Velmetia: sestava, indikacije, odmerjanje, neželeni učinki

To je kombinirano hipoglikemično zdravilo (ki znižuje sladkor). Zniža raven glikoziliranega hemoglobina, glukoze v krvi (po obrokih in na prazen želodec), poveča toleranco za glukozo. Zmanjša proizvodnjo glukoze v jetrih, poveča občutljivost tkiva na inzulin (poveča absorpcijo in presnovo glukoze). Ne vpliva na proizvodnjo inzulina s strani trebušne slinavke. Poleg tega normalizira presnovo maščob.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilna učinkovina: metformin (500 mg, 850 mg ali 1000 mg), sitagliptin (50 mg).

Velmetia se proizvaja v obliki tablet.

Indikacije

Velmetia je predpisana pri diabetesu mellitusu tipa II (zlasti v primeru sočasne debelosti), če je dietna terapija neučinkovita.

Kontraindikacije

- s preobčutljivostjo (nestrpnost na komponente);

- z diabetesom mellitusom tipa I;

- z izrazito kršitvijo funkcionalnega stanja jeter;

- v pogojih, ki jih spremlja hipoksija (pomanjkanje kisika), vklj. srčna in dihalna odpoved, v akutni fazi miokardnega infarkta, akutne cerebrovaskularne nesreče, anemije);

- z dehidracijo (dehidracija);

- z nalezljivimi boleznimi;

- z obsežnimi operacijami in poškodbami;

- s kroničnim alkoholizmom ali akutno alkoholno zastrupitvijo;

- z akutno / kronično presnovno acidozo, vključno z diabetično ketoacidozo, laktacidozo;

- če sledite nizkokalorični dieti (manj kot 1000 kcal / dan);

- pri izvajanju raziskav z uporabo radioaktivnih izotopov joda;

- pri dojenju.

Velmetia je previdno predpisan otrokom, starejšim (več kot 65 let), ljudem, ki delajo težko fizično delo (obstaja nevarnost laktacidoze).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Jemanje zdravila Velmetia med nosečnostjo ni priporočljivo. V primeru načrtovanja nosečnosti ali odkritja nosečnosti je treba zdravljenje takoj prekiniti in preiti na zdravljenje z insulinom.

Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.

Način uporabe in odmerjanje

Velmetia se daje peroralno (skozi usta) med obroki ali po njem.

Začetni odmerek je 1 tableta enkrat na dan..

Po 10-15 dneh se odmerek prilagodi glede na rezultate glikemičnega profila.

Največji priporočeni odmerek je 100 mg sitagliptina na dan.

Predoziranje

Simptomi: razvoj laktacidoze (suhost jezika, sluznic, kože, bolečine v mišicah, bolečine v prsih, dispeptični simptomi, hitro dihanje, apatija, nespečnost / zaspanost, srčno-žilna odpoved, bruhanje, bolečine v trebuhu, nevrološke motnje, hrupno dihanje, razvoj kolapsa, oligoanurija / anurija, DIC).

Zdravljenje: simptomatska terapija, hemodializa.

Stranski učinki

Prebavne motnje: izguba apetita, slabost, driska / zaprtje, bolečine v trebuhu, bruhanje.

Presnovne motnje: laktacidoza, hipovitaminoza B12, megaloblastična anemija, hipoglikemija.

Nevrološke motnje: motnje okusa.

Bolezni jeter: motnje delovanja jeter, hepatitis.

Spremembe na koži, podkožju: eritem, srbenje, urtikarija, edem.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Tablete Velmetia shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti je naveden na embalaži (2 leti). Ne jemljite tablet po datumu izteka roka uporabnosti.

Velmetia 50 mg / 1000 mg

Velmetia 50 mg / 1000.

196 kosov v paketu.
Velmetia kupi v Moskvi +79258767555 Anton
Priložen je ček, ki potrjuje pristnost nakupa v nemški lekarni v Nemčiji, ter originalne dokumente proizvajalca, potrdilo o kakovosti na vsakem paketu. Veljajo popusti, gotovino pa lahko naročite tudi ob dostavi

Opis

Velmetia

Zdravilo Velmetia (VELMETIA 50 MG / 1000 MG) po naročilu v Rusiji pri našem zastopniku 89258767555 Anton. Priložen je potrdilo iz nemške lekarne. Hitra dostava. Plačilo ob prejetju

Velmetia 50 mg / 1000 mg navodila

Ime:
Velmetia

Latinsko ime:
VELMETIJA

Zdravilna učinkovina:
Metformin HCl
Sitagliptin

Obrazec za sprostitev:
Filmsko obložene tablete

Proizvajalec:
MSD (Nemčija)

Kaj je to in za kaj se uporablja?
Ime Velmetia 50 mg / 1000 mg filmsko obložene tablete. Vsebuje dve različni zdravili, imenovani sitagliptin in metforminijev klorid (imenovan tudi metformin).
Sitagliptin je snov za uravnavanje ravni krvnega sladkorja in spada v razred zaviralcev DPP-4 kot (zaviralci dipeptidilpeptidaze-4), predpisana zdravila.
Metformin je še ena snov za uravnavanje ravni krvnega sladkorja in spada v razred zdravil, imenovanih biguanidi.

Skupaj uravnavajo raven sladkorja v krvi pri ljudeh s specifično obliko diabetes mellitusa, imenovano diabetes tipa 2. Velmetia pomaga izboljšati raven inzulina po obroku ter zmanjšati količino sladkorja, ki ga ustvari vaše telo.

To zdravilo znižuje raven sladkorja v krvi. Prosimo, da se z zdravnikom dogovorite o dodatnem načrtu prehrane in vadbe. Velmetia se lahko uporablja sam ali z nekaterimi drugimi zdravili, ki se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni (inzulin ali zdravila, imenovana tudi sulfonilsečnina ali glitazoni).

Kaj je diabetes tipa 2?
Diabetes mellitus tipa 2 se imenuje tudi neinzulinsko odvisen diabetes mellitus. Diabetes mellitus tipa 2 je bolezen, pri kateri telo ne proizvaja dovolj insulina hormona trebušne slinavke in ne more ovirati presnove dovolj učinkovito..

Vaše telo morda proizvaja preveč sladkorja. V teh primerih se raven sladkorja v krvi (glukoze v krvi) poveča. To lahko povzroči resno škodo njihovemu zdravju. Tako kot bolezen srca, ledvic, slepota, amputacijska bolezen.
Kaj morate upoštevati, preden jo uporabite?

