,
  • Pioglitazon,
  • Sitagliptin,
  • Vogliboza,
  • Hidroklorotiazid,
  • Bumetanid,
  • Valsartan,
  • Simvastatin.

Zato je mogoče ta zdravila uspešno kombinirati v kompleksni terapiji sladkorne bolezni tipa 2..

Priporočila

Zdravilo Forsiga je predpisano za zdravljenje pri zdravniku. Na voljo v lekarnah samo na recept.

Vožnja avtomobila med jemanjem droge ni omejitev. Toda to je posledica dejstva, da takšne študije niso bile izvedene. Prav tako ni podatkov o medsebojnem delovanju tega zdravila z alkoholom in nikotinom..

Vsaka sprememba stanja med jemanjem tega zdravila - morate nemudoma obvestiti zdravnika, ki izvaja zdravljenje.

Pred kratkim se je na policah lekarn pojavila droga nove generacije Forsiga. Kljub visokim stroškom je priljubljen.

Zdravilo Forsiga učinkovito normalizira koncentracijo glukoze v krvi in ​​dlje časa ohranja dobljeni rezultat.

Ta droga je praktično neškodljiva. Primeri prevelikega odmerjanja ali zastrupitve še niso bili ugotovljeni. Toda tudi v tem primeru ne morete samozdraviti..

Trajanje tečaja in odmerjanje zdravila določa zdravnik, ki pozna splošno klinično sliko bolezni. Če so navodila kršena, obstaja nevarnost negativnih stranskih učinkov in prevelikega odmerjanja.

Pregledi endokrinologa

Zdravniki niso vedno sposobni določiti, kako se bo zdravilo obnašalo. Če želite določiti popoln seznam kontraindikacij in neželenih učinkov, morate porabiti več let. Sčasoma se lahko pojavijo spremembe zdravstvenega stanja zaradi uživanja.

Stroški zdravila ne omogočajo njegove široke uporabe, zdravilo je primerno le za lajšanje simptomov, ne zdravi glavnih motenj v telesu, zdravilo ni bilo v celoti raziskano. Bolniki imajo pogosto težave pri odvajanju urina.

Mnenja diabetikov

V prvem mesecu uporabe se je pojavila okužba, zdravnik je predpisal antibiotike. Drozd se je začel 2 tedna pozneje, potem pa se niso pojavile težave, vendar je bilo treba odmerek zmanjšati. Drsenje se pojavi zjutraj zaradi nizkega krvnega sladkorja. Še vedno ne hujšam, zdravila sem začela jemati pred 3 meseci. Če se razvijejo neželeni učinki, nameravam nadaljevati zdravljenje.

Mama ima zapleteno obliko sladkorne bolezni, zdaj vsak dan uporablja inzulin, redno hodi k oftalmologu, opravila je 2 kirurška posega, vid pa se še naprej slabša. Bojim se, da bo ta patologija prešla na mene, v starosti se že počutim šibko, včasih se mi zdi omotično in slabo se počutim. Analize so pokazale presežek ravni sladkorja do 15 mmol / l. Zdravnik mi je predpisal Forsygo in dieto, zdaj ga redno obiskujem.

Navodila za uporabo zdravila "Invokana", sestava, analogi zdravila, cena in ocene

Hipoglikemična zdravila so potrebna za diabetes mellitus. Njihova redna uporaba pomaga bolniku izboljšati stanje in stabilizirati raven glukoze v serumu. Pogosto priporočilo zdravnikov je zdravilo "Invokana", katerega navodila za uporabo opisujejo, kako pravilno jemati zdravilo. Kombinacija zdravil in redne telesne aktivnosti daje dober terapevtski učinek.

Sestava

Zdravilo vsebuje tako glavno komponento kot kanagliflozin hemihidrat. Z delovanjem te snovi dosežemo terapevtski učinek.

Poleg tega jedro tablete vsebuje:

  • Laktoza.
  • MCC.
  • Magnezijev stearat.
  • Natrijeva karmeloza.
  • Hiproloza.

Lupina tabletke vsebuje barvila, ki dajejo rumeno barvo. To je opadry II rumeno-belo.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se distribuira v obliki rumenih ali belih filmsko obloženih tablet. Kapsule tablete se razlikujejo glede na odmerjanje.

Če zdravilo vsebuje 100 mg aktivne snovi, potem je tableta rumena. Na eni strani je napis "CFZ", na drugi je predpisan odmerek. Če zdravilo vsebuje 300 mg kanagliflozina, so kapsule obarvane belo. Graviranje je izvedeno po istih načelih.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zdravilna učinkovina je zaviralec Na-odvisnega transporta glukoze. Ta lastnost zmanjšuje reabsorbcijo rafiniranega sladkorja in znižuje ledvični prag za sladkor. Posledično se poveča izločanje ogljikovih hidratov z urinom. Med študijo je pri jemanju 300 mg zdravila pred obroki pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 prišlo do upočasnitve absorpcije sladkorja v črevesju in zmanjšanja ravni glukoze zaradi ledvičnih in zunaj ledvičnih mehanizmov.

Pomembno! Učinkovitost izdelka ni odvisna od vnosa hrane.

Za zdravilo je značilna aktivna absorpcija. Po 60 minutah po zaužitju opazimo največjo koncentracijo aktivne sestavine. Če vzamete 100 mg zdravila Invokana, traja približno 10,5 ure, če vzamete 100 mg zdravila Invokana in 13 ur, če zaužijete 300 mg. Biološka uporabnost zdravila je 65%. Opazimo tudi aktivno vezavo beljakovin - 99%.

Indikacije in kontraindikacije

Neposredna indikacija za uporabo zdravila je diabetes, ki ni odvisen od insulina. Uporablja se lahko kot monoterapija v kombinaciji z vadbo in posebno dieto. Tudi zdravilo je predpisano v kombinirani terapiji z drugimi antidiabetiki..

Kontraindikacije za uporabo vključujejo nestrpnost za sestavine zdravila. Prav tako ni priporočljivo uporabljati zdravila za odpoved ledvic in jeter, hude kronične bolezni srca. Otroštvo in adolescenca, diabetes mellitus tipa 1, nosečnost in dojenje so tudi razlogi za prenehanje uporabe tega zdravila..

Stranski učinki

Neželeni učinki se pojavljajo relativno redko - 2% primerov. Najpogostejši neželeni učinek je poliurija, to je povečanje izločanja urina. Prav tako se bolnik lahko pritoži zaradi slabosti, močne žeje, zaprtja..

