Metformin pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2: uspešnica, ni prebrana v celoti

Metformin je eno izmed "najstarejših" zdravil pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2), prvič sintetiziranega leta 1922 in začeti uporabljati v klinični praksi v poznih 50. letih. v zadnjem stoletju. Metformin je danes edini

Metformin je eno izmed "najstarejših" zdravil pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2), prvič sintetiziranega leta 1922 in začeti uporabljati v klinični praksi v poznih 50. letih. v zadnjem stoletju. Metformin je trenutno edini predstavnik skupine bigu-anid, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2.

Mehanizem delovanja

Leta 2001 je bil ustanovljen glavni mehanizem delovanja zdravila - aktiviranje 5'AMP-aktivirane protein kinaze (AMPK, AMP aktivirana protein kinaza), celične kinaze, ki nadzira energijsko ravnovesje celice z neposrednim vplivom na prepisovanje genov in ključne presnovne encime. AMPK najdemo v celičnem jedru in citoplazmi: jedrski AMPK je neposredno sposoben uravnavati ekspresijo genov; citosolni AMPK uravnava funkcije citosolnih in membranskih beljakovin. Nihanja ravni AMP: ATP v celici lahko deluje kot nekakšen senzorični signal za spreminjanje aktivnosti AMPK. Študija integrativne vloge AMPK kot regulatorja presnove energije še vedno poteka. Zdaj je bilo ugotovljeno, da je AMPK vključen v številne fiziološke procese. Aktivacija AMPK med krčenjem mišičnih vlaken (aktivnost AMPK miocitov uravnava tudi rezistentin, TNF-alfa, leptin, adiponektin) posredujejo pozitivni presnovni in kardiovaskularni učinki telesnega treninga. Hipotalamični AMPK sodeluje pri uravnavanju apetita (aktivnost AMPK pa urejajo leptin, grelin, inzulin, adiponektin) in po možnosti cirkadiani ritmi. AMPK je regulator presnove maščobnih kislin in glukoze: aktivacija AMPK spodbuja oksidacijo maščobnih kislin v jetrih in ketogenezo, zavira sintezo lipogeneze, holesterola in trigliceridov, zavira lipolizo in lipogenezo v adipocitih, spodbuja oksidacijo maščobnih kislin in absorpcijo glukoze v skeletnih mišicah z rastjo. transporterji glukoze, modulira izločanje insulina s pomočjo beta celic. Domnevamo, da je disregulacija AMPK (zmanjšano izražanje in aktivnost) povezana z razvojem debelosti, pred diabetesom / sladkorno boleznijo, metaboličnim sindromom, rakom, miokardno ishemijo, poškodbo miokarda med ishemijo-reperfuzijo in morda hipertrofijo miokarda [1].

Kako metformin aktivira AMPK, ni povsem razjasnjeno. Eden od možnih mehanizmov je lahko škodljiv učinek metformina na I-kompleks mitohondrijev (NADH-ubikinon-oksidoreduktaza je začetna komponenta dihalne verige), kar vodi v zvišanje ravni AMP v citosolu in s tem sproži naravno pot aktiviranja AMPK. AMPK-odvisen mehanizem delovanja metformina kot antidiabetičnega zdravila se realizira pri zatiranju izražanja genov, odgovornih za glukoneogenezo in lipogenezo, zmanjša se proizvodnja glukoze v jetrih, poveča oksidacija maščobnih kislin, poveča občutljivost za inzulin in periferni vnos glukoze, zmanjša absorpcijo glukoze v črevesju [1 ]. Pleiotropni učinki zdravila so povezani tudi z aktiviranjem AMPK, ki določajo njegove prednosti med antidiabetiki..

Pleiotropni učinki

Metformin je inzulinski senzibilizator, ki ima izrazit antidiabetični učinek (znižanje HbA1s za 1,0-2,0%), ki ga ne spremlja znatno povečano tveganje za hipoglikemijo (hipoglikemija je mogoča z intenzivno telesno dejavnostjo, nizkokalorično prehrano, kombinacijo z drugimi antidiabetiki); vsaj ne spodbuja povečanja telesne mase ali ga zmerno zmanjšuje; zmerno znižuje raven trigliceridov in lipoproteinov z nizko gostoto, je ekonomičen [2, 3] in ima poleg tega dodatne koristi, o katerih smo v zadnjem času veliko razpravljali.

  • Po eni izmed najbolj citiranih študij prejšnjega stoletja je UKPDS metformin, ki je pri nadzorovanju ravni glukoze v krvi pokazal učinkovitost, podobno sulfonilsečnini, pokazal sposobnost zaščite srčno-žilne zaščite (zmanjšal tveganje za miokardni infarkt za 39%) in povečal stopnjo preživetja bolnikov v primerjavi z sulfonilsečnine ali inzulin [4]. UKPDS je bila prva študija, ki je pokazala izboljšanje kliničnih rezultatov z zdravljenjem z metforminom in spodbudila poglobljeno raziskavo učinkov zdravila, kar je potrdilo prve optimistične rezultate. Deloma je metabolični in zaščitni učinek zdravila v miokardu neodvisen od AMPK in se realizira s sodelovanjem družine protein kinaze C in družine p38 mitogenov aktiviranih beljakovinskih kinaz: p38 MAPK (p38 mitogensko aktivirane proteinske kinaze)-odvisne od PKC proteinske kinaze C) -odvisnih mehanizmov [5 ].
  • Metformin zmanjšuje povečano tveganje za razvoj nekaterih oblik raka (trebušne slinavke, jajčniki, mlečne žleze, črevesje, pljuča) pri sladkorni bolezni tipa 2 [6-9]. Verjetno je antiproliferativno in antiangiogenetsko delovanje zdravila povezano z aktiviranjem AMPK, učinkom na G0—G1 faza celičnega cikla, interakcija s transmembranskimi receptorji iz družine G-beljakovinskih receptorjev [7].
  • Metformin je pokazal osteogeni učinek in vitro in in vivo, zaščitni učinek pred osteoporeticnimi zlomi kosti in teoretično obetaven profilaktični potencial proti povečanemu tveganju za osteoporozo pri diabetes mellitusu [10-12]. Domnevno se osteogeni učinek metformina doseže z vplivom na aktivnost AMPK in transkripcijskega faktorja, specifičnega za osteoblast, Runx2 / Cbfa1 [11].

Značilnosti imenovanja

Na podlagi rezultatov številnih raziskav in dolgoletnih svetovnih kliničnih izkušenj je metformin postal očitna prevladujoča pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2. Nedavno objavljena študija je bila prva, ki je dokazala izvedljivost začetka terapije z metforminom pri sladkorni bolezni tipa 2 [13]. V skupini 1799 bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 so klinični uspeh analizirali v različnih obdobjih terapije, od trenutka diagnoze bolezni: 40% bolnikov, ki so jemali metformin kot zdravilo prve linije, ga je začelo jemati v naslednjih 3 mesecih; 25% - po 3 mesecih ali več; 27% je začelo jemati metformin za HbA1c 7,5% ali potreba po predpisovanju drugih antidiabetikov v obliki dodatka metforminu ali njegove nadomestitve. Na splošno je bilo v obdobju opazovanja zabeleženih 42% sekundarnih okvar (17% na leto). Hkrati so opazili najnižjo stopnjo odpovedi terapije pri bolnikih, ki so začeli zdravljenje z metforminom v 3 mesecih po diagnozi diabetesa mellitusa (12,2% na leto), in pri bolnikih, ki so začeli zdravljenje z zdravili z ravnijo HbA.1c 25 kg / m 2) in bolniki z indeksom telesne mase (BMI) 2 (vključno z BMI 2); večja učinkovitost v primerjavi z akarbozo (metformin 500-750 mg / dan v primerjavi z akarbozo 150-300 mg / dan); enakovredna učinkovitost v primerjavi z repaglinidom [16-22].

Nedavna retrospektivna študija dolgoročnih (3-letnih spremljanj) učinkov metformina pri skupini bolnikov z BMI 2 (n = 108) in BMI> 25 kg / m2 (n = 105) si zasluži posebno pozornost [23]. Med študijo hitrost upada HbA1c upočasnili v obeh skupinah, kar kaže na redno zmanjšanje delovanja beta-celic, povečali so dnevni odmerek metformina, ki je potreben za učinkovit nadzor ravni glukoze v krvi, vendar je bila v skupini bolnikov brez prekomerne teže potreba po metforminu do konca obdobja opazovanja bistveno manjša (odmerki metformina 677 ± 184 mg / dan oziroma 724 ± 117 mg / dan), vendar se je ob prerazporeditvi v telesno maso bolnikov izkazalo, da je večja. Raziskovalci sami razlagajo to dejstvo: skupina bolnikov brez prekomerne telesne teže je imela daljše trajanje sladkorne bolezni, večjo pogostost uporabe drugih antidiabetikov, manjši odstotek visceralne maščobe, kar posredno kaže na izrazitejšo okvaro izločanja insulina in s tem manjši prispevek insulinske odpornosti k razvoju DM tipa 2. Treba je opozoriti, da se vrednost BMI med opazovanjem v obeh skupinah ni bistveno spremenila. Tako v skupini z BMI 2 zaradi bistveno nižjih absolutnih odmerkov metformina v tem primeru ni prišlo do nezaželene izgube telesne teže..

To opazovanje seveda ni brez pomanjkljivosti vseh retrospektivnih opazovanj, vendar je ponovno pokazalo, da je uporaba metformina pri bolnikih brez prekomerne teže upravičena z njegovo učinkovitostjo in dobro toleranco z dolgoročnim spremljanjem [24]. Teoretično bi moral v skupini bolnikov brez prekomerne telesne teže / debelosti met-formin ohraniti tudi svoje pleiotropne, nediadiabetične učinke. Študije, ki so danes na voljo, ne morejo odgovoriti na to vprašanje, potrebna je nadaljnja študija tega vidika delovanja zdravila..

Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 in brezalkoholno boleznijo maščobnih jeter

Nealkoholna bolezen maščobnih jeter (NAFLD) jeter vključuje brezalkoholno steatozo in brezalkoholni steatohepatitis s fibrozo ali brez nje, cirozo jeter [24]. NAFLD prizadene 10–39% splošne populacije, 50% bolnikov s sladkorno boleznijo, 57–74% bolnikov z debelostjo, do 90% bolnikov z morbidno debelostjo [25].

