Siofor® 500 (Siofor® 500)

Zdravilo Siofor je hipoglikemično sredstvo za peroralno dajanje skupine biguanidov, zagotavlja znižanje bazne in postprandialne koncentracije glukoze v krvi. Ne spodbuja izločanja insulina in zato ne vodi do hipoglikemije.
Delovanje metformina temelji na naslednjih mehanizmih: zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih zaradi zaviranja glukoneogeneze in glikogenolize; povečanje občutljivosti mišic na inzulin in s tem izboljšanje vnosa glukoze na obodu in izkoriščanja glukoze na obrobju; inhibicija absorpcije glukoze v črevesju.
Metformin stimulira znotrajcelično sintezo glikogena z delovanjem na glikogen sintetazo. Poveča transportno zmogljivost vseh doslej znanih membranskih transportnih beljakovin glukoze.
Ne glede na njegov vpliv na koncentracijo glukoze v krvni plazmi, ki ugodno vpliva na presnovo lipidov, privede do zmanjšanja koncentracije skupnega holesterola, lipoproteinskega holesterola in trigliceridov nizke gostote.
Glede na uporabo metformina pri bolnikih z diabetesom mellitus telesna teža ostane stabilna ali se zmerno zmanjša.
Farmakokinetika
Po zaužitju zdravila znotraj, se metformin skoraj v celoti absorbira iz prebavil, največja koncentracija (Cmax) v krvni plazmi je dosežena po 2,5 urah, pri največjem odmerku pa ne presega 4 μg / ml. Vnos hrane zmanjša stopnjo absorpcije (Cmax se zmanjša za 40%, površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) za 25%) in rahlo upočasni absorpcijo metformina iz prebavil (čas do Cmax se zmanjša za 35 minut). Ko se uporablja v priporočenih odmerkih, se ravnotežna plazemska koncentracija doseže v 24-48 urah in praviloma ne presega 1 μg / ml. Absolutna biološka uporabnost pri zdravih prostovoljcih je približno 50-60%.
Praktično se ne veže na beljakovine v krvni plazmi. Prodira v eritrocite. Cmax v krvi je nižji od Cmax v krvni plazmi in ga dosežemo približno v istem času. Verjetno rdeče krvne celice predstavljajo sekundarni del porazdelitve. Povprečna prostornina porazdelitve (Vd) je 63-276 l.
Ledvice se izločajo nespremenjene. V človeškem telesu niso našli nobenih presnovkov. Ledvični očistek je> 400 ml / min. Razpolovni čas (T1 / 2) je približno 6,5 ure. Z zmanjšanjem ledvične funkcije se očistek metformina zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina, razpolovna doba se podaljša in koncentracija metformina v krvni plazmi se poveča.

Indikacije za uporabo:
Zdravilo Siofor se uporablja za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo, za uravnavanje koncentracije glukoze v plazmi.
- pri odraslih kot monoterapija ali kot del kombiniranega zdravljenja z drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili in / ali insulinom.
- pri otrocih, starejših od 10 let, kot monoterapija ali v kombinaciji z insulinom.
Zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2 mora spremljati popravek prehrane in povečana telesna aktivnost (če ni kontraindikacij).

Način uporabe:
V notranjosti. Zdravnik določi odmerek in režim odmerjanja zdravila Siofor ter trajanje zdravljenja glede na koncentracijo glukoze v krvni plazmi..
Odrasli.
Monoterapija ali kot del kombiniranega zdravljenja z drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili
Priporočeni začetni odmerek je 500 mg (1 tableta zdravila Siofor 500) 2-3 krat na dan med obroki ali po njem.
10-15 dni po začetku jemanja zdravila je možno nadaljnje postopno povečanje odmerka, odvisno od koncentracije glukoze v krvni plazmi, na povprečni dnevni odmerek 3-4 tablet zdravila Siofor 500.

Postopno zvišanje odmerka izboljša prenašanje zdravila iz prebavil.
Največji odmerek je 3000 mg na dan v 3 deljenih odmerkih..
V primeru prenosa pacienta na zdravljenje z zdravilom Siofor® 500 s terapije z drugimi hipoglikemičnimi zdravili prenehajte jemati slednja in začnite jemati Siofor 500 v zgornjih odmerkih.
Kombinirana uporaba z insulinom
Siofor 500 in inzulin se lahko kombinirata za izboljšanje nadzora glikemije. Standardni začetni odmerek je 500 mg (1 tableta zdravila Siofor 500) 2-3 krat na dan, s postopnim zvišanjem odmerka v intervalih približno enega tedna do povprečnega dnevnega odmerka 3-4 tablet; odmerek insulina se določi na podlagi koncentracije glukoze v krvni plazmi.
Največji odmerek je 3000 mg na dan v 3 deljenih odmerkih..
Zaradi možne okvare delovanja ledvic pri starejših bolnikih se odmerek Siofor 500 izbere ob upoštevanju koncentracije kreatinina v krvni plazmi. Potrebna je redna ocena funkcionalnega stanja ledvic.
Otroci od 10 do 18 let
Monoterapija in sočasna uporaba z insulinom
Standardni začetni odmerek je 500 mg (1 tableta zdravila Siofor 500) enkrat na dan med obroki ali po njem.
10-15 dni po začetku jemanja zdravila je možno nadaljnje postopno povečanje odmerka, odvisno od koncentracije glukoze v krvni plazmi. Postopno zvišanje odmerka izboljša prenašanje zdravila iz prebavil.
Največji odmerek za otroke je 2000 mg na dan v 2 - 3 deljenih odmerkih..
Če se hkrati uporablja z insulinom, se odmerek insulina določi na podlagi koncentracije glukoze v krvni plazmi.