Manj pogoste so vnetne bolezni genitourinarnega sistema. Običajno opazimo balanitis, vulvovaginitis, balanoposthitis, cistitis. Redki kožni izpuščaji, hipotenzija.

Odmerjanje in preveliko odmerjanje

Priporočljivo je začeti zdravljenje z odmerkom 100 mg na dan. Če bolnik prenaša terapijo brez stranskih učinkov, vendar popoln nadzor koncentracije sladkorja v krvi ni dosežen, lahko odmerek poveča na 300 miligramov na dan. Če se zdravilo Invokana uporablja kot sestavni del kombiniranega zdravljenja, je treba prilagoditi odmerke sočasnih zdravil.

Preveliko odmerjanje je izjemno redko. Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 dobro prenašajo 600 mg na dan. Če se je poslabšanje bolnikovega stanja na ozadju jemanja zdravil še vedno zgodilo, potem obstaja potreba po izpiranju želodca in uporabi sorbentov.

Interakcija

Pri kombiniranem jemanju zdravila z diuretini opazimo povečanje njihovega učinka. To se kaže s povečanjem izločanja urina, kar lahko izzove dehidracijo. Prav tako uporaba zdravila z drugimi hipoglikemičnimi zdravili poveča tveganje za čezmerno znižanje ravni krvnega sladkorja..

Pozor! Za preprečevanje hipoglikemije priporočamo stalno spremljanje vrednosti glukoze in prilagoditev odmerka..

"Invokana" deluje z induktorji encimov (barbiturati, "Rifampicin", "Fenitoin", "Karbamazepin", "Ritonavir"). To se kaže z zmanjšanjem hipoglikemičnega učinka..

Pri kombiniranju s peroralnimi kontraceptivi Metformin ni sprememb v farmakokinetiki. Zato je mogoče ta sredstva kombinirati.

Analogi

Razvit je bil le en analog zdravila za učinkovino - Vokanamet. Nadomestki za farmakološko delovanje so upoštevani v primerjalni značilnosti.

Ime drogeAktivna sestavinaNajvečji terapevtski učinek (ure)Proizvajalec
"Vokanamet"Kanagliflozin, metformin24LLS Janssen Ortho / Janssen-Silag S.p.A. za Johnson & Johnson, LLC, ZDA / Italija / Rusija
"Victoza"liraglutid24Novo Nordisk, A / T, Danska
"Jardini"empagliflozin24Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Nemčija

Ta zdravila so enako učinkovita. Toda samoizbira zdravila kategorično ni priporočljiva..

Ocene

Mnenja bolnikov, ki so zdravilo uporabljali.

Endokrinolog mi je svetoval, naj vzamem zdravilo "Invokana". Cena je visoka, vendar je učinek opazen. Krvni sladkor je na zgornji meji norme in se ne dvigne, kar je zelo prijetno!

Konstantin, star 47 let

Pred nekaj leti so mi diagnosticirali sladkorno bolezen tipa 2. Zdravil se je z metforminom, vendar ni pomagal. Nato je zdravnik predpisal zdravilo Invokana. Raven sladkorja se mi je stabilizirala in počutim se veliko bolje.

Že dolgo imam sladkorno bolezen. Poskusila sem veliko zdravil, nekatera sploh niso pomagala. Pred kratkim je zdravnik priporočil zdravilo Invokana. Sprva me je cena prestrašila, vendar sem se odločil za nakup. Rezultat ni bil dolgo v prihodnosti. Sladkor se praktično ne dvigne, dobro počutje je dobro.

Valeria, 63 let

Stroški zdravila v rubljah v nekaterih mestih Ruske federacije:

Mesto"Invokana" 100 mg N30

Invokana 300 mg N30
Moskva26534444
Čeljabinsk2537,904226.10
St. Petersburg30104699
Uljanovsk2511,704211.10
Tomsk
24774185
Saratov
25314278

Cena zdravila je visoka. To za mnoge bolnike postane razlog, da zavrnejo zdravljenje s pravnim sredstvom.

Zaključek

Kljub temu, da je zdravilo Invokana drago zdravilo, uživa uspeh med diabetiki. Učinkovitost in majhno število stranskih učinkov sta pomembni prednosti zdravila..

Diabetes mellitus potrebuje pravilno zdravljenje. Kompleks terapije z zdravili, prehrana in vadba kažejo dober učinek zmanjšanja sladkorja. Redno jemanje zdravil in spoštovanje vseh receptov endokrinologa je ključ do uspeha vsakega pacienta. Več informacij lahko najdete v tem videoposnetku:

Hipoglikemično zdravilo Invokana - učinek na telo, navodila za uporabo

Invokana je trgovsko ime za zdravilo, ki se uporablja za zniževanje glukoze v krvi.

Izdelek je namenjen bolnikom z diabetesom mellitusom tipa II. Zdravilo je učinkovito tako kot monoterapija kot v kombinaciji z drugimi metodami zdravljenja sladkorne bolezni.

Splošne informacije, sestava in oblika sproščanja

Invokana je hipoglikemično zdravilo. Izdelek je namenjen peroralni uporabi. Zdravilo Invokana uspešno uporabljajo bolniki s sladkorno boleznijo tipa II.

Zdravilo ima dveletni rok uporabe. Zdravilo je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Proizvajalec tega zdravila je Janssen-Orto s sedežem v Portoriku. Pakiranje izvaja podjetje Janssen-Silag s sedežem v Italiji. Imetnik pravic do tega zdravila je Johnson & Johnson.

Glavna sestavina zdravila je Canagliflozin hemihidrat. Ena tableta zdravila Invokana vsebuje približno 306 mg te zdravilne učinkovine..

Poleg tega sestava tablet zdravila vsebuje hiprolozo v količini 18 mg in brezvodno laktozo (približno 117,78 mg). V notranjosti jedra tablete sta tudi magnezijev stearat (4,44 mg), celuloza v mikrokristalih (117,78 mg) in natrijeva natrijeva karmeloza (približno 36 mg).

Lupina izdelka je sestavljena iz filma, ki vsebuje:

  • makrogol;
  • smukec;
  • polivinil alkohol;
  • titanov dioksid.

Zdravilo Invokana je na voljo v obliki tablet po 100 in 300 mg. Na 300 mg tabletah je bela lupina, na 100 mg tabletah - rumena lupina. Obe vrsti tablet sta vgravirani na eni strani s črko "CFZ" in na hrbtni strani s številkami 100 ali 300, odvisno od teže tablete..