Huda inzulinska odpornost, ki spremlja veliko večino bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, je odstranljiv dejavnik, ki je nagnjen k razvoju okvare jeter [26–28]. V zvezi s tem je uporaba metformina kot zdravila, ki povečuje občutljivost na inzulin, patogenetično upravičena. Poleg tega so jetra glavni ciljni organ za delovanje metformina, AMPK je ključni mediator vpliva metformina na glukoneogenezo in lipogenezo v jetrih. AMPK-odvisna supresija lipogenih encimov (predvsem acetil-CoA karboksilaza), znižanje ravni trigliceridov v plazmi in zmanjšanje vsebnosti znotrajceličnega lipidov v hepatocitih lahko preprečijo statohepatozo, kar je bilo dokazano v eksperimentalnih študijah [29, 30].

Nekatere praviloma nekaj kliničnih študij kaže pozitivne učinke metformina pri skupinah bolnikov z NAFLD [31–35]. Hkrati po metaanalizi Rakoski M. O. et al. (2010) metformin ni pokazal pomembnega histološkega in biokemičnega uspeha v skupini bolnikov z brezalkoholnim steatohepatitisom s sladkorno boleznijo tipa 2 in brez sladkorne bolezni tipa 2 v nasprotju z glitazoni [36]. Kljub temu do zdaj še ni bila postavljena končna točka nasprotovanja teh dveh razredov zdravil, ki vplivajo na odpornost na inzulin in imajo potencialno uporabno področje NAFLD, predvsem zaradi pomanjkanja dobro zasnovanih randomiziranih študij zadostne količine in trajanja z ustrezno izbranimi končnimi točkami. točke (predvsem histološke) [37].

Upoštevati je treba, da če obstajajo znaki jetrne bolezni katere koli etiologije (ALT presega zgornjo mejo norme za> 2,5-krat,> 7 točk po lestvici Child-Pugh), zdravila ne smemo uporabljati [14].

Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 in srčnim popuščanjem

Diabetes mellitus je neodvisen dejavnik tveganja za nastanek srčnega popuščanja (HF): tveganje je 2-krat večje pri moških in 5-krat večje pri ženskah s sladkorno boleznijo v primerjavi s splošno populacijo [38, 39]. Tveganje za nastanek HF se poveča za 8–12% za vsako 1% povečanje HbA1c [40, 41]. Po drugi strani imajo bolniki s kroničnim srčnim popuščanjem povečano tveganje za nastanek sladkorne bolezni [42]. Posledično je HF prisoten pri 20-25% odraslih bolnikov s sladkorno boleznijo, medtem ko imajo bolniki s sladkorno boleznijo dvakrat večje tveganje za hospitalizacijo in smrt zaradi HF [40]. Trenutna klinična praksa je taka, da po nekaterih podatkih do 24,5% bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 prejema metformin, ki ima zanj nekatere ali druge kontraindikacije [43]. Pogostost dejanske uporabe metformina pri HF ni znana, po analizi objavljenih študij (Eurich D. T. et al., 2007) ima 10% do 25% bolnikov, ki prejemajo metformin za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, HF [44].

Glede sedanjih kontraindikacij za uporabo metformina je treba opozoriti, da je HF, ki zahteva farmakološko terapijo, med drugimi vzroki hipoksije opredeljen kot dejavnik tveganja za razvoj laktacidoze med jemanjem zdravila. Laktacidoza je bila zabeležena med zdravljenjem z metforminom v 6,3 primera na 100 000 bolnikov na leto [45]. Glede na rezultate analize, ki jo je opravil predstavnik Uprave za hrano in zdravila (ZDA) Misbin R. I. in ki je bila objavljena leta 2004, lahko ločimo naslednje: povečanje tveganja za nastanek laktacidoze z uporabo metformina, če ni kontraindikacij, se približa nič; metformin je povezan z laktacidozo pri bolnikih z razlogi za njegov razvoj (HF, hipoksija, sepsa itd.); metformin je lahko neodvisen vzrok laktacidoze v primeru prevelikega odmerjanja; lahko se bojimo razvoja laktacidoze z kopičenjem zdravila v primeru odpovedi ledvic [46]. To je "spekter" laktacidoze, ki sega že od časa uporabe fenformina, in pomanjkanje obsežnih namensko načrtovanih študij do nedavnega znatno omejilo možnosti uporabe metformina pri bolnikih s srčnim popuščanjem, torej pri vsakem četrtem bolniku s sladkorno boleznijo..

V obravnavani skupini bolnikov je razlika med hipoksijo glede na razrede HF II in IV intuitivno jasna, prav tako razlika v funkcionalnem stanju ledvic v teh primerih, kar pomeni različne stopnje tveganja za laktacidozo, povezano s hipoksijo. Vendar doslej nobena prospektivna študija ni dovolila razslojevanja srčnega popuščanja pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 glede na stopnjo tveganja za nastanek laktacidoze med uporabo metformina. Seveda je eden glavnih razlogov za to redkost preučevanega stanja pri uporabi zdravila..

Retrospektivne kohortne študije kažejo, da so primeri laktacidoze redki, tudi pri podskupinah bolnikov s kontraindikacijami za zdravljenje zdravila [43, 46]. Kljub temu starost, akutna odpoved ledvic, akutna kardiorespiratorna patologija, sepsa, povezana z diabetesom mellitusom, preveliko odmerjanje zdravil ohranjajo svoj pomen kot dejavniki tveganja za laktacidozo [47-50]. Hkrati lahko metformin igra celo zaščitno vlogo v primerih hude laktacidoze, ki ni povezana z vnosom drog [51].

Zbirajo se podatki o varnosti in, morda, dodatnih koristih uporabe metformina pri bolnikih s stabilnim kroničnim srčnim popuščanjem, ki temeljijo na teoriji o razmerju "srčno popuščanje ⇔ srčna odpornost na inzulin" [52, 53]. Tako po sistematičnem pregledu in metaanalizi Eurich D. T. et al. (2007) zdravljenje z metforminom pri bolnikih z diabetesom mellitusom in srčnim popuščanjem je bilo povezano z zmanjšanjem vseh hospitalizacij v primerjavi z drugimi antidiabetiki (AL 0,85, 0,76-0,95; I 2 = 21%; p = 0,004), s pomembnim zmanjšanjem umrljivost zaradi vseh vzrokov [44]. V prospektivni študiji nadzorovanja primerov (britanska skupina za splošno prakso raziskave), bolniki z diabetesom mellitusom in srčnim popuščanjem, n = 8 404), katerih rezultati so bili objavljeni leta 2010, je uporaba metformina kot monoterapije v primerjavi z drugimi antidiabetiki proti ne katerokoli antidiabetično zdravljenje je bilo povezano z nižjo stopnjo umrljivosti (OR 0,65, 0,48-0,87 v skupini z metforminom in OR 0,72, 0,59-0,90 v skupini brez antidiabetične terapije) [53]. V kohortni prospektivni dvoletni študiji več kot 6 tisoč bolnikov s sladkorno boleznijo in CH Aguilar D. et al. (2011) je tudi pokazal, da je metformin povezan z nižjo stopnjo umrljivosti pri bolnikih s sladkorno boleznijo in srčnim popuščanjem (15,8% v primerjavi s 25,5%, p ženske v odmerku 1,4 mg / dl in> 1,5 mg / dl pri ženskah moški), ki so lahko posledica bolezni, kot so srčno-žilni kolaps (šok), akutni miokardni infarkt, sepsa;
2) z znano preobčutljivostjo za zdravilo;
3) pri akutni ali kronični presnovni acidozi, vključno z diabetično ketoacidozo (s komo ali brez) [50].

Poleg tega se je treba zavedati situacij, ki zahtevajo začasno ukinitev zdravila, tako pri bolnikih z HF kot brez njega:

  1. Pri načrtovanju radiološke študije z uporabo intravenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod (IV urografija, holangiografija, angiografija, CT z intravenskim kontrastom) zaradi možne akutne ledvične disfunkcije in s tem povečanja tveganja laktacidoze, je treba metformin začasno odpovedati po 48 ure pred postopkom in naslednjih 48 ur po njem s ponovnim sprejemom po potrditvi ohranjanja normalne ledvične funkcije.
  2. Pri načrtovanju kakršnih koli kirurških posegov je treba metformin začasno preklicati (razen manjših posegov brez prenehanja vnosa hrane in vode), zdravilo se nadaljuje s ponovnim vnosom hrane, pod pogojem, da se ohrani normalno delovanje ledvic [50].

Metformin je vaskularno zdravilo z antidiabetičnim učinkom?

Eksperimentalne in klinične študije zadnjih let kažejo, da zaščitni pleiotropni učinki metformina najdemo ne le pri srčnem popuščanju [58, 59]. Domnevno lahko zaščitna aktivnost zdravila temelji na širokem razponu učinkov, kar odpira privlačne klinične možnosti (tabela 2)..

Glede na kardioprotektivni učinek metformina pri akutni miokardni ishemiji je korak od eksperimentalnega dela s pozitivnimi rezultati [60] do klinične prakse ogromen. V primeru razvoja akutnega koronarnega sindroma (ACS) pri resničnem bolniku s sladkorno boleznijo tipa 2 bi morale koristi uporabe metformina pri domnevno zmanjšanju območja ishemične poškodbe in omejevanju velikosti miokardne nekroze odtehtati znano sočasno tveganje za razvoj laktacidoze na ozadju hipoksije in ledvične disfunkcije. Seveda, glede na to, kako se razvija klinična usoda metformina, je možno, da bo razmerje med koristjo in škodo zdravila v tej klinični situaciji odtehtalo prednosti, vendar je eno gotovo - samo velika randomizirana klinična preskušanja bodo lahko odgovorila na to vprašanje. Ker ni ustreznih dokazov za varnost v razvojnem stanju ACS, kot je akutno srčno popuščanje, metformina ne bi smeli uporabljati: "kriv, dokler se ne dokaže drugače".

V nasprotju z miokardno ishemijo je bilo mogoče razpravljati o nedavno objavljenih rezultatih velike klinične študije varnosti in učinkovitosti metformina pri bolnikih z ishemičnimi lezijami spodnjih okončin in sladkorno boleznijo tipa 2 [61]. V skupini bolnikov z aterotrombozo (skupina bolnikov, ki so se zdravili z metforminom, n = 7,457 v primerjavi s skupino bolnikov, ki niso prejemali metformina, n = 12,234), je bilo dokazano, da med 2-letnim spremljanjem met-formin znatno zmanjša tveganje smrtnosti za vse vzroke za 24 % (p Kupi težavo s tem člankom v pdf-ju

Metformin: kako dolgo lahko vzamete in ali povzroča zasvojenost?