Stranski učinki:
Spodaj so navedeni možni neželeni učinki pri uporabi zdravila Siofor v skladu s klasifikacijo Svetovne zdravstvene organizacije glede na pogostost pojavljanja: zelo pogosto (≥ 1/10), pogosto (≥ 1/100, obvestila Naročite se

SIOFOR

  • Farmakokinetika
  • Indikacije za uporabo
  • Način uporabe
  • Stranski učinki
  • Kontraindikacije
  • Nosečnost
  • Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
  • Predoziranje
  • Pogoji skladiščenja
  • Obrazec za sprostitev
  • Sestava
  • Poleg tega

Zdravilo Siofor je hipoglikemično sredstvo iz skupine bigvanidov.
Povečuje izrabo glukoze v mišicah, zavira njeno (in druge ogljikove hidrate) absorpcijo iz prebavil, zavira glukoneogenezo v jetrih, poveča občutljivost tkiv na inzulin in zmanjša njegovo inaktivacijo.
Zmanjša glukozo v krvi.
Povzroča znatno zmanjšanje telesne teže pri debelih bolnikih s sladkorno boleznijo, zmanjšuje apetit.
Ima hipolipidemične in antifibrinolitične lastnosti.

Farmakokinetika

Dobro se absorbira iz prebavnega trakta.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo zdravila Siofor so: diabetes mellitus tipa 2 (od insulina ni odvisen), zlasti na podlagi debelosti (z nezadovoljivo kompenzacijo presnove s prehrano in telesno dejavnostjo).

Način uporabe

V notranjosti pred obrokom brez žvečenja pijete veliko vode. Odmerek se določi posamično, odvisno od ravni krvnega sladkorja..
Siofor 500.
Začnite z dnevnim odmerkom - 1-2 table. Siofora 500, nato se v intervalih približno 1 teden poveča na povprečni dnevni odmerek 3 tablete. Siofora 500. Najvišji dnevni odmerek je 6 tablet. (Siofor 500). Če je dnevni odmerek zdravila več kot 1 zavihek, ga razdelimo na 2-3 odmerke. Trajanje uporabe določi zdravnik. Prepovedano je samovoljno povišati dnevni odmerek.
Siofor 850.
Začnite z dnevnim odmerkom - 1 tabela. Siofora 850, nato se v intervalih približno 1 teden poveča na povprečni dnevni odmerek 2 tableti. Siofora 850. Najvišji dnevni odmerek je 3 tablete. (Siofor 850). Če je dnevni odmerek zdravila več kot 1 zavihek, ga razdelimo na 2-3 odmerke. Trajanje uporabe določi zdravnik. Prepovedano je samovoljno povišati dnevni odmerek.

Stranski učinki

Iz prebavnega trakta: na začetku terapije - kovinski okus, slabost, izguba apetita, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska (med zdravljenjem izginejo in ne potrebujejo prekinitve).
Iz hematopoetskega sistema: izjemno redko - razvoj megaloblastične anemije.
S kože: zelo redko - alergijske kožne reakcije.
Drugi: izjemno redko - laktacidoza.

Kontraindikacije

anamneza), upoštevanje prehrane z omejenim vnosom kalorij (manj kot 1000 kcal / dan), otroštvo.

Nosečnost

Med nosečnostjo je kontraindicirano jemati zdravilo Siofor.
Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Derivati ​​sulfonilsečnine, inzulin, nekateri nesteroidni antirevmatiki (aspirin), antibiotiki skupine oksitetraciklin, zaviralci beta, zaviralci MAO, zaviralci ACE povečajo hipoglikemični učinek.
Glukokortikoidi; pripravki, ki vsebujejo ženske spolne hormone (kontracepcijska sredstva); ščitnični hormoni; nekateri pomirjevala in hipnotiki (derivati ​​fenotiazina); diuretična zdravila, derivati ​​nikotinske kisline oslabijo hipoglikemični učinek.
Jemanje cimetidina lahko poveča tveganje za nastanek laktacidoze.
Vnos alkohola med zdravljenjem z zdravili poveča tveganje za nastanek hudih stranskih učinkov (hipoglikemija, laktacidoza).

Predoziranje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Siofor: razvoj laktacidoze (slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, močna oslabelost, bolečine v mišicah, hitro dihanje, zmedenost in izguba zavesti), morda razvoj simptomov hipoglikemije.
V večini primerov je to stanje mogoče spremeniti tako, da takoj zaužijemo živila, bogata z glukozo, sladkorjem ali sladkorjem..

Pogoji skladiščenja

Pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Obrazec za sprostitev

Siofor 500 tablet v pretisnem omotu 10 kosov; v škatli s 3, 6 ali 12 pretisnih omotov.
Siofor 850 tablet: v pretisnem omotu, 15 kos.; v škatli z 2, 4 ali 8 pretisnih omotov.

Sestava

1 tableta zdravila Siofor 500 vsebuje: metforminijev klorid 500 mg.
Pomožne snovi: povidon; hipromeloza; magnezijev stearat; makrogol 6000; titanov dioksid
1 tableta Siofor 850 vsebuje: metforminijev klorid 850 mg.
Pomožne snovi: povidon; hipromeloza; magnezijev stearat; makrogol 6000; titanov dioksid

Siofor® 1000

Navodila

  • Ruski
  • қazaқsha

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Odmerna oblika

Filmsko obložene tablete 1000 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

zdravilna učinkovina - metformin hidroklorid 1000 mg (kar ustreza 780 mg metformina),

jedrna sestava: hipromeloza, povidon (K 25), magnezijev stearat,

sestava lupine: hipromeloza (5 mPa s), makrogol 6000, titanov dioksid

Opis

Tablete, filmsko obložene bele, podolgovate oblike s klinastim zatičem na eni strani in zarezo na drugi, skoraj brez vonja, dolge 22,0 do 22,5 mm, širine 8,7 do 9,1 mm (polmer ukrivljenosti 5,5 mm) in višina od 7,2 do 7,7 mm.

Tableto lahko razdelimo na dva enaka dela.

