Diabeton - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 80 mg, 60 mg MV s spremenjenim sproščanjem) zdravila za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2 pri odraslih, otrocih in nosečnosti

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Diabeton. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnih strani - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi Diabetona v njihovi praksi. Velika zahteva, da aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali se ni pomagalo znebiti bolezni, kakšne zaplete in stranske učinke so opazili, česar proizvajalec morda ni navedel v pripisu. Analogi Diabetona v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2 pri odraslih, otrocih ter med nosečnostjo in dojenjem.

Diabeton je oralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfoniluree druge generacije. Stimulira izločanje inzulina s pomočjo beta celic trebušne slinavke. Poveča občutljivost perifernih tkiv na inzulin. Očitno spodbuja delovanje medceličnih encimov (zlasti mišične glikogenske sintetaze). Zmanjša čas od trenutka, ko jeste, do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja inzulina, zmanjša postprandialni vrhunec hiperglikemije.

Gliklazid (učinkovina zdravila Diabeton) zmanjšuje oprijem in agregacijo trombocitov, upočasni razvoj parietalnega tromba, poveča vaskularno fibrinolitično aktivnost. Normalizira vaskularno prepustnost. Ima antiaterogene lastnosti: znižuje koncentracijo celotnega holesterola (Ch) in Ch-LDL v krvi, zviša koncentracijo Ch-HDL in zmanjša tudi količino prostih radikalov. Preprečuje razvoj mikrotromboze in ateroskleroze. Izboljša mikrocirkulacijo. Zmanjša občutljivost krvnih žil na adrenalin.

Pri diabetični nefropatiji zaradi dolgotrajne uporabe gliklazida pride do občutnega zmanjšanja proteinurije.

Sestava

Glicilazid + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se Diabeton popolnoma absorbira. Koncentracija gliklazida v krvni plazmi postopoma narašča v prvih 6 urah, nivo planote se ohranja od 6 do 12 ur. Posamezna variabilnost je nizka. Vnos hrane ne vpliva na hitrost ali obseg absorpcije gliklazida. Gliklazid se presnavlja predvsem v jetrih. V plazmi ni aktivnih presnovkov. Izloča se predvsem preko ledvic v obliki presnovkov, manj kot 1% - z urinom nespremenjen.

Pri starejših ni pomembnih sprememb farmakokinetičnih parametrov.

Indikacije

  • diabetes mellitus tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije, telesne aktivnosti in hujšanja;
  • preprečevanje zapletov diabetesa mellitus: zmanjšanje tveganja za mikrovaskularne (nefropatijo, retinopatijo) in makrovaskularne zaplete (miokardni infarkt, možganska kap) pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 z intenzivnim glikemičnim nadzorom.

Obrazci za sprostitev

Tablete s spremenjenim sproščanjem 60 mg (Diabeton MB).

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Začetni dnevni odmerek je 80 mg, povprečni dnevni odmerek je 160-320 mg, pogostost uporabe je 2-krat na dan pred obroki. Odmerjanje je individualno, odvisno od glukoze v krvi na tešče in 2 uri po obroku, pa tudi od kliničnih manifestacij bolezni.

Zdravilo je namenjeno samo odraslim osebam..

Priporočeni odmerek zdravila je treba jemati peroralno, enkrat na dan, najbolje med zajtrkom..

Dnevni odmerek je 30-120 mg (1 / 2-2 tablete) v 1 odmerku. Priporočljivo je pogoltniti tableto ali polovico tablete cele, ne da bi žvečili ali drobili.

Če ste zamudili enega ali več odmerkov zdravila, ne smete vzeti večjega odmerka v naslednjem odmerku, zgrešeni odmerek je treba vzeti naslednji dan. Kot pri drugih hipoglikemičnih zdravilih je treba odmerek zdravila v vsakem primeru izbrati posebej, odvisno od koncentracije glukoze v krvi in ​​glikoziliranega hemoglobina (HbA1c).

Začetni priporočeni odmerek za odrasle (tudi za starejše ≥ 65 let) je 30 mg (1/2 tablete) na dan.

V primeru ustreznega nadzora lahko zdravilo v tem odmerku uporabimo za vzdrževalno terapijo. Z nezadostnim nadzorom glikemije lahko dnevni odmerek zdravila zaporedno povečamo na 60 mg, 90 mg ali 120 mg. Povečanje odmerka je možno ne prej kot po enem mesecu zdravljenja z zdravili v predhodno predpisanem odmerku. Izjeme so bolniki, pri katerih se koncentracija glukoze v krvi po 2 tednih zdravljenja ni zmanjšala. V takih primerih se lahko odmerek zdravila poveča dva tedna po začetku.

Največji priporočeni dnevni odmerek zdravila je 120 mg..

1 tableta s spremenjenim sproščanjem 60 mg je enaka dvema tabletama s spremenjenim sproščanjem 30 mg. Prisotnost zareza na 60 mg tabletah vam omogoča, da tableto razdelite in vzamete dnevni odmerek 30 mg (1/2 tablete 60 mg) in po potrebi 90 mg (1 tableta 60 mg in 1/2 tableta 60 mg).

Prehod z jemanja zdravila Diabeton tablet 80 mg na zdravilo Diabeton MB tablete s spremenjenim sproščanjem 60 mg

1 tableto zdravila Diabeton 80 mg lahko nadomestite z 1/2 tableto s spremenjenim sproščanjem Diabeton MB 60 mg. Pri prenosu bolnikov z Diabetona 80 mg na Diabeton MB je priporočljiv skrben nadzor glikemije.

Prehod z drugega hipoglikemičnega zdravila na Diabeton MB 60 mg tablete z modificiranim sproščanjem

Zdravilo Diabeton MB tablete s spremenjenim sproščanjem 60 mg lahko uporabimo namesto drugega hipoglikemičnega sredstva za peroralno dajanje. Pri prenosu na bolnike z diabetesom MB, ki prejemajo druga hipoglikemična zdravila za peroralno uporabo, je treba upoštevati njihov odmerek in razpolovno dobo. Praviloma ni potrebe po prehodnem obdobju. Začetni odmerek mora biti 30 mg in nato titriran glede na koncentracijo glukoze v krvi.

Ko zdravilo Diabeton MB nadomesti derivate sulfonilsečnine z dolgo razpolovno dobo, da se izognete hipoglikemiji, ki je posledica dodatnega učinka dveh hipoglikemičnih zdravil, jih lahko prenehate jemati več dni. Začetni odmerek zdravila Diabeton MB je tudi 30 mg (1/2 tablete 60 mg) in ga po potrebi lahko še povečate, kot je opisano zgoraj..

Kombinirano jemanje z drugim hipoglikemičnim zdravilom

Diabeton MB se lahko uporablja v kombinaciji z biguanidini, zaviralci alfa-glukozidaze ali insulinom.

V primeru neustreznega nadzora glikemije je treba s skrbnim zdravniškim nadzorom predpisati dodatno zdravljenje z insulinom.

Posebne skupine bolnikov

Pri bolnikih, starejših od 65 let, odmerka zdravila ni treba prilagajati.

Rezultati kliničnih študij so pokazali, da prilagajanje odmerka zdravila pri bolnikih z blago do zmerno ledvično insuficienco ni potrebno. Priporočljiv je natančen zdravniški nadzor.

Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za razvoj hipoglikemije (nezadostna ali neuravnotežena prehrana; hude ali slabo kompenzirane endokrine motnje - hipofiza in nadledvična insuficienca, hipotiroidizem; odtegnitev glukokortikosteroidov (GCS) po dolgotrajni uporabi in / ali velikih odmerkih le-teh; huda srčno-žilna bolezen) vaskularni sistem - huda koronarna bolezen, huda ateroskleroza karotidnih arterij, razširjena ateroskleroza), priporočamo uporabo minimalnega odmerka (30 mg) zdravila Diabeton MB.

Da bi dosegli intenziven nadzor glikemije, da bi preprečili zaplete diabetesa mellitusa, lahko odmerek Diabeton MB poleg prehrane in telovadbe postopoma povečate na 120 mg na dan, dokler ne dosežete ciljne ravni HbA1c. Bodite pozorni na tveganje hipoglikemije. Poleg tega se lahko terapiji dodajo tudi druga hipoglikemična zdravila, na primer metformin, zaviralec alfa-glukozidaze, derivat tiazolidindiona ali inzulin..