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 se pogosto poraja vprašanje, kako dolgo jemati metformin? Pravzaprav na to vprašanje ni odgovora. Noben zdravnik vam ne more določiti natančnega časovnega okvira, saj je zdravljenje vsakega bolnika odvisno od njegovega splošnega zdravstvenega stanja, ravni glukoze, resnosti sladkorne bolezni in osnovnih zdravstvenih stanj..

Diabetes mellitus se imenuje kuga 21. stoletja. To je posledica dejstva, da se vsako leto poveča število bolnikov s to patologijo. Statistični podatki kažejo, da 90% vseh diabetikov trpi zaradi druge vrste bolezni, med njimi je veliko žensk s prekomerno telesno težo kot moških.

Metformin je priljubljeno zdravilo med diabetiki, ki niso odvisni od insulina, ki ne morejo znižati krvnega sladkorja s programom prehrane in vadbe. Poleg tega se uporablja tudi za preprečevanje resnih posledic diabetesa in celo raka. Toda kakšen je mehanizem delovanja zdravila, kako ga pravilno jemati, da ne bi škodovali sebi? No, poskusimo razumeti to vprašanje..

Mehanizem delovanja Metformina

Delovanje snovi je usmerjeno v zaviranje procesa glukoneogeneze v jetrih. Ko se proizvodnja glukoze v organu zmanjša, se raven v krvi tudi zmanjša. Treba je opozoriti, da pri sladkornih bolnikih stopnja tvorbe glukoze v jetrih presega vsaj trikratne normalne vrednosti..

Jetra vsebujejo encim imenovan AMP-aktivirana protein-kinaza (AMPK), ki ima pomembno vlogo pri inzulinski signalizaciji, presnovi maščob in glukoze ter energijskem ravnovesju. Metformin aktivira AMPK, da zavira nastajanje glukoze.

Poleg zaviranja procesa glukoneogeneze metformin opravlja tudi druge funkcije, in sicer:

  • izboljša občutljivost perifernih tkiv in celic na hormon, ki znižuje sladkor;
  • povečuje vnos glukoze v celice;
  • vodi do povečanja oksidacije maščobnih kislin;
  • preprečuje absorpcijo glukoze iz prebavnega trakta.

Jemanje zdravila pomaga zmanjšati odvečno težo pri ljudeh. Metformin znižuje serumski holesterol, TG in LDL na prazen želodec. Hkrati ne spreminja količine lipoproteinov drugih gostot. Zdrav človek (z normalno raven glukoze), ki jemlje metformin, ne bo imel terapevtskih koristi.

Z uporabo zdravila lahko pacient zmanjša vsebnost sladkorja za 20%, pa tudi koncentracijo glikoziliranega hemoglobina za približno 1,5%. Uporaba zdravila kot monoterapije v primerjavi z drugimi antihiperglikemičnimi zdravili, insulinom in posebno hrano zmanjšuje verjetnost razvoja srčnega infarkta. Poleg tega je raziskava iz leta 2005 (Cochrane Collaboration) pokazala, da se smrtnost bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 zmanjša z jemanjem zdravila Metformin.

Ko bolnik vzame tabletko metformina, se bo njegova koncentracija v krvi v 1–3 urah zvišala in začel bo delovati. Zdravilo se absorbira dovolj hitro v prebavilih..

Komponenta se ne presnavlja, ampak se izloči iz človeškega telesa skupaj z urinom.

Navodila za uporabo zdravila

Zdravilo Metformin se proizvaja v obliki tablet, ki vsebujejo 500 mg zdravilne učinkovine (metforminijev klorid). Poleg njega izdelek vsebuje majhno količino dodatnih komponent: koruzni škrob, krospovidon, K90 povidon, magnezijev stearat in smukec. En paket vsebuje 3 pretisne omote po 10 tablet.

Uporabo metformina lahko predpiše le obiskovalec, ki objektivno oceni bolnikovo zdravje. Ko pacient jemlje tablete, mora dosledno upoštevati vsa priporočila zdravnika..

Paketni vložek je priložen vsakemu pakiranju zdravila. Vsebuje naslednje navedbe za uporabo:

  1. Diabetes mellitus tipa 2, zlasti pri prekomerni telesni teži, ki niso nagnjeni k ketoacidozi (presnovna motnja ogljikovih hidratov).
  2. V kombinaciji z insulinsko terapijo za hormonsko odpornost, ki se je pojavila drugič.

Treba je opozoriti, da samo specialist lahko izračuna pravilne odmerke, pri čemer upošteva količino sladkorja v krvi sladkornega bolnika. V navodilih so navedeni povprečni odmerki zdravila, ki jih je pogosto treba pregledati in prilagoditi..

Začetni odmerek zdravila je 1-2 tablete (do 1000 mg na dan). Po dveh tednih se lahko odmerek metformina poveča.

Vzdrževalni odmerki zdravila so 3-4 tablete (do 2000 mg na dan). Najvišji dnevni odmerek je 6 tablet (3000 mg). Za starejše (starejše od 60 let) je priporočljivo piti metformin največ 2 tableti na dan.

Kako pravilno jemati tablete? Zaužijemo jih cele, speremo z majhnim kozarcem vode, med obrokom ali po njem. Da bi zmanjšali možnosti negativnih reakcij, povezanih s prebavnim sistemom, je treba vnos zdravila večkrat razdeliti. Ko se pojavijo hude presnovne motnje, je treba odmerek zdravila zmanjšati, da se prepreči razvoj laktacidoze (koma mlečne kisline).

Metformin je treba hraniti na suhem in temnem mestu, brez dostopa do majhnih otrok. Temperatura skladiščenja se giblje od +15 do +25 stopinj. Trajanje zdravila je 3 leta.

Kontraindikacije in negativni učinki

Tako kot druga zdravila je tudi uporaba metformina lahko kontraindicirana pri ljudeh z določenimi patologijami ali iz drugih razlogov..

Kot smo že omenili, bolniki, starejši od 60 let, zlasti tisti, ki opravljajo težko delovno intenzivno delo, močno ne odvračajo od uporabe zdravila, saj lahko privede do razvoja laktacidoze.

Seznam kontraindikacij za to zdravilo ni tako majhen. Uporaba metformina je prepovedana, kadar:

  • prekoma ali koma, diagnosticirana z diabetično ketoacidozo;
  • disfunkcija ledvic in jeter;
  • akutno prehajajo bolezni, ki vplivajo na delovanje ledvic (dehidracija, hipoksija, različne okužbe, vročina);
  • zastrupitev z alkoholnimi pijačami ali kronični alkoholizem;
  • kronične ali akutne patologije, ki lahko privedejo do razvoja miokardnega infarkta, respiratornega ali srčnega popuščanja;
  • koma mlečne kisline (zlasti anamneza);
  • vsaj dva dni pred in dva dni po rentgenskih in radioizotopskih pregledih z injiciranjem kontrastne komponente, ki vsebuje jod;
  • nizkokalorična dieta (manj kot 1000 kalorij na dan);
  • nošenje otroka in dojenje;
  • povečana dovzetnost za vsebnost zdravil.

Kadar bolnik uporablja zdravilo, ne da bi upošteval priporočila zdravnika, se lahko pojavijo različni neželeni učinki. Povezani so z nepravilnim delom:

  1. prebavnega trakta (bruhanje, sprememba okusa, povečana proizvodnja plina, pomanjkanje apetita, driska ali bolečine v trebuhu);
  2. hematopoetskih organov (razvoj megaloblastične anemije - pomanjkanje folne kisline in vitamina B12 v telesu);
  3. metabolizem (razvoj laktacidoze in hipovitaminoze B12, povezane z malabsorpcijo);
  4. endokrini sistem (razvoj hipoglikemije, ki se kaže z utrujenostjo, razdražljivostjo, glavoboli in omotico, izgubo zavesti).

Včasih se lahko pojavijo kožni izpuščaji. Neželeni učinki, povezani z motnjo prebavnega sistema, se v prvih dveh tednih zdravljenja pojavljajo precej pogosto. To je normalna reakcija telesa, po 14 dneh se pojavi zasvojenost z metforminom, simptomi pa minejo sami od sebe.

Olajšanje predoziranja

Sladkorna bolezen, ki jemlje zdravila v večjih odmerkih, kot je navedeno v navodilih ali predpisanih od zdravnika, lahko povzroči ogromno škodo njegovemu telesu, da ne omenjam smrti. V primeru prevelikega odmerjanja lahko pride do nevarne posledice - laktacidoze pri sladkorni bolezni. Drugi razlog za njen razvoj je kopičenje zdravil za ledvično disfunkcijo..

Znaki laktacidoze so prebavne motnje, bolečine v trebuhu, nizka telesna temperatura, bolečine v mišicah, povečana hitrost dihanja, omotica in glavobol, omedlevica in celo koma..

Če je bolnik opazil vsaj enega od zgornjih simptomov, je potrebna nujna odpoved metformina. Nato morate bolnika nemudoma hospitalizirati za nujno oskrbo. Zdravnik na podlagi tega določi vsebnost laktata, diagnozo potrdi ali ovrže.

Najboljši ukrep za odstranjevanje presežne koncentracije laktata z metforminom je hemodializa. Za odpravo preostalih znakov se izvaja simptomatska terapija.

Treba je opozoriti, da lahko kombinirana uporaba metformina in zdravil z derivati ​​sulfonilsečnine hitro zmanjša koncentracijo sladkorja.

Interakcija z drugimi zdravili

Med uporabo metformina v kombinaciji z drugimi zdravili se med sestavinami sredstev pojavijo kemične reakcije, ki povečajo ali zmanjšajo učinek metformina na zmanjšanje sladkorja.

Tako uporaba metformina in danazola hkrati vodi do hitrega dviga ravni sladkorja. Klorpromazin je treba uporabljati previdno, kar zmanjša sproščanje insulina in s tem poveča glikemijo. Med terapijo z antipsihotiki in tudi po odvzemu zdravila je treba prilagoditi odmerjanje metformina.

Verjetnost povečanja učinka zmanjšanja sladkorja se pojavi pri uporabi:

  1. Glukokortikosteroidi (GCS).
  2. Simpatomimetiki.
  3. Kontracepcijska sredstva za notranjo uporabo.
  4. Epinofrin.
  5. Uporaba glukagona.
  6. Ščitnični hormon.
  7. Fenotiazonski derivati.
  8. Diuretiki in tiazidi v zanki.
  9. Derivati ​​nikotinske kisline.

Zdravljenje s cimetidinom lahko privede do razvoja laktacidoze. Uporaba metformina oslabi učinek antikoagulantov.

Pitje alkoholnih pijač je na splošno kontraindicirano pri uporabi metformina. Močna zastrupitev z nizkokalorično in neuravnoteženo prehrano, stradanjem ali odpovedjo jeter vodi v nastanek laktacidoze.