Zdravila Velmetia ne smete uporabljati, če ste preobčutljivi (alergični na) sitagliptin ali metformin ali katero koli drugo sestavino zdravila Velmetia (navedeno v poglavju 6).
če imate (ketoacidozo, zaplete sladkorne bolezni s hitro izgubo teže, slabost ali bruhanje), diabetično ketoacidozo ali imate stanje z zelo visokimi koncentracijami glukoze v krvi (diabetična koma).
če imate bolezni ledvic.
če trpite za hudo okužbo ali imate močno izgubo tekočine, kot sta bruhanje ali driska.
če morate opraviti rentgen z uporabo jodiranih kontrastnih snovi. Velmetia potrebujete pred rentgenskim posnetkom in po posvetovanju z zdravnikom nekaj dni po prenehanju jemanja zdravila.
če ste imeli pred kratkim srčni infarkt ali imate resne težave s krvnim obtokom, kot sta okvara cirkulacije in težave z dihali.
če imate bolezni jeter.
če zaužijete prevelike količine alkohola (in na dan ali celo včasih)
če dojite.

Ne jemljite zdravila Velmetia, če kaj od naštetega velja za vas. Če niste prepričani, se pred jemanjem zdravila Velmetia posvetujte s svojim zdravnikom ali s farmacevtom.

Bodite posebno pozorni, kadar jemanje zdravila Velmetia potrebno
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Velmetia, so opazili primere pankreatitisa (pankreatitisa). Ta bolezen je lahko resna in smrtno nevarna. Ko čutite hude in trdovratne želodčne bolečine z bruhanjem ali brez njega, ne jemljite zdravila Velmetia in se posvetujte z zdravnikom, ker bi lahko imeli vnetje trebušne slinavke.

Preden vzamete to zdravilo, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta,
če imate diabetes mellitus tipa 1 (inzulinsko odvisen diabetes mellitus), imenovan diabetes.
če imate vnetje trebušne slinavke (pankreatitis), žolčnih kamnov, alkoholizma ali zelo visokih lipidov v krvi (zlasti trigliceridov) ali ste jih imeli. Ti pogoji lahko povečajo tveganje za nastanek ali ponavljajoče se vnetje trebušne slinavke.
če opazite nekatere od naslednjih simptomov, če imate mraz ali nelagodje, slabost ali bruhanje, bolečine v trebuhu, nepojasnjeno hujšanje, mišične krče ali hitro dihanje. Ti simptomi lahko kažejo na laktacidozo (zakisanost krvi z mlečno kislino), redek, vendar resen neželeni učinek komponente Velmetia (metformin). Ta stranski učinek je notarztlich v bolnišnici, ki jo je treba zdraviti, saj lahko privede do smrti. Če se nekateri od teh simptomov laktacidoze pojavijo, ko prenehate jemati zdravilo Velmetia in se takoj posvetujte z zdravnikom.
med zdravljenjem z zdravilom Velmetia bo zdravnik najmanj enkrat letno preverjal delovanje ledvic ali pogosteje, če ste starejši človek, imate čezmejno delovanje ledvic ali obstaja nevarnost, da bi oslabili delovanje ledvic..
če imate ali ste imeli alergijsko reakcijo na zdravilo Velmetia (aktivne sestavine in pomožne snovi, glejte poglavje 6).
če uporabljate tudi več zdravil za diabetes, sulfonilsečnino ali inzulin, ker lahko to povzroči krvni sladkor (hipoglikemijo). Zdravnik vam lahko predpiše manjši odmerek sulfonilsečnine ali insulina.
če ste na operaciji s splošno anestezijo, hrbtenjačo ali epiduralno anestezijo, ker se zdravnik odloči, da bo vzel Velmetia s seboj nekaj dni pred in po postopku.
če ste mlajši od 18 let.
Če veste, ali se kaj od naštetega nanaša na vas, se pred jemanjem zdravila Velmetia posvetujte s svojim zdravnikom ali s farmacevtom.

Jemanje zdravila Velmetia z drugimi zdravili

Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali, tudi če ste ga prejeli brez recepta ali zeliščnih zdravil, drugih zdravil..

To je še posebej pomembno pri:
Zdravila za zdravljenje vnetnih bolezni, kot so. Tako kot astma in artritis (kortikosteroidi)
nekatera zdravila za zdravljenje visokega krvnega tlaka (zaviralci ACE)
Zdravila, ki povečajo proizvodnjo urina (diuretiki)
nekatera zdravila za zdravljenje bronhialne astme (? -simpatomimetiki)
jodirana kontrastna sredstva ali
Zdravila, ki vsebujejo alkohol.

Jemanje Velmetia s hrano in pijačo
Vzemite Velmetia hrano z veliko vode, da se izognete prebavni prebavi.

Nosečnost in dojenje
Ženske, ki so noseče ali načrtujejo zanositev, se morajo pred jemanjem zdravila Velmetia posvetovati s svojim zdravnikom. Med nosečnostjo zdravila Velmetia ne smete jemati.

Metformin (ena od aktivnih snovi zdravila Velmetia) v majhnih količinah prehaja v materino mleko. Ni znano, ali to velja tudi za sitagliptin (druge aktivne snovi zdravila Velmetia) ali Velmetia.

Zdravila Velmetia ne smete uporabljati, če dojite ali nameravate dojiti.
Postavitev in uporaba stroja
Ni znano, ali lahko Velmetia vpliva na vašo sposobnost vožnje ali na sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji. Med vožnjo ali upravljanjem s strojem je treba opozoriti, da so poročali o bolnikih, ki so prejemali sitagliptin (eno od aktivnih snovi zdravila Velmetia), omotico in zaspanost..

Jemanje zdravila Velmetia v kombinaciji z zdravili se imenuje. Sulfonilsečnina ali inzulin lahko povzroči hipoglikemijo (hipoglikemijo), kar lahko vpliva na vašo sposobnost vožnje in upravljanja s stroji ali delo brez varne podpore.

Kako ga uporabiti?
Vzemite Velmetia natanko tako, kot vam je povedal zdravnik. Če niste prepričani, se posvetujte s svojim zdravnikom ali s farmacevtom.

Velmetia je treba jemati na naslednji način: dvakrat na dan z obrokom z veliko vode, da se izognete prebavni prebavi.
Vzemite Velmetia, dokler vam zdravnik predpiše, da boste lahko še naprej pomagali nadzirati krvni sladkor.
Zdravnik vam bo povečal odmerke, če krvni sladkor ne bo urejen po potrebi

Med jemanjem zdravila Velmetia morate nadaljevati dieto, dogovorjeno s svojim zdravnikom, in paziti, da je vaš vnos ogljikovih hidratov enakomerno porazdeljen čez dan. Če imate prekomerno telesno težo, si postavite svojo dieto z omejeno energijo, kot je navedeno.

Ni verjetno, da bi to spadalo pod Velmetia samo v krvnem sladkorju (hipoglikemija).
Kadar se zdravilo Velmetia uporablja s sulfonilsečnino ali insulinom, vendar lahko to povzroči nizek krvni sladkor (hipoglikemijo), zdravnik pa lahko zmanjša odmerek sulfonilsečnine ali insulina.