Stranski učinek

  • hipoglikemija;
  • glavobol;
  • močan občutek lakote;
  • slabost, bruhanje;
  • zaprtje;
  • povečana utrujenost;
  • motnje spanja;
  • razdražljivost;
  • vznemirjenje;
  • zmanjšana koncentracija pozornosti;
  • počasen odziv;
  • depresija;
  • zmeda zavesti;
  • oslabljen vid in govor;
  • tremor;
  • izguba samokontrole;
  • občutek nemoči;
  • omotica;
  • šibkost;
  • krči;
  • bradikardija;
  • rave;
  • plitvo dihanje;
  • zaspanost;
  • izguba zavesti z možnim razvojem kome, vse do smrti;
  • povečano znojenje;
  • "lepljiva" koža;
  • anksioznost;
  • tahikardija;
  • zvišan krvni tlak;
  • palpitacije;
  • aritmija;
  • angina pektoris;
  • izpuščaji;
  • srbenje;
  • eritem;
  • makulopapularni izpuščaj;
  • bulozne reakcije (na primer Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza);
  • panjev;
  • Quinckejev edem;
  • hematološke motnje (anemija, levkopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza);
  • prehodne motnje vida.

Kontraindikacije

  • diabetes mellitus tipa 1;
  • diabetična ketoacidoza, diabetična prekoma, diabetična koma;
  • huda okvara ledvic ali jeter (v teh primerih je priporočljiv inzulin);
  • hkratna uporaba mikonazola;
  • nosečnost;
  • obdobje dojenja (dojenje);
  • starost do 18 let;
  • preobčutljivost za gliklazid ali katero koli pomožno snov zdravila, druge derivate sulfonilsečnine, sulfonamidi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Izkušenj z uporabo Diabetona med nosečnostjo ni. Omejeni podatki o uporabi drugih derivatov sulfonilsečnine med nosečnostjo.

V študijah na laboratorijskih živalih niso ugotovili teratogenih učinkov gliklazida.

Za zmanjšanje tveganja za nastanek prirojenih napak je potreben optimalen nadzor (primerna terapija) diabetesa mellitusa.

Peroralna hipoglikemična zdravila se med nosečnostjo ne uporabljajo. Inzulin je zdravilo izbire za zdravljenje sladkorne bolezni pri nosečnicah. Priporočljivo je nadomestiti vnos peroralnih hipoglikemičnih zdravil z insulinsko terapijo tako v primeru načrtovane nosečnosti kot v primeru, da je med jemanjem zdravila prišlo do nosečnosti.

Ob upoštevanju pomanjkanja podatkov o vnosu diabetona v materino mleko in tveganju za nastanek hipoglikemije pri novorojenčkih je dojenje kontraindicirano med zdravljenjem z zdravili..

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila v tej starostni skupini ni).

Posebna navodila

Pri predpisovanju zdravila Diabeton MB je treba upoštevati, da se hipoglikemija lahko razvije zaradi vnosa derivatov sulfonilsečnine, ponekod pa tudi v hudi in dolgotrajni obliki, ki zahteva hospitalizacijo in dajanje dekstroze (glukoze) več dni.

Zdravilo se lahko predpiše samo tistim bolnikom, katerih obroki so redni in vključujejo zajtrk. Zelo pomembno je vzdrževati ustrezen vnos ogljikovih hidratov iz hrane, ker Tveganje za nastanek hipoglikemije narašča ob nepravilni ali nezadostni prehrani, pa tudi pri uživanju hrane, ki je slaba z ogljikovimi hidrati. Hipoglikemija se pogosteje razvije z nizkokalorično dieto, po dolgotrajni ali energični vadbi, po uživanju alkohola ali ob jemanju več hipoglikemičnih zdravil hkrati.

Značilno je, da se simptomi hipoglikemije odpravijo po uživanju hrane, bogate z ogljikovimi hidrati (kot je sladkor). Upoštevati je treba, da jemanje nadomestkov sladkorja ne pomaga odpraviti hipoglikemičnih simptomov. Izkušnje z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine kažejo, da se lahko hipoglikemija ponovi kljub učinkovitemu začetnemu lajšanju tega stanja. Če so hipoglikemični simptomi izraziti ali dolgotrajni, tudi v primeru začasnega izboljšanja stanja po zaužitem obroku, bogatem z ogljikovimi hidrati, je treba zagotoviti nujno medicinsko oskrbo, vse do hospitalizacije.

Da bi se izognili razvoju hipoglikemije, je potreben skrben individualni izbor zdravil in režim odmerjanja ter bolniku zagotovitev popolnih informacij o predlaganem zdravljenju..

Povečano tveganje za hipoglikemijo se lahko pojavi v naslednjih primerih:

  • zavrnitev ali nezmožnost pacienta (zlasti starejših), da upošteva zdravnikove recepte in nadzoruje njegovo stanje;
  • neustrezna in nepravilna prehrana, preskakovanje obrokov, stradanje in prehranske spremembe;
  • neravnovesje med telesno aktivnostjo in količino zaužitih ogljikovih hidratov;
  • odpoved ledvic;
  • huda odpoved jeter;
  • preveliko odmerjanje zdravila Diabeton MB;
  • nekatere endokrine motnje (bolezen ščitnice, hipofiza in nadledvična insuficienca);
  • sočasna uporaba nekaterih zdravil.

Pri bolnikih s hudo jetrno in / ali ledvično insuficienco je mogoče spremeniti farmakokinetične in / ali farmakodinamične lastnosti gliklazida. Hipoglikemija, ki se razvije pri teh bolnikih, je lahko precej dolgotrajna, v takih primerih je potrebna takojšnja primerna terapija.

Informacije za bolnike

Bolnika in njegove družinske člane je treba obvestiti o tveganju za nastanek hipoglikemije, njenih simptomih in pogojih, ki vodijo k njenemu razvoju. Bolnika je treba obvestiti o možnih tveganjih in koristih predlaganega zdravljenja. Bolnika je treba poučiti o pomenu prehrane, potrebi po redni vadbi in rednem spremljanju ravni glukoze v krvi.

Nezadosten nadzor glikemije

Glikemični nadzor pri bolnikih, ki prejemajo hipoglikemično zdravljenje, lahko oslabi v naslednjih primerih: vročina, travma, nalezljive bolezni ali večji operativni posegi. V teh pogojih bo morda treba prekiniti zdravljenje z Diabeton MB in predpisati zdravljenje z insulinom.

Pri mnogih bolnikih je treba učinkovitost peroralnih hipoglikemičnih učinkov, vklj. gliklazid ponavadi upada po daljšem obdobju zdravljenja. Ta učinek je lahko posledica napredovanja bolezni in zmanjšanja terapevtskega odziva na zdravilo. Ta pojav je znan kot sekundarna odpornost na zdravila, ki jo je treba razlikovati od primarne odpornosti na zdravila, pri čemer zdravilo ne daje pričakovanega kliničnega učinka niti po prvem dajanju. Pred diagnozo bolnika s sekundarno odpornostjo na zdravila je treba oceniti ustreznost izbire odmerka in skladnost pacienta s predpisano prehrano..

Nadzor laboratorijskih parametrov

Za oceno glikemičnega nadzora priporočamo redne meritve glukoze v krvi na tešče in glikoziliranega hemoglobina. Poleg tega je priporočljivo redno samokontrolirati koncentracijo glukoze v krvi..

Derivati ​​sulfonilsečnine lahko povzročijo hemolitično anemijo pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze. Ker je gliklazid derivat sulfonilsečnine, je treba biti previden pri njegovem predpisovanju bolnikom s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze. Oceniti je treba možnost predpisovanja hipoglikemičnega zdravila druge skupine.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov

V povezavi z možnim razvojem hipoglikemije pri uporabi zdravila Diabeton MB se morajo bolniki zavedati simptomov hipoglikemije in biti previdni pri vožnji ali opravljanju dela, ki zahteva veliko hitrost telesnih in duševnih reakcij, zlasti na začetku terapije.

Interakcije z drogami

Zdravila in snovi, ki povečajo učinek gliklazida (povečajo tveganje za hipoglikemijo)

Hkratna uporaba mikonazola (za sistemsko uporabo in ob uporabi gela na ustni sluznici) vodi do povečanja hipoglikemičnega učinka gliklazida (hipoglikemija se lahko razvije do kome).

Kombinacije niso priporočljive

Fenilbutazon (za sistemsko uporabo) povečuje hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine, ker izpodriva jih iz povezave s plazemskimi beljakovinami in / ali upočasni njihovo izločanje iz telesa. Prednostno je drugo protivnetno zdravilo. Če je potreben fenilbutazon, je treba bolnika opozoriti na potrebo po nadzoru glikemije. Po potrebi je treba odmerek zdravila Diabeton MB prilagoditi med in po jemanju fenilbutazona..

Če se hkrati uporablja z gliklazidom, etanol (alkohol) poveča hipoglikemijo, zavira kompenzacijske reakcije in lahko prispeva k razvoju hipoglikemične kome. Prenehati je treba zdravila, ki vsebujejo etanol in alkohol..

