Metformin pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2: uspešnica, ni prebrana v celoti

Metformin je eno izmed "najstarejših" zdravil pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2), prvič sintetiziranega leta 1922 in začeti uporabljati v klinični praksi v poznih 50. letih. v zadnjem stoletju. Metformin je danes edini

Metformin je eno izmed "najstarejših" zdravil pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2), prvič sintetiziranega leta 1922 in začeti uporabljati v klinični praksi v poznih 50. letih. v zadnjem stoletju. Metformin je trenutno edini predstavnik skupine bigu-anid, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2.

Mehanizem delovanja

Leta 2001 je bil ustanovljen glavni mehanizem delovanja zdravila - aktiviranje 5'AMP-aktivirane protein kinaze (AMPK, AMP aktivirana protein kinaza), celične kinaze, ki nadzira energijsko ravnovesje celice z neposrednim vplivom na prepisovanje genov in ključne presnovne encime. AMPK najdemo v celičnem jedru in citoplazmi: jedrski AMPK je neposredno sposoben uravnavati ekspresijo genov; citosolni AMPK uravnava funkcije citosolnih in membranskih beljakovin. Nihanja ravni AMP: ATP v celici lahko deluje kot nekakšen senzorični signal za spreminjanje aktivnosti AMPK. Študija integrativne vloge AMPK kot regulatorja presnove energije še vedno poteka. Zdaj je bilo ugotovljeno, da je AMPK vključen v številne fiziološke procese. Aktivacija AMPK med krčenjem mišičnih vlaken (aktivnost AMPK miocitov uravnava tudi rezistentin, TNF-alfa, leptin, adiponektin) posredujejo pozitivni presnovni in kardiovaskularni učinki telesnega treninga. Hipotalamični AMPK sodeluje pri uravnavanju apetita (aktivnost AMPK pa urejajo leptin, grelin, inzulin, adiponektin) in po možnosti cirkadiani ritmi. AMPK je regulator presnove maščobnih kislin in glukoze: aktivacija AMPK spodbuja oksidacijo maščobnih kislin v jetrih in ketogenezo, zavira sintezo lipogeneze, holesterola in trigliceridov, zavira lipolizo in lipogenezo v adipocitih, spodbuja oksidacijo maščobnih kislin in absorpcijo glukoze v skeletnih mišicah z rastjo. transporterji glukoze, modulira izločanje insulina s pomočjo beta celic. Domnevamo, da je disregulacija AMPK (zmanjšano izražanje in aktivnost) povezana z razvojem debelosti, pred diabetesom / sladkorno boleznijo, metaboličnim sindromom, rakom, miokardno ishemijo, poškodbo miokarda med ishemijo-reperfuzijo in morda hipertrofijo miokarda [1].

Kako metformin aktivira AMPK, ni povsem razjasnjeno. Eden od možnih mehanizmov je lahko škodljiv učinek metformina na I-kompleks mitohondrijev (NADH-ubikinon-oksidoreduktaza je začetna komponenta dihalne verige), kar vodi v zvišanje ravni AMP v citosolu in s tem sproži naravno pot aktiviranja AMPK. AMPK-odvisen mehanizem delovanja metformina kot antidiabetičnega zdravila se realizira pri zatiranju izražanja genov, odgovornih za glukoneogenezo in lipogenezo, zmanjša se proizvodnja glukoze v jetrih, poveča oksidacija maščobnih kislin, poveča občutljivost za inzulin in periferni vnos glukoze, zmanjša absorpcijo glukoze v črevesju [1 ]. Pleiotropni učinki zdravila so povezani tudi z aktiviranjem AMPK, ki določajo njegove prednosti med antidiabetiki..

Pleiotropni učinki

Metformin je inzulinski senzibilizator, ki ima izrazit antidiabetični učinek (znižanje HbA1s za 1,0-2,0%), ki ga ne spremlja znatno povečano tveganje za hipoglikemijo (hipoglikemija je mogoča z intenzivno telesno dejavnostjo, nizkokalorično prehrano, kombinacijo z drugimi antidiabetiki); vsaj ne spodbuja povečanja telesne mase ali ga zmerno zmanjšuje; zmerno znižuje raven trigliceridov in lipoproteinov z nizko gostoto, je ekonomičen [2, 3] in ima poleg tega dodatne koristi, o katerih smo v zadnjem času veliko razpravljali.

  • Po eni izmed najbolj citiranih študij prejšnjega stoletja je UKPDS metformin, ki je pri nadzorovanju ravni glukoze v krvi pokazal učinkovitost, podobno sulfonilsečnini, pokazal sposobnost zaščite srčno-žilne zaščite (zmanjšal tveganje za miokardni infarkt za 39%) in povečal stopnjo preživetja bolnikov v primerjavi z sulfonilsečnine ali inzulin [4]. UKPDS je bila prva študija, ki je pokazala izboljšanje kliničnih rezultatov z zdravljenjem z metforminom in spodbudila poglobljeno raziskavo učinkov zdravila, kar je potrdilo prve optimistične rezultate. Deloma je metabolični in zaščitni učinek zdravila v miokardu neodvisen od AMPK in se realizira s sodelovanjem družine protein kinaze C in družine p38 mitogenov aktiviranih beljakovinskih kinaz: p38 MAPK (p38 mitogensko aktivirane proteinske kinaze)-odvisne od PKC proteinske kinaze C) -odvisnih mehanizmov [5 ].
  • Metformin zmanjšuje povečano tveganje za razvoj nekaterih oblik raka (trebušne slinavke, jajčniki, mlečne žleze, črevesje, pljuča) pri sladkorni bolezni tipa 2 [6-9]. Verjetno je antiproliferativno in antiangiogenetsko delovanje zdravila povezano z aktiviranjem AMPK, učinkom na G0—G1 faza celičnega cikla, interakcija s transmembranskimi receptorji iz družine G-beljakovinskih receptorjev [7].
  • Metformin je pokazal osteogeni učinek in vitro in in vivo, zaščitni učinek pred osteoporeticnimi zlomi kosti in teoretično obetaven profilaktični potencial proti povečanemu tveganju za osteoporozo pri diabetes mellitusu [10-12]. Domnevno se osteogeni učinek metformina doseže z vplivom na aktivnost AMPK in transkripcijskega faktorja, specifičnega za osteoblast, Runx2 / Cbfa1 [11].

Značilnosti imenovanja

Na podlagi rezultatov številnih raziskav in dolgoletnih svetovnih kliničnih izkušenj je metformin postal očitna prevladujoča pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2. Nedavno objavljena študija je bila prva, ki je dokazala izvedljivost začetka terapije z metforminom pri sladkorni bolezni tipa 2 [13]. V skupini 1799 bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 so klinični uspeh analizirali v različnih obdobjih terapije, od trenutka diagnoze bolezni: 40% bolnikov, ki so jemali metformin kot zdravilo prve linije, ga je začelo jemati v naslednjih 3 mesecih; 25% - po 3 mesecih ali več; 27% je začelo jemati metformin za HbA1c 7,5% ali potreba po predpisovanju drugih antidiabetikov v obliki dodatka metforminu ali njegove nadomestitve. Na splošno je bilo v obdobju opazovanja zabeleženih 42% sekundarnih okvar (17% na leto). Hkrati so opazili najnižjo stopnjo odpovedi terapije pri bolnikih, ki so začeli zdravljenje z metforminom v 3 mesecih po diagnozi diabetesa mellitusa (12,2% na leto), in pri bolnikih, ki so začeli zdravljenje z zdravili z ravnijo HbA.1c 25 kg / m 2) in bolniki z indeksom telesne mase (BMI) 2 (vključno z BMI 2); večja učinkovitost v primerjavi z akarbozo (metformin 500-750 mg / dan v primerjavi z akarbozo 150-300 mg / dan); enakovredna učinkovitost v primerjavi z repaglinidom [16-22].