Zato morajo bolniki v obdobju zdravljenja z metforminom spremljati delovanje ledvic. Da bi to naredili, morajo najmanj dvakrat na leto preizkusiti koncentracijo laktata v plazmi. Prav tako je treba testirati na vsebnost kreatinina v krvi. Če rezultati kažejo, da je koncentracija kreatinina večja od 135 μmol / L (moški spol) in 110 μmol / L (ženski spol), je treba zdravilo ukiniti.

Če ima bolnik bronhopulmonalno nalezljivo bolezen ali nalezljivo patologijo genitourinarnega sistema, se morate nujno posvetovati s specialistom.

Kombinacija metformina z drugimi antihiperglikemičnimi zdravili, kot so injekcije insulina in derivati ​​sulfonilsečnine, včasih privede do zmanjšane koncentracije. Ta pojav bi morali upoštevati bolniki, ki vozijo vozila ali zapletene mehanizme. V času zdravljenja se boste morda morali odpovedati tako nevarnemu delu..

Pri uporabi drugih zdravil mora bolnik o tem obvestiti zdravnika, ki lahko spremeni odmerek in trajanje poteka terapije..

Stroški, ocene in analogi

Cena Metformina je odvisna od tega, ali je uvožen ali domač..

Ker je učinkovina priljubljeno hipoglikemično sredstvo v različnih delih sveta, jo izdelujejo v številnih državah..

Zdravilo lahko kupite tako, da v lekarni predstavite recept, obstaja tudi možnost, da lahko zdravilo naročite po spletu.

Stroški zdravila so odvisni od regije, v kateri se zdravilo prodaja v Ruski federaciji, in proizvajalca

  • Metformin (Rusija) št. 60 - najnižji stroški so 196 rubljev, najvišji stroški pa 305 rubljev.
  • Metformin-Teva (Poljska) št. 60 - minimalni stroški znašajo 247 rubljev, najvišji stroški pa 324 rubljev.
  • Metformin-Richter (Madžarska) št. 60 - minimalni stroški znašajo 287 rubljev, najvišji stroški pa 344 rubljev.
  • Metformin Zentiva (Slovaška) št. 30 - minimalni stroški 87 rubljev, najvišji stroški pa 208 rubljev.
  • Metformin Canon (Rusija) št. 60 - minimalni stroški znašajo 230 rubljev, najvišji stroški pa 278 rubljev.

Kot vidite, so stroški zdravila Metformin precej nizki, zato ga lahko kupijo vsi z različnimi dohodki. Poleg tega je bolj donosno kupiti zdravilo doma, saj je njegova cena nižja, terapevtski učinek pa enak.

Pregledi mnogih diabetikov kažejo, da je Metformin učinkovito hipoglikemično zdravilo. Precej hitro zmanjša koncentracijo glukoze v krvi in ​​podaljša hipoglikemični učinek ob dolgotrajni uporabi zdravila. Večina bolnikov opaža enostavnost uporabe zdravila in nizek strošek, kar je velika prednost. Na vprašanje, ali je mogoče piti metformin, da shujšate, ljudje odgovorijo pozitivno.

Mnogi se sprašujejo, ali se odvzem pojavi po jemanju metformina? Preklic zdravila ne povzroči povečanja glukoze v krvi in ​​povečanja telesne teže.

Med pomanjkljivostmi je motnja v delovanju prebavnega trakta, povezana z zasvojenostjo telesa z delovanjem droge. Po dveh tednih se takšni neprijetni simptomi odpravijo sami od sebe..

Zaradi tega, ker se zdravilo z učinkovino metformin proizvaja po vsem svetu, ima veliko imen. Razlika bo le v tem, katere dodatne snovi se uporabljajo. Analogi zdravila Metformin so Glyformin, Metfogamma, Bagomet, Siofor, Glukofazh, Oltar in drugi. Uporabljeno zdravilo naj bi pozitivno vplivalo na bolnikovo zdravje, ne da bi povzročalo negativne posledice..

Neučinkovitost zdravljenja z metforminom je povezana z neupoštevanjem posebne prehrane za sladkorno bolezen, sedečim življenjskim slogom in nedoslednim nadzorom ravni sladkorja. Pravzaprav samo jemanje zdravil ne more imeti popolnega hipoglikemičnega učinka. Samo vzdrževanje zdravega načina življenja, zdravljenje z zdravili in upoštevanje vseh zdravnikovih priporočil lahko izboljša bolnikovo zdravje in ga razbremeni znakov sladkorne bolezni. Videoposnetek v tem članku bo dodatno navajal informacije o drogi..

Kako pravilno jemati metformin pri sladkorni bolezni tipa 2: odgovarjati na vprašanja bolnikov

Napisala Alla 22. decembra 2016. Objavljeno v Diabetes mellitus

Metformin je zdravilo iz skupine biguanidov. V tem pregledu se bomo osredotočili na vprašanje, kako pravilno jemati metformin pri sladkorni bolezni tipa 2.

Metformin je zdravilo iz skupine biguanidov, ki se uporablja pri zdravljenju večinoma bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2..

Druga zdravila iz te skupine (fenformin, buformin) so umaknila s trga in jih trenutno ne uporabljajo pri zdravljenju.

Poleg terapevtskega zdravljenja sladkorne bolezni tipa II je metformin predpisan bolnikom, ki jim grozi prediabetes, to je tveganje za razvoj diabetesa mellitusa, ki ni odvisen od insulina (ima oslabljeno toleranco za glukozo ali oslabi glikemijo na tešče), pa tudi bolezni, pri katerih obstaja težava odpornosti na inzulina, ki je opredeljen v sindromu policističnih jajčnikov.

Kako deluje Metformin?

Glavni pozitivni vidiki metformina so:

  • zmanjšana proizvodnja glukoze v jetrih, kar lahko vključuje zmanjšano raven glukoze na tešče;
  • zmanjšuje odpornost na inzulin in izboljša izkoristek glukoze v tkivih. Metformin pomaga pri vnosu glukoze v celice in s tem zmanjša krvno sliko in tveganje za nastanek diabetesa.
  • zmanjšuje absorpcijo glukoze v prebavilih.

Tabela prikazuje trgovska imena metformina, metformina s trajnim sproščanjem in kombiniranih zdravil.

Primeri trgovskih imenNa voljo odmerek
MetforminMetformax
Siofor
Avamina
Glukofag
Formetic
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
Metformin s trajnim sproščanjemMetformax SR
Glukofag XR
500 mg
500/750/1000 mg
Saksagliptin + metformin
Metformin + sitagliptin
Metformin + vildagliptin
Komboglyze
Janumet, Ristfor
Eukreas
850/1000 mg Metformin + Saksagliptin 2,5 mg + Metformin 1000 mg 50 mg Sitagliptin
850/1000 mg metformina + 50 mg vildagliptina

Komu se priporoča metformin??

Metformin priporočamo predvsem kot zdravilo za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2. Poleg tega izboljša presnovo glukoze in blagodejno vpliva na raven holesterola. Nujno se morate posvetovati s svojim zdravnikom, kako pravilno jemati metformin pri sladkorni bolezni tipa 2.

Če imate diabetes mellitus tipa 2 in imate prekomerno telesno težo / debelost in imate slabe vrednosti holesterola, je Metformin zdravilo za vas..

Uporaba metformina pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 1

V zadnjem času je vedno več dokazov, da je metformin lahko koristen tudi pri sladkorni bolezni tipa 1. Seveda se zdravilo uporablja v kombinaciji z insulinom. Zdaj se verjame, da se pri sladkorni bolezni tipa 1 pojavi tudi odpornost na tkivo, ki ji lahko pomaga metformin..

Prednosti uporabe tega zdravila vključujejo:

  • zmanjšana potreba po eksogenem insulinu (ki se daje z injekcijo);
  • povečan holesterol;
  • izguba teže.

Kdaj ne uporabljate metformina?

Metformina se ne sme uporabljati, če:

  • Bolezni vitalnih organov (gre za motnje v delovanju ledvic, srca, jeter, možganov, pljučnih bolezni);
  • odvisnost od alkohola;
  • prisotnost akutnih zapletov diabetesa mellitusa (dehidracija, diabetična koma);
  • do 48 ur po intravenskem dajanju kontrastnih snovi;
  • v pooperativnem obdobju;
  • v primeru anemije pomanjkanje vitamina B12 (tveganje za anemijo).

Kako jemati metformin?

Odmerjanje metformina določi samo zdravnik.

Zdravilo se lahko jemlje 1-3 krat na dan. Najbolje ga je zaužiti s hrano, saj zmanjšuje tveganje za stranske učinke iz prebavil (slabost, bruhanje, driska). Zdravila s podaljšanim sproščanjem je treba jemati vsak dan zvečer.

Učinkovito delovanje zdravila se začne po 2-3 tednih njegove uporabe. Za učinkovito zdravljenje ne smete zanemariti dnevnih odmerkov zdravila. Za razliko od insulina metformin ne deluje takoj. To pomeni, da visoke ravni sladkorja ni mogoče zmanjšati v nekaj minutah..

vrste metformina

Metformin se jemlje kot peroralna tableta. Obstajajo formulacije z različnimi količinami aktivne snovi od 500 do 1000 mg. Vsa zdravila so na voljo samo po receptu zdravnika.

Kaj je SR in Metformin XR?

Poleg običajnega metformina je metformin na voljo tudi kot formulacija z zadržanim sproščanjem. Takšna zdravila imajo ime ali kratico SR XR - kot Metformax SR 500 ali sestavki, ki vsebujejo 500 mg metformina s podaljšanim sproščanjem

Vnos s trajnim sproščanjem vključuje znatno manjše tveganje za neželene učinke prebavil.

Metformin danes brez razloga priznava kot prvo zdravilo pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2, njegova uporaba pa vključuje številne pozitivne vidike:

Zmanjšanje pojavnosti zapletov sladkorne bolezni. Dokazano je, da metformin upočasni mikro- in makroangiopatije.

Tveganje za smrt zaradi sladkorne bolezni se je zmanjšalo za 42%, tveganje za srčni infarkt se je zmanjšalo za 39%, možganska kap pa za 41%. Omeniti velja, da takšnih blagodejnih učinkov ni pri bolnikih, ki uporabljajo samo insulin ali sulfonilsečnine, tudi če je krvni sladkor v celoti nadzorovan..

Ni stranskih učinkov hipoglikemije (kar je mogoče v primerih jemanja pripravkov inzulina ali sulfonilsečnine). Metformin ne povzroča hipoglikemije, saj ne spodbuja izločanja insulina trebušne slinavke.