Kombinacije, ki zahtevajo previdnostne ukrepe

Jemanje zdravila Diabeton v kombinaciji z nekaterimi zdravili (na primer z drugimi hipoglikemičnimi zdravili - inzulinom, akarbozo, metforminom, tiazolidindioni, zaviralci dipeptildipeptidaze-4, agonisti GLP-1); zaviralci beta, flukonazol; Zaviralci ACE - kaptopril, enalapril; blokatorji histaminskih H2-receptorjev; MAO inhibitorji; sulfonamidi, klaritromicin, NSAID) spremlja povečanje hipoglikemičnega učinka in tveganje za hipoglikemijo.

Zdravila, ki oslabijo učinek gliklazida (povečajo glukozo v krvi)

Kombinacije niso priporočljive

Danazol ima diabetogeni učinek. Če je jemanje tega zdravila potrebno, bolniku svetujemo natančno spremljanje glukoze v krvi. Če je treba jemati zdravila skupaj, je priporočljivo izbrati odmerek hipoglikemičnega zdravila med jemanjem danazola in po njegovem preklicu..

Kombinacije, ki zahtevajo previdnostne ukrepe

Kombinirana uporaba Diabetona s klorpromazinom v velikih odmerkih (več kot 100 mg na dan) lahko privede do povečanja koncentracije glukoze v krvi z zmanjšanjem izločanja insulina. Priporočamo natančen nadzor glikemije. Če je treba jemati zdravila skupaj, je priporočljivo, da izberete odmerek hipoglikemičnega zdravila med jemanjem antipsihotika in po njegovem preklicu..

S hkratno uporabo glukokortikosteroidov (za sistemsko in lokalno uporabo - intraartikularno, kožno, rektalno dajanje) in tetrakozaktida povečajo koncentracijo glukoze v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšana toleranca na ogljikove hidrate). Priporočljiv je natančen nadzor glikemije, zlasti na začetku zdravljenja. Če je treba jemati zdravila skupaj, bo morda treba med odmerkom GCS in po njihovi odpovedi prilagoditi odmerek hipoglikemičnega zdravila..

Kadar jih uporabljamo skupaj, beta2-adrenergični agonisti (ritodrin, salbutamol, intravenski terbutalin) povečajo koncentracijo glukoze v krvi.

Poudariti je treba pomen samo-glikemičnega nadzora. Če je potrebno, priporočamo, da bolnika prestavite na zdravljenje z insulinom.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati

Derivati ​​sulfonilsečnine lahko povečajo učinek antikoagulantov (npr. Varfarina), če jih jemljemo skupaj. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka antikoagulanta.

Analogi zdravila Diabeton

Strukturni analogi za aktivno snov:

  • Glidiab;
  • Glidiab MV;
  • Glyclada;
  • Gliklazid;
  • Gliklazid MV;
  • Glukostabil;
  • Diabetalong;
  • Diabeton MB;
  • Diabefarm;
  • Diabetharm MV;
  • Diabinax;
  • Diabreside;
  • Diatični;
  • Predian;
  • Vpoklic.

Analogi farmakoloških skupin (hipoglikemična zdravila):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Adebit;
  • Amalvija;
  • Amaril;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozona;
  • Bagomet Plus;
  • Bagumet;
  • Byeta;
  • Betanaz;
  • Bukarban;
  • Butamid;
  • Victose;
  • Galvus;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glybenez retard;
  • Glibenklamid;
  • Glidiab;
  • Glyclada;
  • Gliklazid;
  • Glycon;
  • Glukobene;
  • Glukovanca;
  • Gluconorm;
  • Glukostabil;
  • Glukotrol CL;
  • Glukofag;
  • Glukofag dolg;
  • Glumedex;
  • Diabetalong;
  • Diabefarm;
  • Diaglinid;
  • Diatični;
  • Langerin;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metfogamma;
  • Metformin;
  • Minidiab;
  • Movogleken;
  • NovoFormin;
  • Onglisa;
  • Pioglar;
  • Pioglit;
  • Vpoklic;
  • Roglite;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Klorpropamid;
  • Januvia.

Diabeton MV

Diabeton MV: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Diabeton mr

ATX koda: A10BB09

Zdravilna učinkovina: Gliklazid (Gliklazid)

Producent: Les Laboratoires Servier (Francija)

Opis in fotografija posodobljena: 12.12.2018

Diabeton MV - oralno hipoglikemično zdravilo z modificiranim sproščanjem.

Oblika in sestava sprostitve

Odmerna oblika sproščanja - tablete z modificiranim sproščanjem: ovalne, bele, bikonveksne; Diabeton MV 30 mg - graviranje “DIA 30” na eni strani, logotip podjetja na drugi strani; Diabeton MV 60 mg - z zarezom, na obeh straneh z gravuro "DIA 60" (15 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 ali 4 pretisnih omotov; 30 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota).

Sestava 1 tablete:

  • zdravilna učinkovina: gliklazid - 30 ali 60 mg;
  • pomožne komponente: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 83,64 / 0 mg; hipromeloza 100 cP - 18/160 mg; hipromeloza 4000 cP - 16/0 mg; magnezijev stearat - 0,8 / 1,6 mg; maltodekstrin - 11,24 / 22 mg; brezvodni koloidni silicijev dioksid - 0,32 / 5,04 mg; laktoza monohidrat - 0 / 71,36 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Gliklazid je derivat sulfoniluree, oralno hipoglikemično zdravilo, ki se od podobnih zdravil razlikuje po prisotnosti heterocikličnega obroča, ki vsebuje N, z endociklično vezjo.

Gliklazid pomaga znižati koncentracijo glukoze v krvi, spodbuja izločanje inzulina z β-celicami otokov Langerhans. Povišanje ravni insulina in C-peptida v postprandialu se po 2 letih uživanja drog vztraja. Poleg vpliva na presnovo ogljikovih hidratov ima snov hemovaskularne učinke.

Pri diabetes mellitusu tipa 2 Diabeton MV obnovi zgodnji vrhunec izločanja insulina kot odziv na vnos glukoze in poveča tudi drugo fazo izločanja insulina. Znatno povečanje izločanja opazimo kot odziv na stimulacijo, ki je posledica vnosa glukoze in zaužite hrane.

Gliklazid zmanjšuje verjetnost nastanka tromboze majhnih žil, kar vpliva na mehanizme, ki lahko povzročijo zaplete pri diabetesu mellitusu: delna inhibicija adhezije / agregacije trombocitov in zmanjšanje koncentracije faktorjev aktivacije trombocitov (tromboksan B2, β-tromboglobulin), pa tudi povečanje aktivnosti tkivnega aktivatorja plazminogena in obnavljanje fibrinolitične aktivnosti vaskularnega endotelija.

Intenzivna kontrola glikemije, ki temelji na uporabi Diabeton MB, v primerjavi s standardnim nadzorom glikemije zanesljivo zmanjšuje makro- in mikrovaskularne zaplete diabetesa mellitusa tipa 2.

Prednost je posledica občutnega zmanjšanja relativnega tveganja za večje mikrovaskularne zaplete, pojav in napredovanje nefropatije, pojav makroalbuminurije, mikroalbuminurije in razvoj ledvičnih zapletov..

Prednosti intenzivnega nadzora glikemije med uporabo Diabeton MV niso bile odvisne od prednosti, doseženih na podlagi antihipertenzivnega zdravljenja..

Farmakokinetika

  • absorpcija: po peroralni uporabi pride do popolne absorpcije. Plazemska koncentracija gliklazida v krvi se v prvih 6 urah postopoma povečuje, raven planote se ohranja v območju od 6 do 12 ur. Spremenljivost posameznika je majhna. Vnos hrane ne vpliva na stopnjo / hitrost absorpcije gliklazida;
  • porazdelitev: vezava na plazemske beljakovine - približno 95%. Vd je približno 30 litrov. Sprejem Diabetona MB 60 mg enkrat na dan zagotavlja ohranjanje učinkovite koncentracije gliklazida v krvi v krvi dlje kot 24 ur;
  • metabolizem: presnova se pojavlja predvsem v jetrih. Aktivni presnovki v plazmi niso prisotni;
  • Izločanje: razpolovna doba znaša 12–20 ur. Izločanje poteka predvsem v ledvicah v obliki presnovkov, manj kot 1% se izloči nespremenjeno.

Razmerje med odmerjenim odmerkom in AUC (območje pod krivuljo koncentracija / čas) je linearno..