Morda boste morali v kratkem času prenehati jemati zdravilo. Za navodila se posvetujte s svojim zdravnikom:

v pogojih, ki so lahko povezana z močno izgubo tekočine, kot so slabost s hudim bruhanjem, driska ali povišana telesna temperatura ali če pijete veliko manj kot običajno.
če je operacija načrtovana.
če želite prejeti kontrastno sredstvo, ki vsebuje jod, ki je potrebno za rentgen.

Če jemljete več, kot bi smeli
Če zaužijete več kot predpisani odmerek zdravila Velmetia, se takoj posvetujte z zdravnikom.

Če ste pozabili vzeti zdravilo Velmetia
Če ste izpustili odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če boste naslednjič, ko boste dajali zdravilo, samo opazili vaš neuspeh, preskočite zgrešeni odmerek in nadaljujte z običajnim urnikom. Ne vzemite dvojnega odmerka zdravila Velmetia.

Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte s svojim zdravnikom ali s farmacevtom.

Kakšni so možni neželeni učinki?
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Velmetia neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh.

Zelo redko imajo bolniki, ki prejemajo dohodke metformina (zdravilna učinkovina) Velmetia, resno okvaro, zakiseljevanje krvi z mlečno kislino (laktacidoza). Pri bolnikih, katerih delovanje ledvic ni normalno, je pogostejše. Če opazite enega ali več naslednjih simptomov, prenehajte jemati zdravilo Velmetia in takoj poiščite zdravniško pomoč:
Slabost ali bruhanje, bolečine v trebuhu, mišični krči, nepojasnjeno hujšanje, hitro dihanje in občutek mraza ali nelagodja.

Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se pri več kot 1 od 10 bolnikov)

Pogosti neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 10, vendar pri več kot 1 na 100 bolnikov)

Občasni neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 na 100, vendar pri več kot 1 na 1000 bolnikov)

Redki neželeni učinki (prizadenejo manj kot 1 na 1.000, vendar več kot 1 od 10.000 bolnikov)

Zelo redki neželeni učinki (prizadenejo manj kot 1 od 10.000 bolnikov)
Po dodajanju sitagliptina v metformin so nekateri bolniki doživeli naslednje neželene učinke:

Občasni: izguba teže, izguba apetita, bolečine v trebuhu, driska, nizek krvni sladkor, zaspanost

Pri nekaterih bolnikih je že zgodaj prišlo v kombinaciji želodca, ki je motil Sitagliptin in Metformin.

Nekateri bolniki so med jemanjem zdravila Velmetia s sulfonilsečnino imeli naslednje neželene učinke:
Zelo pogosti: nizek krvni sladkor (hipoglikemija) Splošno: zaprtje

Nekateri bolniki so med jemanjem zdravila Velmetia z rosiglitazonom imeli naslednje neželene učinke:

Pogosti: glavobol, kašelj, driska, bruhanje, nizek krvni sladkor, glivična okužba kože, otekanje rok ali nog

Nekateri bolniki so med jemanjem zdravila Velmetia v kombinaciji z insulinom imeli naslednje neželene učinke:

Zelo pogosti: nizek krvni sladkor (hipoglikemija) Občasni: suha usta, glavobol

Nekateri bolniki so med jemanjem Sitagliptina (ene od zdravilnih učinkovin zdravila Velmetia) sami (v kliničnih preskušanjih) ali v obdobju trženja, jemali sam Velmetia ali Sitagliptin in / ali skupaj z drugimi zdravili za sladkorno bolezen:

Pogosti: nizek krvni sladkor, glavobol, okužbe zgornjih dihal, izcedek ali zamašen nos in grlo, degenerativna bolezen sklepov (osteoartritis), bolečine v rokah ali nogah

Občasni: omotica, zaprtje

Pogostost ni znana: Lahko povzroči resne preobčutljivostne reakcije, ki so lahko resne, vključno z izpuščaji, koprivnico in otekanjem obraza, ustnic, jezika in grla, oteženo dihanje ali požiranje; Vnetje trebušne slinavke (pankreatitis); Odpoved ledvic (v nekaterih primerih je potrebno čiščenje krvi [dializa]); Bruhanje; Bolečine v sklepih; Bolečine v mišicah.

Če imate kakršne koli alergijske reakcije, prenehajte jemati zdravilo Velmetia in takoj pokličite zdravnika. Zdravnik vam bo morda dal zdravilo za zdravljenje alergijske reakcije in vam predpisal drugo zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni (diabetes tipa 2).

Nekateri bolniki so med jemanjem metformina opazili naslednje neželene učinke:

Zelo pogosti: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in izguba apetita Splošno: kovinski okus

Zelo redki: znižana raven vitamina B12, hepatitis (hepatitis), pordelost kože (izpuščaji ali srbenje); Zakiselitev krvi z mlečno kislino (laktacidoza), zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic - možni očitki zaradi občutka mraza ali nelagodja, hude slabosti ali bruhanja, bolečine v želodcu, nepojasnjene izgube teže ali hitrega dihanja.

Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če je kateri od neželenih učinkov resen ali opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu.,.
Kako naj ga shranimo?

Vsa zdravila hranite izven dosega otrok.

Velmetia po datumu izteka roka uporabnosti na pretisnem omotu () in tej škatli ne morete uporabljati. Datum poteka velja za zadnji dan v mesecu.

Velmetia 50 mg / 1000 mg

Področje uporabe

Navodila za uporabo

Celoten odmerek ne sme preseči brez posvetovanja z zdravnikom ali s farmacevtom.

Način uporabe?
Zdravilo vzemite s tekočino (na primer 1 kozarec vode).

Trajanje uporabe?
Trajanje uporabe je odvisno od vrste pritožbe in / ali trajanja bolezni, zato jo določi samo zdravnik. Načeloma trajanje uporabe ni časovno omejeno, zato se zdravilo lahko uporablja dolgoročno..

Predoziranje?
Zlasti v primeru prevelikega odmerjanja lahko pride do premika kislinsko-baznega ravnovesja v krvi na kislo stran (acidoza) in v komo. Če sumite na preveliko odmerjanje, se takoj posvetujte z zdravnikom.

Pozabljeni trik?
Nadaljevanje jemanja ob naslednjem predvidenem času je povsem normalno (tj. Ne podvojeno).

Na splošno bodite pozorni na vestno odmerjanje, zlasti pri dojenčkih, majhnih otrocih in starejših. Če dvomite, se posvetujte s svojim zdravnikom ali s farmacevtom o kakršnih koli učinkih ali previdnostnih ukrepih..

Odmerjanje, ki vam ga je predpisal zdravnik, se lahko razlikuje od odmerka, ki je naveden v embalažnem dodatku. Ker vas zdravnik individualno prilagodi, morate zdravilo uporabiti v skladu z njegovimi navodili..