Farmakoterapevtska skupina

Sredstva za zdravljenje sladkorne bolezni. Zdravila za zniževanje sladkorja za peroralno dajanje. Biguanidi. Metformin. ATX koda A10BA02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Po jemanju metforminijevega klorida znotraj tmaxa je 2,5 ure. Absolutna biološka uporabnost je 50-60%. Po peroralni uporabi je bila ne-absorbirana frakcija, izločena iz blata, 20-30%.

Absorpcija metformina po peroralni uporabi je nasičena in nepopolna. Predpostavlja se, da je farmakokinetika absorpcije metformina nelinearna..

Pri standardnih odmerkih in režimih metforminijevega klorida je ravnotežna plazemska koncentracija dosežena v 24-48 urah in praviloma ne presega 1 μg / ml. V nadzorovanih kliničnih preskušanjih najvišja koncentracija metformina v plazmi (Cmax) pri uporabi največjih odmerkov ni presegla 4 μg / ml.

Hrana zmanjša obseg in rahlo absorpcijo metformina. Po uporabi metforminijevega klorida v odmerku 850 mg je prišlo do zmanjšanja največje koncentracije v plazmi za 40%, površine pod krivuljo (AUC) za 25% in povečanja časa za dosego največje koncentracije za 35 minut.

Vezava na beljakovine v plazmi je zanemarljiva. Metformin hidroklorid prodre v eritrocite. Najvišja koncentracija v krvi je manjša od največje plazemske koncentracije in je dosežena približno v istem času. Rdeče krvne celice so verjetno sekundarna distribucijska komora. Povprečna prostornina porazdelitve (Vd) se giblje od 63 do 276 litrov.

Metformin se izloči v urinu nespremenjen. V človeškem telesu ni nobenih presnovkov.

Ledvični očistek metformina presega 400 ml / min, kar kaže na njegovo izločanje zaradi glomerularne filtracije in tubularne sekrecije. Po peroralni uporabi je razpolovni čas izločanja približno 6,5 ure.

Z oslabljenim delovanjem ledvic se ledvični očistek zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina, kar poveča razpolovno dobo, kar vodi v zvišanje ravni metformina v plazmi..

Otroci in mladostniki:

Študija z enim odmerkom. Po enkratnem dajanju metforminijevega klorida otrokom v odmerku 500 mg za otroke so bile pridobljene farmakokinetične lastnosti podobne kot pri zdravih odraslih..

Raziskave z večkratnim uvajanjem. Izvedena je bila le ena študija. Po večkratnem dajanju metforminijevega klorida otrokom v odmerku 500 mg 2-krat na dan 7 dni je prišlo do zmanjšanja največje plazemske koncentracije (Cmax) in skupne izpostavljenosti (AUC0-t) za približno 33% oziroma 40% v primerjavi z odraslimi s sladkorno boleznijo. ki so prejemali več odmerkov zdravila v odmerku 500 mg 2-krat na dan 14 dni. Ker se odmerek zdravila izbere posamično glede na vsebnost glukoze v krvi, je klinični pomen predstavljenih podatkov majhen..

Farmakodinamika

Siofor®1000 spada v skupino biguanidov, ima antihiperglikemične lastnosti in pomaga zmanjšati raven glukoze v plazmi tako na prazen želodec kot po obroku. Zdravilo ne stimulira proizvodnje inzulina, zato ne povzroča hipoglikemije.

Delovanje metformina, zdravilne učinkovine Siofor®1000, je posledica treh mehanizmov:

(1) zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih z zaviranjem glukoneogeneze in glikogenolize;

(2) v mišicah s povečanjem občutljivosti za inzulin, izboljšanjem vnosa glukoze in izkoriščanjem perifernih tkiv;

(3) upočasniti absorpcijo glukoze v črevesju.

Metformin - učinkovina Siofor®1000 spodbuja znotrajcelično sintezo glikogena, tako da vpliva na glikogen sintazo in izboljšuje funkcionalno aktivnost vseh trenutno znanih vrst prenašalcev glukoze (GLUT).

Pri ljudeh ima metformin učinkovina Siofor®1000, ne glede na učinek glukoze v krvi, koristen učinek na presnovo maščob. To dokazujejo rezultati srednjeročnih in dolgoročnih nadzorovanih kliničnih preskušanj: v terapevtskih odmerkih je metformin, učinkovina Siofor®1000, pripomogel k zmanjšanju ravni celotnega holesterola, holesterola LDL in trigliceridov..

V prospektivnem randomiziranem preskušanju je UKPDS (Združeno kraljestvo Prospective Diabetes Study) ugotovilo, da zdravilo zagotavlja dolgotrajen in intenziven nadzor glikemije pri odraslih bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Glede na rezultate kontroliranih kliničnih študij enoletne uporabe zdravila pri majhnem številu otrok, starih 10-16 let, je bila učinkovitost enaka kot pri odraslih.

Indikacije za uporabo

- zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2, zlasti s prekomerno telesno težo, z neučinkovito dietno terapijo in telesno aktivnostjo.

● Pri odraslih se zdravilo Siofor® 1000 lahko uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki, pa tudi z insulinom.

● Pri otrocih, starih 10 let, in mladostnikih se zdravilo Siofor® 1000 lahko uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z insulinom.

Način uporabe in odmerjanje

Standardni začetni odmerek je 500 mg ali 850 mg Siofor® 2-3 krat na dan s obroki ali po njem.

Po 10-15 dneh je treba odmerek prilagoditi glede na glukozo v krvi. Počasno povečanje odmerka izboljša prenašanje zdravila iz prebavil. Pri bolnikih, ki prejemajo velike odmerke zdravila Siofor® (2-3 g na dan), je mogoče dve tableti nadomestiti z odmerkom 500 mg na eno tableto zdravila Siofor® 1000.

Največji priporočeni odmerek zdravila Siofor 1000 je 3 g na dan v 3 deljenih odmerkih.

Med prehodom iz drugega antidiabetičnega zdravila morate prenehati jemati slednje in začeti jemati Siofor® v zgornjem odmerku.