Nedavna retrospektivna študija dolgoročnih (3-letnih spremljanj) učinkov metformina pri skupini bolnikov z BMI 2 (n = 108) in BMI> 25 kg / m2 (n = 105) si zasluži posebno pozornost [23]. Med študijo hitrost upada HbA1c upočasnili v obeh skupinah, kar kaže na redno zmanjšanje delovanja beta-celic, povečali so dnevni odmerek metformina, ki je potreben za učinkovit nadzor ravni glukoze v krvi, vendar je bila v skupini bolnikov brez prekomerne teže potreba po metforminu do konca obdobja opazovanja bistveno manjša (odmerki metformina 677 ± 184 mg / dan oziroma 724 ± 117 mg / dan), vendar se je ob prerazporeditvi v telesno maso bolnikov izkazalo, da je večja. Raziskovalci sami razlagajo to dejstvo: skupina bolnikov brez prekomerne telesne teže je imela daljše trajanje sladkorne bolezni, večjo pogostost uporabe drugih antidiabetikov, manjši odstotek visceralne maščobe, kar posredno kaže na izrazitejšo okvaro izločanja insulina in s tem manjši prispevek insulinske odpornosti k razvoju DM tipa 2. Treba je opozoriti, da se vrednost BMI med opazovanjem v obeh skupinah ni bistveno spremenila. Tako v skupini z BMI 2 zaradi bistveno nižjih absolutnih odmerkov metformina v tem primeru ni prišlo do nezaželene izgube telesne teže..

To opazovanje seveda ni brez pomanjkljivosti vseh retrospektivnih opazovanj, vendar je ponovno pokazalo, da je uporaba metformina pri bolnikih brez prekomerne teže upravičena z njegovo učinkovitostjo in dobro toleranco z dolgoročnim spremljanjem [24]. Teoretično bi moral v skupini bolnikov brez prekomerne telesne teže / debelosti met-formin ohraniti tudi svoje pleiotropne, nediadiabetične učinke. Študije, ki so danes na voljo, ne morejo odgovoriti na to vprašanje, potrebna je nadaljnja študija tega vidika delovanja zdravila..

Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 in brezalkoholno boleznijo maščobnih jeter

Nealkoholna bolezen maščobnih jeter (NAFLD) jeter vključuje brezalkoholno steatozo in brezalkoholni steatohepatitis s fibrozo ali brez nje, cirozo jeter [24]. NAFLD prizadene 10–39% splošne populacije, 50% bolnikov s sladkorno boleznijo, 57–74% bolnikov z debelostjo, do 90% bolnikov z morbidno debelostjo [25].

Huda inzulinska odpornost, ki spremlja veliko večino bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2, je odstranljiv dejavnik, ki je nagnjen k razvoju okvare jeter [26–28]. V zvezi s tem je uporaba metformina kot zdravila, ki povečuje občutljivost na inzulin, patogenetično upravičena. Poleg tega so jetra glavni ciljni organ za delovanje metformina, AMPK je ključni mediator vpliva metformina na glukoneogenezo in lipogenezo v jetrih. AMPK-odvisna supresija lipogenih encimov (predvsem acetil-CoA karboksilaza), znižanje ravni trigliceridov v plazmi in zmanjšanje vsebnosti znotrajceličnega lipidov v hepatocitih lahko preprečijo statohepatozo, kar je bilo dokazano v eksperimentalnih študijah [29, 30].

Nekatere praviloma nekaj kliničnih študij kaže pozitivne učinke metformina pri skupinah bolnikov z NAFLD [31–35]. Hkrati po metaanalizi Rakoski M. O. et al. (2010) metformin ni pokazal pomembnega histološkega in biokemičnega uspeha v skupini bolnikov z brezalkoholnim steatohepatitisom s sladkorno boleznijo tipa 2 in brez sladkorne bolezni tipa 2 v nasprotju z glitazoni [36]. Kljub temu do zdaj še ni bila postavljena končna točka nasprotovanja teh dveh razredov zdravil, ki vplivajo na odpornost na inzulin in imajo potencialno uporabno področje NAFLD, predvsem zaradi pomanjkanja dobro zasnovanih randomiziranih študij zadostne količine in trajanja z ustrezno izbranimi končnimi točkami. točke (predvsem histološke) [37].

Upoštevati je treba, da če obstajajo znaki jetrne bolezni katere koli etiologije (ALT presega zgornjo mejo norme za> 2,5-krat,> 7 točk po lestvici Child-Pugh), zdravila ne smemo uporabljati [14].

Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 in srčnim popuščanjem

Diabetes mellitus je neodvisen dejavnik tveganja za nastanek srčnega popuščanja (HF): tveganje je 2-krat večje pri moških in 5-krat večje pri ženskah s sladkorno boleznijo v primerjavi s splošno populacijo [38, 39]. Tveganje za nastanek HF se poveča za 8–12% za vsako 1% povečanje HbA1c [40, 41]. Po drugi strani imajo bolniki s kroničnim srčnim popuščanjem povečano tveganje za nastanek sladkorne bolezni [42]. Posledično je HF prisoten pri 20-25% odraslih bolnikov s sladkorno boleznijo, medtem ko imajo bolniki s sladkorno boleznijo dvakrat večje tveganje za hospitalizacijo in smrt zaradi HF [40]. Trenutna klinična praksa je taka, da po nekaterih podatkih do 24,5% bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 prejema metformin, ki ima zanj nekatere ali druge kontraindikacije [43]. Pogostost dejanske uporabe metformina pri HF ni znana, po analizi objavljenih študij (Eurich D. T. et al., 2007) ima 10% do 25% bolnikov, ki prejemajo metformin za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, HF [44].

Glede sedanjih kontraindikacij za uporabo metformina je treba opozoriti, da je HF, ki zahteva farmakološko terapijo, med drugimi vzroki hipoksije opredeljen kot dejavnik tveganja za razvoj laktacidoze med jemanjem zdravila. Laktacidoza je bila zabeležena med zdravljenjem z metforminom v 6,3 primera na 100 000 bolnikov na leto [45]. Glede na rezultate analize, ki jo je opravil predstavnik Uprave za hrano in zdravila (ZDA) Misbin R. I. in ki je bila objavljena leta 2004, lahko ločimo naslednje: povečanje tveganja za nastanek laktacidoze z uporabo metformina, če ni kontraindikacij, se približa nič; metformin je povezan z laktacidozo pri bolnikih z razlogi za njegov razvoj (HF, hipoksija, sepsa itd.); metformin je lahko neodvisen vzrok laktacidoze v primeru prevelikega odmerjanja; lahko se bojimo razvoja laktacidoze z kopičenjem zdravila v primeru odpovedi ledvic [46]. To je "spekter" laktacidoze, ki sega že od časa uporabe fenformina, in pomanjkanje obsežnih namensko načrtovanih študij do nedavnega znatno omejilo možnosti uporabe metformina pri bolnikih s srčnim popuščanjem, torej pri vsakem četrtem bolniku s sladkorno boleznijo..

V obravnavani skupini bolnikov je razlika med hipoksijo glede na razrede HF II in IV intuitivno jasna, prav tako razlika v funkcionalnem stanju ledvic v teh primerih, kar pomeni različne stopnje tveganja za laktacidozo, povezano s hipoksijo. Vendar doslej nobena prospektivna študija ni dovolila razslojevanja srčnega popuščanja pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 glede na stopnjo tveganja za nastanek laktacidoze med uporabo metformina. Seveda je eden glavnih razlogov za to redkost preučevanega stanja pri uporabi zdravila..

Retrospektivne kohortne študije kažejo, da so primeri laktacidoze redki, tudi pri podskupinah bolnikov s kontraindikacijami za zdravljenje zdravila [43, 46]. Kljub temu starost, akutna odpoved ledvic, akutna kardiorespiratorna patologija, sepsa, povezana z diabetesom mellitusom, preveliko odmerjanje zdravil ohranjajo svoj pomen kot dejavniki tveganja za laktacidozo [47-50]. Hkrati lahko metformin igra celo zaščitno vlogo v primerih hude laktacidoze, ki ni povezana z vnosom drog [51].