Zdravilo je na voljo v obliki pretisnih omotov. En pretisni omot vsebuje 10 tablet. Eno pakiranje lahko vsebuje 1, 3, 9, 10 pretisnih omotov.

farmakološki učinek

Kanagliflozin kot glavna sestavina zdravila zmanjšuje reabsorpcijo (reabsorpcijo) glukoze. Zaradi tega se njegovo izločanje po ledvicah poveča..

Zaradi reabsorpcije pride do trajnega zmanjšanja količine glukoze v bolnikovi krvi. Ko glukozo odstranimo, pride do diuretičnega učinka. To zmanjša sistolični krvni tlak..

Kanagliflozin spodbuja izgubo kalorij. Zdravilo Invokana se lahko uporablja kot zdravilo za hujšanje. Pri odmerku 300 mg pomaga zmanjšati količino glukoze v krvi bolje kot pri odmerku 100 mg. Uporaba kanagliflozina ne povzroča slabega vnosa glukoze.

Zdravilo pomaga zmanjšati ledvični prag za glukozo. Med jemanjem zdravila se poveča izločanje glukoze v ledvicah. Med dolgotrajno uporabo zdravila Invokana nenehno upada količina glukoze v krvi..

Uporaba zdravila na prazen želodec pomaga odložiti absorpcijo glukoze v črevesju. Med raziskavami se je izkazalo, da je raven krvnega sladkorja med jemanjem zdravila pred obroki in po njem drugačna. Glikemija na tešče se je ob uporabi 100 mg zdravila spremenila v –1,9 mmol / l, pri jemanju 300 mg pa na –2,4 mmol / l.

Raven krvnega sladkorja se je po 2 urah po obroku spremenila iz -2,7 mmol / L pri uporabi 100 mg in iz -3,5 mmol / L ob jemanju 300 mg zdravila.

Uporaba kanagliflozina izboljša delovanje β-celic.

Farmakokinetika

Hitra absorpcija je značilna za kanagliflozin. Farmakokinetika snovi se ne razlikuje, če jo jemlje zdrav človek ali kadar ga jemlje oseba, ki trpi za diabetesom tipa II.

Najvišjo raven kanagliflozina opazimo že po 1 uri po jemanju zdravila Invokana. Razpolovni čas zdravila je 10,6 ure pri uporabi 100 mg zdravila in 13,1 ur pri jemanju 300 mg zdravila.

Biološka uporabnost zdravila je 65%. Jemljete ga lahko pred obrokom in po njem, vendar je za najboljši učinek priporočljivo, da ga zaužijete pred prvim obrokom..

Kanagliflozin se široko porazdeli v tkivih. Snov se dobro veže na beljakovine v krvi. Kazalnik je 99%. Snov se še posebej aktivno veže na beljakovinski albumin..

Kanagliflozin ima nizko stopnjo čiščenja telesnih tkiv iz njega. Čiščenje ledvic iz snovi (ledvični očistek) je 1,55 ml / min. Povprečna skupna hitrost čiščenja telesa iz Canagliflozina je 192 ml / min..

Indikacije in kontraindikacije

Zdravilo je predpisano bolnikom s sladkorno boleznijo tipa II.

Zdravilo se lahko uporablja:

  • kot neodvisno in edino zdravilo za zdravljenje bolezni;
  • v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili in insulinom.

Med kontraindikacije za uporabo zdravila Invokana so:

  • huda odpoved ledvic;
  • osebna nestrpnost do Canagliflozina in drugih sestavin zdravila;
  • laktozna intoleranca;
  • starost do 18 let;
  • huda odpoved jeter;
  • diabetes tipa I;
  • kronično srčno popuščanje (3-4 funkcionalni razredi);
  • dojenje otroka;
  • diabetična ketoacidoza;
  • nosečnost.

Navodila za uporabo

Čez dan je dovoljeno jemati 1 tableto zdravila (100 ali 300 mg). Priporočljivo je, da izdelek vzamete zjutraj in na prazen želodec..

Kadar se zdravilo uporablja skupaj z drugimi hipoglikemičnimi zdravili in insulinom, je priporočljivo zmanjšati odmerek slednjega, da se prepreči hipoglikemija..

Ker ima kanagliflozin močan diuretični učinek, bi moral biti odmerek zdravila za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic in ljudi, starejše od 75 let, 100 mg enkrat.

Bolnikom z dobro prenašanjem kanagliflozina svetujemo, da jemljejo 300 mg zdravila enkrat na dan.

Preskakovanje vnosa drog je nezaželeno. Če se to zgodi, morate takoj vzeti zdravilo. Če je čez dan prepovedano uporabljati dvojni odmerek zdravila.

Posebni pacienti in navodila

Zdravilo Invokana je kontraindicirano pri nosečnicah in otrocih, mlajših od 18 let. Zdravila ne smejo jemati doječe ženske, saj Canagliflozin aktivno prodira v materino mleko in lahko negativno vpliva na zdravje novorojenčka.

Previdno jemljejo osebe, starejše od 75 let. Predpisani so najnižji odmerek zdravila.

Ni priporočljivo predpisovati zdravila bolnikom:

  • s hudo ledvično disfunkcijo;
  • s kronično ledvično odpovedjo v zadnji terminalni fazi;
  • na dializi.

Zdravilo jemlje previdno ljudem z blago ledvično odpovedjo. V tem primeru se zdravilo jemlje v minimalnem odmerku 100 mg enkrat na dan. V primeru zmerne odpovedi ledvic je zagotovljen tudi najmanjši odmerek zdravila..

Prepovedano je jemati zdravilo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 in diabetično ketoacidozo. Potrebnega terapevtskega učinka ne bo opaziti pri jemanju zdravila na zadnji stopnji kronične odpovedi ledvic.

Zdravilo Invokana nima kancerogenih in mutagenih učinkov na bolnikovo telo. Ni podatkov o vplivu zdravil na reproduktivno funkcijo človeka.

Pri kombiniranem zdravljenju z zdravili in drugimi hipoglikemičnimi zdravili je priporočljivo zmanjšati odmerek le-teh, da se prepreči hipoglikemija.

Zmanjšanje intravaskularnega volumna se pogosto pojavi v prvem mesecu in pol po začetku zdravljenja z zdravilom Invokana.

Preklic zdravila je potreben zaradi možnih primerov:

  • vulvovaginalna kandidiaza pri ženskah;
  • kandidni balanitis pri moških.

Več kot 2% žensk in 0,9% moških je imelo ponavljajoče se okužbe med jemanjem zdravila. Večina primerov vulvovaginitisa se je pojavila pri ženskah v prvih 16 tednih po začetku zdravljenja z zdravilom Invokana.