Kombinirana uporaba z insulinom

Siofor® 1000 in insulin se lahko uporabljata skupaj za izboljšanje nadzora glikemije. Zdravilo Siofor® je predpisano v običajnem začetnem odmerku 500 mg ali 850 mg 2-3 krat na dan, odmerek insulina pa se določi na podlagi glukoze v krvi.

Ker imajo lahko starejši bolniki okvarjeno delovanje ledvic, se odmerek metforminijevega klorida zanje določi na podlagi testov delovanja ledvic. Delovanje ledvic je treba redno spremljati.

Otroci in mladostniki

Monoterapija in sočasna uporaba z insulinom

● Siofor® 1000 se lahko uporablja pri otrocih od 10. leta starosti in pri mladostnikih.

● Standardni začetni odmerek je 500 mg ali 850 mg Siofor® 1-krat na dan s hrano ali po njej.

Po 10-15 dneh je treba odmerek prilagoditi glede na glukozo v krvi. Počasno povečanje odmerka izboljša prenašanje zdravila iz prebavil. Največji priporočeni odmerek zdravila Siofor® 1000 je 2 g na dan v 2-3 odmerkih..

Navodila za uporabo

Zahvaljujoč obliki zaskočne ploščice lahko obloženo tableto razdelite kot druge tablete z obema rokama ali pa jo položite na ravno trdo površino s širšim zarezom navzdol in pritisnete s palcem.

Stranski učinki

Zelo pogosto ≥ 1/10

- slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in izguba apetita. Ti neželeni učinki se pogosto pojavijo na začetku terapije in v večini primerov minejo sami. Da bi jih preprečili, je odmerek zdravila Siofor® 1000 priporočljivo razdeliti na 2-3 odmerke med obroki ali po njih. Počasno povečanje odmerka izboljša prenašanje zdravila iz prebavil.

Siofor

Cene v spletnih lekarnah:

Siofor je peroralno hipoglikemično sredstvo iz skupine biguanidov, ki zmanjšuje bazalno in postprandialno koncentracijo glukoze v krvi.

Oblika in sestava sprostitve

Zdravilo se proizvaja v obliki obloženih tablet:

  • Siofor 1000: podolgovate, na eni strani s klinasto vdolbino v obliki "zatiča", na drugi - s črto, bele (15 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 2, 4 ali 8 pretisnih omotov);
  • Siofor 850: podolgovate, z dvostransko črto, bele barve (15 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 2, 4 ali 8 pretisnih omotov);
  • Siofor 500: dvokonveksna, okrogla, bela (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli s 3, 6 in 12 pretisnih omotov).

Sestava 1 tablete:

  • Zdravilna učinkovina: metforminijev klorid - 1000, 850 ali 500 mg;
  • Dodatne komponente: magnezijev stearat, povidon, hipromeloza; lupina: titanov dioksid (E171), makrogol 6000, hipromeloza.

Indikacije za uporabo

Zdravilo se priporoča za uporabo pri zdravljenju diabetesa mellitusa tipa II, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo brez učinka telesnih naporov in terapevtske diete.

Zdravilo Siofor se lahko uporablja kot zdravilo za monoterapijo ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili in insulinom.

Kontraindikacije

    Ledvična disfunkcija (CC)

Način uporabe in odmerjanje

Zdravilo Siofor se jemlje peroralno med obrokom ali takoj po obroku.

Režim odmerjanja in trajanje terapije določi lečeči zdravnik posebej, pri čemer upošteva koncentracijo glukoze v krvi..

Pri izvajanju monoterapije odraslim na začetku tečaja predpisujemo 1-2 krat na dan, 500 mg vsaka (1 tableta 500 mg ali 1 /2 tablete 1000 mg) ali 1-krat na dan za 850 mg zdravila. 10-15 dni po začetku zdravljenja je dovoljeno postopno povečanje odmerka Sioforja na dan do 3-4 tablete po 500 mg, 2-3 tablete po 850 mg ali 2 tableti po 1000 mg.

Največji dnevni odmerek ne sme presegati 3000 mg (3 tablete po 1000 mg ali 6 tablet po 500 mg), razdeljene na 3 odmerke. Ko predpisujete odmerke 2000-3000 mg na dan, lahko nadomestite 2 tableti po 500 mg za 1 tableto od 1000 mg.

Če bolnik preide na metformin iz terapije z drugim antidiabetikom, se zdravilo prekliče in Siofor začne jemati v zgoraj priporočenih odmerkih..

Za izboljšanje nadzora glikemije se lahko zdravilo predpiše v kombinaciji s sinulinom. V tem primeru je začetni odmerek za odrasle 500 mg, ki se vzame 1-2 krat na dan, ali 850 mg enkrat na dan. Postopoma (po potrebi) odmerek povečujemo vsak teden na 3-4 tablete po 500 mg, 2 tableti po 1000 mg ali 2-3 tablete po 800 mg.

Odmerek insulina se določi na podlagi ravni glukoze v krvi. Najvišji odmerek metformina je 3000 mg na dan, razdeljen na 3 odmerke.

Pri starejših bolnikih se pri določanju odmerka Siofor upošteva vsebnost kreatinina v plazmi (zaradi možnih motenj delovanja ledvic).

V obdobju terapije je potrebno redno ocenjevati delovanje ledvic..

Otrokom, starim 10-18 let, pri izvajanju monoterapije ali v kombinaciji z insulinom na začetku tečaja priporočamo, da jemljejo 500 ali 850 mg enkrat na dan, po 10-15 dneh je dovoljeno postopno povečanje odmerka. Največji odmerek na dan za otroke je 2000 mg, razdeljen na 2-3 odmerke.