Indikacije za uporabo

  • diabetes mellitus tipa 2 v primerih, ko drugi ukrepi (dietna terapija, vadba in hujšanje) niso dovolj učinkoviti;
  • zapleti diabetesa mellitusa (preprečevanje z intenzivnim glikemičnim nadzorom): zmanjšanje verjetnosti mikro- in makrovaskularnih zapletov (nefropatija, retinopatija, možganska kap, miokardni infarkt) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Kontraindikacije

  • diabetes mellitus tipa 1;
  • diabetični prekoma, diabetična ketoacidoza, diabetična koma;
  • odpoved jeter / ledvic v hudem poteku (v takih primerih je priporočljiva uporaba insulina);
  • kombinirana uporaba z mikonazolom, fenilbutazonom ali danazolom;
  • prirojena laktozna intoleranca, galaktozemija, malabsorpcijski sindrom galaktoze / glukoze;
  • starost do 18 let;
  • nosečnost in dojenje;
  • individualna nestrpnost za sestavine zdravila, pa tudi druge derivate sulfonilsečnine, sulfonamide.

Relativni (bolezni / stanja, pri katerih je pri imenovanju Diabeton CF potrebna previdnost):

  • alkoholizem;
  • nepravilna / neuravnotežena prehrana;
  • hude bolezni srčno-žilnega sistema;
  • nezadostnost glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • insuficienca nadledvične / hipofize;
  • hipotiroidizem;
  • dolgotrajna terapija z glukokortikosteroidi;
  • ledvična / jetrna okvara;
  • starejša starost.

Navodila za uporabo Diabeton MV: metoda in odmerjanje

Tablete Diabeton MV jemljemo peroralno, brez drobljenja ali žvečenja, po možnosti med zajtrkom, enkrat na dan.

Dnevni odmerek se lahko giblje od 30 do 120 mg (največ). Določa se s koncentracijo glukoze v krvi in ​​HbA1c.

V primeru, da manjka en odmerek, je naslednjega nemogoče povečati.

Začetni priporočeni dnevni odmerek je 30 mg. V primeru ustreznega nadzora lahko Diabeton MB v tem odmerku uporabimo za vzdrževalno terapijo. V primeru neustreznega nadzora glikemije (ne prej kot 30 dni po začetku uporabe drog) se dnevni odmerek lahko zaporedno poveča na 60, 90 ali 120 mg. Hitrejše povečanje odmerka (po 14 dneh) je možno v primerih, ko se koncentracija glukoze v krvi v obdobju terapije ni zmanjšala.

1 tableto Diabeton 80 mg lahko nadomestite z Diabeton MB 30 mg (pod natančnim nadzorom glikemije). Možno je tudi prehajanje z drugih peroralnih hipoglikemičnih zdravil ob upoštevanju njihovega odmerka in razpolovne dobe. Prehodno obdobje običajno ni potrebno. Začetni odmerek v teh primerih je 30 mg, nakar ga je treba titrirati, odvisno od koncentracije glukoze v krvi..

Ko prehajate iz derivatov sulfonilsečnine z dolgo razpolovno dobo, da se izognete razvoju hipoglikemije, ki je povezana z aditivnim učinkom zdravil, jih lahko prenehate jemati več dni. Začetni odmerek v takih primerih je tudi 30 mg z možnim nadaljnjim povečanjem po zgoraj opisani shemi..

Možna kombinirana uporaba z biguanidini, insulinom ali zaviralci α-glukozidaze. V primerih neustreznega nadzora glikemije je treba ob natančnem zdravniškem nadzoru predpisati dodatno zdravljenje z insulinom.

Za blago do zmerno okvaro ledvic je treba zdravljenje izvajati pod natančnim zdravniškim nadzorom..

Diabeton MV je priporočljivo jemati 30 mg na dan za bolnike, ki jim zaradi takšnih stanj / bolezni grozi hipoglikemija:

  • neuravnotežena / nezadostna prehrana;
  • slabo kompenzirane / hude endokrine motnje, vključno z hipofizo in nadledvično insuficienco, hipotiroidizem;
  • umik glukokortikosteroidov po njihovi dolgotrajni uporabi in / ali velikih odmerkih; hude bolezni srčno-žilnega sistema, vključno s hudo aterosklerozo karotidnih arterij, hudo ishemično srčno boleznijo, razširjeno aterosklerozo.

Da bi dosegli intenziven nadzor glikemije, je možno postopno povečevati odmerek do največjega, kot dodatek k prehrani in telesni vadbi, dokler ne dosežemo ciljne ravni HbA1c. Treba je spomniti na verjetnost hipoglikemije. Diabetonu MB lahko dodamo tudi druga hipoglikemična zdravila, zlasti zaviralce α-glukozidaze, metformin, inzulin ali tiazolidindion.

Stranski učinki

Tako kot druga zdravila iz skupine sulfonilsečnine lahko tudi Diabeton MB pri nepravilnih obrokih in, zlasti če so obroki zamudili, povzroči hipoglikemijo. Možni simptomi: zmanjšana koncentracija, vznemirjenost, slabost, glavobol, plitvo dihanje, močna lakota, bruhanje, povečana utrujenost, motnje spanja, razdražljivost, zapoznela reakcija, depresija, izguba samokontrole, zmedenost, motnje govora in vida, afazija, pareza, tresenje, oslabljeno zaznavanje, občutek nemoči, omotica, šibkost, krči, bradikardija, delirij, zaspanost, izguba zavesti z možnim razvojem kome, vse do smrti.

Možne so tudi adrenergične reakcije: povečano potenje, gnojna koža, tahikardija, tesnoba, povišan krvni tlak, palpitacije, angina pektoris in aritmija.

V večini primerov lahko te simptome zaustavimo z ogljikovimi hidrati (sladkorjem). Jemanje sladil v takih primerih je neučinkovito. Na podlagi terapije z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine po uspešnem lajšanju so opazili recidive hipoglikemije.

V primerih dolgotrajne / hude hipoglikemije je indicirana nujna medicinska oskrba, vse do hospitalizacije, tudi če ima učinek jemanje ogljikovih hidratov.

Možne motnje prebavnega sistema: slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, zaprtje, driska (vnos Diabeton CF med zajtrkom pomaga zmanjšati verjetnost razvoja teh motenj).

Manj pogosto so opaženi naslednji neželeni učinki:

  • limfni sistem in hematopoetski organi: redko - hematološke motnje (ki se kažejo v obliki anemije, levkopenije, trombocitopenije, granulocitopenije; praviloma so reverzibilne);
  • koža / podkožje: izpuščaji, urtikarija, pruritus, eritem, Quinckejev edem, makulopapularni izpuščaj, bulozne reakcije;
  • vidni organ: prehodne motnje vida (povezane s spremembami ravni glukoze v krvi, zlasti na začetku uporabe Diabeton MV);
  • žolčni trakt / jetra: povečana aktivnost jetrnih encimov (aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza, alkalna fosfataza); v izoliranih primerih - hepatitis, holestatska zlatenica (zahteva prekinitev zdravljenja), motnje so običajno reverzibilne.

Neželeni učinki, ki so značilni za derivate sulfonilsečnine: alergijski vaskulitis, eritrocitopenija, hiponatremija, agranulocitoza, hemolitična anemija, pancitopenija. Obstajajo informacije o razvoju povečanja aktivnosti jetrnih encimov, jetrni disfunkciji (na primer z razvojem zlatenice in holestaze) in hepatitisu. Resnost teh reakcij se zmanjšuje s časom po odvzemu zdravila, v nekaterih primerih pa je možen razvoj življenjsko ogrožajoče odpovedi jeter..

Predoziranje

V primerih prevelikega odmerjanja Diabetona MB se lahko razvije hipoglikemija.

Terapija: zmerni simptomi - povečanje vnosa ogljikovih hidratov s hrano, zmanjšanje odmerka zdravila in / ali sprememba prehrane; skrbno spremljanje je potrebno, dokler grožnja za zdravje ne izgine; huda hipoglikemična stanja, ki jih spremljajo krči, komo ali druge nevrološke motnje - potrebna je takojšnja hospitalizacija in nujna medicinska oskrba.

Pri hipoglikemični komi / sumu nanjo je indicirana intravenska injekcija 20-30% raztopine dekstroze (50 ml), po kateri se intravensko vbrizga 10% raztopina dekstroze (da se ohrani koncentracija glukoze v krvi nad 1000 mg / l). Skrbno spremljanje ravni glukoze v krvi in ​​spremljanje bolnikovega stanja je treba izvajati vsaj v naslednjih 48 urah. Potreba po nadaljnjem spremljanju je odvisna od bolnikovega stanja..

Zaradi izrazite vezave gliklazida na plazemske beljakovine je dializa neučinkovita.

Posebna navodila

Med terapijo se lahko razvije hipoglikemija, v nekaterih primerih - v dolgotrajni / hudi obliki, kar zahteva več dni hospitalizacijo in intravensko dekstrozo..