Odmerjanje

Odrasli1 tableta2-krat na danzjutraj in zvečer, za obrok
V kombinaciji s Sulfonilsečnino:
Krog ljudiEnkratni odmerekSkupni odmerekTrenutek
Odrasli1 tableta2-krat na danzjutraj in zvečer, za obrok
V kombinaciji z imetniki insulina (Glitazon):
Krog ljudiEnkratni odmerekSkupni odmerekTrenutek
Odrasli1 tableta2-krat na danzjutraj in zvečer, za obrok
V kombinaciji z insulinom:
Krog ljudiEnkratni odmerekSkupni odmerekTrenutek
Odrasli1 tableta2-krat na danzjutraj in zvečer, za obrok

Kontraindikacije

Kaj pravi proti aplikaciji?

Je vedno:
- Preobčutljivost za sestavine
- šibkost dihanja
- odpoved srca
- srčni infarkt, le malo prej
- šok
- oslabitev zavesti do izgube zavesti zaradi porušitve presnove glukoze pri diabetes mellitusu
- stanja, ki jih je mogoče pozdraviti samo z vnosom insulina, na primer z:
- diabetes mellitus tipa 1 (diabetes mellitus)
- premik kislinsko-baznega ravnovesja v krvi na kislo stran (acidoza)
- zloraba alkohola
- ženske z neplodnostjo ali brez zanesljive kontracepcije

V nekaterih primerih se posvetujte s svojim zdravnikom ali s farmacevtom:
- okvarjeno delovanje ledvic
-
pomanjkanje delovanja jeter z zmanjšano tekočino
-hude nalezljive bolezni
-prihajajoča velika operacija

kakšen starostni razpon je treba upoštevati?
- Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let: zdravila se ne sme uporabljati.
- Starejši bolniki, starejši od 75 let: zdravila se običajno ne sme uporabljati v tej starostni skupini.

Kako pa je z nosečnostjo in dojenjem?
- Nosečnost: zdravila ne smete uporabljati v skladu s trenutnimi ugotovitvami.
- Dojenje: uporaba ni priporočljiva v skladu s trenutnimi ugotovitvami. Morda bi bilo vredno razmisliti o prekinitvi nosečnosti.

Če vam je kljub nasprotni napovedi predpisano zdravilo, se posvetujte s svojim zdravnikom ali s farmacevtom. Terapevtska korist je lahko večja od tveganja, ki ga ima dodatek, če je kontraindiciran.

Stranski učinek

Kateri neželeni učinki se lahko pojavijo?

- Pod sladkorjem
-prebavne pritožbe, kot so:
- slabost
-bruhanje
-driska
Zaprtje
- bolečine v trebuhu
- motnje
okus - glava
bolečina - omotica
- zaspanost
- bolečine v sklepih
- bolečine v kosteh
- okužbe dihal
-grlo

vnetje, če med zdravljenjem opazite motnjo ali spremembo, se posvetujte s svojim zdravnikom ali s farmacevtom.

V vednost so na tej točki upoštevani zlasti neželeni učinki, ki se pojavijo v prisotnosti vsaj enega od 1000 zdravljenih bolnikov.

Skladiščenje

zdravilo je treba hraniti na mestu, ki je zaščiteno pred vročino.

Pomembne opombe

Mehanizem delovanja

Kako delujejo sestavine zdravila?

Sitagliptin: Zdravilna učinkovina znižuje raven krvnega sladkorja pri diabetikih s spodbujanjem proizvodnje inzulina v telesu trebušne slinavke. Inzulin poveča absorpcijo krvnega sladkorja v celice telesa in tako zniža raven sladkorja v krvi. Vendar lahko učinkovina deluje le, če trebušna slinavka večinoma še deluje.

Metformin: Zdravilna učinkovina znižuje raven sladkorja v krvi pri diabetikih. Učinek nastane s tremi mehanizmi: manj hrane se absorbira iz hrane, jetra sprostijo manj sladkorja v krvni obtok, sladkor, ki ga prenašamo v krvi, pa se bolje absorbira v celice telesa. Zdravilna učinkovina ne vpliva na proizvodnjo inzulina v trebušni slinavki.

Velmetia

Glede droge

Velmetia ® je kombinacija dveh antidiabetikov s komplementarnim (komplementarnim) mehanizmom delovanja, ki je zasnovan za izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II.

Indikacije in odmerjanje

Za zdravljenje odraslih bolnikov z diabetesom mellitusom tipa II:

  • Velmetia ® je indiciran kot dodatek k prehrani in režimu telesne vadbe za izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih, ki ne dosegajo ustreznega nadzora v ozadju monoterapije z metforminom pri največjem dopustnem odmerku, pa tudi pri bolnikih, ki že prejemajo zdravljenje s kombinacijo sitagliptina in metformina.
  • Velmetia ® je indiciran v kombinaciji z derivati ​​sulfonilsečnine (kombinacija treh zdravil) kot dodatek k prehrani in režimu telesne vadbe pri bolnikih, ki med terapijo z metforminom ne dosežejo ustreznega odmerka pri največjem dopustnem odmerku in sulfonilsečnine.
  • Velmetia ® je indiciran v kombinaciji z agonisti gama receptorjev, aktiviranih s proliferatorjem (PPAR-γ) (na primer tiazolidindioni) (kombinacija treh zdravil) kot dodatek k prehrani in režimu telesne vadbe za bolnike, ki med zdravljenjem z metforminom ne dosežejo zadostnega nadzora odmerjen odmerek in agonist PPAR-γ.
  • Velmetia ® je indiciran za bolnike, ki jemljejo insulin (kombinacijo treh zdravil) kot dodatek k prehrani in režimu telesne vadbe za izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih, ki med zdravljenjem s stabilnim odmerkom insulina in metformina niso dosegli ustreznega nadzora. Vmes o tem ni treba vedeti. "

Velmetia ® se običajno uporablja 2-krat na dan skupaj z obroki, postopoma povečuje odmerek, da se zmanjšajo možni neželeni učinki iz prebavil, značilni za metformin.

Režim odmerjanja Velmetia ® je treba izbrati posamično, glede na trenutno terapijo, učinkovitost in prenašanje, vendar ne več kot največji dnevni odmerek sitagliptina - 100 mg.

50 mg sitagliptina / 500 mg metforminijevega klorida

50 mg sitagliptina / 850 mg metforminijevega klorida

50 mg sitagliptina / 1000 mg metforminijevega klorida.

Za bolnike, ki niso dosegli ustrezne kontrole z monoterapijo z metforminom v največjem dopustnem odmerku.