Zbirajo se podatki o varnosti in, morda, dodatnih koristih uporabe metformina pri bolnikih s stabilnim kroničnim srčnim popuščanjem, ki temeljijo na teoriji o razmerju "srčno popuščanje ⇔ srčna odpornost na inzulin" [52, 53]. Tako po sistematičnem pregledu in metaanalizi Eurich D. T. et al. (2007) zdravljenje z metforminom pri bolnikih z diabetesom mellitusom in srčnim popuščanjem je bilo povezano z zmanjšanjem vseh hospitalizacij v primerjavi z drugimi antidiabetiki (AL 0,85, 0,76-0,95; I 2 = 21%; p = 0,004), s pomembnim zmanjšanjem umrljivost zaradi vseh vzrokov [44]. V prospektivni študiji nadzorovanja primerov (britanska skupina za splošno prakso raziskave), bolniki z diabetesom mellitusom in srčnim popuščanjem, n = 8 404), katerih rezultati so bili objavljeni leta 2010, je uporaba metformina kot monoterapije v primerjavi z drugimi antidiabetiki proti ne katerokoli antidiabetično zdravljenje je bilo povezano z nižjo stopnjo umrljivosti (OR 0,65, 0,48-0,87 v skupini z metforminom in OR 0,72, 0,59-0,90 v skupini brez antidiabetične terapije) [53]. V kohortni prospektivni dvoletni študiji več kot 6 tisoč bolnikov s sladkorno boleznijo in CH Aguilar D. et al. (2011) je tudi pokazal, da je metformin povezan z nižjo stopnjo umrljivosti pri bolnikih s sladkorno boleznijo in srčnim popuščanjem (15,8% v primerjavi s 25,5%, p ženske v odmerku 1,4 mg / dl in> 1,5 mg / dl pri ženskah moški), ki so lahko posledica bolezni, kot so srčno-žilni kolaps (šok), akutni miokardni infarkt, sepsa;
2) z znano preobčutljivostjo za zdravilo;
3) pri akutni ali kronični presnovni acidozi, vključno z diabetično ketoacidozo (s komo ali brez) [50].

Poleg tega se je treba zavedati situacij, ki zahtevajo začasno ukinitev zdravila, tako pri bolnikih z HF kot brez njega:

  1. Pri načrtovanju radiološke študije z uporabo intravenskih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod (IV urografija, holangiografija, angiografija, CT z intravenskim kontrastom) zaradi možne akutne ledvične disfunkcije in s tem povečanja tveganja laktacidoze, je treba metformin začasno odpovedati po 48 ure pred postopkom in naslednjih 48 ur po njem s ponovnim sprejemom po potrditvi ohranjanja normalne ledvične funkcije.
  2. Pri načrtovanju kakršnih koli kirurških posegov je treba metformin začasno preklicati (razen manjših posegov brez prenehanja vnosa hrane in vode), zdravilo se nadaljuje s ponovnim vnosom hrane, pod pogojem, da se ohrani normalno delovanje ledvic [50].

Metformin je vaskularno zdravilo z antidiabetičnim učinkom?

Eksperimentalne in klinične študije zadnjih let kažejo, da zaščitni pleiotropni učinki metformina najdemo ne le pri srčnem popuščanju [58, 59]. Domnevno lahko zaščitna aktivnost zdravila temelji na širokem razponu učinkov, kar odpira privlačne klinične možnosti (tabela 2)..

Glede na kardioprotektivni učinek metformina pri akutni miokardni ishemiji je korak od eksperimentalnega dela s pozitivnimi rezultati [60] do klinične prakse ogromen. V primeru razvoja akutnega koronarnega sindroma (ACS) pri resničnem bolniku s sladkorno boleznijo tipa 2 bi morale koristi uporabe metformina pri domnevno zmanjšanju območja ishemične poškodbe in omejevanju velikosti miokardne nekroze odtehtati znano sočasno tveganje za razvoj laktacidoze na ozadju hipoksije in ledvične disfunkcije. Seveda, glede na to, kako se razvija klinična usoda metformina, je možno, da bo razmerje med koristjo in škodo zdravila v tej klinični situaciji odtehtalo prednosti, vendar je eno gotovo - samo velika randomizirana klinična preskušanja bodo lahko odgovorila na to vprašanje. Ker ni ustreznih dokazov za varnost v razvojnem stanju ACS, kot je akutno srčno popuščanje, metformina ne bi smeli uporabljati: "kriv, dokler se ne dokaže drugače".

V nasprotju z miokardno ishemijo je bilo mogoče razpravljati o nedavno objavljenih rezultatih velike klinične študije varnosti in učinkovitosti metformina pri bolnikih z ishemičnimi lezijami spodnjih okončin in sladkorno boleznijo tipa 2 [61]. V skupini bolnikov z aterotrombozo (skupina bolnikov, ki so se zdravili z metforminom, n = 7,457 v primerjavi s skupino bolnikov, ki niso prejemali metformina, n = 12,234), je bilo dokazano, da med 2-letnim spremljanjem met-formin znatno zmanjša tveganje smrtnosti za vse vzroke za 24 % (p Kupi težavo s tem člankom v pdf-ju

Pravila jemanja Metformina za diabetike

Povečana koncentracija sladkorja in zmanjšana občutljivost na inzulin sta pogosta spremljevalca sladkorne bolezni.

Metformin je zdravilo iz skupine hipoglikemičnih sintetičnih zdravil, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni tipa 2.

Veliko se uporablja pri zdravljenju sladkorne bolezni, saj pomaga zmanjšati povišane koncentracije sladkorja in izboljšati občutljivost celic na inzulin..

Za katero indikacijo sladkorja je predpisan Metformin?

Metformin je eno najpogosteje predpisanih zdravil za diabetes pri pomanjkanju prehrane in telesne aktivnosti. Vendar se to zdravilo uporablja tudi za sindrom policističnih jajčnikov, ledvične bolezni, srčno popuščanje in težave z jetri..

Metformin se uporablja tudi za zdravljenje preddiabeta, kar znatno zmanjša tveganje za diabetes tipa 2. Pomaga celicam, da absorbirajo inzulin in zmanjša koncentracijo sladkorja.

Pri sladkorni bolezni tipa 2 se raven krvnega sladkorja običajno dvigne nad 7,9 mmol / L. S takšnimi kazalniki je potrebno takojšnje zdravljenje, katerega kompleks vključuje dietno terapijo, telesno aktivnost in zdravila.

Kako Metformin vpliva na potek diabetesa

Metformin velja za glavno zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Pomaga zmanjšati količino glukoze, ki jo izločajo jetra. Poleg tega začne hormonski inzulin bolje absorbirati celice telesa, s čimer pomaga mišicam, da jih uporabljajo bolj učinkovito..

Zdravilo spada v razred biguanidov, ki imajo naslednja dejanja:

  • zmanjšati količino glukoze, ki jo proizvajajo jetra,
  • izboljšati občutljivost celic na inzulin,
  • zavirajo črevesno absorpcijo glukoze.

To zdravilo ne more popolnoma ozdraviti osebe s sladkorno boleznijo, vendar lahko pravilna kombinacija zdravil, prehrane in telesne aktivnosti pomaga pri normalizaciji ravni glukoze v krvi.

Stabilizacija koncentracije krvnega sladkorja, ki jo dosežemo z uporabo Metformina, pomaga preprečiti zaplete sladkorne bolezni, kot so srčno popuščanje, možganska kap, poškodbe ledvic, oči in živcev.

Kako jemati metformin pri sladkorni bolezni

Pravilno izbrani odmerki so zelo pomembni med terapijo, saj pomagajo ne samo znižati ravni glukoze, temveč tudi izboljšajo občutljivost celic na inzulin..

Zdravilo se jemlje peroralno, običajno 1-3 krat na dan ob obrokih. Po zaužitju tablet pijte veliko vode..

Sladkorna bolezen tipa 1

Pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 1 se Metformin ne uporablja, ker ne more vplivati ​​na celice. To je posledica dejstva, da pri tej vrsti bolezni celice normalno zaznavajo inzulin, vendar trebušna slinavka proizvede malo ali nič hormona, zaradi česar se raven glukoze v krvi dvigne..

Sladkorna bolezen tipa 2

Odmerjanje za sladkorno bolezen tipa 2 se izračuna ob upoštevanju splošnega stanja osebe in obstoja sočasnih bolezni. Zdravilo je predpisano ob upoštevanju različnih dejavnikov, kot so:

  • starost,
  • splošno stanje,
  • spremljajoče bolezni,
  • jemanje drugih zdravil,
  • Življenjski slog,
  • reakcija zdravil.

Če želite kar najbolje izkoristiti svoje zdravljenje, morate skrbno upoštevati navodila svojega zdravnika..

  • Za odrasle (starejše od 18 let). Prvi odmerek je ponavadi 500 mg dvakrat na dan ali 850 mg enkrat na dan. Zdravilo je treba jemati skupaj z obroki. Spremembe odmerjanja predpiše zdravnik: povečuje se za 500 mg na teden ali 850 mg v 2 tednih. Torej, skupni odmerek je 2550 mg na dan. Če skupni odmerek presega 2000 mg na dan, ga moramo razdeliti na 3 odmerke. Največji dovoljeni odmerek je 2550 mg na dan.
  • Za otroke (10-17 let). Prvi odmerek je 500 mg na dan, razdeljen na 2 odmerka. Če ni nadzora sladkorja, se odmerek poveča na 1000 mg in se vzame dvakrat na dan. Nato lahko porcijo povečamo za dodatnih 1000 mg. Največji dovoljeni odmerek je 2000 mg na dan..