Stranski učinki

  • Jetra in žolčni trakt: osamljeni primeri - hepatitis ali reverzibilno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz (izginejo po ukinitvi zdravila);
  • Živčni sistem: pogosto - motnja okusa;
  • Alergijske reakcije: izredno redko - kožne reakcije (urtikarija, srbenje, hiperemija);
  • Prebavni sistem: bruhanje, kovinski okus v ustih, slabost, driska, pomanjkanje apetita, bolečine v trebuhu (ti učinki se pogosto razvijejo na začetku tečaja in običajno minejo sami; da bi jih preprečili, je treba dnevni odmerek postopoma povečevati in ga deliti na 2-3 sprejem);
  • Presnova: zelo redko - laktacidoza (potreben je umik zdravljenja); s podaljšano uporabo - zmanjšanje absorpcije vitamina B12 znižanje njegove ravni v krvni plazmi (upoštevati je treba pri bolnikih z megaloblastično anemijo).

Pri uporabi zdravila v odmerkih do 85 g niso opazili razvoja hipoglikemije.

V primeru večjega prevelikega odmerjanja lahko pride do pojava laktacidoze, ki se izrazi z naslednjimi simptomi: bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, slabost, zaspanost, motnje dihanja, huda oslabelost, refleksna bradiaritmija, znižani krvni tlak, hipotermija, zmedenost in izguba zavesti, mišične bolečine.

V tem stanju sta potrebna takojšnja odpoved zdravljenja z zdravili in nujna hospitalizacija. Najučinkovitejše metode odstranjevanja Sioforja iz telesa vključujejo hemodializo..

Posebna navodila

Terapija z metforminom ne nadomešča vsakodnevne vadbe in prehrane, zato je treba ta zdravila, ki ne uživajo drog, kombinirati z zdravilom Siofor po navodilih zdravnika. Vsi bolniki bi morali čez dan upoštevati dieto z enakomernim vnosom ogljikovih hidratov, posamezniki s prekomerno telesno težo pa naj sledijo nizkokalorični dieti.

Kopičenje metformina lahko privede do kopičenja mlečne kisline v krvi, kar posledično prispeva k razvoju tako izjemno redkega in nevarnega patološkega stanja, kot je laktacidoza. Njegov razvoj pri bolnikih z diabetesom mellitusom so opazili predvsem ob prisotnosti hude ledvične odpovedi. Preprečevanje tega zapleta vključuje prepoznavanje vseh razpoložljivih dejavnikov tveganja, ki vključujejo: prekomerno uživanje alkohola, dolgotrajno na tešče, dekompenzirano sladkorno bolezen, odpoved jeter, ketozo in katero koli drugo stanje, povezano s hipoksijo.

Pred začetkom zdravljenja, pa tudi redno v obdobju izvajanja, je treba določiti koncentracijo kreatinina v plazmi.

Poseben nadzor je potreben, če obstaja grožnja oslabljenega delovanja ledvic (npr. Na začetku sočasne uporabe diuretikov, antihipertenzivnih zdravil, nesteroidnih protivnetnih zdravil).

Pri predpisovanju rentgenske študije, ki jo spremlja intravensko dajanje kontrastnega sredstva, ki vsebuje jod, 48 ur pred postopkom in po njem, je treba zdravilo Siofor začasno nadomestiti z drugim hipoglikemičnim sredstvom. Nadaljevanje metformina je dovoljeno le, če je kreatinin v serumu normalen.

Zdravilo je treba prekiniti tudi 48 ur pred načrtovanim operativnim posegom pod splošno anestezijo s spinalno ali epiduralno anestezijo. Jemanje je dovoljeno nadaljevati ne prej kot 48 ur po operaciji (ali ko se peroralna prehrana nadaljuje).

Pri otrocih in mladostnikih, starih 10-18 let, je treba diagnozo diabetesa tipa II potrditi pred jemanjem zdravila. Pri otrocih, ki jemljejo metformin, zlasti v starosti od 10 do 12 let (predpubertalno obdobje), je potreben poseben nadzor parametrov rasti in razvoja..

Monoterapija z zdravilom ne povzroča hipoglikemije, vendar je pri kombiniranem zdravljenju z derivati ​​sulfonilsečnine ali insulina priporočljivo biti previden pri dejavnostih, ki zahtevajo hitre reakcije in povečano koncentracijo pozornosti (vključno z vozili) zaradi možne nevarnosti razvoja tega patološkega stanja.

Interakcije z drogami

Med zdravljenjem z zdravilom Siofor ni priporočljivo jemati pijače ali pripravke, ki vsebujejo etanol, zaradi poslabšanja tveganja za nastanek laktacidoze (zlasti na podlagi podhranjenosti, upoštevanja prehrane ali odpovedi jeter).

Kombinacije metformina z drugimi zdravili, ki zahtevajo posebno skrb zaradi možnih reakcij medsebojnega delovanja:

  • Cimetidin - izločanje metformina se upočasni, tveganje za laktacidozo se poslabša;
  • Kationski drogi (kinidin, prokainamid, morfin, amilorid, vankomicin triamteren, ranitidin) izločajo v tubulih - najvišja plazemska koncentracija metformina se poveča;
  • Danazol - možen je razvoj hiperglikemičnega učinka (morda bo potrebna sprememba odmerka Sioforja);
  • Nifedipin - največja koncentracija in absorpcija metformina v plazmi se poveča, njegovo izločanje se podaljša;
  • Derivati ​​fenotiazina, epinefrin, ščitnični hormoni, glukagon, nikotinska kislina, peroralni kontraceptivi - koncentracija glukoze v krvi se poveča;
  • Zaviralci angiotenzinsko pretvorbe (ACE) in druga antihipertenzivna zdravila - lahko znižajo raven glukoze v krvi;
  • Derivati ​​sulfonilsečnine, akarboze, salicilati, inzulin - povečan je hipoglikemični učinek;
  • Diuretiki, beta-adrenomimetiki, glukokortikoidi (za sistemsko in lokalno uporabo) - raven glukoze v krvi se poveča;
  • Posredni antikoagulanti - njihov učinek je oslabljen;
  • Furosemid - zmanjša koncentracijo in razpolovni čas.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Ste v besedilu našli napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Siofor 500

Siofor 500: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Siofor 500

ATX koda: A10BA02

Zdravilna učinkovina: metformin (metformin)

Proizvajalec: Berlin-Chemie AG / Menarini Group (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografij: 24.10.2018

Cene v lekarnah: od 209 rubljev.