Začetni priporočeni odmerek zdravila Velmetia ® za bolnike, ki niso dosegli ustreznega nadzora monoterapije z metforminom, bi moral zagotoviti dnevni priporočeni odmerek 100 mg sitagliptina (tj. 50 mg 2-krat na dan) plus trenutni odmerek metformina.

Za bolnike, ki sočasno prejemajo sitagliptin in metformin.

Pri prehodu z zdravljenja sitagliptina in metformina kot mono zdravil mora biti začetni odmerek Velmetia ® enakovreden odmerku, v katerem sta sitagliptin in metformin uporabljala ločeno.

Za bolnike, ki med zdravljenjem ne dosežejo ustreznega nadzora z največjim odmerjenim odmerkom metformina in derivatov sulfonilsečnine.

Odmerek Velmetia ® mora zagotavljati dnevni priporočeni odmerek 100 mg sitagliptina (to je 50 mg 2-krat na dan) in odmerek metformina, ki je blizu trenutnemu odmerku. Bolniki, ki jemljejo Velmetia ® v kombinaciji s sulfonilsečnino, lahko zahtevajo manjši odmerek sulfonilsečnine, da zmanjšajo tveganje za hipoglikemijo.

Za bolnike, ki ne dosežejo ustreznega nadzora s kombinacijo metformina v največjem dopustnem odmerku in agonista PPAR-γ.

Odmerek Velmetia ® mora zagotavljati dnevni odmerek 100 mg sitagliptina (to je 50 mg 2-krat na dan) plus odmerek metformina, blizu trenutnega odmerka.

Za bolnike, ki pri zdravljenju s kombinacijo insulina in metformina v največjem dovoljenem odmerku niso dosegli ustreznega nadzora.

Odmerek Velmetia ® mora zagotavljati dnevni odmerek 100 mg sitagliptina (to je 50 mg 2-krat na dan) in odmerek metformina, ki je blizu trenutnemu odmerku. Pri uporabi zdravila Velmetia ® z insulinom je morda priporočljivo zmanjšati trenutni odmerek insulina, da zmanjšate tveganje za hipoglikemijo.

Bolniki naj se še naprej držijo posebne prehrane z ustrezno porazdelitvijo vnosa ogljikovih hidratov čez dan. Bolniki s prekomerno telesno težo bi morali še naprej jesti nizkokalorično dieto.

Ločene skupine bolnikov

Moteno delovanje ledvic. Pri bolnikih z blago ledvično okvaro (očistek kreatinina ≥ 60 ml / min) prilagoditev odmerka ni potrebna. Velmetia ® se ne sme dajati bolnikom z zmerno do hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina)

Disfunkcija jeter Velmetia ® se ne sme dajati bolnikom z okvaro jeter..

Starejši bolniki. Ker se metformin in sitagliptin izločata preko ledvic, je treba zdravilo Velmetia ® uporabljati previdno pri starejših bolnikih. Za preprečevanje metformin povezane laktacidoze je potrebno spremljati delovanje ledvic, zlasti pri starejših bolnikih. O varnosti uporabe sitagliptina pri bolnikih, starejših od 75 let, je zelo malo informacij, zato je treba to zdravilo predpisovati pri tej kategoriji bolnikov previdno..

Varnosti in učinkovitosti zdravila Velmetia ® za otroke in mladostnike (mlajše od 18 let) niso preučevali.

Predoziranje

Preveliko odmerjanje zdravila Velmetia:

Sitagliptin. Pri zdravih prostovoljcih so bili enkratni odmerki do 800 mg na splošno dobro prenašani. Pri uporabi odmerka 800 mg so opazili rahlo podaljšanje QTc, ki ni bil klinično pomemben. Izkušenj z uporabo preseženih odmerkov ni

800 mg med kliničnimi preskušanji. Med študijami ni bilo nobenih neželenih učinkov, povezanih z odmerkom zdravila ob uporabi do 600 mg na dan za

10 dni in 400 mg 28 dni.

Veliko preveliko odmerjanje metformina (ali s tem povezano tveganje za razvoj laktacidoze) lahko privede do laktacidoze, kar zahteva nujno medicinsko pomoč in bolnišnično zdravljenje. Najučinkovitejša metoda za odstranjevanje laktata in metformina je hemodializa.

Med kliničnimi študijami se je med hemodializo, ki traja 3-4 ure, iz telesa izločilo približno 13,5% odmerka zdravila. Glede na klinične indikacije se izvaja podaljšana hemodializa. Ni znano, ali se sitagliptin izloča s peritonealno dializo.

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Velmetia ® je treba začeti s standardnimi podpornimi ukrepi: odstranitev neuporabljenega zdravila iz črevesnega trakta, klinični nadzor (vključno z EKG) in po potrebi določitev vzdrževalnega zdravljenja.

Stranski učinki

Kliničnih preskušanj zdravljenja z Velmetia ® niso izvedli, vendar pa je bila dokazana bioekvivalenca Velmetia ® ter sitagliptina in metformina, ki se uporabljata skupaj (glejte poglavje "Farmacevtske lastnosti"). Poročali so o resnih neželenih učinkih, vključno s pankreatitisom in alergijskimi reakcijami. Poročali so o hipoglikemiji pri uporabi zdravila v kombinaciji s sulfonilsečnino (13,8%) in insulinom (10,9%).

Sitagliptin in metformin

Neželeni učinki so navedeni v MedDRA terminologiji, vloženi po organskih sistemskih razredih in absolutni pogostosti (tabela 1). Pogostost pojavljanja je opredeljena kot: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100, 1/1000, 1/10 000,

Tabela 1. Incidenca neželenih učinkov je bila določena na podlagi rezultatov placebo nadzorovanih kliničnih študij in izkušenj v obdobju trženja.

Incidenca neželenih učinkov je odvisna od režima zdravljenja

Sitagliptin in metformin

Sitagliptin in Metformin + sulfonilureje

Sitagliptin + metformin in agonist PPARγ (pioglitazon)

Sitagliptin in metformin + inzulin

Iz imunskega sistema

preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaktičnimi reakcijami *

Iz živčnega sistema

Na delu dihal, prsnega koša in mediastinuma

intersticijska bolezen pljuč *

bolečine v zgornjem prebavilih

smrtonosni in nesmrtonosni hemoragični in nekrotizirajoči pankreatitis *

Na delu kože in podkožnega tkiva

piling stanja kože, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom *

Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva

bolečine v okončinah *

Iz ledvic in sečil

poslabšanje delovanja ledvic *

akutna odpoved ledvic *

Kršitev splošnega stanja

zniževanje glukoze v krvi

* Neželeni učinki so bili ugotovljeni med nadziranjem zdravila na trgu.