Stranski učinki

Kot vsako zdravilo lahko tudi Metformin povzroči neželene učinke. Med njimi so zabeležene kršitve dela različnih telesnih sistemov:

  • živčni sistem: motnja okusa, glavoboli,
  • koža: izpuščaji, pruritus, urtikarija, eritem,
  • prebavila: slabost, zgaga, driska, nadutost, bolečine v želodcu, bruhanje,
  • psiha: nervoza, nespečnost.

Takšni učinki ne zahtevajo posebnega zdravljenja, razen prilagoditve odmerjanja. Običajno izginejo v nekaj dneh ali tednih..

Če se stranski učinki okrepijo in prinesejo resno nelagodje, morate nujno poklicati rešilca. Takšni pogoji so lahko smrtno nevarni. V primeru laktacidoze se pojavijo naslednji simptomi:

  • utrujenost,
  • šibkost,
  • bolečine v mišicah,
  • naporno dihanje,
  • zaspanost,
  • hude bolečine v želodcu,
  • omotica,
  • počasen in nepravilen srčni utrip.

Poleg tega lahko Metformin povzroči močno znižanje koncentracije sladkorja v krvi, ki ga spremljajo naslednji simptomi:

  • glavobol,
  • šibkost,
  • tresenje telesa,
  • omotica,
  • razdražljivost,
  • močno znojenje,
  • lakota,
  • kardiopalmus.

Zdravilo lahko vpliva na človeško telo na različne načine. Zato morate v primeru neželenih učinkov prenehati jemati in se nemudoma posvetovati z zdravnikom, da prilagodi odmerek zdravila..

Kontraindikacije

Pri zdravljenju s to drogo imajo lahko nekatere skupine ljudi številne posledice. Zato je zdravilo Metformin kontraindicirano pri:

  • težave z ledvicami (odpoved ledvic, akutni pielonefritis),
  • miokardni infarkt, možganska kap, koronarna srčna bolezen,
  • povečana raven ketonskih teles,
  • odpoved jeter,
  • preobčutljivost in alergijske reakcije na sestavo zdravila,
  • nizkokalorična dietna terapija,
  • nosečnost in dojenje,
  • otroci, mlajši od 10 let.

Metformin ni združljiv z diuretiki in alkoholom. Pri starejših ga je treba uporabljati previdno, saj se poveča tveganje za nastanek laktacidoze. In tudi otroci od 10. leta dalje morajo natančno spremljati odmerek zdravila, da ne bi povzročili prevelikega odmerka. Če je zdravilo povzročilo številne neželene učinke, ki so lahko smrtno nevarni, morate nujno poiskati pomoč pri zdravniku.

Razpon cen tega zdravila se giblje od 114 do 260 rubljev. Stroški so običajno odvisni od proizvajalca, števila tablet in odmerjanja. Torej, Metformin iz podjetja Teva v odmerku 500 mg in 30 tablet stane približno 130 rubljev.

Poleg tega lahko zdravilo imenujemo glukofag, vendar aktivna sestavina ostane enaka. Cena glukofaga je 120 rubljev za 500 mg in 30 tablet.

Obstajajo tudi drugi analogi, na primer Seifor, kjer je cena za 60 tablet s odmerkom 500 mg 270 rubljev, ali Formetin z odmerkom 500 mg in 30 tablet za 70 rubljev.

Pregledi zdravnikov

Metformin je nenadomestljivo zdravilo za kompleksno zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Pomemben vidik je dieta terapija, vendar Metformin pomaga človeškim celicam zaznavati inzulin. Večina bolnikov v prvih 10 dneh zdravljenja izboljša raven sladkorja v krvi. Nadaljnja terapija je bistvena za ohranjanje rezultatov.

Aleksander Motvienko, endokrinolog.

Pacientom predpisujemo metformin, da izboljšamo občutljivost na inzulin in tudi zmanjšamo črevesno absorpcijo glukoze. To zdravilo pomaga telesu, da se sam bori proti bolezni, ne da bi uporabil sintetični inzulin. Mnogi bolniki pozabijo jemati zdravilo pravočasno, zato je zdravljenje neučinkovito, zato morajo preiti na injekcije. Vendar ima večina ljudi, ki upoštevajo naša priporočila, pozitiven trend pri zdravljenju..

Victoria Yakovleva, terapevtka-endokrinologinja.

Mnenja diabetikov

Imam sladkorno bolezen tipa 2, zato jemljem Metformin 2-krat na dan, 500 mg. Že začela sem opažati izboljšave, prenehala sem hujšati in splošno stanje se mi je izboljšalo. Ne opažam nobenih stranskih učinkov.

Pred 1,5 mesece so mi postavili diagnozo diabetesa tipa 2. Moja raven sladkorja je bila 15,8. Zdravnik mi je prvi teden predpisal 500 mg metformina in naslednji dan dvakrat na dan. Mesec dni pozneje se mi je stanje izboljšalo, raven sladkorja se ohranja znotraj 7,9. Diete je bilo treba nekoliko spremeniti, da se je izognila driski.

Metformin je zdravilo, ki izboljša stanje sladkorne bolezni tipa 2. Poveča občutljivost celic na inzulin in zavira proizvodnjo glukoze v jetrih. Med stranskimi učinki so najbolj izrazite motnje prebavil. Metformin pomaga pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2, vendar obstajajo skupine ljudi, ki jim je zdravljenje s tem zdravilom kontraindicirano.

Kako pravilno jemati metformin pri sladkorni bolezni tipa 2: odgovarjati na vprašanja bolnikov

Napisala Alla 22. decembra 2016. Objavljeno v Diabetes mellitus

Metformin je zdravilo iz skupine biguanidov. V tem pregledu se bomo osredotočili na vprašanje, kako pravilno jemati metformin pri sladkorni bolezni tipa 2.

Metformin je zdravilo iz skupine biguanidov, ki se uporablja pri zdravljenju večinoma bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2..

Druga zdravila iz te skupine (fenformin, buformin) so umaknila s trga in jih trenutno ne uporabljajo pri zdravljenju.

Poleg terapevtskega zdravljenja sladkorne bolezni tipa II je metformin predpisan bolnikom, ki jim grozi prediabetes, to je tveganje za razvoj diabetesa mellitusa, ki ni odvisen od insulina (ima oslabljeno toleranco za glukozo ali oslabi glikemijo na tešče), pa tudi bolezni, pri katerih obstaja težava odpornosti na inzulina, ki je opredeljen v sindromu policističnih jajčnikov.

Kako deluje Metformin?

Glavni pozitivni vidiki metformina so:

  • zmanjšana proizvodnja glukoze v jetrih, kar lahko vključuje zmanjšano raven glukoze na tešče;
  • zmanjšuje odpornost na inzulin in izboljša izkoristek glukoze v tkivih. Metformin pomaga pri vnosu glukoze v celice in s tem zmanjša krvno sliko in tveganje za nastanek diabetesa.
  • zmanjšuje absorpcijo glukoze v prebavilih.

Tabela prikazuje trgovska imena metformina, metformina s trajnim sproščanjem in kombiniranih zdravil.

Primeri trgovskih imenNa voljo odmerek
MetforminMetformax
Siofor
Avamina
Glukofag
Formetic
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
Metformin s trajnim sproščanjemMetformax SR
Glukofag XR
500 mg
500/750/1000 mg
Saksagliptin + metformin
Metformin + sitagliptin
Metformin + vildagliptin
Komboglyze
Janumet, Ristfor
Eukreas
850/1000 mg Metformin + Saksagliptin 2,5 mg + Metformin 1000 mg 50 mg Sitagliptin
850/1000 mg metformina + 50 mg vildagliptina

Komu se priporoča metformin??

Metformin priporočamo predvsem kot zdravilo za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2. Poleg tega izboljša presnovo glukoze in blagodejno vpliva na raven holesterola. Nujno se morate posvetovati s svojim zdravnikom, kako pravilno jemati metformin pri sladkorni bolezni tipa 2.

Če imate diabetes mellitus tipa 2 in imate prekomerno telesno težo / debelost in imate slabe vrednosti holesterola, je Metformin zdravilo za vas..

Uporaba metformina pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 1

V zadnjem času je vedno več dokazov, da je metformin lahko koristen tudi pri sladkorni bolezni tipa 1. Seveda se zdravilo uporablja v kombinaciji z insulinom. Zdaj se verjame, da se pri sladkorni bolezni tipa 1 pojavi tudi odpornost na tkivo, ki ji lahko pomaga metformin..