Obstajajo dokazi o vplivu zdravila na mineralno sestavo kosti pri ljudeh s srčno-žilnimi boleznimi. Zdravilo lahko zmanjša moč kosti, zaradi česar pri tej skupini bolnikov obstaja tveganje za zlom. Potrebna so skrbna zdravila.

Zaradi visokega tveganja za hipoglikemijo je priporočljivo, da se izogibate vožnji s kombiniranim zdravljenjem z zdravilom Invokana in insulinom.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Med stranskimi učinki jemanja zdravila so:

  • občutek žeje;
  • zmanjšan intravaskularni volumen v obliki omotice, dehidracije, znižanega krvnega tlaka, omedlevice;
  • vulvovaginalna kandidiaza pri ženskah;
  • zaprtje;
  • poliurija;
  • slabost;
  • panjev;
  • suhost v ustih;
  • balanitis, balanoposthitis pri moških;
  • cistitis, okužbe ledvic;
  • hipoglikemija, če jemljemo skupaj z insulinom;
  • povečana raven hemoglobina;
  • znižanje ravni sečne kisline;
  • diabetična ketoacidoza;
  • zmanjšana trdnost kosti;
  • zvišane ravni kalija v serumu;
  • povečana raven holesterola v krvi.

V zelo redkih primerih jemanje zdravil privedlo do odpovedi ledvic, anafilaktičnega šoka in angioedema..

Ni primerov prevelikega odmerjanja tega zdravila. Odmerek 1600 mg se uspešno prenaša pri zdravih ljudeh, odmerek 600 mg na dan pa pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2.

V primeru prevelikega odmerjanja se opravi izpiranje želodca, spremljanje bolnikovega stanja. Dializa predoziranja je neučinkovita.

Interakcija z drugimi zdravili in analogi

Zdravilna učinkovina zdravila je malo podvržena oksidativni presnovi. Zaradi tega je vpliv drugih zdravil na delovanje kanagliflozina minimalen..

Zdravilo sodeluje z naslednjimi zdravili:

  • Fenobarbital, Rifampicin, Ritonavir - zmanjšanje učinkovitosti zdravila Invokana je potrebno za povečanje odmerka;
  • Probenecid - ni pomembno vplival na delovanje zdravila;
  • Ciklosporin - ni pomembnega učinka na zdravilo;
  • Metformin, varfarin, paracetamol - niso opazili pomembnega učinka na farmakokinetiko kanagliflozina;
  • Digoksin je manjša interakcija, ki zahteva spremljanje bolnikovega stanja.

Naslednja zdravila imajo podoben učinek kot Invokana:

  • Glucobay;
  • NovoNorm;
  • Jardins;
  • Glibomet;
  • Pioglar;
  • Guarem;
  • Victose;
  • Glukofag;
  • Metamin;
  • Formetin;
  • Glibenklamid;
  • Glurenorm;
  • Glidiab;
  • Glykinorm;
  • Zasveti;
  • Traktor;
  • Galvus;
  • Glutazon.

Mnenje pacienta

Iz pregledov diabetikov o zdravilu Invokan lahko sklepamo, da zdravilo dobro znižuje krvni sladkor, stranski učinki pa so precej redki, vendar je za zdravilo visoka cena, zaradi česar mnogi preidejo na analogna zdravila.

Zdravnik Invokana mi je predpisal zdravnik, saj imam sladkorno bolezen tipa 2. Precej učinkovito zdravilo. Nekaj ​​stranskih učinkov. V celotnem obdobju zdravljenja nisem opazil nobenih pojavov. Od minusov želim opozoriti na visoko ceno zanjo.

Zdravilo proti diabetesu Invokana mi je priporočil zdravnik. Sredstvo se je izkazalo za učinkovito. Prišlo je do trajnega znižanja krvnega sladkorja. Prišlo je do stranskih učinkov v obliki majhnega izpuščaja, a po prilagoditvi odmerka je vse minilo. Pomanjkljivost je zelo visoka cena. Obstaja veliko bolj dostopnih analogov.

Že dolgo trpim za sladkorno boleznijo in sem se odločil za prehod na Invokana. Precej drago orodje si tega ne more privoščiti vsak. Ni slabo v smislu učinkovitosti. Uživa majhno število kontraindikacij in neželenih učinkov v primerjavi z drugimi zdravili za diabetes.

Video gradivo o vrstah, simptomih in zdravljenju diabetes mellitusa:

Stroški zdravila v lekarnah se gibljejo od 2.000 do 4.900 rubljev. Cena analogov drog je 50-4000 rubljev.

Izdelek se izda samo na recept specialista.

Invokana

Invokana: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Invokana

ATX koda: A10BX11

Zdravilna učinkovina: kanagliflozin (Canagliflozin)

Producent: Janssen Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Portoriko), Janssen-Cilag (Italija)

Opis in fotografija posodobljena: 11.11.2019

Cene v lekarnah: od 2299 rubljev.

Invokana je oralno hipoglikemično zdravilo, ki se uporablja pri odraslih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Oblika in sestava sprostitve

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: v obliki kapsule, vgravirana "CFZ" na eni strani, jedro je skoraj belo ali belo v prerezu; odmerjanje 100 mg - rumeno, na drugi strani je vtisnjeno "100"; odmerek 300 mg - skoraj bel ali bel, na drugi strani z gravuro "300" (v kartonski škatli 1, 3, 9 ali 10 pretisnih omotov z 10 tabletami in navodili za uporabo zdravila Invokana).

Sestava 1 tablete:

  • učinkovina: kanagliflozin - 100 ali 300 mg (v obliki kanagliflozina hemihidrata - 102 oziroma 306 mg);
  • pomožne komponente (100/300 mg): mikrokristalna celuloza - 39,26 / 117,78 mg; kroskarmeloza natrij - 12/36 mg; brezvodna laktoza - 39,26 / 117,78 mg; magnezijev stearat - 1,48 / 4,44 mg; hiproloza - 6/18 mg;
  • filmska lupina: odmerjanje 100 mg - Opadry II 85F92209 rumeno barvilo (delno hidroliziran polivinil alkohol - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titanov dioksid - 24,25%; talk - 14,8%; železov oksid rumen - 0, 75%) - 8 mg; odmerjanje 300 mg - belo barvilo Opadry II 85F18422 (delno hidroliziran polivinil alkohol - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titanov dioksid - 25%; talk - 14,8%) - 18 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ugotovljeno je bilo, da se v ozadju diabetes mellitusa pojavi povečana ledvična reabsorpcija glukoze, kar lahko povzroči vztrajno povečanje koncentracije glukoze. SGLT2 (kotransporter natrijevega glukoze tip 2), ki se izraža v proksimalnih ledvičnih tubulih, je odgovoren za večino reabsorpcije glukoze iz cevnega lumena.