Nadaljnje informacije o posameznih aktivnih sestavinah v fiksni kombinaciji

V študiji, ki je uporabljala sitagliptin 100 mg enkrat na dan v primerjavi s placebom, so poročali o glavobolih, hipoglikemiji, zaprtju, omotici in gripi. O takšnih neželenih učinkih, ne glede na vzročno zvezo z uporabo zdravila, so poročali vsaj v 5% primerov okužb zgornjih dihalnih poti in nazofaringitisa. Poleg tega so o osteoartritisu in bolečinah v okončinah poročali redko (0,5% več pri uporabnikih sitagliptina kot pri kontrolnih skupinah).

V kliničnih preskušanjih so opazili rahlo povečanje števila levkocitov (razlika v številu levkocitov med preskušanim zdravilom in placebo skupino je bila približno 200 celic / μl, povprečna začetna številka belih krvnih celic je bila približno 6600 celic / μl), kar je posledica rahlega povečanja nevtrofilcev. To opazovanje je bilo potrjeno v večini, vendar ne v vseh študijah. Te spremembe laboratorijskih parametrov ni mogoče šteti za klinično pomembno..

Neželeni učinki so bili zabeleženi pri uporabi zdravila v vsaj 5% primerov - driska, slabost / bruhanje, nadutost, astenija, dispepsija, trebušno nelagodje, glavobol.

V preglednici 2 so neželeni učinki navedeni po organskih sistemih in pogostnosti..

Tabela 2. Incidenca neželenih učinkov metformina, določena na podlagi rezultatov kliničnih preskušanj in nadzora po prometu.

pomanjkanje vitamina B 12 a

Iz živčnega sistema

kovinski okus

gastrointestinalni simptomi b

Iz prebavnega sistema

disfunkcija jeter, hepatitis

Na delu kože in podkožnega tkiva

urtikarija, eritem, pruritus

dolgotrajno zdravljenje z metforminom je povezano z zmanjšano absorpcijo vitamina B 12, kar zelo redko lahko privede do klinično pomembnega pomanjkanja vitamina B 12 (na primer pred megablastično anemijo).

b Prebavni simptomi (slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in izguba apetita) so se na začetku zdravljenja pojavljali pogosteje in so se v večini primerov spontano odpravili. Poleg tega so možne naslednje stranske reakcije: motnja okusa, alergijske reakcije, vključno z izpuščaji. Za preprečitev pojava neželenih učinkov iz prebavnega sistema se med obrokom ali po njem priporoča počasno povečanje odmerka in dnevnega odmerka zdravila v 2-3 odmerkih..

Kontraindikacije

Kontraindikacije za zdravilo Velmetia:

  • Preobčutljivost za sitagliptin fosfat, metforminijev klorid ali katero koli drugo sestavino zdravila.
  • Diabetična ketoacidoza, diabetična koma.
  • Zmerna ali huda okvara ledvic (očistek kreatinina)
  • Akutna stanja, ki lahko vplivajo na dehidracijo ledvične funkcije, hude okužbe, šok, intravaskularno dajanje kontrastnih snovi, ki vsebujejo jod.
  • Akutne ali kronične bolezni, ki lahko privedejo do hipoksije tkiv, kot so srčna ali pljučna odpoved, nedavni miokardni infarkt, šok.
  • Disfunkcija jeter.
  • Akutna zastrupitev z alkoholom, alkoholizem.
  • Obdobje dojenja.
  • Diabetes mellitus tipa I.

Interakcija z drugimi zdravili in alkoholom

Hkratnega dajanja več odmerkov sitagliptina (50 mg 2-krat na dan) in metformina (1000 mg 2-krat na dan) niso spremljale pomembne spremembe farmakokinetičnih parametrov sitagliptina ali metformina pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa II.

Alkohol. Akutna zastrupitev z alkoholom je povezana s povečanim tveganjem za laktacidozo, zlasti v primeru posta ali prištevanja nizkokalorične prehrane, pa tudi pri odpovedi jeter. Med zdravljenjem z Velmetia ® se izogibajte uživanju alkohola in zdravil, ki vsebujejo alkohol.

Diuretiki Diuretiki, zlasti diuretiki v zanki, lahko povečajo tveganje za nastanek laktacidoze zaradi možnega zmanjšanega delovanja ledvic.

Kationski drogi, ki se izločajo s cevastim izločanjem (npr. Cimetidin), lahko medsebojno sodelujejo z metforminom in se potegujejo za celični transportni sistem ledvic. Ob sočasni uporabi takšnih kationskih zdravil je treba upoštevati skrbno spremljanje glikemičnega nadzora, upoštevanje priporočil za prilagoditev odmerka in spremembe režima zdravljenja sladkorne bolezni..

Intravaskularna uporaba kontrastnih snovi, ki vsebujejo jod, za radiološke študije lahko povzroči odpoved ledvic, kar vodi v kopičenje metformina in tveganje za nastanek laktacidoze. Zato je treba zdravljenje z zdravilom Velmetia ® prekiniti pred ali med študijo in ga ne smete nadaljevati v 48 urah po ponovljeni raziskavi delovanja ledvic in njihove normalizacije..

Kombinacije, ki jih dajemo previdno

Glukokortikosteroidi (sistemski in topični), agonisti beta-2 in diuretiki imajo svoj potencial za hiperglikemično aktivnost. Bolnika je treba o tem obvestiti in pogosteje spremljati raven glukoze v krvi, zlasti na začetku zdravljenja s takšnimi zdravili. Po potrebi je treba odmerek hipoglikemičnih zdravil prilagoditi med sočasno uporabo z drugimi zdravili in po njihovem umiku.

Zaviralci ACE lahko znižajo raven glukoze v krvi. Po potrebi je treba odmerek hipoglikemičnih zdravil prilagoditi med sočasno uporabo z drugimi zdravili in njihovim odtegnitvijo.

Vpliv drugih zdravil na sitagliptin

Spodnji podatki kažejo na majhno tveganje pomembnih interakcij.

Študije in vitro so pokazale, da so glavni encimi, ki sodelujejo pri delnem metabolizmu sitagliptina, encimi sistema citokroma CYP3A4 s sodelovanjem CYP2C8. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic presnova (vključno s CYP3A4) igra le majhno vlogo pri očistku sitagliptina. Presnova lahko ima pomembnejšo vlogo pri izločanju sitagliptina pri hudi in odpovedi ledvične stopnje. Zato je mogoče, da močni zaviralci CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromicin) lahko pri teh bolnikih spremenijo farmakokinetiko sitagliptina. Vpliv močnih zaviralcev CYP3A4 pri bolnikih z ledvično insuficienco v kliničnih preskušanjih ni bil raziskan.

Študije transporta in vitro so pokazale, da je sitagliptin substrat p-glikoproteina in organski anionski transporter tretje vrste (OAT-3). In vitro je probenecid inhibiral prevoz sitagliptina, ki je bil posredovan z OATZ, čeprav je tveganje za klinično pomembne interakcije majhno. Sočasna uporaba zaviralcev OATZ in sitagliptina in vivo ni bila raziskana.