Diabeton MV lahko predpišemo le, če so bolnikovi obroki redni in vključuje zajtrk. Ohranjanje ustreznega vnosa ogljikovih hidratov iz hrane je zelo pomembno, saj se poveča verjetnost nastanka hipoglikemije z nepravilno / nezadostno prehrano, pa tudi z uživanjem hrane z malo ogljikovih hidratov. Pogosteje se hipoglikemija pojavi pri nizkokalorični dieti, po energični / dolgotrajni telesni vadbi, uživanju alkohola ali ob hkratni uporabi več hipoglikemičnih zdravil.

Da bi se izognili razvoju hipoglikemije, je potrebno skrbno individualno izbirati zdravila in režim odmerjanja..

Verjetnost za razvoj hipoglikemije se poveča v naslednjih primerih:

  • zavrnitev / nezmožnost pacienta nadzorovati njegovo stanje in upoštevati zdravnikove recepte (zlasti to velja za starejše bolnike);
  • neravnovesje med količino zaužitih ogljikovih hidratov in telesno dejavnostjo;
  • preskakovanje obrokov, nepravilna / neustrezna prehrana, prehranske spremembe in posti;
  • odpoved ledvic;
  • huda odpoved jeter;
  • prevelik odmerek Diabeton MB;
  • kombinirana uporaba z določenimi zdravili;
  • nekatere endokrine bolezni (bolezen ščitnice, nadledvična in hipofiza).

Slab nadzor nad glikemijo med jemanjem Diabeton CF je možen pri vročini, travmi, nalezljivih boleznih ali večjih kirurških posegih. V teh primerih bo morda treba ukiniti zdravilo in predpisati zdravljenje z insulinom..

Po dolgem obdobju zdravljenja se lahko učinkovitost Diabeton CF zmanjša. To je lahko posledica napredovanja bolezni ali zmanjšanja terapevtskega odziva na zdravilo - sekundarne odpornosti na zdravilo. Pred diagnozo te motnje je treba oceniti ustreznost izbire odmerka in bolnikovo skladnost s predpisano prehrano..

Za oceno glikemičnega nadzora je priporočljivo redno spremljanje glukoze v krvi na tešče in glikoziliranega hemoglobina HbA1c. Priporočljivo je tudi redno izvajanje samonadzora koncentracije glukoze v krvi..

Derivati ​​sulfonilsečnine lahko pri bolnikih s pomanjkanjem glukozno-6-fosfat dehidrogenaze vodijo do hemolitične anemije (pri imenovanju Diabetona MV s to motnjo je potrebna previdnost); treba je tudi oceniti možnost predpisovanja hipoglikemičnega zdravila druge skupine.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki morajo biti previdni pri vožnji motornih vozil, kar je povezano z verjetnostjo hipoglikemije..

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Diabetone MV ni predpisan doječim ženskam in nosečnicam (zaradi omejenih podatkov, ki potrjujejo varnost / učinkovitost terapije).

Uporaba v otroštvu

Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je uporaba Diabeton MV kontraindicirana, kar je povezano z omejenimi podatki, ki potrjujejo varnost / učinkovitost zdravljenja.

Z oslabljenim delovanjem ledvic

Sprejem Diabetona MV pri hudi odpovedi ledvic je kontraindiciran.

Za kršitve delovanja jeter

Po navodilih je Diabeton MV kontraindiciran pri hudi okvari jeter..

Uporaba pri starejših

Za predpisovanje zdravila je potrebna previdnost. Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka Diabeton MB ni potrebna, vendar je potrebno stalno spremljanje stanja..

Interakcije z drogami

Snovi / zdravila, ki povečajo verjetnost hipoglikemije (učinek gliklazida je okrepljen):

  • mikonazol: hipoglikemija se lahko razvije do kome (kombinacija je kontraindicirana);
  • fenilbutazon: če je potrebna kombinirana uporaba, je potreben nadzor glikemije (kombinacija ni priporočljiva; morda bo potrebna prilagoditev odmerka Diabeton MB);
  • etanol: verjetnost nastanka hipoglikemične kome (priporočljivo je zavrniti uživanje alkohola in uporabo zdravil, ki vsebujejo etanol);
  • druga hipoglikemična sredstva, vključno z insulinom, akarbozo, metforminom, tiazolidindioni, zaviralci dipeptidil peptidaze-4, agonisti GLP-1; β-blokatorji; flukonazol; zaviralci angiotenzinske konvertaze, vključno s kaptoprilom, enalaprilom; blokatorji histaminskih H2-receptorjev; zaviralci monoaminooksidaze; nesteroidna protivnetna zdravila; sulfonamidi; klaritromicin in nekatera druga zdravila / snovi: povečan hipoglikemični učinek (kombinacija zahteva previdnost).

Snovi / zdravila, ki povečajo raven glukoze v krvi (učinek gliklazida oslabi):

  • Danazol: ima diabetogeni učinek (kombinacija ni priporočljiva); če je potrebno, kombinirano uporabo, je priporočljivo skrbno nadzirati glukozo v krvi in ​​prilagoditi odmerek Diabeton MB;
  • klorpromazin (v velikih odmerkih): zmanjšano izločanje insulina (kombinacija zahteva previdnost); prikazan je natančen nadzor glikemije, morda bo potrebna prilagoditev odmerka Diabeton MB;
  • salbutamol, ritodrin, terbutalin in drugi β2-adrenomimetiki: povečanje koncentracije glukoze v krvi (kombinacija zahteva previdnost);
  • glukokortikosteroidi, tetrakozaktid: verjetnost za razvoj ketoacidoze - zmanjšanje tolerance na ogljikove hidrate (kombinacija zahteva previdnost), priporočljiv je skrben nadzor glikemije, zlasti na začetku terapije; morda bo potrebna prilagoditev odmerka zdravila Diabeton MB.

Med uporabo zdravila je treba posebno pozornost nameniti pomenu samoglikemičnega nadzora. Če je potrebno, priporočamo, da bolnika prestavite na zdravljenje z insulinom.

V kombinaciji z antikoagulanti se lahko njihov učinek poveča, kar lahko zahteva prilagoditev odmerka.

Analogi

Analogi Diabeton MV so: Gliclazide Canon, Gliclada, Glidiab, Diabetalong, Diabinax, Diabefarm in drugi.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Posebni pogoji skladiščenja niso potrebni. Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti: odmerjanje 30 mg - 3 leta; odmerjanje 60 mg - 2 leti.

Pogoji izdaje iz lekarn

Razdeljeno na recept.

Mnenja Diabetone MV

Po ocenah je Diabeton MV učinkovito zdravilo, ki pomaga znižati raven sladkorja v krvi. O razvoju neželenih učinkov poročajo le v redkih primerih. Od pomanjkljivosti ponavadi kažejo na precej visoke stroške zdravila..

Cena za Diabeton MB v lekarnah

Približna cena za Diabeton MV (30 tablet po 60 mg vsaka) je 180-315 rubljev.

Diabeton ® MB (Diabeton ® MR)

Zdravilna učinkovina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Sestava

Tablete z modificiranim sproščanjem1 zavihek.
učinkovina:
gliklazid60 mg
pomožne snovi: laktoza monohidrat - 71,36 mg; maltodekstrin - 22,00 mg; hipromeloza 100 cP - 160,00 mg; magnezijev stearat - 1,60 mg; brezvodni koloidni silicijev dioksid - 5,04 mg

Opis dozirne oblike

Bele, bikonveksne, ovalne tablete z zarezom in graviranjem "DIA" "60" na obeh straneh.

farmakološki učinek

Farmakodinamika

Gliklazid je derivat sulfoniluree, hipoglikemično zdravilo za peroralno dajanje, ki se od podobnih zdravil razlikuje po prisotnosti heterocikličnega obroča, ki vsebuje N, z endociklično vezjo.

Gliklazid zmanjša koncentracijo glukoze v krvi s spodbujanjem izločanja inzulina s pomočjo beta celic otokov Langerhans. Povečanje koncentracije postprandialnega insulina in C-peptida še vedno traja po 2 letih zdravljenja.

Poleg učinka na presnovo ogljikovih hidratov gliklazid ima hemovaskularne učinke..

Vpliv na izločanje insulina

Pri sladkorni bolezni tipa 2 zdravilo obnovi zgodnji vrhunec izločanja insulina kot odgovor na vnos glukoze in poveča drugo fazo izločanja insulina. Znatno povečanje izločanja insulina je opaziti kot odziv na stimulacijo, ki jo povzroči vnos hrane ali dajanje glukoze.

Gliklazid zmanjšuje tveganje za trombozo majhnih žil z vplivom na mehanizme, ki lahko povzročijo razvoj zapletov pri diabetes mellitusu: delno zavira agregacijo in adhezijo trombocitov in zmanjša koncentracijo dejavnikov, ki aktivirajo trombocite (beta-tromboglobulin, tromboksan B2), prav tako obnavlja fibrinolitično aktivnost vaskularnega endotelija in poveča aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena.