Prednosti uporabe tega zdravila vključujejo:

  • zmanjšana potreba po eksogenem insulinu (ki se daje z injekcijo);
  • povečan holesterol;
  • izguba teže.

Kdaj ne uporabljate metformina?

Metformina se ne sme uporabljati, če:

  • Bolezni vitalnih organov (gre za motnje v delovanju ledvic, srca, jeter, možganov, pljučnih bolezni);
  • odvisnost od alkohola;
  • prisotnost akutnih zapletov diabetesa mellitusa (dehidracija, diabetična koma);
  • do 48 ur po intravenskem dajanju kontrastnih snovi;
  • v pooperativnem obdobju;
  • v primeru anemije pomanjkanje vitamina B12 (tveganje za anemijo).

Kako jemati metformin?

Odmerjanje metformina določi samo zdravnik.

Zdravilo se lahko jemlje 1-3 krat na dan. Najbolje ga je zaužiti s hrano, saj zmanjšuje tveganje za stranske učinke iz prebavil (slabost, bruhanje, driska). Zdravila s podaljšanim sproščanjem je treba jemati vsak dan zvečer.

Učinkovito delovanje zdravila se začne po 2-3 tednih njegove uporabe. Za učinkovito zdravljenje ne smete zanemariti dnevnih odmerkov zdravila. Za razliko od insulina metformin ne deluje takoj. To pomeni, da visoke ravni sladkorja ni mogoče zmanjšati v nekaj minutah..

vrste metformina

Metformin se jemlje kot peroralna tableta. Obstajajo formulacije z različnimi količinami aktivne snovi od 500 do 1000 mg. Vsa zdravila so na voljo samo po receptu zdravnika.

Kaj je SR in Metformin XR?

Poleg običajnega metformina je metformin na voljo tudi kot formulacija z zadržanim sproščanjem. Takšna zdravila imajo ime ali kratico SR XR - kot Metformax SR 500 ali sestavki, ki vsebujejo 500 mg metformina s podaljšanim sproščanjem

Vnos s trajnim sproščanjem vključuje znatno manjše tveganje za neželene učinke prebavil.

Metformin danes brez razloga priznava kot prvo zdravilo pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2, njegova uporaba pa vključuje številne pozitivne vidike:

Zmanjšanje pojavnosti zapletov sladkorne bolezni. Dokazano je, da metformin upočasni mikro- in makroangiopatije.

Tveganje za smrt zaradi sladkorne bolezni se je zmanjšalo za 42%, tveganje za srčni infarkt se je zmanjšalo za 39%, možganska kap pa za 41%. Omeniti velja, da takšnih blagodejnih učinkov ni pri bolnikih, ki uporabljajo samo insulin ali sulfonilsečnine, tudi če je krvni sladkor v celoti nadzorovan..

Ni stranskih učinkov hipoglikemije (kar je mogoče v primerih jemanja pripravkov inzulina ali sulfonilsečnine). Metformin ne povzroča hipoglikemije, saj ne spodbuja izločanja insulina trebušne slinavke.

Ni povečanja telesne teže, ponekod - tudi ob stalnem vnosu, se odvečna teža zmanjša;

Lahko se uporablja z drugimi antidiabetiki in insulinom;

Redki pojav resnih neželenih učinkov;

Pozitiven učinek dokazujejo rezultati krvnih preiskav (znižanje ravni trigliceridov, znižanje ravni "slabega" LDL holesterola, povečanje "dobrega" HDL holesterola).

stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki so prebavne motnje. Sem spadajo slabost, bolečine v trebuhu, driska, polnost / napihnjenost. Če so ti simptomi zelo pogosti, morate obiskati zdravnika, saj obstaja več načinov zdravljenja, ne da bi prekinili zdravljenje z metforminom..

Ti vključujejo zmanjšanje odmerka, prehod na metformin drugega proizvajalca ali uporabo metformina s podaljšanim sproščanjem.

Vedeti je treba, da se neželeni učinki, ki se pojavijo zgodaj v terapiji, pogosto odpravijo sami, koristi metformina pa običajno odtehtajo te manjše nevšečnosti.

Manj pogosti neželeni učinki vključujejo slabokrvnost. To je posledica dejstva, da je absorpcija vitaminov metformina B (vključno z vitaminom B12, ki je nujen za tvorbo rdečih krvnih celic - eritrocitov) motena.

Toda tudi s temi stranskimi učinki se je mogoče zlahka spoprijeti - predpisan je vitamin B12..

Edini nevaren stranski učinek je laktacidoza, vendar je zelo redek (opazimo 4,3 / 100 000 bolnikov na leto). V tem primeru koncentracija laktacidoze mlečne kisline presega normalne vrednosti in povzroči simptome bolezni. Znanstvene študije kažejo, da je tveganje za ta zaplet podobno uporabi drugih antidiabetikov, če ni kontraindikacij za uporabo metformina.

Razmislili smo, kako pravilno jemati metformin pri sladkorni bolezni tipa 2, vendar je nujno, da vsak bolnik potrebuje začetni posvet z zdravnikom..

Metformin

Vsebina:

Progresivni diabetes mellitus zahteva od pacienta ne samo upoštevanje posebne prehrane in vadbene terapije. Kompleksna terapija vključuje tudi jemanje zdravil, ki so v večini primerov predpisana pacientom, ki si dovolijo nekaj "svoboščin" v obliki uživanja hrane s seznama prepovedanih ali kršenja drugih pravil in se zaradi tega počutijo slabše.

Seznam je sestavljen iz hipoglikemičnih zdravil. Med njimi je še posebej zaskrbljujoč Metformin. Koristi in škode tega zdravila še preučujejo strokovnjaki iz drugih držav. Spoznajmo njegove značilnosti in nianse sprejema.

Mehanizem delovanja

Vsako zdravilo, predpisano za diabetes mellitus, ima številne omejitve, kontraindikacije in neželene učinke. Zato je pomembno skrbno jemati Metformin, pri čemer dosledno upoštevate navodila zdravnika.

Zanimivo dejstvo. Če je mogoče nadzorovati bolezen brez uporabe različnih zdravil, je najbolje, da trenutek prehoda na tablete čim bolj odložite..

Spada v kategorijo hipoglikemičnih snovi iz biguanidnega razreda, ki lahko zmanjšajo raven sladkorja v krvnem obtoku. V bistvu je dejanje posledica več točk:

  • Neposreden vpliv na odpornost na inzulin. Izrazit učinek opazimo skoraj takoj po jemanju tablet. S čim je povezano? Sestavine zdravila večkrat povečajo občutljivost celic na inzulin. Prav tako se znatno poveča poraba in absorpcija glukoze. Pri nekaterih bolnikih s sladkorno boleznijo se pojavi tudi povečana uporaba te komponente (približno 50%).
  • Ko se zdravilo jemlje peroralno ali z zaužitjem z vodo, ga prebavi in ​​absorbira prebavila - pride do absorpcije. Sočasna absorpcija iz črevesja se nekoliko upočasni. To pomeni, da po naslednjem obroku ne pride do nenadnih skokov sladkorja. Pomembno je, da se ta učinek upošteva pri bolnikih na insulinski terapiji in hkrati jemanju zdravila. Z uvedbo povečanega odmerka (ni predviden za določen primer) obstaja možnost hipoglikemije, ki se nato spremeni v hipoglikemično komo.
  • Upočasnitev glukoneogeneze v jetrih ali presnovni proces nadomeščanja glukoze, ki ga telo pridobiva iz različnih virov energije, ki ne vsebujejo ogljikovih hidratov, ki nastanejo v ozadju drugega na tešče ali povečane telesne aktivnosti V tem primeru se sladkor pridobiva veliko počasneje iz mlečne kisline..
  • Zmanjšan apetit. Zaradi tega se Metformin pogosto predpiše debelim bolnikom za nadaljnjo izgubo teže. V tem primeru je treba za dosego ustreznega učinka jemati zdravilo v šestih mesecih v kombinaciji s telesno aktivnostjo, na primer s Pump treningom.
  • Zmanjšanje ravni holesterola v krvi Zaradi tega učinka se raven trigliceridov, lipoproteinov nizke gostote znatno zmanjša. Zmanjša dislipedijo.
  • Zatiranje procesa peroksidacije lipidov. V primeru njegovega pospeševanja se sproži povečana rast molekul prostih radikalov, kar neizogibno vodi v onkologijo.