Ciklosporin. Med študijo sočasnega dajanja enega odmerka 100 mg sitagliptina v enkratnem peroralnem odmerku 600 mg ciklosporina se je povečala AUC in C maks sitagliptin za približno 29% oziroma 68%. Te spremembe farmakokinetike sitagliptina se ne štejejo za klinično pomembne. Očistek sitagliptina se ni bistveno spremenil. Tudi pri uporabi drugih zaviralcev p-glikoproteina ne pričakujemo pomembnih interakcijskih reakcij.

Vpliv sitagliptina na druga zdravila

Podatki in vitro kažejo, da sitagliptin ne inhibira ali ne inducira izoencimov CYP450. Med kliničnimi študijami sitagliptin ni odkril pomembnega učinka na farmakokinetiko metformina, glibenklamida, simvastatina, rosiglitazona, varfarina in peroralnih kontraceptivov; sitagliptin ima nizko težnjo po interakciji s substrati CYP3A4, CYP2C8 ali CYP2C9 in organskimi prenašalci kationov. Sitagliptin slabo vpliva na plazemsko koncentracijo digoksina in je verjetno šibek zaviralec β-glikoproteina in vivo.

Digoksin. Sitagliptin slabo vpliva na koncentracijo digoksina v krvni plazmi. Po zaužitju 0,25 mg digoksina hkrati s 100 mg sitagliptina dnevno 10 dni se je AUC digoksina v povprečju zvišala za 11% in C maks povprečno 18%. Prilagajanja odmerka digoksina ni priporočljivo. Vendar je treba bolnike, pri katerih obstaja tveganje za toksičnost digoksina, spremljati, če digoksin dajemo sočasno s sitagliptinom..

Sestava in lastnosti

aktivne sestavine: sitagliptin, metforminijev klorid

1 obložena tableta vsebuje sitagliptin fosfat monohidrat, kar ustreza 50 mg sitagliptina in 500 mg ali 850 mg ali 1000 mg metforminijevega klorida

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev lavril sulfat, natrijev stearil fumarat;

lupina tablete: barvilo Opadray II 85F94203 roza (tablete 50 mg / 500 mg) ali Opadray II 85F94182 roza (tablete 50 mg / 850 mg) ali Opadrai II 85F15464 rdeče (tablete 50 mg / 1000 mg)

sestava barvil: polivinil alkohol, titanov dioksid (E 171), polietilen glikol 3350, talk, železov oksid črn (E172), železov oksid rdeč (E172).

Obrazec za sprostitev: filmsko obložene tablete.

Velmetia ® je kombinacija dveh protidiabetičnih zdravil s komplementarnim (komplementarnim) mehanizmom delovanja, ki je zasnovan za izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II: sitagliptin, zaviralec dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) in metforminijev klorid, predstavnik razreda biguanida.

Sitagliptin je oralno aktiven, močan, visoko selektiven zaviralec encima dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4), ki je indiciran za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa II. Farmakološki učinki razreda zaviralcev zdravil DPP-4, ki jih posreduje aktivacija inkretinov. Z zaviranjem DPP-4 sitagliptin poveča koncentracijo dveh znanih aktivnih hormonov družine inkretanov: glukagonu podoben peptid 1 (GLP-1) in glukozno odvisen insulinotropni polipeptid (GIP). Incretin je del notranjega fiziološkega sistema za uravnavanje homeostaze glukoze. Ob normalni ali povišani ravni glukoze v krvi GLP-1 in GIP povečata sintezo in izločanje insulina s pomočjo beta celic trebušne slinavke. GLP-1 tudi zavira izločanje glukagona s strani alfa celic v trebušni slinavki in tako zmanjša sintezo glukoze v jetrih. Če je raven glukoze v krvi nizka, se sproščanje inzulina ne poveča in izločanje glukagona NE zatira. Kot visoko selektiven in učinkovit zaviralec encima DPP-4 sitagliptin v terapevtskih koncentracijah ne zavira aktivnosti povezanih encimov PPP-8 ali DPP-9. Sitagliptin se razlikuje po kemijski strukturi in farmakološkem delovanju od analogov GLP-1, insulina, derivatov sulfonilsečnine ali meglitinidive, bigvanidov, agonistov gama receptorjev, aktiviranih s peroksisom proliferator (PPAR-γ), zaviralcev alfa-glikozidaze in amilinskih analogov.

V dvodnevni študiji pri zdravih prostovoljcih je sitagliptin v mono-režimu povečal koncentracijo aktivnega GLP-1, medtem ko je metformin v mono-režimu na podobni ravni povečal koncentracijo aktivnega in skupnega GLP-1.

Hkratna uporaba sitagliptina in metformina ima malo dodatnega povečevalnega učinka na koncentracijo aktivnega GLP-1. Sitagliptin je v nasprotju z metforminom zvišal koncentracijo aktivnega GIP.

Metformin. To zdravilo iz skupine biguanidov ima hipoglikemični učinek, zmanjšuje bazalno in postprandijalno raven glukoze v plazmi, ne spodbuja izločanja insulina in zato ne vodi do hipoglikemije.

Metformin zmanjšuje sintezo glukoze v jetrih z zaviranjem glukoneogeneze in glikogenolize, zmanjšuje absorpcijo črevesne glukoze in zmerno poveča občutljivost mišičnega insulina s povečanjem perifernega vnosa in uporabe glukoze.

Metformin stimulira znotrajcelično sintezo glikogena z delovanjem na glikogen sintazo. Metformin povečuje transportno zmogljivost nekaterih vrst membranskih transporterjev glukoze (GLUT-1 in GLUT-4).

Mehanizem delovanja. Velmetia ®. Kombinirane tablete Velmetia ® (sitagliptin / metforminijev klorid) 50 mg / 500 mg in 50 mg / 1000 mg so bioekvivalentne ločenim odmerkom sitagliptin fosfata (Januvia) in metforminijevega klorida.

Ob upoštevanju dokazane bioekvivalentnosti tablet z najnižjim in najvišjim odmerkom metformina je bilo tudi tabletam z vmesnim odmerkom 850 mg metformina prirojena bioekvivalenca v kombinaciji s tableto s fiksnimi odmerki zdravil..

Sitagliptin. Po zaužitju odmerka 100 mg pri zdravih prostovoljcih se je sitagliptin hitro absorbiral in dosegel najvišje plazemske koncentracije (srednja T maks ) 1-4 ure po uporabi, medtem ko je povprečna AUC sitagliptina v plazmi znašala 8,52 μmol-h in C maks - 950 nmol. Biološka uporabnost sitagliptina je približno 87%. Jemanje sitagliptina hkrati z maščobno hrano ne vpliva na farmakokinetiko zdravila.