Siofor 500 - hipoglikemično zdravilo za peroralno dajanje.

Oblika in sestava sprostitve

Odmerna oblika Siofor 500 - obložene tablete: bele, okrogle, bikonveksne (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 12, 6 ali 3 pretisnih omotov).

1 tableta vsebuje:

  • učinkovina: metforminijev klorid - 0,5 g;
  • pomožne komponente: povidon, hipromeloza, magnezijev stearat;
  • sestava lupine: hipromeloza, titanov dioksid (E171), makrogol 6000.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Siofor 500 je antihiperglikemično zdravilo iz skupine biguanidov. Njegova učinkovina metformin znižuje bazalno in postprandialno koncentracijo glukoze v plazmi. Zdravilo ne povzroča hipoglikemije, saj ne potencira izločanja insulina.

Mehanizem delovanja metformina temelji na zaviranju glukoneogeneze in glikogenolize, kar vodi do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih, na povečanju občutljivosti mišic na inzulin, kar izboljša absorpcijo in izkoriščanje glukoze na periferiji ter na zaviranju absorpcije glukoze v črevesju.

Delovanje metformina na glikogen sintetazo spodbuja medcelično glikogensko sintezo. Povečajo se transportne zmogljivosti vseh membranskih transportnih beljakovin glukoze.

Ne glede na učinek metformina na glukozo v krvi, blagodejno vpliva na presnovo lipidov, povzroči znižanje trigliceridov, skupnega holesterola in holesterola z nizko gostoto..

Farmakokinetika

Peroralna absorpcija metformina se pojavi v prebavilih. Najvišja koncentracija v krvni plazmi se pojavi po 2,5 urah. Po zaužitju največjega odmerka ne presega 0,004 mg / ml. Jemanje zdravila s hrano vodi do zmanjšanja absorpcije in rahle upočasnitve. Pri zdravih bolnikih je biološka uporabnost zdravila približno 50-60%.

Akumulacija aktivne snovi se pojavi v slinastih žlezah, jetrih, ledvicah in mišicah, metformin pa prodre tudi v eritrocite. Na beljakovine krvne plazme praktično ni vezave. Prostornina distribucije je lahko 63-276 litrov.

Razpolovni čas zdravila je približno 6,5 ure, izloči pa se nespremenjeno skozi ledvice. Ledvični očistek metformina je več kot 400 ml / min.

Z oslabljenim delovanjem ledvic se očistek metformina zmanjša sorazmerno z očistkom kreatinina (CC). To povzroči podaljšanje razpolovne dobe in zvišanje ravni metformina v krvni plazmi..

Indikacije za uporabo

Po navodilih je zdravilo Siofor 500 indicirano za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2 ob neučinkovitosti dietne terapije in telesne aktivnosti, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo..

Zdravilo je predpisano kot monoterapija ali kot del kombinirane terapije z insulinom. Poleg tega pri odraslih - v kombinaciji z drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili.

Kontraindikacije

  • diabetični prekom;
  • diabetična ketoacidoza;
  • akutna stanja, ki lahko prispevajo k negativnemu vplivu na delovanje ledvic, vključno z dehidracijo, hudo obliko nalezljive bolezni;
  • oslabljeno delovanje ledvic, odpoved ledvic (CC manj kot 60 ml / min);
  • kronična ali akutna oblika patologij, ki lahko povzročijo razvoj tkivne hipoksije (vključno s šokom, dihalno odpovedjo, srčnim popuščanjem, nedavnim miokardnim infarktom);
  • laktacidoza (vključno z anamnezo);
  • odpoved jeter;
  • obdobje nosečnosti;
  • dojenje;
  • spoštovanje nizkokalorične prehrane (manj kot 1000 kcal na dan);
  • kronični alkoholizem, akutna zastrupitev z alkoholom;
  • intravaskularno dajanje kontrastnega sredstva, ki vsebuje jod;
  • starost do 10 let;
  • individualna nestrpnost za komponente zdravila.

Bodite previdni pri predpisovanju zdravila Siofor 500 otrokom, starim 10–12 let, in bolnikom, starejšim od 60 let, ki opravljajo težka fizična dela.

Navodila za uporabo Siofor 500: metoda in odmerjanje

Siofor 500 tablet jemljemo peroralno med obroki ali po njem.

Režim, odmerek zdravila, trajanje poteka terapije zdravnik predpisuje individualno, pri čemer upošteva raven koncentracije glukoze v krvni plazmi.

Priporočen odmerek za odrasle:

  • monoterapija: začetni odmerek - 1 kos. (0,5 g) 1-2 krat na dan 10-15 dni. Nato se ob upoštevanju ravni glukoze v krvni plazmi odmerek postopoma poveča na 3-4 kosov. čez dan. Postopno zvišanje odmerka se izogne ​​simptomom nestrpnosti iz prebavil. Najvišji dnevni odmerek je 6 kosov. (3d) razdeljen na 3 odmerke;
  • kombinirano zdravljenje z insulinom: začetni odmerek - 1 kos. 1-2 krat na dan. Odmerek je treba povečevati postopoma, z intervalom 7 dni. Povprečni dnevni odmerek po zvišanju je 3-4 kos. Odmerjanje insulina se določi na podlagi ravni glukoze v krvi. Dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 6 kosov. Razdeliti ga je treba na 3 odmerke.

Prehod iz uporabe drugega antidiabetičnega zdravila je prekinjen s prejšnjim in takojšnjim začetkom jemanja zdravila Siofor 500 v zgornjih odmerkih..

Pri starejših bolnikih je treba odmerek zdravila predpisovati zelo previdno, le ob upoštevanju ravni kreatinina v krvni plazmi. Zdravljenje mora potekati pod rednim nadzorom stanja ledvične funkcije..