Intenziven nadzor glikemije, ki temelji na uporabi Diabeton® MB (HbA1c® MB in povečanju njegovega odmerka glede na ozadje (ali namesto) standardne terapije, preden mu dodate drugo hipoglikemično zdravilo (na primer metformin, zaviralec alfa-glukozidaze, derivat tiazolidindiona ali inzulin). dnevni odmerek zdravila Diabeton® MB pri bolnikih v intenzivni kontrolni skupini je bil 103 mg, največji dnevni odmerek 120 mg.

Glede na uporabo zdravila Diabeton® MB v skupini intenzivnega nadzorovanja glikemije (povprečni čas spremljanja 4,8 leta, povprečna raven HbA1c - 6,5%) v primerjavi s standardno kontrolno skupino (povprečna raven HbA1c - 7,3%) se je znatno zmanjšalo 10% relativno tveganje za kombinirano pojavnost makro- in mikrovaskularnih zapletov.

Prednost je bila dosežena zaradi občutnega zmanjšanja relativnega tveganja za večje mikrovaskularne zaplete za 14%, nastanka in napredovanja nefropatije za 21%, pojava mikroalbuminurije za 9%, makroalbuminurije za 30% in razvoja ledvičnih zapletov za 11%.

Prednosti intenzivnega nadzora glikemije med jemanjem Diabeton® MB niso bile odvisne od prednosti, doseženih med antihipertenzivno terapijo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se gliklazid popolnoma absorbira. Koncentracija gliklazida v krvni plazmi postopoma narašča, v prvih 6 urah se nivo planote ohranja od 6 do 12 ur. Posamezna variabilnost je nizka..

Vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije gliklazida.

Približno 95% gliklazida se veže na plazemske beljakovine. Vd - približno 30 litrov. Jemanje zdravila Diabeton® MV v odmerku 60 mg enkrat na dan zagotavlja ohranjanje učinkovite koncentracije gliklazida v krvni plazmi več kot 24 ur.

Gliklazid se presnavlja predvsem v jetrih. V plazmi ni aktivnih presnovkov.

Gliklazid izloča predvsem ledvice: izločanje poteka v obliki presnovkov, manj kot 1% jih izloči ledvica nespremenjena. T1/2 gliklazid povprečno 12 do 20 ur.

Razmerje med odmerjenim odmerkom (do 120 mg) in AUC je linearno.

Stare ljudi. Pri starejših ni pomembnih sprememb farmakokinetičnih parametrov.

Indikacije zdravila Diabeton ® MB

diabetes mellitus tipa 2 z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije, telesne aktivnosti in hujšanja;

preprečevanje zapletov diabetesa mellitus: zmanjšanje tveganja za mikrovaskularne (nefropatijo, retinopatijo) in makrovaskularne zaplete (miokardni infarkt, možganska kap) pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 z intenzivnim glikemičnim nadzorom.

Kontraindikacije

preobčutljivost za gliklazid, druge derivate sulfoniluree, sulfonamide ali pomožne snovi, ki sestavljajo zdravilo;

diabetes mellitus tipa 1;

diabetična ketoacidoza, diabetična prekoma, diabetična koma;

huda okvara ledvic ali jeter (v teh primerih je priporočljiv inzulin);

jemanje mikonazola (glejte "Interakcija");

nosečnost in dojenje (glejte "Uporaba med nosečnostjo in dojenjem");

starost do 18 let.

Ker zdravilo vsebuje laktozo, Diabeton® MB ne priporočamo bolnikom s prirojeno laktozno intoleranco, galaktozemijo, malabsorpcijo glukoze in galaktoze.

Ne priporočamo uporabe v kombinaciji s fenilbutazonom ali danazolom (glejte "Interakcija").

Previdnostni ukrepi: starost, nepravilna in / ali neuravnotežena prehrana, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, hude bolezni CVD, hipotiroidizem, nadledvična ali hipofizna insuficienca, ledvična in / ali jetrna odpoved, dolgotrajna terapija z GCS, alkoholizem.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Izkušenj z gliklazidom med nosečnostjo ni. Omejeni podatki o uporabi drugih derivatov sulfonilsečnine med nosečnostjo.

V študijah na laboratorijskih živalih niso ugotovili teratogenih učinkov gliklazida.

Za zmanjšanje tveganja za nastanek prirojenih napak je potreben optimalen nadzor (primerna terapija) diabetesa mellitusa.

Peroralna hipoglikemična zdravila se med nosečnostjo ne uporabljajo. Inzulin je zdravilo izbire za zdravljenje sladkorne bolezni pri nosečnicah. Priporočljivo je nadomestiti vnos peroralnih hipoglikemičnih zdravil z insulinsko terapijo tako v primeru načrtovane nosečnosti kot v primeru, da je med jemanjem zdravila prišlo do nosečnosti.

Ob upoštevanju pomanjkanja podatkov o vnosu gliklazida v materino mleko in tveganju za nastanek hipoglikemije pri novorojenčkih je dojenje kontraindicirano med zdravljenjem z zdravili..

Stranski učinki

Glede na izkušnje z uporabo gliklazida se je treba spomniti možnosti, da se razvijejo naslednji stranski učinki.

Tako kot druga zdravila iz skupine sulfonilsečnine lahko tudi Diabeton ® MB povzroči hipoglikemijo v primeru nerednih obrokov in še posebej, če pogrešamo obroke. Možni simptomi hipoglikemije: glavobol, huda lakota, slabost, bruhanje, povečana utrujenost, motnje spanja, razdražljivost, vznemirjenost, zmanjšana koncentracija, zapoznela reakcija, depresija, zmedenost, zamegljen vid in govor, afazija, tremor, pareza, izguba samokontrole, občutek nemoči, oslabljeno zaznavanje, omotica, šibkost, krči, bradikardija, delirij, plitvo dihanje, zaspanost, izguba zavesti z možnim razvojem kome, vse do smrti.

Pojavijo se lahko tudi adrenergične reakcije: povečano potenje, gnojna koža, tesnoba, tahikardija, zvišan krvni tlak, palpitacije, aritmija in angina.

Praviloma simptome hipoglikemije nadziramo z vnosom ogljikovih hidratov (sladkorja). Jemanje sladil je neučinkovito. Na podlagi drugih derivatov sulfonilsečnine so po uspešni lajšanju opazili relaps hipoglikemije.

Za hudo ali dolgotrajno hipoglikemijo je indicirana nujna zdravniška pomoč, po možnosti z hospitalizacijo, tudi če obstaja učinek vnosa ogljikovih hidratov.

Drugi neželeni učinki

Iz prebavil: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, zaprtje. Jemanje drog z zajtrkom lahko pomaga preprečiti ali zmanjšati te simptome.

Naslednji neželeni učinki so manj pogosti.

Bolezni kože in podkožja: izpuščaji, srbenje, urtikarija, Quinckejev edem, eritem, makulopapularni izpuščaj, bulozne reakcije (kot je Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza).

Iz krvnega in limfnega sistema: hematološke motnje (anemija, levkopenija, trombocitopenija, granulocitopenija) se redko razvijejo. Praviloma so ti pojavi reverzibilni v primeru prekinitve terapije..

Iz jeter in žolčevodov: povečana aktivnost jetrnih encimov (AST, ALT, ALP), hepatitis (osamljeni primeri). Prekinite zdravljenje, če pride do holestatske zlatenice.

Ti pojavi so običajno reverzibilni, če zdravljenje prekinemo..

S strani organa vida se lahko pojavijo prehodne motnje vida, ki jih povzročajo spremembe koncentracije glukoze v krvi, zlasti na začetku terapije.

Neželeni učinki, ki so značilni za derivate sulfonilsečnine: tako kot pri vnosu drugih derivatov sulfonilsečnine so bili opaženi naslednji stranski učinki: eritrocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, pancitopenija, alergijski vaskulitis, hiponatremija. Zaznalo se je povečanje aktivnosti jetrnih encimov, oslabljeno delovanje jeter (na primer z razvojem holestaze in zlatenice) in hepatitis; manifestacije so se sčasoma zmanjšale po prenehanju jemanja sulfonilsečnine, vendar so v nekaterih primerih privedle do življenjsko nevarne odpovedi jeter.

Neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih

V študiji ADVANCE se je pojavnost različnih resnih neželenih učinkov med obema skupinama bolnikov malo razlikovala. Novih varnostnih podatkov ni bilo. Majhno število bolnikov je imelo hudo hipoglikemijo, splošna incidenca hipoglikemije pa je bila nizka. Incidenca hipoglikemije v intenzivni kontrolni skupini za glikemijo je bila višja kot v standardni kontrolni skupini za glikemijo. Pri sočasni terapiji z insulinom so opazili večino epizod hipoglikemije v intenzivni kontrolni skupini za glikemijo.