AUC indeks sitagliptina v krvni plazmi narašča sorazmerno odmerku. Za vrednosti C ni bila določena sorazmernost odmerka maks in C 24 h (OD maks zrasla bolj sorazmerno odmerku, medtem ko je C 24 h naraščala manj sorazmerno odmerku).

Metformin hidroklorid. Po jemanju metformina t maks doseženo po 2,5 ure. Biološka uporabnost metforminijevega klorida, če ga dajemo na prazen želodec v odmerku 500 mg, je 50-60%. Po peroralni uporabi se delež ne absorbira, izloči se z blatom, 20-30%.

Absorpcija metformina po peroralni uporabi je nasičena in nepopolna. Domnevamo, da je farmakokinetika njegove absorpcije nelinearna. S standardnimi odmerki in režimi metformina dosežemo stabilno plazemsko koncentracijo v 24-48 urah in praviloma ne presega 1 μg / ml. Najvišja plazemska koncentracija (C) maks ) tudi pri uporabi največjih odmerkov ni presegel 4 μg / ml.

Velmetia navodila za uporabo

Trgovsko ime zdravila: Velmetia

Mednarodno nelastniško ime: Metformin + Sitagliptin (Metformin + Sitagliptin)

Odmerna oblika: filmsko obložene tablete

Zdravilna učinkovina: metformin, sitagliptin

Farmakoterapevtska skupina: kombinirano hipoglikemično sredstvo za peroralno dajanje (dipeptidil peptidaza-4 + zaviralec)

Farmakološke lastnosti:

Zdravilo je kombinacija dveh hipoglikemičnih zdravil s komplementarnim mehanizmom delovanja, zasnovanih za izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2: sitagliptin, zaviralec encima dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4), in metformin, predstavnik razreda biguanida. Metformin. Metformin je hipoglikemično zdravilo, ki zviša toleranco za glukozo pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 z znižanjem bazalne in postprandialne koncentracije glukoze v krvi. Njeni farmakološki mehanizmi delovanja se razlikujejo od učinkovin peroralnih hipoglikemičnih zdravil drugih razredov. Metformin zmanjšuje sintezo glukoze v jetrih, zmanjšuje absorpcijo črevesne glukoze in povečuje občutljivost na inzulin s povečanjem perifernega vnosa in uporabe glukoze. Za razliko od derivatov sulfonilsečnine metformin ne povzroča hipoglikemije niti pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 niti pri zdravih ljudeh (razen nekaterih okoliščin) in ne povzroča hiperinzulinemije. Med zdravljenjem z metforminom se izločanje insulina ne spremeni, medtem ko se lahko koncentracija insulina na tešče in dnevna koncentracija insulina v plazmi zmanjšata.

Sitagliptin. Sitagliptin je peroralno aktiven, zelo selektiven zaviralec encima DPP-4 za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Farmakološke učinke zdravil razreda DPP-4 posredujejo z aktiviranjem inkreteinov. Z zaviranjem DPP-4 sitagliptin poveča koncentracijo dveh znanih aktivnih hormonov družine inkretanov: glukagonu podoben peptid 1 (GLP-1) in glukozno odvisen insulinotropni polipeptid (GIP). Incretini so del notranjega fiziološkega sistema za uravnavanje homeostaze glukoze. Ob normalni ali zvišani koncentraciji glukoze v krvi GLP-1 in GIP povečata sintezo in izločanje insulina z β-celicami trebušne slinavke. GLP-1 tudi zavira izločanje glukagona v α-celicah trebušne slinavke in tako zmanjša sintezo glukoze v jetrih. Ta mehanizem delovanja se razlikuje od mehanizma delovanja derivatov sulfonilsečnine, ki spodbudijo sproščanje insulina pri nizkih koncentracijah glukoze v krvi, kar je povezano z razvojem hipoglikemije, ki jo povzroča sulfonil, ne le pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2, temveč tudi pri zdravih ljudeh. V terapevtskih koncentracijah citagliptin ne zavira aktivnosti povezanih encimov DPP-8 ali DPP-9. Sitagliptin se razlikuje po kemijski strukturi in farmakološkem delovanju od analogov GLP-1, insulina, derivatov sulfonilsečnine ali meglitinidov, bigvanidov, agonistov receptorjev γ-receptorjev, aktiviranih s peroksisom proliferator (PPARγ), zaviralcev alfa-glukozidaze in analogov amilina.

Indikacije za uporabo:

Monoterapija. Kot začetno zdravljenje za bolnike z diabetesom mellitusom tipa 2 za izboljšanje nadzora glikemije, če spoštovanje prehrane in režima telesne vadbe ne omogoča ustreznega nadzora; kot dodatek k prehrani in režimu telesne vadbe za izboljšanje nadzora glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki v ozadju monoterapije z metforminom ali sitagliptinom ali po neuspešnem kombiniranem zdravljenju z dvema zdravili niso dosegli ustreznega nadzora. Kombinirana terapija. Bolniki z diabetesom mellitusom tipa 2 za izboljšanje nadzora glikemije v kombinaciji z derivati ​​sulfonilsečnine (trojna kombinacija: metformin + sitagliptin + derivat sulfoniluree), kadar režim prehrane in vadbe v kombinaciji z dvema od teh treh zdravil (metformin, sitagliptin ali derivati ​​sulfoniluree) niso privede do ustreznega nadzora glikemije; v kombinaciji s tiazolidindioni (agonisti PPARγ-receptorjev, ki jih aktivira proliferator peroksisoma), kadar dieta in režim telesne vadbe v kombinaciji z dvema od teh treh zdravil (metformin, sitagliptin ali tiazolidindion) ne privedeta do ustreznega glikemičnega nadzora; v kombinaciji z insulinom, kadar prehrana in režim telesne vadbe v kombinaciji z insulinom ne vodita v ustrezen nadzor glikemije.

Kontraindikacije:

Diabetes mellitus tipa 1; bolezni ledvic ali zmanjšano delovanje ledvic (s koncentracijo kreatinina v serumu> 1,5 mg / dl in> 1,4 mg / dl pri moških in ženskah oziroma z znižanjem CC (5% pri bolnikih v skupini z metforminom s podaljšanim sproščanjem in pogosteje kot v skupini) placebo, driska, slabost / bruhanje, nadutost, astenija, dispepsija, trebušno nelagodje in glavobol.

Učinki na kardiovaskularni sistem (študija varnosti TECOS). Klinična študija, ki je ocenjevala učinek sitagliptina na srčno-žilni sistem (TECOS), je vključevala 7332 bolnikov z diabetesom mellitusom tipa 2, ki so prejemali sitagliptin v dnevnem odmerku 100 mg (ali 50 mg / dan, če je bila začetna izračunana hitrost glomerulne filtracije (eGFR) ≥30 in