Pravila za sprejem

Poleg priporočil zdravnika obstaja standardno navodilo za uporabo zdravila Metformin.

  • Navaja začetni odmerek (podaljšano delovanje), ki v nobenem primeru ne sme presegati dnevne količine od 500 do 850 mg.
  • Sprejem se izvaja med najbolj gostim obrokom, najpogosteje gre za zajtrk (če je oseba na pravi dieti).
  • Nekaj ​​časa po začetku jemanja se odmerek pregleda. Glede na bolnikovo stanje se lahko poveča na 2500 mg na dan (to je največ). To se zgodi postopoma, tako da vsak teden dodate 1 tableto.
  • Povprečni standardni režim zdravljenja je od 800 do 1000 mg na dan. Priporočljivo je, da ta volumen razdelite na več obrokov..
  • Tablete se jemljejo med obroki ali po njih. Ničesar vam ni treba žvečiti. Samo sperite ga z vodo.

Po zaužitju biološko aktivna snov absorbira prebavila. Začne delovati čez 2,5 ure, po 9-12 urah pa se izloči skozi ledvice. V nekaterih primerih se lahko Metformin nabira v mišičnem tkivu, jetrih.

Zanimivo dejstvo. Če zaradi tega oblika zdravljenja ni učinka ali je minimalen, je predpisana kombinirana terapija.

Stranski učinki

Med jemanjem zdravila za zmanjšanje sladkorja so možni naslednji neželeni učinki:

  • Močno znižanje krvnega sladkorja ali hipoglikemije - nastane kot posledica hkratne uporabe tablet in jemanja alkoholnih pijač (pomaga tudi zmanjšati količino glukoze).
  • V 10% primerov so možne težave s prebavili: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, nadutost. V tem primeru zdravniki priporočajo jemanje zdravila strogo z obroki, da se zmanjša dražilni učinek na prebavo. Če se med jemanjem pojavijo akutne motnje, morate takoj prekiniti zdravljenje..
  • 5% bolnikov primanjkuje vitamina B12. Tveganja za njen pojav se povečujejo s podaljšano uporabo tablet za 10–12 let. Poleg tega je priporočljivo piti tečaj vitaminov, da se prepreči nezadostna vsebnost snovi..
  • Spremembe okusa.
  • S podaljšano terapijo ali kombinacijo zdravil z alkoholom v velikih količinah se raven mlečne kisline znatno poveča - laktacidoza.

Kontraindikacije

Strogo je prepovedano jemati Metformin v naslednjih primerih:

  • Absolutno pomanjkanje insulina. To se nanaša na diabetes mellitus tipa 1, diabetično ketoacidozo ali diabetično komo.
  • Sum na emfizem. V tem primeru se verjetnost za razvoj laktacidoze večkrat poveča..
  • Resna bolezen ledvic.
  • Okvara ledvic in jeter.
  • Pred operacijo, ki vključuje uporabo anestezije ali anestezije. Sprejem je treba prekiniti 1-2 dni pred začetkom načrtovanih prireditev. V nasprotnem primeru je možna acidoza krvi.
  • Huda okužba telesa.
  • Zasvojenost z alkoholom.
  • Nestabilno srčno popuščanje, miokardni infarkt itd..

Metformin med nosečnostjo

Jemanje tablet med gestacijo ni še ena absolutna kontraindikacija. Nekompenzirana gestacijska sladkorna bolezen je za nerojenega otroka veliko bolj škodljiva. V tem primeru je zagotovljen inzulin. Zakaj je tako? Stvar je v tem, da obstajajo precej nasprotujoče si raziskave o vplivu zdravila na telo med nosečnostjo:

  • Ena ameriška raziskava je pokazala, da je Metformin varen za nosečnico. Bolniki, ki ga jemljejo, pridobivajo odvečno težo veliko počasneje kot bolniki, ki se zdravijo z insulinom. Opozoriti je treba tudi, da imajo dojenčki, ki se rodijo, veliko manj škodljive visceralne maščobe..
  • Med poskusi na živalih tudi ni bilo negativnega učinka zdravila na mater in plod..
  • Kljub številnim pozitivnim odzivom na jemanje zdravila med nosečnostjo je njegova uporaba v terapevtske namene prepovedana v Nemčiji in številnih drugih državah. Nasprotno je mnenje, da zdravilo še vedno negativno vpliva na zdravje nerojenega otroka..

Če v obdobju brejosti ni stroge omejitve, morate v času dojenja popolnoma zavrniti jemanje tablet. Zdravilna učinkovina prehaja v materino mleko in resno vpliva na otroka..

Analogi

Metformin ni vedno primeren za zdravljenje diabetesa mellitusa. V nekaterih primerih ga nadomestijo naslednji analogi z isto učinkovino:

Lastnosti naštetih skladov so zelo podobne, vendar morate biti pri nakupu čim bolj previdni. V lekarnah ni treba upoštevati nasvetov farmacevtov. Zamenjajte esencialno zdravilo samo s pomočjo zdravnika.

Šele po popolnem pregledu lahko specialist da odgovor na izbiro sestavka, ki je najbolj primeren v boju proti diabetesu.

Kako metformin deluje na človeško telo? Njeni stranski učinki in kontraindikacije

Ta članek obravnava mehanizem delovanja metformina, priljubljenega peroralnega hipoglikemičnega zdravila, ki je predpisan za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2, pa tudi prekomerne telesne teže in debelih ljudi. Metformin preprečuje razvoj srčno-žilnih bolezni in zapletov sladkorne bolezni, pomaga telesu, da poveča občutljivost za inzulin.

Kljub svoji priljubljenosti vpliv metformina na človeško telo ni popolnoma razumljen. Metformin se imenuje tudi "uspešnica, ki je ni mogoče prebrati do konca". Do danes se aktivno izvajajo različne raziskave in znanstveniki odkrivajo nove vidike tega zdravila, kar odkriva njegove dodatne koristne lastnosti in neželene učinke.

Znano je, da je Svetovna zdravstvena organizacija metformin prepoznala kot eno najučinkovitejših in najbolj varnih zdravil, ki se uporabljajo v zdravstvenem sistemu..

Čeprav je bil metformin odkrit že leta 1922, so ga v ZDA začeli uporabljati šele leta 1995. In v Nemčiji metformin še vedno ni zdravilo na recept in nemški zdravniki ga ne predpisujejo..

Mehanizem delovanja metformina

Metformin aktivira sproščanje jetrnega encima AMP-aktivirane proteinske kinaze (AMPK), ki je odgovoren za presnovo glukoze in maščob. Aktivacija AMPK je potrebna za zaviralni učinek metformina na glukoneogenezo v jetrih.

Poleg zaviranja procesa glukoneogeneze v jetrih metformin poveča občutljivost tkiva na inzulin, poveča periferni vnos glukoze, poveča oksidacijo maščobnih kislin in hkrati zmanjša absorpcijo glukoze iz prebavil.

Preprosteje povedano, ko hrana, ki vsebuje veliko ogljikovih hidratov, vstopi v telo, začne izločati insulin trebušne slinavke, da v normalnih mejah ohranja raven krvnega sladkorja. Ogljikovi hidrati v hrani se prebavijo v črevesju in pretvorijo v glukozo, ki se sprosti v krvni obtok. S pomočjo insulina se dostavi v celice in postane na voljo za energijo..

Jetra in mišice lahko shranijo odvečno glukozo in jo tudi po potrebi zlahka sprostijo v krvni obtok (na primer med hipoglikemijo, med vadbo). Poleg tega lahko jetra shranijo glukozo iz drugih hranil, kot so maščobe in aminokisline (gradniki beljakovin).

Najpomembnejši učinek metformina je zaviranje (zaviranje) proizvodnje glukoze v jetrih, kar je značilno za diabetes mellitus tipa 2..

Drug učinek zdravila je, da odloži absorpcijo glukoze v črevesju, kar vam omogoča, da po obrokih znižate raven glukoze v krvi (postprandialna raven sladkorja v krvi), pa tudi povečate občutljivost celic na inzulin (ciljne celice se začnejo hitreje odzivati ​​na inzulin, ki sprosti se pri absorpciji glukoze).

Pripomba dr. R. Bernsteina o metforminu: „Jemanje metformina ima nekatere dodatne pozitivne lastnosti - zmanjšuje pojavnost raka in zavira hormon lakote grelin, s čimer se zmanjša nagnjenost k prenajedanju. Vendar pa po mojih izkušnjah niso vsi analogi metformina enako učinkoviti. Vedno predpišem glukofag, čeprav je nekoliko dražji od njegovih kolegov. "(Diabetes Soluton, 4. izdaja, str. 249).