Priporočeni odmerek zdravila Siofor 500 za otroke, starejše od 10 let, z monoterapijo in v kombinaciji z insulinom: začetni odmerek - 1 kos. (0,5 g) enkrat na dan. Če želite doseči želeni terapevtski odziv po 10-15 dneh uporabe, lahko začnete postopoma povečevati odmerek, odvisno od ravni glukoze v krvni plazmi. Najvišji dnevni odmerek za otroke, stare od 10 do 18 let, je 4 kos. (2 g metformina) v 2-3 odmerkih. Odmerjanje insulina se določi na podlagi ravni glukoze v plazmi.

Pri imenovanju 4-6 kosov. (2-3 g) na dan, lahko uporabite tablete zdravila v odmerku 1 g (Siofor 1000).

Stranski učinki

  • iz prebavnega sistema: zelo pogosto - izguba apetita, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, kovinski okus v ustih, driska;
  • na delu živčnega sistema: pogosto - kršitev okusa;
  • dermatološke reakcije: zelo redko - srbenje, urtikarija, hiperemija;
  • iz hepatobiliarnega sistema: po možnosti - povečana aktivnost jetrnih encimov, hepatitis;
  • s strani presnove: zelo redko - laktacidoza; ob ozadju dolgotrajne uporabe - zmanjšanje absorpcije in ravni koncentracije vitamina B v krvni plazmi12.

Predoziranje

Ni bilo primerov hipoglikemije z odmerki metformina do 85 g.

Simptomi: na podlagi velikega prevelikega odmerjanja je možen razvoj laktacidoze, ki se kaže z močno šibkostjo, zaspanostjo, dihalnimi motnjami, slabostjo, bruhanjem, bolečinami v trebuhu, drisko, hipotermijo, refleksno bradiaritmijo, zniževanjem krvnega tlaka. Poleg tega lahko pride do občutka bolečine v mišicah, zmedenosti, izgube zavesti. Ko se pojavijo prvi znaki, ki kažejo na razvoj laktacidoze, je potrebna takojšnja odpoved zdravila Siofor 500 in nujna hospitalizacija bolnika..

Zdravljenje: hemodializa, ki je najučinkovitejša metoda za odstranjevanje metformina in laktata iz telesa.

Posebna navodila

Laktacidoza je huda patologija, ki se pojavi, ko se mlečna kislina nabira v krvi. V redkih primerih ga povzroči kopičenje metformina, pogosteje s hudo ledvično odpovedjo pri bolnikih z diabetesom mellitusom. Zato je pri predpisovanju zdravila pomembno določiti vse povezane dejavnike tveganja, ki vplivajo na pojav laktacidoze. Sem spadajo: dekompenzirana sladkorna bolezen, dolgotrajno stradanje bolnika, ketoacidoza, zloraba alkohola, stanja, povezana s hipoksijo, odpoved jeter. Če sumite na razvoj laktacidoze, mora bolnik prenehati jemati zdravilo Siofor 500 in se takoj posvetovati z zdravnikom.

Neželeni učinki prebavnega sistema, ki se pogosto pojavijo na začetku terapije, običajno spontano minejo. Da bi izboljšali toleranco zdravila na delu prebavil, je treba odmerek postopno povečevati in ga razdeliti na 2-3 odmerke na dan..

Pri dolgotrajni uporabi tablet bolnikov z megaloblastično anemijo je treba upoštevati morebitno znižanje vsebnosti vitamina B.12 v krvni plazmi.

Pred začetkom uporabe metformina je treba določiti stanje ledvične funkcije in raven kreatinina v krvni plazmi. V obdobju zdravljenja je priporočljivo redno spremljati te kazalnike. Hkratna uporaba diuretikov, antihipertenzivnih zdravil, nesteroidnih protivnetnih zdravil se lahko začne šele po posvetovanju z zdravnikom, saj povečajo tveganje za oslabljeno delovanje ledvic.

Preden opravite izbirni operativni poseg s splošno anestezijo, spinalno ali epiduralno anestezijo, je treba tablete prekiniti 48 ur. Uporaba metformina lahko nadaljuje najpozneje v 48 urah po operaciji, ko bo bolnikovo stanje omogočilo, da sam vzame hrano in pod pogojem potrditve normalnega delovanja ledvic..

Za zagotovitev stabilnega terapevtskega učinka zdravila Siofor 500 je treba njegovo uporabo kombinirati s strogim upoštevanjem prehranske prehrane in vsakodnevne vadbe v skladu z zdravniškim receptom. Bolnikova prehrana mora vključevati enakomerni vnos ogljikovih hidratov čez dan. Bolniki s prekomerno telesno težo bi morali jesti nizkokalorično dieto.

Redno je treba opraviti laboratorijske preiskave za bolnike z diabetesom mellitusom.

Uporaba zdravila pri otrocih se mora začeti šele po potrditvi diagnoze diabetesa mellitusa tipa 2. Glede na rezultate kliničnih raziskav, ki so jih izvajali več kot eno leto, metformin ne vpliva na rast, razvoj in puberteto otrok. Ker ni podatkov o učinku zdravila ob njegovi daljši uporabi, je priporočljivo skrbno nadzirati ustrezne parametre pri pediatričnih bolnikih, zlasti otrocih, starih 10–12 let.

Pri tveganju hipoglikemije pri kombiniranem zdravljenju z derivati ​​sulfonilsečnine ali insulina svetujemo previdnost.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Uporaba zdravila Siofor 500 kot monoterapija ne povzroča hipoglikemije in ne vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje z različnimi vozili ali mehanizmi.

Kot del kombiniranega zdravljenja z drugimi hipoglikemičnimi zdravili lahko zdravilo Siofor 500 povzroči razvoj hipoglikemičnih stanj, zato morajo biti pacienti previdni pri potencialno nevarnih vrstah dela, ki zahtevajo koncentracijo in veliko hitrost psihomotornih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Siofor 500 je med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirana..