Interakcija

1. Zdravila in snovi, ki povečajo tveganje za hipoglikemijo (povečajo učinek gliklazida)

Mikonazol (pri sistemski uporabi in ob uporabi gela na ustni sluznici): poveča hipoglikemični učinek gliklazida (hipoglikemija se lahko razvije do kome).

Fenilbutazon (sistemsko dajanje): povečuje hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine (izpodriva jih iz povezave s plazemskimi beljakovinami in / ali upočasni njihovo izločanje iz telesa).

Zaželeno je uporabiti drugo protivnetno zdravilo. Če je potreben fenilbutazon, je treba bolnika opozoriti na potrebo po nadzoru glikemije. Po potrebi je treba med in po jemanju fenilbutazona prilagoditi odmerek Diabeton® MB..

Etanol: povečuje hipoglikemijo z zaviranjem kompenzacijskih reakcij, lahko prispeva k razvoju hipoglikemične kome. Prenehati je treba droge, ki vključujejo etanol in alkohol.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnostne ukrepe

Jemanje gliklazida v kombinaciji z nekaterimi zdravili: drugimi hipoglikemičnimi zdravili (inzulin, akarboza, metformin, tiazolidinidioni, zaviralci dipeptidil peptidaze-4, agonisti GLP-1); zaviralci beta, flukonazol; Zaviralci ACE - kaptopril, enalapril; blokatorji histamina H2-receptorji; MAO inhibitorji; sulfonamidi; klaritromicin in nesteroidna protivnetna zdravila spremljajo povečanje hipoglikemičnega učinka in tveganje hipoglikemije.

2. Zdravila, ki povečajo glukozo v krvi (oslabi učinek gliklazida)

Danazol: ima diabetogeni učinek. Če je jemanje tega zdravila potrebno, bolniku svetujemo natančno spremljanje glukoze v krvi. Če je treba jemati zdravila skupaj, je priporočljivo izbrati odmerek hipoglikemičnega zdravila med jemanjem danazola in po njegovem preklicu..

Kombinacije, ki zahtevajo previdnostne ukrepe

Klorpromazin (nevroleptik): v velikih odmerkih (> 100 mg / dan) poveča koncentracijo glukoze v krvi, zmanjša izločanje inzulina. Priporočamo natančen nadzor glikemije. Če je treba jemati zdravila skupaj, je priporočljivo izbrati odmerek hipoglikemičnega zdravila, tako med jemanjem antipsihotika kot po njegovi odpovedi..

GCS (sistemska in lokalna uporaba - intraartikularno, kožno, rektalno dajanje) in tetrakozaktid: povečajo koncentracijo glukoze v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšana toleranca na ogljikove hidrate). Priporočljiv je natančen nadzor glikemije, zlasti na začetku zdravljenja. Če je treba jemati zdravila skupaj, bo morda treba prilagoditi odmerek hipoglikemičnega zdravila, tako med dajanjem GCS kot po njihovi odpovedi..

Ritodrin, salbutamol, terbutalin (i.v.): beta2-adrenergični agonisti povečajo koncentracijo glukoze v krvi.

Poudariti je treba pomen samo-glikemičnega nadzora. Če je potrebno, priporočamo, da bolnika prestavite na zdravljenje z insulinom.

3. Kombinacije, ki jih je treba upoštevati

Antikoagulanti (na primer varfarin). Derivati ​​sulfonilsečnine lahko povečajo učinek antikoagulantov, če jih jemljemo skupaj. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka antikoagulanta.

Način uporabe in odmerjanje

Zdravilo je namenjeno le za zdravljenje odraslih.

Priporočeni odmerek zdravila je treba jemati peroralno, enkrat na dan, najbolje med zajtrkom..

Dnevni odmerek je lahko v enem odmerku 30-120 mg (1/2 tabela.).

Priporočljivo je pogoltniti tableto ali polovico tablete cele, ne da bi žvečili ali drobili.

Če ste zamudili enega ali več odmerkov zdravila, v naslednjem odmerku ne smete jemati večjega odmerka, morate zgrešeni odmerek jemati naslednji dan.

Kot pri drugih hipoglikemičnih zdravilih je treba odmerek zdravila v vsakem primeru izbrati posebej, odvisno od koncentracije glukoze v krvi in ​​ravni HbA1c.

Začetni priporočeni odmerek (vključno za starejše bolnike, ≥65 let) je 30 mg / dan (1/2 tabele).

V primeru ustreznega nadzora lahko zdravilo v tem odmerku uporabimo za vzdrževalno terapijo. Z nezadostnim nadzorom glikemije lahko dnevni odmerek zdravila zaporedno povečamo na 60, 90 ali 120 mg.

Povečanje odmerka je možno ne prej kot po 1 mesecu zdravljenja z zdravilom v predhodno predpisanem odmerku. Izjema so bolniki, pri katerih se koncentracija glukoze v krvi po 2 tednih zdravljenja ni zmanjšala. V takih primerih se lahko odmerek zdravila poveča dva tedna po začetku.

Največji priporočeni dnevni odmerek zdravila je 120 mg..

1 zavihek. zdravilo Diabeton® MB tablete s 60 mg s spremenjenim sproščanjem je enako 2 tableti. Diabeton® MB tablete s spremenjenim sproščanjem 30 mg. Prisotnost zareza na 60 mg tabletah vam omogoča, da tableto razdelite in vzamete dnevni odmerek 30 mg (1/2 tab. 60 mg) in, če je potrebno, 90 mg (1 in 1/2 tab. 60 mg).

Prehod z jemanja tablete Diabeton® 80 mg na zdravilo Diabeton® MB tablete s spremenjenim sproščanjem 60 mg

1 zavihek. zdravilo Diabeton ® 80 mg lahko nadomestimo z 1/2 table. zdravilo Diabeton® MB z modificiranim sproščanjem 60 mg. Pri prenosu bolnikov z Diabeton® 80 mg na Diabeton® MB je priporočljiv skrben nadzor glikemije.

Prehod z jemanja drugega hipoglikemičnega zdravila na tablete Diabeton® MB s spremenjenim sproščanjem 60 mg

Zdravilo Diabeton® MB tablete s 60 mg z modificiranim sproščanjem lahko uporabljamo namesto drugih hipoglikemičnih zdravil za peroralno dajanje. Pri prehodu na Diabeton® MB pri bolnikih, ki prejemajo druga hipoglikemična zdravila za peroralno uporabo, njihov odmerek in T1/2. Praviloma ni potrebe po prehodnem obdobju. Začetni odmerek mora biti 30 mg in nato titriran glede na koncentracijo glukoze v krvi.

Ko zdravilo Diabeton® MB nadomesti derivate sulfonilsečnine s podaljšanim T1/2 da se izognete hipoglikemiji, ki jo povzroča aditivni učinek obeh hipoglikemičnih zdravil, jih lahko prenehate jemati več dni. Začetni odmerek zdravila Diabeton® MB je tudi 30 mg (1/2 table. 60 mg) in ga po potrebi lahko še povečate, kot je opisano zgoraj..

Kombinirani vnos z drugimi hipoglikemičnimi zdravili

Diabeton® MB se lahko uporablja v kombinaciji z biguanidini, zaviralci alfa-glukozidaze ali insulinom.

V primeru neustreznega nadzora glikemije je treba s skrbnim zdravniškim nadzorom predpisati dodatno zdravljenje z insulinom.

Starejši bolniki

Pri bolnikih, starejših od 65 let, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Bolniki z okvaro ledvic

Rezultati kliničnih študij so pokazali, da pri bolnikih z blago do zmerno ledvično insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna. Priporočljiv je natančen zdravniški nadzor.

Bolniki, ki jim grozi razvoj hipoglikemije

Pri bolnikih, ki jim grozi razvoj hipoglikemije (neustrezna ali neuravnotežena prehrana; hude ali slabo kompenzirane endokrine motnje - hipofiza in nadledvična insuficienca, hipotiroidizem; odpoved GCS po dolgotrajni uporabi in / ali dajanju velikih odmerkov; hude bolezni CVS - huda bolezen koronarne arterije, huda ateroskleroza karotidnih arterij, razširjena ateroskleroza), priporočamo uporabo minimalnega odmerka (30 mg) Diabeton® MB.

Preprečevanje zapletov sladkorne bolezni

Da bi dosegli intenziven nadzor glikemije, lahko odmerek Diabeton® MB poleg prehrane in telovadbe postopoma povečate na 120 mg / dan, dokler ne dosežete ciljne ravni HbA1c. Bodite pozorni na tveganje hipoglikemije. Poleg tega se lahko terapiji dodajo tudi druga hipoglikemična zdravila, na primer metformin, zaviralec alfa-glukozidaze, derivat tiazolidindiona ali insulin.

Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let

Podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni.

Predoziranje

Preveliko odmerjanje z derivati ​​sulfonilsečnine lahko povzroči hipoglikemijo.

Če se zmerni simptomi hipoglikemije pojavijo brez poslabšanja zavesti ali nevroloških simptomov, povečajte vnos ogljikovih hidratov s hrano, zmanjšajte odmerek zdravila in / ali spremenite prehrano. Tesno zdravstveno spremljanje bolnikovega stanja bi se moralo nadaljevati, dokler ne obstaja prepričanje, da nič ne ogroža njegovega zdravja.

Možen je razvoj hudih hipoglikemičnih stanj, ki jih spremljajo koma, napadi ali druge nevrološke motnje. Če se pojavijo takšni simptomi, je potrebna nujna medicinska oskrba in takojšnja hospitalizacija..

V primeru hipoglikemične kome ali na sum nanjo bolnika intravensko injiciramo 50 ml 20-30% raztopine dekstroze (glukoze). Nato se intravensko injicira 10% raztopina dekstroze, da se koncentracija glukoze v krvi nad 1 g / l ohrani. Skrbno spremljanje ravni glukoze v krvi in ​​spremljanje bolnika je treba izvajati vsaj 48 naslednjih ur. Po tem časovnem obdobju se glede na bolnikovo stanje odloči zdravnik, ki je potreben za nadaljnje opazovanje.

Dializa je neučinkovita zaradi izrazitega vezavanja gliklazida na plazemske beljakovine.

Posebna navodila

Pri jemanju derivatov sulfonilsečnine, vklj. in gliklazidom se v nekaterih primerih lahko razvije hipoglikemija - v hudi in dolgotrajni obliki, kar zahteva več dni hospitalizacijo in intravensko dajanje raztopine dekstroze (glejte "Neželeni učinki").

Zdravilo se lahko predpiše samo tistim bolnikom, katerih obroki so redni in vključujejo zajtrk. Zelo pomembno je vzdrževati ustrezen vnos ogljikovih hidratov v prehrani kot Tveganje za nastanek hipoglikemije narašča ob nepravilni ali nezadostni prehrani, pa tudi pri uživanju hrane, ki je slaba z ogljikovimi hidrati. Hipoglikemija se pogosto razvije z nizkokalorično dieto, po dolgotrajni ali energični vadbi, po uživanju alkohola ali ob jemanju več hipoglikemičnih zdravil hkrati.

Značilno je, da se simptomi hipoglikemije odpravijo po uživanju hrane, bogate z ogljikovimi hidrati (kot je sladkor). Upoštevati je treba, da jemanje nadomestkov sladkorja ne pomaga odpraviti hipoglikemičnih simptomov. Izkušnje z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine kažejo, da se lahko hipoglikemija ponovi kljub učinkovitemu začetnemu lajšanju tega stanja. Če so hipoglikemični simptomi izraziti ali dolgotrajni, tudi v primeru začasnega izboljšanja stanja po zaužitem obroku, bogatem z ogljikovimi hidrati, je nujna medicinska oskrba, vse do hospitalizacije.

Da bi se izognili razvoju hipoglikemije, je potreben skrben individualni izbor zdravil in režim odmerjanja, pacientu pa tudi popolne informacije o zdravljenju.

Povečano tveganje za hipoglikemijo se lahko pojavi v naslednjih primerih:

- zavrnitev ali nezmožnost pacienta (zlasti starejših), da upošteva zdravnikove recepte in nadzoruje njegovo stanje;

- neustrezna in nepravilna prehrana, preskakovanje obrokov, stradanje in prehranske spremembe;

- neravnovesje med telesno aktivnostjo in količino zaužitih ogljikovih hidratov;

- huda odpoved jeter;

- preveliko odmerjanje zdravila Diabeton® MB;

- nekatere endokrine motnje: bolezen ščitnice, hipofiza in nadledvična insuficienca;

- hkratni sprejem nekaterih zdravil (glejte "Interakcija").

Okvara ledvic in jeter

Pri bolnikih z jetrno in / ali hudo ledvično insuficienco se lahko farmakokinetične in / ali farmakodinamične lastnosti gliklazida spremenijo. Stanje hipoglikemije, ki se razvije pri takih bolnikih, je lahko precej dolgotrajno, v takih primerih je potrebna takojšnja primerna terapija.

Informacije za bolnike

Bolnika in njegove družinske člane je treba obvestiti o tveganju za nastanek hipoglikemije, simptomih in stanjih, ki prispevajo k njegovemu razvoju. Bolnika je treba poučiti o možnih tveganjih in koristih predlaganega zdravljenja.

Bolnika je treba poučiti o pomenu prehrane, potrebi po redni vadbi in spremljanju glukoze v krvi.

Nezadosten nadzor glikemije

Glikemični nadzor pri bolnikih, ki prejemajo hipoglikemično zdravljenje, je lahko oslabljen v naslednjih primerih: vročina, poškodba, nalezljiva bolezen ali večji operativni posegi. V teh pogojih bo morda treba prekiniti zdravljenje z Diabeton® MB in predpisati zdravljenje z insulinom.

Pri mnogih bolnikih je treba učinkovitost peroralnih hipoglikemičnih učinkov, vklj. gliklazid ponavadi upada po daljšem obdobju zdravljenja. Ta učinek je lahko posledica napredovanja bolezni in zmanjšanja terapevtskega odziva na zdravilo. Ta pojav je znan kot sekundarna odpornost na zdravila, ki jo je treba razlikovati od primarne odpornosti na zdravila, pri čemer zdravilo ne daje pričakovanega kliničnega učinka niti po prvem dajanju. Pred diagnozo bolnika s sekundarno odpornostjo na zdravila je treba oceniti ustreznost izbire odmerka in skladnost pacienta s predpisano prehrano..

Za oceno glikemične kontrole priporočamo redno merjenje ravni glukoze v krvi na tešče in glikoziliranega hemoglobina HbA1c. Poleg tega je priporočljivo redno samokontrolirati koncentracijo glukoze v krvi..

Derivati ​​sulfonilsečnine lahko povzročijo hemolitično anemijo pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze. Ker je gliklazid derivat sulfonilsečnine, je treba biti previden pri njegovem predpisovanju bolnikom s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze. Oceniti je treba možnost predpisovanja hipoglikemičnega zdravila druge skupine.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov

V povezavi z možnim razvojem hipoglikemije pri uporabi zdravila Diabeton® MB se morajo bolniki zavedati simptomov hipoglikemije in biti previdni med vožnjo ali opravljanjem dela, ki zahteva veliko hitrost telesnih in duševnih reakcij, zlasti na začetku terapije.

Obrazec za sprostitev

Tablete z modificiranim sproščanjem, 60 mg.

30 tablet v pretisnem omotu (PVC / Al), 1 ali 2 pretisni omoti z navodili za medicinsko uporabo v kartonski škatli.

Pri pakiranju (pakiranju) pri ruskem podjetju Serdiks LLC

30 tablet v pretisnem omotu (PVC / Al), 1 ali 2 pretisni omoti z navodili za medicinsko uporabo v kartonski škatli.

15 tablet v pretisnem omotu (PVC / Al), 2 ali 4 pretisni omoti z navodili za medicinsko uporabo v kartonski škatli.

Med proizvodnjo v ruskem podjetju Serdiks LLC

15 tablet v pretisnem omotu (PVC / Al), 2 ali 4 pretisni omoti z navodili za medicinsko uporabo v kartonski škatli.

Proizvajalec

Servier Industry Laboratories, Francija

LLC "Serdix", Rusija.

Registracijsko potrdilo, izdano družbi Servier Laboratories, Francija, proizvajalca Servier Laboratories Industry, Francija

Servier Industry Laboratories

905, avtocesta Saran, 45520 Gidy, Francija

Za vsa vprašanja se obrnite na predstavništvo podjetja Servier Laboratories JSC.

Predstavništvo podjetja Servier Laboratories JSC 115054, Moskva, Paveletskaya pl. 2, stavba 3

Tel.: (495) 937-0700, faks: (495) 937-0701

Navodila, ki so vključena v paket, dodatno navajajo logotip Servier Laboratories.

V primeru embalaže in / ali embalaže / med proizvodnjo v podjetju Serdix LLC, Rusija

LLC "Serdix", Rusija

Tel.: (495) 225-8010; faks: (495) 225-8011.

Navodila, ki so vključena v paket, dodatno navajajo logotip podjetja Serdix LLC - pridruženega podjetja Servier.

Pogoji izdaje iz lekarn

Pogoji skladiščenja zdravila Diabeton MB

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Diabeton MB

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.