Kako hitro metformin deluje?

Po peroralni uporabi se tableta metformina absorbira v prebavilih. Delovanje zdravilne učinkovine se začne 2,5 ure po zaužitju in se izloči z ledvicami po 9-12 urah. Metformin se lahko nabira v jetrih, ledvicah in mišičnem tkivu.

Odmerjanje

Na začetku terapije se metformin običajno predpiše dva do trikrat na dan pred obroki ali po njem, 500-850 mg. Po 10-15 dnevnem tečaju se oceni učinkovitost njegovega delovanja na ravni krvnega sladkorja in po potrebi odmerek zdravila poveča pod nadzorom zdravnika. Odmerek metformina se lahko poveča na 3000 mg. na dan, razdeljeno na 3 enakovredne odmerke.

Če se raven sladkorja v krvi ne zniža na normalno, potem pride v poštev vprašanje predpisovanja kombinirane terapije. Kombinirani pripravki metformina so na voljo na ruskem in ukrajinskem trgu, ki vključujejo: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin in Glibenklamid. Mogoče je predpisati tudi kombinirano zdravljenje z insulinom.

Metformin s trajnim sproščanjem in njegovi analogi

Da bi se znebili prebavnih motenj in izboljšali kakovost življenja bolnikov, so v Franciji razvili dolgo delujoči metformin. Glucophage Long je zdravilo s počasno absorpcijo zdravilne učinkovine, ki ga lahko jemljete le enkrat na dan. Ta postopek preprečuje nastanek vrhov v koncentraciji metformina v krvi, ugodno vpliva na toleranco metformina in zmanjšuje pojav prebavnih težav..

Absorpcija metformina s podaljšanim sproščanjem se pojavi v zgornjem prebavnem traktu. Znanstveniki so razvili sistem difuzije gela GelShield ("gel znotraj gela"), ki metforminu pomaga, da se postopoma in enakomerno sprosti iz oblike tablet..

Analogi metformina

Prvotna droga je francoski glukofag. Obstaja veliko analogov (generičnih) metformina. Sem spadajo ruska zdravila Glyformin, Novoformin, Formetin in Metformin-Richter, nemški Metfogamma in Siofor, hrvaški Formin pliva, argentinski Baghomet, izraelski Metformin-Teva, slovaški Metformin Zentiva.

Dolgo delujoči analogi metformina in njihova cena

Neželeni učinki metformina

  • Dokaj pogosto (v več kot 10% primerov) se pojavijo težave s prebavili (bruhanje, slabost, driska, napihnjenost, bolečine v trebuhu). V takih primerih je treba metformin jemati skupaj z obroki, da zmanjša draženje prebavnega trakta. Nehajte jemati metformin zaradi akutne prebavne motnje.
  • Po čezmernem vnosu alkohola med terapijo z metforminom se lahko pojavi močan padec krvnega sladkorja (hipoglikemija) (alkohol sam znižuje krvni sladkor).
  • Pomanjkanje vitamina B12 se pojavi pri približno 5% vseh ljudi, ki jemljejo metformin, kar je približno dvakrat več kot norma. Tveganje pomanjkanja vitamina B12 se poveča pri dolgotrajni uporabi zdravila - pri 30% bolnikov, ki so jemali metformin 10-12 let, je prišlo do določene stopnje pomanjkanja tega vitamina. Zato je priporočljiv dodaten vnos vitamina B12..
  • Sprememba okusa.
  • Ob dolgotrajni uporabi, pa tudi pri jemanju zdravila skupaj z velikimi odmerki alkohola, lahko pride do visoke ravni mlečne kisline v krvi (laktacidoza).

Laktacidoza in metformin

Laktacidoza (laktacidemija, mlečnokislinska koma, laktacidoza, laktacidoza) je redka, a zelo nevarna bolezen, ki je pogosto smrtna. Prihaja do zakisanja telesa z mlečno kislino, mehanizem izkoriščanja laktata v jetrih in mišicah je blokiran. Polovica primerov hude laktacidoze se pojavi pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Tveganje za nastanek laktacidoze se poveča, če metformin kombiniramo z velikimi količinami alkohola. Zato je jemanje metformina kontraindicirano pri bolnikih z alkoholizmom..

Bolniki, ki jemljejo metformin ali njegove analoge, lahko redko uživajo alkohol v zmernih količinah s hrano, ki vsebuje ogljikove hidrate.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic ogrožajo nastanek laktacidoze. Obstajajo tudi tveganja za bolezni, pri katerih je prisotna tkivna hipoksija (srčno popuščanje, pljučna embolija, srčni infarkt, šok stanja).

Kontraindikacije

Jemanje metformina je kontraindicirano v naslednjih primerih:

  • Z absolutno pomanjkanjem insulina - z diabetesom mellitusom tipa 1, diabetično ketoacidozo ali diabetično komo jemanje metformina povsem nesprejemljivo (kontraindicirano).
  • Za hude bolezni ledvic (akutni nefritis, nefroskleroza) in odpoved ledvic.
  • Z odpovedjo jeter.
  • Z alkoholizmom, ker alkohol izzove zakisanost telesa z mlečno kislino, zato obstaja nevarnost laktacidoze.
  • Z nestabilnim srčnim popuščanjem, miokardnim infarktom, srčnim (kardiogeni šok).
  • S hudo okužbo telesa.
  • Če bolnik sumi na emfizem, se poveča tveganje za laktacidozo.
  • Pred operacijo, kjer je načrtovana anestezija ali anestezija, je treba zaradi zdravniškega pregleda z intravaskularnim injiciranjem kontrastnih snovi skozi kri ukiniti metformin 24-48 ur pred začetkom zdravljenja zaradi tveganja za nastanek krvne acidoze.

Kako metformin deluje na jetra in ledvice?

Metformin ima lahko neželene učinke na jetrih in ledvicah, zato ga je prepovedano jemati bolnikom s kroničnimi boleznimi (s kronično ledvično odpovedjo, hepatitisom, cirozo itd.).

Metforminu se je treba izogibati pri bolnikih s cirozo jeter. delovanje zdravila se pojavi neposredno v jetrih in lahko povzroči spremembe v njem ali vodi do hude hipoglikemije, ki blokira sintezo glukoneogeneze. Možna je tvorba maščobnih jeter.

Vendar pa v nekaterih primerih metformin ugodno vpliva na jetrne bolezni, zato je treba stanje jeter med jemanjem tega zdravila skrbno nadzorovati..

Pri kroničnem hepatitisu je treba metformin ukiniti. bolezen jeter se lahko poslabša. V tem primeru je priporočljivo, da se zateče k insulinski terapiji, ker inzulin gre neposredno v krvni obtok, obide jetra ali predpiše zdravljenje z zdravili s sulfonilsečnino.

Brez stranskih učinkov metformina na zdrava jetra.

Na našem spletnem mestu si lahko preberete več o jemanju metformina pri boleznih ledvic.

Kako Metformin deluje pri nosečnicah z gestacijsko sladkorno boleznijo?

Predpisovanje metformina nosečnicam ni absolutna kontraindikacija, nekompenzirana gestacijska sladkorna bolezen je za otroka precej bolj škodljiva. Vendar se inzulin pogosteje predpisuje za zdravljenje gestacijske sladkorne bolezni. To pojasnjujejo nasprotujoči si rezultati raziskav o učinkih metformina na nosečnice..

Ena študija iz ZDA je pokazala, da je metformin varen med nosečnostjo. Ženske z gestacijsko sladkorno boleznijo, ki so jemale metformin, so med nosečnostjo imele manj telesne teže kot ženske na inzulinu. Otroci, rojeni ženskam, ki so prejemale metformin, so imele manj visceralne maščobe, zaradi česar so kasneje v življenju manj nagnjene k inzulinski odpornosti.

V poskusih na živalih niso opazili škodljivih učinkov metformina na intrauterini razvoj ploda..

Kljub temu metformin v nekaterih državah ne priporočajo nosečnicam. V Nemčiji je na primer predpisano to zdravilo med nosečnostjo in gestacijsko sladkorno boleznijo uradno prepovedano, bolniki, ki ga želijo jemati, pa prevzamejo vsa tveganja in si plačajo sami. Po mnenju nemških zdravnikov lahko metformin škodljivo vpliva na plod in tvori njegovo nagnjenost k inzulinski odpornosti.