Kanagliflozin, učinkovina zdravila Invokana, je eden izmed zaviralcev SGLT2. Z inhibicijo SGLT2 opazimo zmanjšanje reapsorpcije filtrirane glukoze in znižanje PPG (ledvični prag za glukozo), kar prispeva k povečanju izločanja glukoze z ledvicami, kar vodi k zmanjšanju plazemske koncentracije glukoze v krvi z uporabo inzulinsko neodvisnega mehanizma pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2. Tudi s povečanjem izločanja glukoze z ledvicami z zaviranjem SGLT2 opazimo razvoj osmotske diureze, diuretični učinek pomaga zmanjšati sistolični tlak. Poleg tega se v ozadju povečanega izločanja glukoze s pomočjo ledvic pojavi izguba kalorij in posledično izguba teže..

V študijah faze III uporaba odmerka 300 mg zdravila Invokana pred obroki povzroči izrazitejše znižanje postprandialnega zvišanja koncentracije glukoze kot pri jemanju odmerka 100 mg. Glede na prehodno visoke koncentracije snovi v črevesnem lumnu pred njegovo absorpcijo je lahko ta učinek delno povezan z lokalno inhibicijo črevesnega transporterja SGLT1 (kanagliflozin je zaviralec SGLT1 z nizko aktivnostjo). V študijah z uporabo kanagliflozina malabsorpcija glukoze ni bila zaznana.

Po enkratnem / večkratnem peroralnem dajanju kanagliflozina v kliničnih preskušanjih pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 so opazili znižanje odmerka ledvičnega praga za glukozo in povečanje izločanja glukoze z ledvicami. Za glukozo je začetna vrednost ledvičnega praga približno 13 mmol / L, največje znižanje dnevnega povprečnega praga za ledvično glukozo je opaziti, kadar 300 mg kanagliflozina uporabljamo enkrat na dan in znaša 4–5 mmol / L. To kaže na majhno tveganje za razvoj hipoglikemije med zdravljenjem..

Pri uporabi 16 dni 100-300 mg kanagliflozina enkrat na dan pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 je prišlo do stalnega znižanja ledvičnega praga za glukozo in povečanja izločanja glukoze s pomočjo ledvic. Znižanje plazemske koncentracije glukoze v krvi se je zgodilo od odmerka odvisno od prvega dne terapije in je imelo v prihodnosti stabilno težnjo na prazen želodec in po jedi..

Enkratna uporaba odmerka 300 mg zdravila Invokana pred mešanim obrokom je privedla do zamude pri absorpciji glukoze v črevesju in zmanjšanju postprandialne glikemije s pomočjo nadledvičnih in ledvičnih mehanizmov.

V študiji, ki je vključevala 60 zdravih prostovoljcev, so ugotovili, da jemanje odmerka 300 in 1200 mg (4-krat večji od največjega terapevtskega odmerka) ne povzroči pomembnih sprememb intervala QTc. Največja plazemska koncentracija kanagliflozina v krvi pri uporabi odmerka 1200 mg presega, da je po enkratnem odmerku 300 mg približno 1,4-krat.

Uporaba kanagliflozina kot monoterapije ali kot del kombiniranega zdravljenja (z uporabo 1-2 peroralnih hipoglikemičnih učinkovin) v primerjavi s placebom v povprečju vodi do spremembe glikemije na tešče od začetne ravni od –1,2 do –1,9 mmol / L in od –1,9 do –2,4 mmol / l pri jemanju 100 oziroma 300 mg. Ta učinek po prvem dnevu terapije je bil blizu največjega in vztrajal je skozi celotno obdobje zdravljenja..

Uporaba kanagliflozina kot monoterapije ali kot del kombiniranega zdravljenja (z uporabo 1–2 peroralnih hipoglikemičnih zdravil) je bila raziskana tudi za merjenje postprandialne glikemije po testu tolerance na glukozo v ozadju standardiziranega mešanega zajtrka. Terapija v primerjavi z izhodiščno vrednostjo je prispevala k povprečnemu zmanjšanju postprandialne glikemije glede na placebo z –1,5 do –2,7 mmol / L in od –2,1 do –3,5 mmol / L s 100 in 300 mg, kar je povezano z znižanjem koncentracije glukoze pred obroki in zmanjšanjem nihanj ravni postprandialne glikemije.

Glede na študije pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 uporaba kanagliflozina izboljša delovanje beta celic (ocenjeno po modelu homeostaze glede na funkcijo beta celic) in hitrost izločanja insulina (ocenjeno s testom tolerance glukoze z mešanim zajtrkom).

Farmakokinetika

Pri zdravih osebah je farmakokinetika kanagliflozina podobna farmakokinetičnim parametrom snovi pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2. Po enkratnem peroralnem dajanju 100 in 300 mg zdravila Invokana zdravi prostovoljci hitro absorbirajo kanagliflozin, Tmaks (čas, da dosežemo največjo koncentracijo snovi) v krvni plazmi v povprečju traja 1-2 uri. Plazma Cmaks (največja koncentracija snovi) in AUC (območje pod krivuljo "koncentracija - čas") odmerek sorazmerno zvišujeta pri uporabi kanagliflozina v območju odmerkov 50-300 mg. Navidezno končni T1/2 (razpolovni čas) pri uporabi 100 in 300 mg kanagliflozina je 10,6 oziroma 13,1 ure. Ravnotežje je doseženo 4-5 dni po začetku terapije.

Farmakokinetika kanagliflozina ni odvisna od časa, po večkratni uporabi kopičenje snovi v plazmi doseže 36%.

Povprečna absolutna biološka uporabnost kanagliflozina je približno 65%. Uživanje hrane z visoko vsebnostjo maščob ne vpliva na farmakokinetiko kanagliflozina, zato lahko zdravilo Invokana uporabljamo s hrano ali brez nje. Toda glede na sposobnost kanagliflozina, da zmanjša povišanje postprandialne glikemije zaradi upočasnitve absorpcije glukoze v črevesju, je priporočljivo, da ga zaužijemo pred prvim obrokom..