Ni povečanja telesne teže, ponekod - tudi ob stalnem vnosu, se odvečna teža zmanjša;

Lahko se uporablja z drugimi antidiabetiki in insulinom;

Redki pojav resnih neželenih učinkov;

Pozitiven učinek dokazujejo rezultati krvnih preiskav (znižanje ravni trigliceridov, znižanje ravni "slabega" LDL holesterola, povečanje "dobrega" HDL holesterola).

stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki so prebavne motnje. Sem spadajo slabost, bolečine v trebuhu, driska, polnost / napihnjenost. Če so ti simptomi zelo pogosti, morate obiskati zdravnika, saj obstaja več načinov zdravljenja, ne da bi prekinili zdravljenje z metforminom..

Ti vključujejo zmanjšanje odmerka, prehod na metformin drugega proizvajalca ali uporabo metformina s podaljšanim sproščanjem.

Vedeti je treba, da se neželeni učinki, ki se pojavijo zgodaj v terapiji, pogosto odpravijo sami, koristi metformina pa običajno odtehtajo te manjše nevšečnosti.

Manj pogosti neželeni učinki vključujejo slabokrvnost. To je posledica dejstva, da je absorpcija vitaminov metformina B (vključno z vitaminom B12, ki je nujen za tvorbo rdečih krvnih celic - eritrocitov) motena.

Toda tudi s temi stranskimi učinki se je mogoče zlahka spoprijeti - predpisan je vitamin B12..

Edini nevaren stranski učinek je laktacidoza, vendar je zelo redek (opazimo 4,3 / 100 000 bolnikov na leto). V tem primeru koncentracija laktacidoze mlečne kisline presega normalne vrednosti in povzroči simptome bolezni. Znanstvene študije kažejo, da je tveganje za ta zaplet podobno uporabi drugih antidiabetikov, če ni kontraindikacij za uporabo metformina.

Razmislili smo, kako pravilno jemati metformin pri sladkorni bolezni tipa 2, vendar je nujno, da vsak bolnik potrebuje začetni posvet z zdravnikom..

Kako dolgo lahko Metformin jemlje preddiabetes?

Farmacevtski trg se polni z zdravili, ki učinkovito znižujejo raven glukoze v krvi. Takšna zdravila so še posebej potrebna za bolnike z diabetesom mellitusom, vendar imajo številne stranske učinke. Leta 1957 so na seznam dodali tri zdravila naenkrat - fenformin, buformin, metformin. Od tega se je samo zadnje zdravilo ukoreninilo in se aktivno uporablja v klinični praksi. Zdravilo metformin je predpisano diabetikom, za zdravljenje sindroma policističnih jajčnikov v kombinaciji s prehrano in telesno dejavnostjo - za zmanjšanje telesne teže.

Kaj je zdravilo Metformin

Vodilno mesto pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2 je zasedel Metformin. Spada med biguanide. To so snovi, ki znižujejo raven glukoze v krvi. Učinkovitost zdravila je dokazana s časom, prakso uporabe, kar dokazujejo pregledi bolnikov. Je edino zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni pri otrocih. Metformin ima več imen, prodaja se kot Glucophage, Siofor, Glyformin. Odvisno je od proizvajalca in sestave farmacevtskega izdelka.

Sestava in oblika sproščanja

Metformin je na voljo v obliki tablet. So okrogle, dvokonveksne, enterično obložene bele barve. Zdravilo je pakirano v pretisnih omotih po 10 ali 15 kosov. Škatla vsebuje 30 tablet. Tabela prikazuje sestavo ene kapsule zdravila:

Koncentracija aktivne snovi

Metformin hidroklorid (ali dimetilbigvanid)

Koruzni škrob (ali krompir)

Farmakodinamika in farmakokinetika

Metformin zavira sintezo ATP (adenozin trifosforjeva kislina) v mitohondrijih (specializirane celične organele). Ta postopek neposredno vpliva na številne biokemične reakcije, povezane z metabolizmom ogljikovih hidratov. Ko dimetilbiguanid v telesu povzroči zmanjšanje koncentracije sladkorja z več mehanizmi:

  • zavira glukoneogenezo (proces tvorbe glukoze iz ne-ogljikovih hidratov) v jetrih;
  • povečuje občutljivost tkiva na inzulin;
  • izboljša izkoristek glukoze v celicah;
  • upočasni absorpcijo glukoze v tankem črevesju.

Pod delovanjem zdravila po obroku ne pride do ostre spremembe ravni glukoze. Zdravilo:

  1. ne povzroča hipoglikemije (patologija, povezana s znižanjem ravni glukoze);
  2. nima vpliva na sintezo inzulina;
  3. znižuje raven trigliceridov, lipoproteine ​​nizke gostote v krvni plazmi;
  4. ima fibrinolitični učinek (absorbiranje tromba), tako da zavira zaviralec tkivnega aktivatorja plazminogena (beljakovine, ki spodbuja sintezo fibrinolitičnega encima).

Absorpcija zdravila se pojavi iz prebavil. Standardni odmerek zdravila ima 50-60% biološko uporabnost. Metformin ne reagira s krvnimi beljakovinami. Snov se nabira v slinastih žlezah, mišičnih tkivih, ledvicah, jetrih. Ledvice se izločajo nespremenjene. Monoterapija z metforminom v primerjavi z drugimi zdravili za normalizacijo ravni krvnega sladkorja zmanjša:

  • tveganje za miokardni infarkt;
  • pogostost smrti pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Indikacije za uporabo

To zdravilo je na seznamu osnovnih zdravil, ki ga je odobrila Svetovna zdravstvena organizacija (WHO). Metformin je predpisan za stanja, kot so:

  1. Diabetes mellitus tipa 2 (odvisnost od insulina). Statistični podatki o uporabi zdravila beležijo 30-odstotno zmanjšanje umrljivosti bolnikov v primerjavi z drugimi zdravili, ki so predpisana za diabetes. Pozitivna dinamika je opažena pri vseh bolnikih, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo.
  2. Prediabetes (povečano tveganje za nastanek sladkorne bolezni).
  3. Sindrom policističnih jajčnikov. Zdravilo se je začelo uporabljati za zdravljenje PCOS na prelomu 80-ih in 90-ih let dvajsetega stoletja. Odkrita je bila povezava te patologije z inzulinsko hipersekrecijo, kršitvijo presnovnega odziva tkiv na inzulin pri normalni reakciji na ta hormon jajčnikov. Ko je dimetilbiguanid vključen v kompleks zdravil, ima 80% žensk z diagnozo policistične bolezni pozitiven trend.
  4. Zdravljenje debelosti.
  5. Presnovni sindrom.

Kako jemati

Tablete zaužijemo cele, speremo z veliko vode. Začetni najmanjši odmerek je 500 mg enkrat na dan, največji 2,5-3 g. Priporočljivo je jemati tablete metformina po večerji ali tik pred spanjem. Bolje je povečati odmerjanje zdravila postopoma. Velik začetni odmerek dimetilbiguanida povzroči želodčno disfunkcijo in moti prebavo. Kovinski okus, slabost - znaki prevelikega odmerjanja v začetnih fazah uporabe farmacevtskega izdelka.

Pri monoterapiji z zdravilom je bolje upoštevati preverjeno shemo:

  1. V prvem tednu jemljemo zdravilo v količini 500 mg 1-krat.
  2. Nadalje se dnevni odmerek poveča na 850-1000 mg in ga razdeli na 2 odmerka.
  3. V primeru nezadovoljivega poteka presnovnih procesov pri največjem odmerku 2000 mg je treba metforminu dodati sulfonilsečnine ali uporabiti insulin.
  4. Povečanje odmerjanja je odvisno od vrednosti glukoze. Shemo izbere zdravnik individualno.
  5. Pri starejših bolnikih je največji dnevni odmerek 1000 mg..

Metformin: kako dolgo lahko vzamete in ali povzroča zasvojenost?

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 se pogosto poraja vprašanje, kako dolgo jemati metformin? Pravzaprav na to vprašanje ni odgovora. Noben zdravnik vam ne more določiti natančnega časovnega okvira, saj je zdravljenje vsakega bolnika odvisno od njegovega splošnega zdravstvenega stanja, ravni glukoze, resnosti sladkorne bolezni in osnovnih zdravstvenih stanj..

Diabetes mellitus se imenuje kuga 21. stoletja. To je posledica dejstva, da se vsako leto poveča število bolnikov s to patologijo. Statistični podatki kažejo, da 90% vseh diabetikov trpi zaradi druge vrste bolezni, med njimi je veliko žensk s prekomerno telesno težo kot moških.

Metformin je priljubljeno zdravilo med diabetiki, ki niso odvisni od insulina, ki ne morejo znižati krvnega sladkorja s programom prehrane in vadbe. Poleg tega se uporablja tudi za preprečevanje resnih posledic diabetesa in celo raka. Toda kakšen je mehanizem delovanja zdravila, kako ga pravilno jemati, da ne bi škodovali sebi? No, poskusimo razumeti to vprašanje..

Mehanizem delovanja Metformina

Delovanje snovi je usmerjeno v zaviranje procesa glukoneogeneze v jetrih. Ko se proizvodnja glukoze v organu zmanjša, se raven v krvi tudi zmanjša. Treba je opozoriti, da pri sladkornih bolnikih stopnja tvorbe glukoze v jetrih presega vsaj trikratne normalne vrednosti..

Jetra vsebujejo encim imenovan AMP-aktivirana protein-kinaza (AMPK), ki ima pomembno vlogo pri inzulinski signalizaciji, presnovi maščob in glukoze ter energijskem ravnovesju. Metformin aktivira AMPK, da zavira nastajanje glukoze.

Poleg zaviranja procesa glukoneogeneze metformin opravlja tudi druge funkcije, in sicer:

  • izboljša občutljivost perifernih tkiv in celic na hormon, ki znižuje sladkor;
  • povečuje vnos glukoze v celice;
  • vodi do povečanja oksidacije maščobnih kislin;
  • preprečuje absorpcijo glukoze iz prebavnega trakta.

Jemanje zdravila pomaga zmanjšati odvečno težo pri ljudeh. Metformin znižuje serumski holesterol, TG in LDL na prazen želodec. Hkrati ne spreminja količine lipoproteinov drugih gostot. Zdrav človek (z normalno raven glukoze), ki jemlje metformin, ne bo imel terapevtskih koristi.