Bolnika z diabetesom mellitusom tipa 2 je treba opozoriti, da je treba v primeru načrtovanja ali začetka nosečnosti obvestiti zdravnika, saj je treba v tem obdobju ukiniti zdravilo in uporabiti zdravljenje z inzulinom, da se normalizira ali čim bolj približa normi koncentracije glukoze v krvni plazmi bodoče matere. To bo zmanjšalo tveganje za patološke učinke hiperglikemije na razvoj ploda..

Ob upoštevanju potrebe po uporabi zdravila med dojenjem se mora lečeči zdravnik odločiti, ali bo preklical zdravilo Siofor 500 ali prenehal dojiti.

Podatkov o prodiranju metformina v materino mleko ni..

Uporaba v otroštvu

Sioforju ne morete imenovati 500 otrok, mlajših od 10 let.

Za zdravljenje otrok, starih 10–12 let, ga je treba uporabljati previdno.

Otrokom, starim od 10 do 18 let, je prikazana uporaba zdravila Siofor 500 za monoterapijo in v kombinaciji z insulinom. Začetni odmerek je 1 tableta (0,5 g) enkrat na dan. Po 10-15 dneh uporabe je prikazano postopno zvišanje odmerka, pri čemer se upošteva raven glukoze v krvni plazmi. Največji dnevni odmerek je 4 tablete (2 g metformina) v 2-3 odmerkih. Odmerjanje insulina se določi na podlagi ravni glukoze v plazmi.

Z oslabljenim delovanjem ledvic

Predpisovanje zdravila je kontraindicirano pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic in odpovedjo ledvic (CC manj kot 60 ml / min).

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba zdravila Siofor 500 je kontraindicirana pri odpovedi jeter..

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki (starejši od 60 let), katerih dejavnosti so povezane s težkimi fizičnimi napori, je treba zdravilo predpisovati previdno zaradi povečanega tveganja za laktično acidozo.

Odmerek zdravila Siofor 500 je treba določiti na podlagi ravni kreatinina v plazmi. Zdravljenje mora spremljati redno spremljanje funkcionalnega stanja ledvic..

Interakcije z drogami

Uporaba metformina hkrati z intravaskularnim dajanjem kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, je kontraindicirana, saj lahko pri bolniku to povzroči odpoved ledvic in kopičenje metformina. Če je pri rentgenskem pregledu pri bolnikih z normalnimi koncentracijami kreatinina v serumu potrebna uporaba kontrastnih snovi, ki vsebujejo jod, je treba 48 ur pred zdravljenjem ukiniti zdravilo Siofor 500 in ga nadaljevati le 48 ur po študiji. V tem obdobju je treba uporabiti druga hipoglikemična zdravila, na primer insulin.

Ne priporočamo kombiniranja jemanja zdravila s sredstvi, ki vsebujejo etanol in pitjem alkohola. Akutna zastrupitev z alkoholom ali hkratna uporaba sredstev, ki vsebujejo etanol, zlasti na ozadju odpovedi jeter, motene prehrane ali na tešče, povečajo tveganje za nastanek laktacidoze.

S hkratno uporabo Siofor 500:

  • danazol lahko prispeva k razvoju hiperglikemičnega učinka, zato je potrebno med odmerkom in po ukinitvi danazola prilagoditi odmerek metformina, pri čemer upoštevamo raven glukoze v krvni plazmi;
  • derivati ​​sulfonilsečnine, inzulin, akarboza, salicilati lahko povečajo hipoglikemični učinek zdravila;
  • peroralni kontraceptivi, epinefrin, glukagon, ščitnični hormoni, fenotiazin in derivati ​​nikotinske kisline lahko povečajo koncentracijo glukoze v krvni plazmi;
  • nifedipin poveča absorpcijo in največjo koncentracijo metformina v krvni plazmi, upočasni njegovo izločanje;
  • cimetidin podaljša izločanje zdravila in poveča tveganje za nastanek laktacidoze;
  • amilorid, morfin, kinidin, prokainamid, ranitidin, vankomicin, triamteren (kationska zdravila) ob dolgotrajni uporabi lahko povzročijo zvišanje največje koncentracije metformina v krvni plazmi;
  • posredni antikoagulanti lahko oslabijo njihov terapevtski učinek;
  • furosemid zmanjša njegovo največjo koncentracijo in razpolovno dobo;
  • beta-adrenomimetiki, diuretiki, glukokortikoidi imajo hiperglikemično aktivnost;
  • antihipertenzivna zdravila, vključno z zaviralci angiotenzinske pretvorbe, lahko znižajo koncentracijo glukoze v plazmi.

Analogi

Analogi Siofor 500 so: Bagomet, Diaformin, Glyformin, Metformin, Glucophage, Metfogamma, Formetin.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Hraniti izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Pogoji izdaje iz lekarn

Razdeljeno na recept.

Mnenja o Siofor 500

Pregledi Siofor 500 bolnikov z diabetesom mellitusom tipa 2 so pozitivni. Zdravilo znižuje raven krvnega sladkorja na optimalno raven, zagotavlja pomembno pomoč pri omejevanju vnosa ogljikovih hidratov in normalizaciji apetita. Zmanjšan apetit pri debelih bolnikih spodbuja postopno hujšanje. Bolniki, ki jemljejo druga hipoglikemična zdravila, poročajo o boljši toleranci na zdravilo.

Obstajajo pozitivni in negativni pregledi zdravih bolnikov, ki so jemali antihiperglikemično zdravilo, da bi zmanjšali telesno težo. Pri oceni učinkovitosti zdravila so jih vodili le po vidnem rezultatu odčitkov puščice tehtnice, ne da bi razmišljali o vplivu metformina na stanje telesa, ki ne potrebuje znižanja krvnega sladkorja. Zato ocene te kategorije bolnikov ne bi smeli upoštevati.

Cena za Siofor 500 v lekarnah

Cena Siofor 500 za paket, ki vsebuje 60 tablet, je lahko od 255 rubljev.