Pri zdravih posameznikih po enkratni intravenski infuziji povprečni Vd (volumen porazdelitve) kanagliflozina v ravnovesju je 119 litrov, kar je dokaz obsežne porazdelitve tkiv. Snov se v veliki meri veže na beljakovine v plazmi, predvsem albumin (na ravni 99%). Povezava z beljakovinami ni odvisna od plazemske koncentracije kanagliflozina. Glede na ledvično / jetrno insuficienco se povezava s plazemskimi proteini bistveno ne spremeni.

Glavna presnovna pot kanagliflozina je O-glukuronidacija. Postopek poteka predvsem s sodelovanjem UGT1A9 in UGT2I34 s tvorbo dveh neaktivnih presnovkov O-glukuronida. V človeškem telesu je oksidativni (CYPZA4) presnovo kanagliflozina minimalen (približno 7%).

Po peroralni uporabi enega odmerka 14C-kanagliflozina pri zdravih prostovoljcih so ugotovili 3,2 v blatu; 7 in 41,5% uporabljenega radioaktivnega odmerka v obliki presnovka O-glukuronida, hidroksiliranega presnovka in kanagliflozina. Črevesno-jetrna cirkulacija snovi je zanemarljiva.

Približno 33% radioaktivnega odmerka najdemo v urinu, večinoma v obliki presnovkov O-glukuronida (30,5%). Manj kot 1% odmerka se izloči z ledvicami v obliki nespremenjene snovi. Pri uporabi 100 in 300 mg kanagliflozina je ledvični očistek v območju 1,3–1,55 ml / min..

Kanagliflozin je zdravilo z nizkim očistkom, po intravenski uporabi pri zdravih posameznikih je povprečni sistemski očistek približno 192 ml / min..

Uporaba kanagliflozina pri hudi odpovedi ledvic, kronični ledvični odpovedi v končni fazi kot tudi pri dializnih bolnikih ni priporočljiva, saj ni pričakovati, da bo zdravilo pri tej skupini bolnikov učinkovito. Z dializo pride do minimalnega izločanja kanagliflozina.

Pri blagi do zmerni okvari jeter prilagajanje odmerka zdravila Invokana ni potrebno. Bolnikom z močno okvarjenim delovanjem jeter (po lestvici Child - Pugh - razred C) zdravila ne predpisujejo, kar je posledica pomanjkanja kliničnih izkušenj z njegovo uporabo pri tej kategoriji bolnikov..

Farmakokinetičnih parametrov kanagliflozina pri otrocih niso preučevali.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Invokana je predpisano za izboljšanje nadzora glikemije kot monoterapija in kot del kombiniranega zdravljenja (z drugimi hipoglikemičnimi zdravili, vključno z insulinom) pri sladkorni bolezni tipa 2 pri odraslih v kombinaciji z vadbo in dieto.

Kontraindikacije

  • diabetes mellitus tipa 1;
  • huda okvara ledvic / jeter;
  • diabetična ketoacidoza;
  • nosečnost in dojenje;
  • starost do 18 let;
  • individualna nestrpnost do komponent zdravila Invokana.

Invokana, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

Tablete Invokan je treba jemati peroralno, po možnosti pred zajtrkom, enkrat na dan..

Priporočeni dnevni odmerek je 100 ali 300 mg.

Če se zdravilo Invokana uporablja kot dodatek insulinu ali zdravilom, ki povečajo njegovo izločanje (zlasti derivate sulfonilsečnine), da se zmanjša tveganje za hipoglikemijo, se lahko ta zdravila predpišejo v nižjem odmerku.

Kanagliflozin ima diuretični učinek. Pri bolnikih, ki so prejemali diuretike, pa tudi pri tistih z zmerno okvaro ledvične funkcije (s hitrostjo glomerulne filtracije od 30 do 60 ml / min / 1,73 m 2) in pri bolnikih, starejših od 75 let, je pogostejši razvoj stranskih učinkov, ki so povezani z zmanjšanjem intravaskularnega volumna (na primer arterijska / ortostatska hipotenzija, posturalna omotica). Pri tej skupini bolnikov je priporočljivo začeti zdravljenje z dnevnim odmerkom 100 mg. Bolnikom z znaki hipovolemije so svetovali, naj to stanje popravijo, preden začnejo zdravljenje s kanagliflozinom. Če se odmerek 100 mg dobro prenaša in je potreben dodaten nadzor glikemije, je priporočljivo povečati odmerek na 300 mg.

Če preskočite naslednji odmerek zdravila Invokana, ga morate vzeti čim prej, vendar ne smete vzeti dvojnega odmerka v enem dnevu..

Stranski učinki

Neželeni učinki, opaženi v kliničnih študijah (monoterapija in kombinirana uporaba z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine in metforminom, pa tudi metforminom in pioglitazonom) s pogostostjo ≥ 2% (sistematizirano glede na pogostost pojavljanja v skladu z naslednjo klasifikacijo: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - ≥ 1/100 in 2), pa tudi v ozadju kombinirane uporabe z zanko diuretiki zgoraj. Pri izvajanju študije v zvezi s srčno-žilnimi tveganji se pogostost resnih neželenih učinkov, povezanih s zmanjšanjem intravaskularnega volumna, z uporabo zdravila Invokana ni povečala. Ti neželeni učinki niso pogosto privedli do potrebe po prekinitvi zdravljenja..

Pogosteje so poročali o razvoju hipoglikemije med zdravljenjem z zdravilom Invokana poleg insulina ali derivatov sulfonilsečnine, kar je skladno s pričakovanim povečanjem pogostnosti hipoglikemije v primerih, ko se zdravilo, katerega uporaba ne spremlja razvoja tega stanja, doda inzulinu ali zdravilom, ki povečajo njegovo izločanje.

Pri 4,4% bolnikov, ki so prejemali 100 mg kanagliflozina, 7% bolnikov, ki so prejemali 300 mg kanagliflozina, in 4,8% bolnikov, ki so prejemali placebo, so bili primeri povečane koncentracije kalija v serumu (> 5,4 mEq / L in nad začetno koncentracijo za 15%). Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro so občasno opazili izrazitejše zvišanje koncentracije kalija v serumu (ponavadi je ta skupina bolnikov povišala koncentracijo kalija in / ali so prejeli več zdravil, ki zmanjšujejo izločanje kalijevih - kalijevih diuretikov in zaviralcev angiotenzinske pretvorbe). Na splošno je ta motnja prehodna in ne potrebuje posebnega zdravljenja..