Z uporabo zdravila lahko pacient zmanjša vsebnost sladkorja za 20%, pa tudi koncentracijo glikoziliranega hemoglobina za približno 1,5%. Uporaba zdravila kot monoterapije v primerjavi z drugimi antihiperglikemičnimi zdravili, insulinom in posebno hrano zmanjšuje verjetnost razvoja srčnega infarkta. Poleg tega je raziskava iz leta 2005 (Cochrane Collaboration) pokazala, da se smrtnost bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 zmanjša z jemanjem zdravila Metformin.

Ko bolnik vzame tabletko metformina, se bo njegova koncentracija v krvi v 1–3 urah zvišala in začel bo delovati. Zdravilo se absorbira dovolj hitro v prebavilih..

Komponenta se ne presnavlja, ampak se izloči iz človeškega telesa skupaj z urinom.

Navodila za uporabo zdravila

Zdravilo Metformin se proizvaja v obliki tablet, ki vsebujejo 500 mg zdravilne učinkovine (metforminijev klorid). Poleg njega izdelek vsebuje majhno količino dodatnih komponent: koruzni škrob, krospovidon, K90 povidon, magnezijev stearat in smukec. En paket vsebuje 3 pretisne omote po 10 tablet.

Uporabo metformina lahko predpiše le obiskovalec, ki objektivno oceni bolnikovo zdravje. Ko pacient jemlje tablete, mora dosledno upoštevati vsa priporočila zdravnika..

Paketni vložek je priložen vsakemu pakiranju zdravila. Vsebuje naslednje navedbe za uporabo:

  1. Diabetes mellitus tipa 2, zlasti pri prekomerni telesni teži, ki niso nagnjeni k ketoacidozi (presnovna motnja ogljikovih hidratov).
  2. V kombinaciji z insulinsko terapijo za hormonsko odpornost, ki se je pojavila drugič.

Treba je opozoriti, da samo specialist lahko izračuna pravilne odmerke, pri čemer upošteva količino sladkorja v krvi sladkornega bolnika. V navodilih so navedeni povprečni odmerki zdravila, ki jih je pogosto treba pregledati in prilagoditi..

Začetni odmerek zdravila je 1-2 tablete (do 1000 mg na dan). Po dveh tednih se lahko odmerek metformina poveča.

Vzdrževalni odmerki zdravila so 3-4 tablete (do 2000 mg na dan). Najvišji dnevni odmerek je 6 tablet (3000 mg). Za starejše (starejše od 60 let) je priporočljivo piti metformin največ 2 tableti na dan.

Kako pravilno jemati tablete? Zaužijemo jih cele, speremo z majhnim kozarcem vode, med obrokom ali po njem. Da bi zmanjšali možnosti negativnih reakcij, povezanih s prebavnim sistemom, je treba vnos zdravila večkrat razdeliti. Ko se pojavijo hude presnovne motnje, je treba odmerek zdravila zmanjšati, da se prepreči razvoj laktacidoze (koma mlečne kisline).

Metformin je treba hraniti na suhem in temnem mestu, brez dostopa do majhnih otrok. Temperatura skladiščenja se giblje od +15 do +25 stopinj. Trajanje zdravila je 3 leta.

Kontraindikacije in negativni učinki

Tako kot druga zdravila je tudi uporaba metformina lahko kontraindicirana pri ljudeh z določenimi patologijami ali iz drugih razlogov..

Kot smo že omenili, bolniki, starejši od 60 let, zlasti tisti, ki opravljajo težko delovno intenzivno delo, močno ne odvračajo od uporabe zdravila, saj lahko privede do razvoja laktacidoze.

Seznam kontraindikacij za to zdravilo ni tako majhen. Uporaba metformina je prepovedana, kadar:

  • prekoma ali koma, diagnosticirana z diabetično ketoacidozo;
  • disfunkcija ledvic in jeter;
  • akutno prehajajo bolezni, ki vplivajo na delovanje ledvic (dehidracija, hipoksija, različne okužbe, vročina);
  • zastrupitev z alkoholnimi pijačami ali kronični alkoholizem;
  • kronične ali akutne patologije, ki lahko privedejo do razvoja miokardnega infarkta, respiratornega ali srčnega popuščanja;
  • koma mlečne kisline (zlasti anamneza);
  • vsaj dva dni pred in dva dni po rentgenskih in radioizotopskih pregledih z injiciranjem kontrastne komponente, ki vsebuje jod;
  • nizkokalorična dieta (manj kot 1000 kalorij na dan);
  • nošenje otroka in dojenje;
  • povečana dovzetnost za vsebnost zdravil.

Kadar bolnik uporablja zdravilo, ne da bi upošteval priporočila zdravnika, se lahko pojavijo različni neželeni učinki. Povezani so z nepravilnim delom:

  1. prebavnega trakta (bruhanje, sprememba okusa, povečana proizvodnja plina, pomanjkanje apetita, driska ali bolečine v trebuhu);
  2. hematopoetskih organov (razvoj megaloblastične anemije - pomanjkanje folne kisline in vitamina B12 v telesu);
  3. metabolizem (razvoj laktacidoze in hipovitaminoze B12, povezane z malabsorpcijo);
  4. endokrini sistem (razvoj hipoglikemije, ki se kaže z utrujenostjo, razdražljivostjo, glavoboli in omotico, izgubo zavesti).

Včasih se lahko pojavijo kožni izpuščaji. Neželeni učinki, povezani z motnjo prebavnega sistema, se v prvih dveh tednih zdravljenja pojavljajo precej pogosto. To je normalna reakcija telesa, po 14 dneh se pojavi zasvojenost z metforminom, simptomi pa minejo sami od sebe.

Olajšanje predoziranja

Sladkorna bolezen, ki jemlje zdravila v večjih odmerkih, kot je navedeno v navodilih ali predpisanih od zdravnika, lahko povzroči ogromno škodo njegovemu telesu, da ne omenjam smrti. V primeru prevelikega odmerjanja lahko pride do nevarne posledice - laktacidoze pri sladkorni bolezni. Drugi razlog za njen razvoj je kopičenje zdravil za ledvično disfunkcijo..

Znaki laktacidoze so prebavne motnje, bolečine v trebuhu, nizka telesna temperatura, bolečine v mišicah, povečana hitrost dihanja, omotica in glavobol, omedlevica in celo koma..

Če je bolnik opazil vsaj enega od zgornjih simptomov, je potrebna nujna odpoved metformina. Nato morate bolnika nemudoma hospitalizirati za nujno oskrbo. Zdravnik na podlagi tega določi vsebnost laktata, diagnozo potrdi ali ovrže.

Najboljši ukrep za odstranjevanje presežne koncentracije laktata z metforminom je hemodializa. Za odpravo preostalih znakov se izvaja simptomatska terapija.

Treba je opozoriti, da lahko kombinirana uporaba metformina in zdravil z derivati ​​sulfonilsečnine hitro zmanjša koncentracijo sladkorja.

Interakcija z drugimi zdravili

Med uporabo metformina v kombinaciji z drugimi zdravili se med sestavinami sredstev pojavijo kemične reakcije, ki povečajo ali zmanjšajo učinek metformina na zmanjšanje sladkorja.

Tako uporaba metformina in danazola hkrati vodi do hitrega dviga ravni sladkorja. Klorpromazin je treba uporabljati previdno, kar zmanjša sproščanje insulina in s tem poveča glikemijo. Med terapijo z antipsihotiki in tudi po odvzemu zdravila je treba prilagoditi odmerjanje metformina.

Verjetnost povečanja učinka zmanjšanja sladkorja se pojavi pri uporabi:

  1. Glukokortikosteroidi (GCS).
  2. Simpatomimetiki.
  3. Kontracepcijska sredstva za notranjo uporabo.
  4. Epinofrin.
  5. Uporaba glukagona.
  6. Ščitnični hormon.
  7. Fenotiazonski derivati.
  8. Diuretiki in tiazidi v zanki.
  9. Derivati ​​nikotinske kisline.

Zdravljenje s cimetidinom lahko privede do razvoja laktacidoze. Uporaba metformina oslabi učinek antikoagulantov.

Pitje alkoholnih pijač je na splošno kontraindicirano pri uporabi metformina. Močna zastrupitev z nizkokalorično in neuravnoteženo prehrano, stradanjem ali odpovedjo jeter vodi v nastanek laktacidoze.

Zato morajo bolniki v obdobju zdravljenja z metforminom spremljati delovanje ledvic. Da bi to naredili, morajo najmanj dvakrat na leto preizkusiti koncentracijo laktata v plazmi. Prav tako je treba testirati na vsebnost kreatinina v krvi. Če rezultati kažejo, da je koncentracija kreatinina večja od 135 μmol / L (moški spol) in 110 μmol / L (ženski spol), je treba zdravilo ukiniti.

Če ima bolnik bronhopulmonalno nalezljivo bolezen ali nalezljivo patologijo genitourinarnega sistema, se morate nujno posvetovati s specialistom.

Kombinacija metformina z drugimi antihiperglikemičnimi zdravili, kot so injekcije insulina in derivati ​​sulfonilsečnine, včasih privede do zmanjšane koncentracije. Ta pojav bi morali upoštevati bolniki, ki vozijo vozila ali zapletene mehanizme. V času zdravljenja se boste morda morali odpovedati tako nevarnemu delu..

Pri uporabi drugih zdravil mora bolnik o tem obvestiti zdravnika, ki lahko spremeni odmerek in trajanje poteka terapije..

Stroški, ocene in analogi

Cena Metformina je odvisna od tega, ali je uvožen ali domač..

Ker je učinkovina priljubljeno hipoglikemično sredstvo v različnih delih sveta, jo izdelujejo v številnih državah..

Zdravilo lahko kupite tako, da v lekarni predstavite recept, obstaja tudi možnost, da lahko zdravilo naročite po spletu.

Stroški zdravila so odvisni od regije, v kateri se zdravilo prodaja v Ruski federaciji, in proizvajalca

  • Metformin (Rusija) št. 60 - najnižji stroški so 196 rubljev, najvišji stroški pa 305 rubljev.
  • Metformin-Teva (Poljska) št. 60 - minimalni stroški znašajo 247 rubljev, najvišji stroški pa 324 rubljev.
  • Metformin-Richter (Madžarska) št. 60 - minimalni stroški znašajo 287 rubljev, najvišji stroški pa 344 rubljev.
  • Metformin Zentiva (Slovaška) št. 30 - minimalni stroški 87 rubljev, najvišji stroški pa 208 rubljev.
  • Metformin Canon (Rusija) št. 60 - minimalni stroški znašajo 230 rubljev, najvišji stroški pa 278 rubljev.