Med dojenjem morate metformin zavrniti, ker prehaja v materino mleko. Dojenje z metforminom je treba prekiniti.

Kako metformin deluje na jajčnike?

Metformin se najpogosteje uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, vendar je zaradi razmerja med temi stanji predpisan tudi za sindrom policističnih jajčnikov (PCOS). sindrom policističnih jajčnikov je pogosto povezan z odpornostjo na inzulin.

Klinične študije, končane v letih 2006–2007, so zaključile, da metformin ni bil boljši od placeba za policistične bolezni jajčnikov, metformin in klomifen pa ni bil boljši od samega klomifena.

V Veliki Britaniji predpisovanje metformina kot prve terapije za PCOS ni priporočljivo. Kot priporočilo je prikazano imenovanje klomifena in poudarjena potreba po spremembi življenjskega sloga, ne glede na terapijo z zdravili..

Jemanje metformina pri ženski neplodnosti

Številne klinične študije so pokazale učinkovitost metformina pri neplodnosti, enako klomifenu. Metformin je treba uporabiti kot zdravilo druge vrstice, če se izkaže, da zdravljenje s klomifenom ni učinkovito.

Druga študija priporoča, da se metformin brezpogojno predpisuje kot možnost primarnega zdravljenja, ker ima ugodne učinke ne le na anovulacijo, temveč tudi na odpornost na inzulin, hirzutizem in debelost, kar je običajno pri PCOS..

Prediabetes in metformin

Metformin se lahko predpiše preddiabetesom (posameznikom, pri katerih obstaja tveganje za nastanek sladkorne bolezni tipa 2), kar zmanjšuje njihove možnosti za razvoj bolezni, čeprav sta v ta namen prednost živahna vadba in dieta z omejenimi ogljikovi hidrati..

V ZDA je bila izvedena študija, v skladu s katero je ena skupina preiskovancev dobivala metformin, druga pa se je ukvarjala s športom in sledila dieti. Zaradi tega je bila v skupini za zdrav življenjski slog pojavnost diabetesa mellitusa 31% manjša kot pri preddiabetikih, ki so jemali metformin..

Tukaj pišejo o prediabetesu in metforminu v enem znanstvenem pregledu, objavljenem na spletni strani medicinskih in bioloških publikacij v angleškem jeziku PubMed (PMC4498279):

"Ljudje s povišano koncentracijo krvnega sladkorja, ki nimajo sladkorne bolezni, so izpostavljeni tveganju za razvoj klinične sladkorne bolezni tipa 2, tako imenovane" pred diabetesom ". plazmo glukozo darovali 2 uri po peroralnem preizkusu tolerance na glukozo s 75 grami sladkorja (oslabljena toleranca za glukozo). V ZDA je celo zgornja mejna raven glikiranega hemoglobina (HbA1c) veljala za pred diabetesom.
Posamezniki s prediabetesom imajo povečano tveganje za poškodbe mikrovaskularnega sistema in razvoj makrovaskularnih zapletov, podobnih dolgotrajnim zapletom sladkorne bolezni. Za preprečevanje sladkorne bolezni tipa 2 je ključno zaustavitev ali prekinitev napredovanja zmanjšane občutljivosti na inzulin in uničenje β-celic.

Razvitih je bilo veliko ukrepov za hujšanje: farmakološka zdravljenja (metformin, tiazolidindioni, akarboza, injekcije bazalnega insulina in zdravila za hujšanje) in bariatrična operacija. Ti ukrepi so namenjeni zmanjšanju tveganja za nastanek diabetesa mellitusa tipa 2 pri osebah s prediabetesom, čeprav pozitivnih rezultatov ni vedno doseči.

Metformin izboljšuje delovanje insulina v jetrih in skeletnih mišicah in dokazano je bil učinkovit pri zavlačevanju ali preprečevanju nastanka diabetesa v številnih velikih, dobro zasnovanih, randomiziranih preskušanjih,

tudi v programih za preprečevanje diabetesa. Desetletja klinične uporabe so pokazala, da se metformin na splošno dobro prenaša in je varen. ".

Ali je mogoče jemati Metformin za hujšanje? Rezultati raziskav

Po raziskavah lahko metformin nekaterim pomaga shujšati. Vendar še vedno ni jasno, kako metformin vodi do izgube teže..

Ena teorija je, da metformin zmanjšuje apetit, kar vodi do izgube teže. Čeprav lahko metformin pomaga shujšati, to zdravilo ni neposredno namenjeno temu namenu..

Glede na randomizirano dolgoročno študijo (glej: PubMed, PMCID: PMC3308305) se izguba teže zaradi uporabe metformina navadno pojavlja postopoma, v obdobju enega do dveh let. Količina izgubljenih kilogramov se razlikuje tudi od osebe do osebe in je povezana s številnimi drugimi dejavniki - s telesno konstitucijo, s številom porabljenih kalorij na dan, z življenjskim slogom. Glede na rezultate študije so preiskovanci v povprečju izgubili od 1,8 do 3,1 kg po dveh ali več letih jemanja metformina. Če ga primerjamo z drugimi metodami hujšanja (dieta z malo ogljikohidratih, velika telesna aktivnost, postenje), je to več kot skromen rezultat..

Jemanje droge nepremišljeno brez upoštevanja drugih vidikov zdravega načina življenja ne povzroči izgube teže. Ljudje, ki upoštevajo zdravo prehrano in rutinsko vadbo, med jemanjem metformina izgubljajo več kilogramov. To je zato, ker metformin povečuje hitrost, s katero kurite kalorije med vadbo. Če ne telovadite, verjetno ne boste imeli te koristi..

Poleg tega se bo vsako hujšanje nadaljevalo, dokler boste jemali zdravila. To pomeni, da če prenehate jemati metformin, obstaja veliko možnosti, da se vrnete k prvotni teži. In tudi ko še vedno jemljete drogo, boste morda začeli počasi pridobivati ​​težo. Z drugimi besedami, metformin ni "čarobna tabletka" za hujšanje, kar je v nasprotju s pričakovanji nekaterih ljudi. Več o tem preberite v našem gradivu: Uporaba metformina za hujšanje: pregledi, študije, navodila

Ali je metformin predpisan otrokom?

Sprejem metformina pri otrocih in mladostnikih, starejših od desetih let, je dovoljen - to so potrdile različne klinične študije. Niso ugotovili nobenih posebnih razvojnih stranskih učinkov, vendar je treba zdravljenje nadzorovati.

sklepi

  • Metformin zmanjša proizvodnjo glukoze v jetrih (glukoneogeneza) in poveča občutljivost telesnih tkiv na inzulin.
  • Kljub veliki prodaji zdravila na svetu njegov mehanizem delovanja ni popolnoma razumljen in številne študije si nasprotujejo..
  • Jemanje metformina povzroči črevesne težave v več kot 10% primerov. Za rešitev te težave je bil razvit metformin z dolgotrajnim delovanjem (izvirnik je Glucophage Long), ki upočasni absorpcijo aktivne snovi in ​​naredi njen učinek na želodec bolj nežen..
  • Metformina se ne sme jemati pri hudih jetrnih boleznih (kronični hepatitis, ciroza) in ledvičnih boleznih (kronična odpoved ledvic, akutni nefritis).
  • V kombinaciji z alkoholom lahko metformin povzroči smrtonosno bolezen laktacidoze, zato je strogo prepovedano jemati alkoholike in pri pitju velikih odmerkov alkohola.
  • Dolgotrajna uporaba metformina povzroča pomanjkanje vitamina B12, zato je priporočljivo jemati dodatke tega vitamina.
  • Jemanje metformina ni priporočljivo pri nosečnosti in gestacijski sladkorni bolezni, pa tudi med dojenjem. pride v mleko.
  • Metformin ni "čarobna tabletka" za hujšanje. Bolje je shujšati, če sledite zdravi prehrani (vključno z omejevanjem ogljikovih hidratov), ​​skupaj s telesno aktivnostjo.

Viri:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogi metformina z dolgotrajnim delovanjem // Gostujoči zdravnik. 2012. št. 3.
  2. Ali metformin povzroča laktacidozo? / The Cochrane sistematični pregled: osnove // ​​Novice o medicini in farmaciji. 2011. št. 11–12.
  3. Dolgoročna varnost, prenašanje in izguba teže, povezana z metforminom v študiji rezultatov programa preprečevanja diabetesa // Diabetes Care. 2012 april; 35 (4): 731–737. PMCID: PMC3308305.