V prvih šestih tednih zdravljenja je bilo nepomembno (30%), v primerjavi z začetno stopnjo, opaženo na kateri koli stopnji zdravljenja, pri uporabi placeba oziroma 100 mg kanagliflozina 2, 4,1%, pri uporabi placeba pa 2,1%. Ta motnja je bila pogosto prehodna, manj bolnikov jo je imelo do konca študije. Na podlagi združene analize bolnikov z zmerno ledvično odpovedjo je bil delež bolnikov s pomembnejšim znižanjem hitrosti glomerulne filtracije (> 30%) v primerjavi z izhodiščno stopnjo, ki so jo opazili v kateri koli fazi zdravljenja, 9,3% in 12,2% pri uporabi 100 s 300 mg kanagliflozina s placebom - 4,9%. Te spremembe laboratorijskih parametrov po prekinitvi uporabe zdravila Invokana so se pozitivno gibale ali se vrnile na izhodiščne vrednosti..

Med terapijo s kanagliflozinom so opazili povečanje koncentracije LDL (lipoproteini nizke gostote) od odmerka. Povprečne spremembe tega kazalca kot odstotek začetne koncentracije so bile v primerjavi s placebom 0,11 mmol / L (4,5%) in 0,21 mmol / L (8%) pri uporabi 100 oziroma 300 mg kanagliflozina. Povprečne izhodiščne vrednosti koncentracije LDL s 100 in 300 mg kanagliflozina in placeba so bile 2,76; 2,7 in 2,83 mmol / L oz.

Sprejem 100 in 300 mg kanagliflozina je povzročil rahlo povečanje povprečne odstotne spremembe koncentracije hemoglobina (3,5 oziroma 3,8%) v primerjavi z rahlim zmanjšanjem skupine bolnikov, ki so uporabljali placebo (za 1,1%). Prišlo je do primerljivega majhnega povečanja povprečne odstotne spremembe števila eritrocitov in hematokrita. Pri večini bolnikov se je koncentracija hemoglobina povečala (> 20 g / l), to motnjo so opazili pri 6% bolnikov, ki so prejemali 100 mg kanagliflozina, in pri 5,5% bolnikov, ki so prejemali 300 mg kanagliflozina, kot tudi pri 1% bolnikov, ki so prejemali placebo. Večina vrednosti ni presegala običajnega obsega.

Uporaba 100 in 300 mg kanagliflozina je povzročila zmerno znižanje povprečne koncentracije sečne kisline (za 10,1 oziroma 10,6%) v primerjavi s placebom, kar je pokazalo povečanje povprečne koncentracije 1,9% od začetne. Te kršitve so bile v šestem tednu terapije najvišje ali blizu najvišje in so obstajale ves čas uporabe zdravila Invokana. Opazili so tudi prehodno povečanje koncentracije sečne kisline v urinu. Glede na rezultate združene analize uporabe kanagliflozina v priporočenih odmerkih pojavnost nefrolitiaze ni bila povečana.

Predoziranje

Primeri prevelikega odmerjanja zdravila Invokana niso znani. Vnos zdravih posameznikov enkratnih odmerkov kanagliflozina, ki je dosegel 1600 mg, in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 - 600 mg na dan v 2 deljenih odmerkih 12 tednov, je ponavadi dobro prenašal.

Terapija: navedeni so običajni podporni ukrepi, na primer odstranitev ne absorbirane snovi iz prebavil, klinično opazovanje in vzdrževalno zdravljenje ob upoštevanju bolnikovega kliničnega stanja.

Med štiriurno dializo se kanagliflozin praktično ne izloča. S peritonealno dializo snovi ni pričakovati.

Posebna navodila

Uporaba zdravila Invokana pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 1 ni bila raziskana, zato je njegovo imenovanje pri bolnikih iz te kategorije kontraindicirano..

Glede na rezultate farmakoloških študij varnosti, toksičnosti ponavljajočih se odmerkov, genotoksičnosti, ontogenetske in reproduktivne toksičnosti zdravilo Invokana ne predstavlja posebne nevarnosti za ljudi..

Vpliv kanagliflozina na plodnost ljudi ni bil raziskan. V študijah na živalih niso opazili vpliva na plodnost.

Dokazano je, da kanagliflozin, kadar se uporablja kot monoterapija ali poleg hipoglikemičnih zdravil, ki jih ne spremlja razvoj hipoglikemije, le redko privede do hipoglikemije. Ugotovljeno je bilo, da inzulin in hipoglikemični dejavniki, ki povečajo njegovo izločanje, prispevajo k nastanku hipoglikemije. Z zdravljenjem z zdravilom Invokana kot dodatkom tovrstnim zdravilom je pojavnost hipoglikemije višja kot pri placebu. Tako je za zmanjšanje verjetnosti hipoglikemije priporočljivo zmanjšati odmerek insulina ali zdravil, ki povečajo njegovo izločanje..

Kanagliflozin s povečanjem izločanja glukoze v ledvicah ima diuretični učinek in povzroči osmotsko diurezo, kar lahko povzroči zmanjšanje intravaskularne prostornine. V kliničnih študijah kanagliflozina so v prvih treh mesecih zdravljenja s 300 mg zdravila Invokana pogosteje opazili povečanje pogostnosti neželenih učinkov, povezanih s to motnjo. Bolniki, bolj dovzetni za zmanjšanje intravaskularnega volumna, povezanih z neželenimi učinki, vključujejo bolnike, starejše od 75 let, bolnike, ki prejemajo diuretike v zanki, in bolnike z zmerno okvaro ledvic..

Klinične znake zmanjšanega intravaskularnega volumna je treba obvestiti zdravnika. To pogosto vodi do odpovedi Invokane. Ob nadaljevanju dajanja kanagliflozina je pogosto potrebna korekcija sheme antihipertenzivnih zdravil (vključno z diuretiki). Pred začetkom zdravljenja morajo bolniki z zmanjšanjem intravaskularnega volumna to stanje popraviti.

Incidenca vulvovaginalne kandidiaze (vključno z vulvovaginalnimi glivičnimi okužbami in vulvovaginitisom), opažena v kliničnih študijah pri ženskah, zdravljenih s kanagliflozinom, je bila večja kot v skupini s placebom. Bolniki z obremenjeno anamnezo vulvovaginalne kandidiaze so bili bolj nagnjeni k razvoju te okužbe. Med ženskami, zdravljenimi s kanagliflozinom, jih je 2,3% razvilo več kot eno epizodo okužbe. Najpogosteje se je ta motnja razvila v prvih štirih mesecih zdravljenja z zdravilom Invokana. Prenehali so jemati zdravilo zaradi vulvovaginalne kandidiaze 0,7% vseh bolnikov. V kliničnih študijah je učinkovitost peroralnega ali lokalnega protiglivičnega zdravljenja, ki ga je predpisal zdravnik ali izvedel neodvisno, glede na nadaljnje dajanje kanagliflozina.