Kot vidite, so stroški zdravila Metformin precej nizki, zato ga lahko kupijo vsi z različnimi dohodki. Poleg tega je bolj donosno kupiti zdravilo doma, saj je njegova cena nižja, terapevtski učinek pa enak.

Pregledi mnogih diabetikov kažejo, da je Metformin učinkovito hipoglikemično zdravilo. Precej hitro zmanjša koncentracijo glukoze v krvi in ​​podaljša hipoglikemični učinek ob dolgotrajni uporabi zdravila. Večina bolnikov opaža enostavnost uporabe zdravila in nizek strošek, kar je velika prednost. Na vprašanje, ali je mogoče piti metformin, da shujšate, ljudje odgovorijo pozitivno.

Mnogi se sprašujejo, ali se odvzem pojavi po jemanju metformina? Preklic zdravila ne povzroči povečanja glukoze v krvi in ​​povečanja telesne teže.

Med pomanjkljivostmi je motnja v delovanju prebavnega trakta, povezana z zasvojenostjo telesa z delovanjem droge. Po dveh tednih se takšni neprijetni simptomi odpravijo sami od sebe..

Zaradi tega, ker se zdravilo z učinkovino metformin proizvaja po vsem svetu, ima veliko imen. Razlika bo le v tem, katere dodatne snovi se uporabljajo. Analogi zdravila Metformin so Glyformin, Metfogamma, Bagomet, Siofor, Glukofazh, Oltar in drugi. Uporabljeno zdravilo naj bi pozitivno vplivalo na bolnikovo zdravje, ne da bi povzročalo negativne posledice..

Neučinkovitost zdravljenja z metforminom je povezana z neupoštevanjem posebne prehrane za sladkorno bolezen, sedečim življenjskim slogom in nedoslednim nadzorom ravni sladkorja. Pravzaprav samo jemanje zdravil ne more imeti popolnega hipoglikemičnega učinka. Samo vzdrževanje zdravega načina življenja, zdravljenje z zdravili in upoštevanje vseh zdravnikovih priporočil lahko izboljša bolnikovo zdravje in ga razbremeni znakov sladkorne bolezni. Videoposnetek v tem članku bo dodatno navajal informacije o drogi..

Metformin je edino zdravilo za hkratno preprečevanje zapletov diabetesa mellitusa in bolezni srca in ožilja

Objavljeno v reviji:
EF. Kardiologija in angiologija 1/2011

Doktor medicine M.N. Mamedov, M.N. Kovrigina, dr. E.A. Poddubskaya

Danes je metformin eno najpogosteje uporabljanih antidiabetikov. Leta 2006 je Mednarodna zveza za sladkorno bolezen sprejela nove smernice za zdravljenje diabetesa mellitusa, v katerih je bil metformin predlagan kot zdravilo prve linije v kombinaciji s spremembami življenjskega sloga za začetno zdravljenje [1]. Ta določba se v zadnjih petih letih ni spremenila..

Vendar je bila zgodovina uporabe biguanidov v endokrinološki praksi polna upanja in razočaranja. Prvi biguanidi, fenformin in buformin, so bili uporabljeni v sredini 20. stoletja in so bili kmalu umaknjeni s trga zaradi razvoja laktacidoze. Metformin je sintetiziral Sterne leta 1957. Leta 1960 so se začele prve klinične študije, ki so pokazale, da zmanjšanja glikemije ne spremlja povečanje telesne teže in tveganje za hipoglikemijo. Leta 1980 je bilo dokazano z metodo vpenjanja, da metformin zmanjšuje odpornost na inzulin.

Leta 1995 je FDA (ameriška agencija za hrano in zdravila) prvič odobrila široko uporabo metformina v ZDA. V študiji, ki jo je začela FDA, je bilo ugotovljeno, da je metformin po varnosti primerljiv z drugimi antidiabetičnimi zdravili [2]. Pokazalo se je tudi, da ima metformin prednosti pred drugimi biguanidi, nabira se predvsem v tankem črevesju in slinavkah, ne pa v mišicah, ki so glavno mesto tvorbe laktata. Po podatkih številnih kliničnih študij je incidenca laktične acidoze, povezane z metforminom, 8,4 na 100 tisoč bolnikov, na terapiji z drugimi zdravili za zniževanje sladkorja (vključno z glibenklamidom) pa 9 na 100 tisoč..

V več kot 50 letih je bilo izvedenih 5500 eksperimentalnih in kliničnih raziskav o različnih vidikih učinkovitosti in varnosti metformina..

Antihiperglikemični učinki metformina

Učinek metformina na koncentracijo glukoze v krvi je primerljiv z učinkom drugih antidiabetikov. Metformin ne povzroča hiperinzulinemije, nasprotno, hitro se zniža raven insulina na tešče, kar je povezano z izboljšano občutljivostjo na inzulin.

V veliki klinični študiji (dvojno slepa, randomizirana, s placebom nadzorovana študija vzporednih skupin) z udeležbo 451 bolnikov so preučevali od odmerka odvisne antihiperglikemične učinke metformina. V odmerkih 500-2000 mg / dan se vzporedno zniža raven glukoze v krvi in ​​gliciranega hemoglobina v ozadju metformina. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je bilo ugotovljeno, da je dnevni odmerek 2000 mg metformina optimalen za nadzor glukoze v krvi [3]. Na ruskem trgu je originalni metformin glukofag predstavljen v treh odmerkih po 500 mg, 850 mg in 1000 mg.

Skupaj s tem metformin znatno poveča izkoristek glukoze med sponko, kar je povezano z izboljšanjem periferne občutljivosti na inzulin. Izboljšanje presnove glukoze je povezano s povečanjem neoksidativne presnove glukoze, torej brez vpliva na oksidacijo glukoze [4]. Učinke metformina na sintezo glukoze v jetrih so preučevali pri 7 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 v 3 mesecih zdravljenja z metforminom. Metformin znatno zmanjša proizvodnjo glukoze v jetrih in pogostost glukoneogeneze v primerjavi z izhodiščem [5].

Podatki iz britanske prospektivne študije o diabetesu so pokazali, da metformin ima učinek, ki varčuje z insulinom. Ravni insulina ostajajo pri posameznikih, randomiziranih na metformin, nizke v primerjavi s sulfonilsečnino (glibenklamidom ali klorpropamidom) ali injiciranjem insulina [6].

Primarno preprečevanje diabetesa mellitusa z uporabo metformina

Primarno preprečevanje diabetesa mellitusa vključuje uporabo kompleksnih ukrepov, vključno s spremembami življenjskega sloga in zdravljenjem z zdravili. Najprej ta skupina vključuje osebe s prediabetesom (visoka glukoza na tešče in oslabljena toleranca za glukozo).

V letih 1976-1980 je bilo v okviru ameriške Nacionalne raziskave zdravja in prehrane (NHANES II) 3092 odraslih testirano na toleranco za glukozo. Prisotnost hiperglikemije 2 uri po zaužitju 75 g glukoze je bila povezana s povečanjem vseh primerov srčno-žilne umrljivosti [7]. Prepričljivi podatki so bili dobljeni v prospektivni študiji Podatki iz študije Diabetes Epidemiology: Collaborative analiza Diagnostičnih meril v Evropi (DECODE), ki so pokazali pomembno vlogo preddiabeta pri razvoju kliničnih zapletov srčno-žilnih bolezni (KVB). Hiperglikemijo so ocenili z glukozo na tešče in po testu tolerance na glukozo pri 22.514 preiskovancih v 8.8 letih. Prisotnost visoke glukoze na tešče je povečala tveganje za smrt zaradi KVB. Vendar je IGT (oslabljena glukozna toleranca) večjega pomena pri razvoju kliničnih zapletov [8].

V literaturi so objavljeni rezultati številnih kliničnih študij z uporabo zdravil z različnimi mehanizmi delovanja za primarno preprečevanje diabetesa mellitusa. V literaturi obstajajo tri prospektivne študije (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 in DPS), ki so preučevale učinkovitost metformina pri skupinah bolnikov z trebušno debelostjo, hipertenzijo, hipertrigliceridemijo in pri bolnikih z IGT [7]. Program preprečevanja diabetesa (DPP) je morda eno največjih kliničnih preskušanj, namenjenih primarnemu preprečevanju diabetesa mellitus [9]. Študija je bila izvedena v 27 ameriških središčih, načrtovana od 3 do 6 let, končala pa se je pred rokom avgusta 2001, saj so bili glavni cilji doseženi. Študija DPP je uporabila prvotno zdravilo metformin Glucophage ®. V njej so bili bolniki z NTG randomizirani v tri skupine:

  • placebo + standardna priporočila za spremembe življenjskega sloga (bolniki so prejeli pisna priporočila za prehrano, povečano telesno aktivnost in prenehanje kajenja);
  • metformin (Glucophage®) 850 mg 2-krat na dan + standardna priporočila za življenjski slog;
  • intenzivne spremembe življenjskega sloga (hujšanje vsaj za 7%, upoštevanje nizkokalorične in hipolipidemične prehrane, zmerna telesna aktivnost 150 min / teden, z mesečnim zdravniškim nadzorom).

Primerjalna študija med skupinami placeba in metformina je bila dvojno slepa [9]. Na splošno se je tveganje za nastanek sladkorne bolezni tipa 2 zmanjšalo za 58% pri tistih, ki so spremenili življenjski slog, in za 31% pri tistih, ki so 3 leta prejemali metformin v odmerku 850 mg 2-krat na dan. Pri analizi podskupin, vključenih v raziskavo, se je izkazalo, da je metformin najučinkoviteje zmanjšal tveganje za nastanek sladkorne bolezni tipa 2 pri ljudeh, mlajših od 45 let, pa tudi pri ljudeh s hudo debelostjo (BMI ≥ 35 kg / m2). V teh skupinah se je tveganje za nastanek sladkorne bolezni tipa 2 zmanjšalo za 44-53%, tudi brez spreminjanja običajnega življenjskega sloga..

Metformin in zmanjšanje tveganja za srčno-žilne zaplete

Leta 1998 so bili objavljeni rezultati britanske prospektivne študije diabetesa mellitusa (UKPDS), ki je pokazala briljantne učinke na kardiovaskularne končne točke pri ljudeh s sladkorno boleznijo. Ta študija je dokazala premoč metformina nad drugimi antihiperglikemičnimi zdravili pri zmanjšanju makrovaskularnih zapletov in primerljiv učinek na nadzor glikemije [6].

V prospektivni študiji je bila ocenjena učinkovitost različnih načinov zdravljenja, vključno s spremembami življenjskega sloga, metforminom, sulfonilsečnino in terapijo z insulinom pri novo diagnosticiranih diabetikih. Rezultati študije kažejo, da je bilo intenzivno zdravljenje z uporabo treh skupin zdravil učinkovitejše od običajne (konvencionalne) terapije. V zvezi z nadzorom glikemije med zdravili niso bile ugotovljene pomembne razlike..