Kandidalni balanoposthitis ali balanitis je bil pogostejši pri bolnikih, ki so zdravilo Invokana prejemali v priporočenih odmerkih v primerjavi s placebo skupino. Najprej so se te bolezni razvile pri moških, ki niso bili obrezani, pogosteje pa pri bolnikih z obremenjeno anamnezo. Med terapijo je 0,9% bolnikov doživelo več kot eno epizodo okužbe. V 0,5% vseh primerov je bila uporaba kanagliflozina preklicana zaradi kandidolatnega balanoposthitisa ali balanitisa. V kliničnih preskušanjih so okužbo najpogosteje zdravili z lokalnimi protiglivičnimi zdravili, ki jih je predpisal zdravnik ali jih jemal neodvisno, ne da bi preklicali zdravilo Invokana. Obstajajo podatki o redkih primerih fimoze, včasih je bila potrebna operacija obrezovanja.

Pri izvajanju študij srčno-žilnih izidov pri 4327 bolnikih s potrjenimi boleznimi srca in ožilja ali visokim srčno-žilnim tveganjem je bila razširjenost zlomov kosti 16,3; 16,4 in 10,8 na 1000 bolnikov let uporabe zdravila Invokana v odmerkih 100 in 300 mg oziroma v skupini s placebom. V prvih 26 tednih zdravljenja je prišlo do neravnovesja v zvezi s pojavnostjo zlomov.

V združeni analizi drugih študij zdravila, ki je vključevala približno 5800 bolnikov z diabetesom mellitusom, z zdravljenjem z zdravilom Invokana v odmerkih 100 in 300 mg, v skupini s placebom pa je bila pojavnost zlomov kosti 10,8; 12 in 14,1 na 1000 bolniških let.

V 104 tednih zdravljenja zdravilo ni imelo negativnih učinkov na mineralno gostoto kosti..

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri vožnji vozil je treba v primeru uporabe zdravila Invokana poleg insulina ali zdravil, ki povečujejo njegovo izločanje, upoštevati tveganje hipoglikemije, povečano tveganje za neželene učinke, povezane s zmanjšanjem intravaskularne prostornine (vključno s posturalno omotico), in poslabšanje sposobnosti vožnje vozil z razvojem neželenih reakcije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba kanagliflozina pri nosečnicah ni bila raziskana. V študijah na živalih neposrednih ali posrednih škodljivih toksičnih učinkov na reproduktivni sistem niso ugotovili. Vendar zdravila Invokana med nosečnostjo ne predpisujejo..

Kanagliflozin glede na razpoložljive farmakodinamične / toksikološke podatke, ki smo jih dobili med predkliničnimi študijami, prehaja v materino mleko. V zvezi s tem je v obdobju dojenja uporaba zdravila Invokana kontraindicirana..

Uporaba v otroštvu

Varnostnega profila zdravila Invokana pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso preučevali, zato je zdravilo pri tej skupini bolnikov kontraindicirano..

Z oslabljenim delovanjem ledvic

V primeru hude odpovedi ledvic je kontraindicirana uporaba tablet Invokan..

Pri diabetični ketoacidozi, kronični ledvični odpovedi v končni fazi in pri bolnikih na dializi uporaba Invokana ne bo učinkovita, zato je njegovo imenovanje za to skupino bolnikov neprimerno..

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi jetrni okvari je kontraindicirana uporaba zdravila Invokan..

Uporaba pri starejših

Začetni dnevni odmerek za starejše bolnike (od 75 let) je 100 mg. Če je potreben dodaten nadzor glikemije, ga lahko povečate na 300 mg, vendar le, če prejšnji odmerek dobro prenašamo.

Interakcije z drogami

Kanagliflozin ne povzroča izražanja izoencimov sistema CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 in 2B6) v kulturi človeških hepatocitov. Prav tako po laboratorijskih raziskavah z uporabo človeških jetrnih mikrosomov ne zavirajo izoencimov citokroma P450 (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 ali 2B6) in šibko zavira CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Kanagliflozin je substrat za encimov, ki presnavljajo zdravila UGT2B4 in UGTIA9, ter prenašalce zdravil P-gp (P-glikoprotein) in MRP2. Kanagliflozin je eden šibkih zaviralcev P-gp. Snov je pod minimalnim oksidativnim metabolizmom. Zato klinično pomemben učinek drugih zdravil prek sistema citokroma P ni verjeten.450 o farmakokinetiki kanagliflozina.

Na podlagi kliničnih podatkov lahko sklepamo, da je verjetnost pomembnih interakcij z zdravili, ki jih jemljemo v kombinaciji z zdravilom Invokana, majhna..

Ob hkratni uporabi rifampicina se izpostavljenost kanagliflozinu in posledično njegova učinkovitost zmanjša. Če je potrebna sočasna uporaba rifampicina in drugih induktorjev encimov družine UGT in nosilcev zdravil (vključno s fenitoinom, fenobarbitalom, ritonavirjem) pri bolnikih, ki prejemajo 100 mg kanagliflozina, je treba nadzorovati koncentracijo glikiranega hemoglobina HbA1c. Če je potreben dodaten nadzor glikemije, razmislite o povečanju odmerka kanagliflozina na 300 mg.

Kanagliflozin v kliničnih študijah ni pomembno vplival na farmakokinetične parametre metformina, peroralnih kontraceptivov (etinilestradiol in levonorgestrel), simvastatina, glibenklamida, varfarina ali paracetamola.

Kanagliflozin v kombinaciji z digoksinom nepomembno vpliva na njegove koncentracije v plazmi, kar zahteva pravilno spremljanje.

Analogi

Analogi Invokana so Forsiga, Jardins.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 2 leti.

Pogoji izdaje iz lekarn

Razdeljeno na recept.

Mnenja o Invokanu

Ocene o Invokanu je malo. Običajno bolniki navajajo visoko učinkovitost zdravila, glavna pomanjkljivost pa so njegovi visoki stroški..

Cena za zdravilo Invokana v lekarnah

Približna cena za Invokana je 2000–3245 rubljev. (v pakiranju 30 tablet po 100 mg) ali 4300-5430 rubljev. (v pakiranju 30 tablet po 300 mg).