Prvotno zdravilo metformin Glucophage ® je bilo uporabljeno v UKPDS kot študijsko zdravilo metformin.

Metformin (Glucophage ®) je bil bolj učinkovit kot spremembe življenjskega sloga. Hipoglikemični učinek metformina je primerljiv z učinkom sulfonilsečnine in zdravljenja z insulinom. Izboljšanje kontrole glikemije ni spremljalo zvišanje ravni insulina v plazmi, medtem ko je prišlo do izboljšanja občutljivosti na inzulin [6].

Zdravilo se je uporabljalo pri ljudeh z na novo diagnosticiranim diabetesom mellitusom, prekomerno telesno težo in debelostjo (n = 1704 bolnikov s presežkom 120% normalne telesne teže). Povprečni terapevtski odmerek metformina je bil 2550 mg / dan. Kot rezultat zdravljenja je metformin pripomogel k zmanjšanju skupne umrljivosti za 36%, umrljivosti zaradi sladkorne bolezni za 42%, vseh zapletov sladkorne bolezni za 32% in miokardnega infarkta za 39% (glejte tabelo)..

Tabela 1. UKPDS: Preprečevanje srčno-žilnih zapletov z normalizacijo ravni glukoze pri bolnikih z novo diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2 (n = 5100)

Končne točkeMetformin (2550 mg / dan)Sulfonilurea / inzulinski pripravki
Dinamika tveganja%Veljavnost razlikeDinamika tveganja%Veljavnost razlike
Smrt, povezana s SD↓ 42%0,017↓ 20%0,19
Smrtnost iz katerega koli vzroka↓ 36%0,011↓ 8%0,49
Tveganje za nastanek kakršnih koli zapletov↓ 32%0,0023↓ 7%0,46
Tveganje za miokardni infarkt↓ 39%0,01↓ 21%0,11
Stroka↓ 41%0,13↓ 14%0,60

V skupini bolnikov, ki so jemali metformin v treh odmerkih

Ali je mogoče uporabiti metformin pri otrocih in mladostnikih?

Metformin izboljša glikemijo pri mladostnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. V randomizirani dvojno slepi študiji pri mladostnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je metformin znatno zmanjšal raven glukoze na tešče in glicirani globulin v primerjavi s placebom (p

V Evropi se metformin 500 mg daje pri monoterapiji ali v kombinaciji z insulinom pri mladostnikih, starih 10 let in več. Začetni odmerek metformina je ena tableta med zaužitjem ali takoj po njem. Po 10-15 dneh se odmerek zdravila po potrebi poveča. Počasna titracija odmerka zdravila zmanjšuje stranske učinke iz prebavil.

Trenutne smernice za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 podpirajo uporabo farmakoterapije pri otrocih in mladostnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Odbor za soglasje Ameriškega diabetičnega združenja je odločil, da se bolniki brez akutnih simptomov hiperglikemije "lahko zdravijo s prehrano in telesno terapijo, vendar v večini primerov potrebujejo zdravljenje z zdravili." V ZDA je metformin predpisan kot monoterapija pri mladostnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in kot del kombiniranega zdravljenja pri starejših mladostnikih (17 let in več) [12]. Tako je metformin edino peroralno hipoglikemično zdravilo, odobreno za uporabo pri otrocih, starejših od 10 let. V Rusiji, Evropi in ZDA je eno od zdravil v tej skupini - glukofag - odobreno za uporabo v pediatrični praksi, začenši z 10 leti.

Zaključek

Metformin je učinkovito antidiabetično zdravilo in ga po potrebi lahko uspešno uporabljamo z drugimi antidiabetiki: sulfoniluree, meglitinidi, glitazoni, zaviralci alfa glukozidaze. Ugodno vpliva na klasične dejavnike tveganja, pa tudi z insulinsko odvisnimi in neodvisnimi mehanizmi metformin znatno zmanjša srčno-žilne dogodke in smrtnost.

Metformin dobro prenaša in je varen. Tveganje za nastanek laktacidoze ni večje v primerjavi z drugimi antidiabetiki.

Po priporočilih Mednarodne zveze za diabetes in Ameriškega diabetičnega združenja je metformin prvo zdravilo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. V študiji programa preprečevanja diabetesa je metformin zmanjšal tveganje za nastanek diabetes mellitusa pri posameznikih z zgodnjimi motnjami presnove ogljikovih hidratov. Med vsemi antidiabetiki je metformin edinstven po zmanjšanju obolevnosti in umrljivosti, kaže britanska prospektivna študija sladkorne bolezni. V obeh kliničnih preskušanjih so uporabili originalno zdravilo metformin - Glucophage ®.

Prediabetes - pregled zdravljenja

Če ste dobili diagnozo preddiabetes, boste igrali ključno vlogo pri njegovem zdravljenju in imeli boste priložnost, da to stanje obrnete ali odložite napredovanje sladkorne bolezni tipa 2. Izguba telesne teže, zdrava prehrana in redno vadba so zelo učinkoviti pri preprečevanju ali odlašanju nastanka sladkorne bolezni in zmanjšanju tveganja za nastanek drugih zapletov, kot sta koronarna bolezen srca ali možganska kap. Morda se sliši preprosto, vendar so zelo pomembni za vaše splošno zdravje in za preprečevanje razvoja sladkorne bolezni..

V nekaterih primerih vam lahko poleg prehrane in vadbe zdravnik predpiše zdravila. Toda nedavne študije so pokazale obetavne rezultate pri preprečevanju diabetesa mellitusa samo s prehrano in telesno aktivnostjo. Ena velika ameriška študija (Diabetes Mellitus Program) je pokazala, da je bilo s spremembo življenjskega sloga učinkovitejše za zmanjšanje tveganja za nastanek sladkorne bolezni kot jemanje zdravil:

Nadzorujte svojo težo

Večina ljudi s prediabetesom ima prekomerno telesno težo in ima indeks telesne mase (ITM) 25 ali več. Če je vaš BMI višji od 25 ali več, lahko izguba 5–10% teže prepreči ali odloži razvoj sladkorne bolezni tipa 2. Zdrava teža pomaga telesu pravilno uporabljati inzulin. Ena nedavna študija je pokazala, da izguba telesne teže pri ljudeh s sladkorno boleznijo pred sladkorno boleznijo zmanjšuje odpornost na inzulin. Stopnja izboljšanja je sorazmerna izgubljeni teži.

Jejte uravnoteženo prehrano

Če imate preddiabetes, lahko preprečite ali odložite razvoj bolezni na naslednji način:

Pogovorite se z zdravnikom o prilagojenem načrtu zdrave prehrane.

Ena velika raziskava je pokazala, da imajo ljudje, ki jedo zelenjavo, ribe, perutnino in polnozrnata manjše tveganje za nastanek sladkorne bolezni tipa 2 v primerjavi z ljudmi, ki jedo dieto z veliko rdečega mesa, predelanega mesa, maščobnih mlečnih izdelkov živila, rafinirana žita in sladkarije.

Prehransko načrtovanje zdravljenja pred diabetesom vas pogosto prisili, da ponovno preučite hrano. Obstaja več preprostih načinov, kako se prilagoditi svoji prehrani. Dietetik s certifikatom na plošči vam lahko pomaga sestaviti načrt obrokov, ki ustreza vašemu življenjskemu slogu.

Redno telovadi

Strokovnjaki svetujejo, da med vadbo storite karkoli od naslednjega:

Če se čez dan vključite v več dejavnosti 10 minut ali več, lahko sledite zgornjim priporočilom. Izberete si lahko eno ali obe vrsti vaj. Preden se lotite svojega programa vadbe, se posvetujte s svojim zdravnikom.

Vadba vam pomaga nadzirati krvni sladkor tako, da med vadbo in po njej uporabljate glukozo kot vir energije. Prav tako vam pomagajo, da se bolje odzovete na inzulin in znižate tveganje za diabetes. Poleg tega vam vadba pomaga ohranjati zdravo težo; zmanjšati visoko raven holesterola; povečati raven holesterola lipoproteina visoke gostote (HDL) ali "dobrega holesterola"; znižati visok krvni tlak. Te koristi pomagajo tudi pri preprečevanju bolezni srca in ožilja (bolezni srca in ožilja). Tveganje za nastanek sladkorne bolezni lahko še dodatno zmanjšate tako, da tekom vsake seje vadite dlje časa..

Dejavnosti so lahko sestavljene iz zmerne hoje ali bolj naporne vadbe, kot so tek, tek, kolesarjenje ali igranje tenisa. Študija je tudi ugotovila, da imajo lahko tudi druge dejavnosti, kot sta vrtnarjenje ali lopanje snega, pozitivne učinke. O varnem programu vadbe se posvetujte s svojim zdravnikom.

Vzemite zdravila, če vam jih predpišejo

V nekaterih primerih zdravniki predpišejo zdravilo v obliki tablet, najpogosteje metformin. Zmanjša količino sladkorja, ki ga jetra proizvedejo pri osebi z inzulinsko odpornostjo. To je lahko primerno v primeru sindroma policističnih jajčnikov. Če vam je zdravnik predpisal zdravilo za preddiabetes, ne pozabite ga jemati natančno tako, kot je predpisano.

Če kadite cigarete, se posvetujte z zdravnikom, kako prenehati s to slabo navado. Kajenje lahko igra pomembno vlogo pri razvoju diabetesa tipa 2 in njegovih zgodnjih zapletih. Če želite več informacij, preberite razdelek "Prenehanje tobaka".

Nadzirajte krvni tlak in raven holesterola

Če imate preddiabetes, imate večjo verjetnost, da boste razvili srčno-žilne bolezni kot tiste z normalno ravenjo glukoze v krvi. Zdravnik vam lahko izmeri krvni tlak in redno preverja raven holesterola v krvi. Z znižanjem holesterola na priporočeno raven in vzdrževanjem krvnega tlaka pri 140/90 milimetrov živega srebra lahko zmanjšate tveganje za nastanek srčnih bolezni in večjih krvnih žil..

Če sledite zdravi prehrani in redno telovadite, lahko ohranite raven krvnega tlaka in holesterola v priporočenih ravneh. Ljudje, ki imajo raven holesterola lipoproteinov visoke gostote (HDL) 35 miligramov na deciliter (mg / dL) ali manj ali raven trigliceridov 250 mg / dL ali več, imajo večje tveganje za nastanek sladkorne bolezni tipa 2.